ADME Flashcards
ADME
Absorción
Distribución
Metabolismo
Eliminación
Movimiento del fármaco a través del cuerpo
Distribución
De que depende la distribución de un farmaco
Gasto cardiaco
Flujo sanguíneo
Permeabilidad capilar
Proteinas transportadoras
¿Y que transporta cada una?
Albúmina (ac. débiles)
Glucoproteínas y
B-globulinas (bases débiles)
- Volumen de plasma necesario para contener el fármaco en el cuerpo
- Es un número imaginario
- Refleja la extensión en la que el fármaco aparece en tejidos extracelulares
Volumen de distribución
Si el volumen de distribución es bajo:
Se une a proteínas y se queda en la sangre
Si el volumen de distribución es alto:
Se queda más en los tejidos
Entre mayor sea el volumen:
Distribución
Mayor distribución en los tejidos
Biotransformación se refiere a:
Metabolismo
Principal órgano que participa en la biontransformación
Hígado
También pulmones y epitelio intestinal participan en metabolismo
A que se refiere metabolismo de primer paso:
Primero pasa por el hígado y luego al corazón para su distribución
Todos los fármacos por vía oral están expuestos a…
Metabolismo
Metabolismo de primer paso
Reacciones del metabolismo
Fase 1
Fase 2
Reacciones de la fase 1
Metabolismo
Reacciones de oxidación, reducción e hidrólisis
El metabolismo de fase 1 forma:
Compuestos menos polares
Se pueden excretar más fácilmente o pueden ser activos (profármacos)
¿Quién media el metabolismo de fase 1?
Citocromos P450
Es el más importante de los CYP al intervenir en el metabolismo de 55% de los fármacos
El CYP3A4
Muchas personas responden diferente a los fármacos porque…
Existen polimorfismos
hereditarios de los CYPs
Existen moléculas que pueden ser:
Metabolismo
Sustratos
Inhibidores
Inductores
Fármacos que favorecen la síntesis de CYPs, por lo que incrementan el metabolismo de los fármacos (sustratos).
Metabolismo
Inductores
Metabolismo
Fármaco que usa los CYPs para su metabolismo
Metabolismo
Sustrato
Fármacos que inhiben la función de los CYPs, por lo que disminuyen el metabolismo de los fármacos (sustratos)
Inhibidor
Si pones sustrato con inductor se metaboliza más rápido
Verdadero
Si pones sustrato con inhibidor disminuye su metabolismo
Verdadero
Fase en la que termina la actividad farmacológica
Metabolismo
Fase 2
Reacciones que ocurren en el metabolismo de fase 2
Reacciones de conjugación:
* Acetilaciones
* Glucuronidación
* Sulfatación
¿Qué produce el metabolismo de fase 2?
Productos…
Productos muy polares, generalmente inactivos
Síndrome con deficiencia de glucuronil transferasa
El paracetamol usa UGT para su
metabolismo
Sx de Gilbert
El px tardará mucho en metabolizar el paracetamol
Farmacogenética
La respuesta diferente que presentan las personas a los fármacos porque tienen polimorfismo hereditarios de los CYP
Depuración
Eliminación
Medida de la capacidad del cuerpo para eliminar un fármaco.
Representa el volumen de líquido del cual se remueve por completo el medicamento en una unidad de tiempo
Eliminación
Depuración
¿En qué px es importante calcular dosis e intervalos de administracion?
Nefrópatas y hepatópatas
La filtración glomerular se divide en:
(2)
Eliminación
Activo
Pasivo
¿Que filtra el transporte activo?
Eliminación
Compuestos polares, solubles en agua y con carga
¿Que filtra el transporte pasivo?
compuestos no polares, solubles en lípidos (insolubles en agua) y sin carga
¿En que sustancia ocurre el atrapamiento iónico en orina alcalina?
Ácidos débiles
¿En qué sustancia ocurre el atrapamiento iónico en orina ácida?
Bases débiles
Cinetica de eliminación que elimina cantidad constante por unidad de tiempo
Ej: Etanol, Fenitoina, Aspirina (estas últimas dos en altas dosis).
De orden 0
Ej. Se eliminara 2 mg por minuto, se elimina lo mismo cada min
Cinética de eliminación de orden 1
Elimina fracción constante por unidad de tiempo
Ej. Se eliminará 2% por minuto
Tiempo de vida media
Constancia en el intervalo en el que la concentración cae a la
mitad
Ejemplo: 400 en 8 h –> 200
Administración de un fármaco permitiendo que se elimine completamente
Dosis carga
Administración de un fármaco con intervalo en la vida media. El fármaco se acumula hasta llegar a un estado estable
Dosis de mantenimiento
Los regímenes terapéuticos tienen que asegurar la adherencia y buscar la mayor concentración benéfica evitando los efectos adversos
Verdadero
