Inhibidores de la síntesis de proteínas (Antimicrobianos) Flashcards

1
Q

Mecanismo de acción de esta familia de fármacos

A

Inhibe distintos pasos de la síntesis de proteínas

Actua en los ribosomas

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2
Q

¿Los Ribosomas de las bacterias son iguales a los de los humanos?

A

FALSO
Los ribosomas 🦠 son ≠ a los ribosomas humanos

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3
Q

¿Cuáles son los ribosomas de las bacterias?

(2)

A

30s
50s

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4
Q

Fármacos que actúan 🚫 sobre el ribosoma 30s

(2)

A

Aminoglucósidos y tetraciclinas

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5
Q

Fármacos que actuan 🚫 sobre el ribosoma 50s

(4)

A
  • Macrólidos
  • Cloranfenicol
  • Clindamicina
  • Quinupristina/dalfopristina
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6
Q

Mecanismo con el que las bacterias hacen resistencia a esto fármacos

(3)

A

Inhiben la entrada
Permiten la salida de los medicamentos
Ocluyen el sitio de unión

CHECAR SI TAMBIEN SON LOS DEMÁS MECANSIMOS

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7
Q

Fármacos aminoglucósidos

-Cina (5)

A

Amikacina
Gentamicina
Estreptomicina
Neomicina
Tobramicina

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8
Q

Aminoglucósidos sistémicos

Amiga gentil (2)

A

Amikacina
Gentamicina

Limitar su uso por efectos adversos

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9
Q

Aminoglucósidos locales

(3)

A

Estreptomicina
Neomicina
Tobramicina

Son más usados

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10
Q

Mecanismo de acción principal de los Aminoglucósidos

Amikacina, gentamicina, estreptomicina, neomicina, tobramicina (3)

A
  • Bactericida que inhibe 30s
  • Altera lectura del código genético (inserción de AA inadecuados)
  • En pH neutral tienen carga ➕ –> contribuye a efecto

☠ dependiente de Cmax. EPA prolongado

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11
Q

Espectro de los Aminoglucósidos

Amikacina, gentamicina, estreptomicina, neomicina, tobramicina (4)

A

➕➕➕ gramnegativos

  • Y. pestis
  • F. tularensis
  • P. aeruginosa
  • Enterobacterias
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12
Q

Indicaciones generales de los Aminoglucósidos

Amikacina, gentamicina, estreptomicina, neomicina, tobramicina (6)

A
  • Solo usar si no hay alternativa disponible
  • Endocarditis
  • Neumonía
  • Tuberculosis
  • Tularemia
  • Peste
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13
Q

ADME de los Aminoglucósidos

Amikacina, gentamicina, estreptomicina, neomicina, tobramicina (5)

A
  • Poca absorción VO. Usar IV o IM
  • VD similar al plasma, no cruza BHE
  • Excreción renal (ajustar)
  • Cargas ➕ produce unión con b lactámicos –> nunca usar en misma solución juntos
  • Neomicina nuca parenteral (sólo tópica)
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14
Q

Resistencia de los aminoglucosidos

No sé si lo pregunte pero por si acaso dale una leída (3)

A
  • Disminución de captación de fármaco
  • Síntesis de enzimas (acetiltransferasas)
  • Asociado a plásmidos
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15
Q

Efectos adversos de los Aminoglucósidos

Amikacina, gentamicina, estreptomicina, neomicina, tobramicina (5)

A
  • Ventana terapéutica estrecha –> vigilancia sérica, preferir dosificación QD
  • Nefrotoxicidad
  • IRA por fármacos (NTA y toxicidad glomerular)
  • 5 al 15% de px. Reversible
  • Ototoxicidad
  • Hipoacusia a frecuencias altas
  • 3 al 14% de px. Irreversible.
  • Parálisis (baja Ach)
  • Teratógenos
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16
Q

Fármacos Tetraciclinas

(4)

A

Tetraciclina
Doxiciclina
Minociclina // Tigeciclina

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17
Q

Mecanismo de acción principal de las Tetraciclinas

Tetraciclina, doxiciclina, minociclina // Tigeciclina (2)

A
  • Bacteriostático que inhibe 30s
  • Bloqueo de la unión de ARNm y ARNt

☠ dependiente de Cmax y T>CMI. EPA dependiente de dosis

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18
Q

Espectro de las Tetraciclinas

Tetraciclina, doxiciclina, minociclina // Tigeciclina (4)

A

Espectro: ➕ grampositivos; ➕ gramnegativos; atípicos (gran resistencia de 🦠 comunes)

  • Ricketsias
  • Espiroquetas
  • Micoplasmas
  • Clamidias
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19
Q

Indicaciones generales de las Tetraciclinas

Tetraciclina, doxiciclina, minociclina // Tigeciclina (17)

A
  • Fiebre de las Montañas Rocosas, ehrlichiosis, fiebre Q, tifus, enf de Lyme, fiebre recurrente, brucelosis, psitacosis.
  • Algunas comunes (pero alta resistencia) –> neumonías, IVUs, coadyuvante en gonorrea, EPI, uretritis, cervicitis, epididimitis, granuloma inguinal.
  • Acné
20
Q

Indicaciones generales de la Tigeciclina (última generación)

A

🦠 drogorresistentes (infecciones de piel e intraabdominales complicadas)

21
Q

Mecanismo de resistencia de las Tetraciclinas

Tetraciclina, doxiciclina, minociclina // Tigeciclina (3)

A

Flujo activo dependiente de Mg++
Proteína de resistencia
TetA

22
Q

ADME de las Tetraciclinas

Tetraciclina, doxiciclina, minociclina // Tigeciclina (6)

A
  • Comida ⬇ absorción
  • Antiácidos y hierro 🚫 absorción
  • Teratógeno
  • Pasa BHE [baja] en LCR
  • B Placentaria: Huesos y dientes
  • Insuficiencia Hepatica o Renal
23
Q

Efectos adversos de las Tetraciclinas

Tetraciclina, doxiciclina, minociclina // Tigeciclina (3)

A
  • Se concentran en dientes (esmalte) –> coloración de dientes e hipoplasia del esmalte
  • Producen fotosensibilidad
  • Pueden ser nefro y hepatotóxicos
24
Q

Fármacos Macrólidos

(4)

A

Eritromicina
Claritromicina
Azitromicina

Telitromicina (cetólido)

25
Q

Mecanismo de acción de los Macrolidos

Eritromicina, claritromicina, azitromicina. Telitromicina (cetólido) (3)

A
  • Bacteriostático y bactericida que inhibe 50 S
  • Bloqueo de peptidil transferasa
  • Inhibición de la translocación de la base nitrogenada

☠ dependiente de Cmax y T>MIC. EPA dependiente de dosis

26
Q

Espectro de los Macrólidos

Eritromicina, claritromicina, azitromicina. Telitromicina (cetólido) (8)

A

Espectro: ➕ grampositivos; ➕ gramnegativos; atípicos.

  • Estreptococos del grupo A
  • Neumococos
  • Clamidias
  • M. pneumoniae
  • Legionella pneumophila
  • Mycobacterium avium-intracellulare
  • Ureaplasma
  • H. pylori
27
Q

Indicaciones generales de los Macrólidos

Eritromicina, claritromicina, azitromicina. Telitromicina (cetólido) (3)

A
  • Infecciones respiratorias –> sinusitis, otitis media, faringitis bacteriana, bronquitis, neumonía extrahospitalaria
  • Otras –> uretritis, cervicitis, chancro, enfermedad ulcerosa péptica
  • Tx de elección en enf del legionario

Si alergia a beta lactámicos se da esta!!!

Primero dar azitromicina

28
Q

ADME de los Macrólidos

Eritromicina, claritromicina, azitromicina. Telitromicina (cetólido) (2)

A
  • Excelente distribución
  • Inhibidores potentes de CYP3A4
29
Q

Efectos adversos de los Macrólidos

Eritromicina, claritromicina, azitromicina. Telitromicina (cetólido) (7)

A
  • Familia de fármacos seguros
  • Estomatitis, pirosis, náuseas, anorexia, dolor abdominal y diarrea
  • Raramente causan EA graves (prolongación del QT, hepatitis- telitromicina)
30
Q

Mecanismo de acción de la Clidamicina

(2)

A

Inhibe 50 S
Ihibidor de translocación de base nitrogenada

30
Q

Espectro de la Clindamicina

A

Espectro: ➕➕ grampositivos; ➕➕➕ anaerobios

31
Q

Bacterias contra las que actua la Clindamicina

(4)

A

Estreptococos
SARM (además ⬇ toxinas)
B. fragilis
Clostridium perfringens

32
Q

Indicaciones generales de la Clindamicina

(4)

A
  • Gangrena gaseosa
  • Fascitis necrosante
  • Infecciones pulmonares y pleurales anaerobias
33
Q

Efectos adversos de la Clindamicina

(2)

A

Diarrea en 20% en 50% de ellos es por colitis pseudomembranosa (Clostridium difficile) –> megacólon tóxico (potencialmente mortal)

34
Q

Mecanismo de acción de Cloranfenicol

A

Inhibe 50 s
Bloqueo de peptidil transferasa

35
Q

Espectro del Cloranfenicol

(4)

A

Bacteriostático para mayoría de bacterias
Bactericida:
* H. influenzae
* S. pneumoniae
* N. meningitidis.

36
Q

Indicaciones generales del Cloranfenicol

(2)

A

De 2da elección para meningitis o abscesos cerebrales (en px alérgicos a b lactámicos)

Se usa poco

37
Q

ADME del cloranfenicol

A

Buena penetrancia a SNC

38
Q

Efectos adversos del Cloranfenicol

A

Anemia aplásica mortal (Sx del niño gris)

39
Q

¿A que ribosoma inhibe la Quinupristina-
dalfopristina?

A

Inhibe 50 S

40
Q

Espectro de Quinupristina-
dalfopristina

A

🦠 drogorresistentes
Grampositivos: VRE, SARM

41
Q

Efectos adversos del Quinupristina-
dalfopristina

(2)

A
  • Mialgias y artralgias severas
  • Hiperbilirrubinemia
42
Q

¿A que ribosoma inhibe el Linezolid?

A

Inhibe 50 S
70 S?????

Es que no puse atención en esa parte de la clase

43
Q

Espectro de Linezolid

(4)

A

🦠 drogorresistentes
Grampositivos:
* VRE
* SARM
* S. Pneumoniae resistente

44
Q

Efectos adversos del Linezolid

A

Trombocitopenia