Otros mecanismos y tx antifímico (Antimicrobianos) Flashcards
Fármacos antagonistas del ácido fólico
(3)
Trimetoprima-sulfametoxazol
Sulfadiazina argéntica
Sulfacetamida
Mecanismo de acción de los antagonistas del ácido fólico
Bloquean pasos secuenciales en la síntesis de ácido fólico bacteriano
Es un bacteriostáticos
Las sulfas tienen 100,00 veces > de afinidad por la enzima bacteriana que por la humana
Verdadero
Tenemos las mismas enzimas pero tiene más afinidad por bacterias
Espectro de los antagonistas del ácido fólico
Trimetoprima-sulfametoxazol, sulfadiazina argéntica, sulfacetamida (7)
- E. coli
- K. pneumoniae
- Género Proteus
- Género Enterobacter
- L. monocytogenes
- De elección para Pneumocystis jirovecii (carinii)
- Nocardia asteroides
Se ha desarrollado gran resistencia a estos fármacos
Indicaciones de los antagonistas del ácido fólico (sulfas)
Trimetoprima-sulfametoxazol, sulfadiazina argéntica, sulfacetamida (3)
- IVUs
- Prostatitis
- Prevención y tx de enfermedades oportunistas en px inmunosuprimidos (P. jirovecii)
Vía de administración de:
Trimetoprima-sulfametoxazol (TMP/SMX)
Sulfadiazina
Sulfacetamida
TMP/SMX –> Vía oral
Sulfadiazina –> Tópica
Sulfacetamida –> Ocular
TMP es una ________ , se concentra en ____________ por atrapamiento iónico
Trimetoprima-sulfametoxazoL
Base débil
Próstata y vagina
Forma de excresión de los antagonistas del ácido fólico
Trimetoprima-sulfametoxazol, sulfadiazina argéntica, sulfacetamida
Sulfas se excretan por los riñones formando cristales, necesaria buena hidratación
Efectos adversos de los antagonistas del ácido fólico
- Reacciones de hipersensibilidad (desde exantemas leves hasta eritema multiforme)
- Cristaluria
- Trastornos hematológicos (anemia megaloblástica)
Fármacos quinolonas
- Ácido nalidixico
- Ciprofloxacino
- Levofloxacino
- Moxifloxacino
Mecanismo de acción de las Quinolonas
Ácido nalidixico, Ciprofloxacino, Levofloxacino, Moxifloxacino
Inhibe ADN girasa
Inhibe topoisomerasa
Es un bactericida
☠ dependiente de Cmax. EPA prolongado
Espectro de las Quinolonas:
Ciprofloxacino
Ácido nalidixico, Ciprofloxacino, Levofloxacino, Moxifloxacino (5)
Cipro –> Gramnegativas:
* E.coli
* Salmonella
* Shigella
* Neisseria
* Incluso P. aeruginosa
Espectro de quinolonas
Fluorquinolonas
Ácido nalidixico, Ciprofloxacino, Levofloxacino, Moxifloxacino (2)
Fluorquinolonas (levo, gati, moxi) –> gramnegativos y grampositivos
Indicaciones generales de las Quinolonas:
Ciprofloxacino
Ácido nalidixico, Ciprofloxacino, Levofloxacino, Moxifloxacino (5)
- IVUs graves
- Prostatitis
- Uretritis
- EPI (Enfermedad pelvica inflamatoria)
- GE bacteriana (incluyendo fiebre tifoidea)
Indicaciones generales de quinolonas
Fluorquinolonas
Ácido nalidixico, Ciprofloxacino, Levofloxacino, Moxifloxacino (3)
- Neumonías
- Infección de piel y tejidos blandos
- Otras indicaciones –> infecciones intraabdominales y articulares
ADME de las quinolonas
Ácido nalidixico, Ciprofloxacino, Levofloxacino, Moxifloxacino (2)
- Alimentos ⬇ absorción
- Antiácidos impiden la absorción
Efectos adversos comunes de las quinolonas
Ácido nalidixico, Ciprofloxacino, Levofloxacino, Moxifloxacino (3)
Nausea/Vómito
Anorexia
Dolor abdominal
Efectos adversos caracteristicos de las quinolonas
Ácido nalidixico, Ciprofloxacino, Levofloxacino, Moxifloxacino (4)
–> tendinopatía (rotura tendinosa)
–> neuropatía
–> alteraciones en glucemia
–> prolongación del QT
Mecanismos de acción de Nitrofurantoína
Bactericida
Daña proteínas ribosomales
Espectro de la Nitrofurantoína
Daña proteínas ribosomales
Grampositivos y gramnegativos que producen IVU
ADME de la Nitrofurantoína
Daña proteínas ribosomales (2)
Alimentos ⬆ absorción
Excresión urinaria
Indicaciones generales y efectos adversos de la Nitrofurantoína
Cistitis
EA: Nauseas/ vómitos
Diarrea
Mecanismos de acción de Rifaximina
Inhibe ARN
polimerasa
Antiinflamatoria
Espectro de Rifaximina
E. coli
ADME: No se absorbe
Indicaciones generales de Rifaximina
(3)
Diarrea del viajero
Sx colon irritable
Encefalopatía hepática
Efectos adversos de Rifaximina
(3)
Flatulencia
Tenesmo
Dolor abdominal
Mecanismos de acción de Daptomicina
Bactericida
Interfiere en potencial de membrana
Espectro de Daptomicina
Grampositivos drogorresistentes
Indicaciones generales de Daptomicina
Infecciones por 🦠
drogorresistentes
(excepto neumonía)
Efectos adversos Daptomicina
(2)
Mialgias
Rabdomiólisis
Mecanismo de acción de Colistina
Bactericida
Se une a LPS (lipopolisacáridos) y rompe membrana
Espectro de la Colistina
Gramnegativos drogorresistentes, incluye P. aeruginosa
Indicaciones generales de Colistina
Infecciones por microorganismos drogorresistentes
Efectos adversos de la Colistina
(2)
Nefrotoxicidad
Neurotoxicidad
Generalidades del Tx antifímico
Tx de tuberculosis (6)
- La TB acaba la vida de 1 individuo cada 10 s 🌐
- 1/3 de la población 🌐 tiene infección latente y 10% desarrolla TB activa
- 9 millones de casos nuevos al año y 2 millones de muertes
- Debido a características del 🦠 el tx debe ser largo (> 6 meses)
- Cada vez > resistencia de M. tuberculosis
- Para el tx se utilizan “protocolos farmacológicos”
Antifímicos
RIMENAAA puedes pegar la tablita porfis
Darle una checada
Tratamiento para tuberculosis
Fármacos antifímicos (4)
Isoniazida
Rifampicina
Etambutol
Pirazinamida
Mecanismo de acción principal de la Isoniazida
Tuberculosis
Inhibe la síntesis de ácido micólico (pared celular)
ADME de la Isoniazida
🚫 síntesis de ácido micólico (pared celular)
M: variabilidad farmacogenética (acetiladores rápidos y lentos)
Efectos adversos de la Isoniazida
🚫 síntesis de ácido micólico (pared celular)
- Hepatotoxicidad: riesgo de hepatitis grave en > 50 años
- Neuropatía periférica por ⬇ de piridoxina (vit B6)
Mecanismo de acción de Rifampicina
Tuberculosis
Inhibe la ARN polimerasa
ADME de la Rifampicina
🚫 ARN polimerasa (2)
- D: permeabilidad al SNC (tuberculosis meníngea)
- M: inductor de CYP 1A2, 2C9, 3A4
Efectos adversos de la Rifampicina
🚫 ARN polimerasa (4)
- Tendencia de los 🦠 a adquirir resistencia
- Hepatotoxicidad
- Reacciones de hipersensibilidad
- Coloración naranja de líquidos corporales
Mecanismo de acción del Etambutol
Tuberculosis
Inhibe la arabinosil transferasa (formación de la pared)
Efectos adversos del Etambutol
🚫 arabinosil transferasa (formación de la pared) (3)
- Neuritis óptica
- Alteración de la visión
- Hiperuricemia y gota
Mecanismo de acción de la Pirazinamida
Tuberculosis
Inhibe la síntesis de ácidos grasos (disfunción de la membrana celular)
Efectos adversos de la Pirazinamida
🚫 síntesis de ácidos grasos (disfunción de la membrana celular) (2)
Artralgias
Hiperuricemia y gota
