Inhibidores de la síntesis de proteínas (Antimicrobianos) Flashcards
Mecanismo de acción de esta familia de fármacos
Inhibe distintos pasos de la síntesis de proteínas
Actua en los ribosomas
¿Los Ribosomas de las bacterias son iguales a los de los humanos?
FALSO
Los ribosomas 🦠 son ≠ a los ribosomas humanos
¿Cuáles son los ribosomas de las bacterias?
(2)
30s
50s
Fármacos que actúan 🚫 sobre el ribosoma 30s
(2)
Aminoglucósidos y tetraciclinas
Fármacos que actuan 🚫 sobre el ribosoma 50s
(4)
- Macrólidos
- Cloranfenicol
- Clindamicina
- Quinupristina/dalfopristina
Mecanismo con el que las bacterias hacen resistencia a esto fármacos
(3)
Inhiben la entrada
Permiten la salida de los medicamentos
Ocluyen el sitio de unión
CHECAR SI TAMBIEN SON LOS DEMÁS MECANSIMOS
Fármacos aminoglucósidos
-Cina (5)
Amikacina
Gentamicina
Estreptomicina
Neomicina
Tobramicina
Aminoglucósidos sistémicos
Amiga gentil (2)
Amikacina
Gentamicina
Limitar su uso por efectos adversos
Aminoglucósidos locales
(3)
Estreptomicina
Neomicina
Tobramicina
Son más usados
Mecanismo de acción principal de los Aminoglucósidos
Amikacina, gentamicina, estreptomicina, neomicina, tobramicina (3)
- Bactericida que inhibe 30s
- Altera lectura del código genético (inserción de AA inadecuados)
- En pH neutral tienen carga ➕ –> contribuye a efecto
☠ dependiente de Cmax. EPA prolongado
Espectro de los Aminoglucósidos
Amikacina, gentamicina, estreptomicina, neomicina, tobramicina (4)
➕➕➕ gramnegativos
- Y. pestis
- F. tularensis
- P. aeruginosa
- Enterobacterias
Indicaciones generales de los Aminoglucósidos
Amikacina, gentamicina, estreptomicina, neomicina, tobramicina (6)
- Solo usar si no hay alternativa disponible
- Endocarditis
- Neumonía
- Tuberculosis
- Tularemia
- Peste
ADME de los Aminoglucósidos
Amikacina, gentamicina, estreptomicina, neomicina, tobramicina (5)
- Poca absorción VO. Usar IV o IM
- VD similar al plasma, no cruza BHE
- Excreción renal (ajustar)
- Cargas ➕ produce unión con b lactámicos –> nunca usar en misma solución juntos
- Neomicina nuca parenteral (sólo tópica)
Resistencia de los aminoglucosidos
No sé si lo pregunte pero por si acaso dale una leída (3)
- Disminución de captación de fármaco
- Síntesis de enzimas (acetiltransferasas)
- Asociado a plásmidos
Efectos adversos de los Aminoglucósidos
Amikacina, gentamicina, estreptomicina, neomicina, tobramicina (5)
- Ventana terapéutica estrecha –> vigilancia sérica, preferir dosificación QD
- Nefrotoxicidad
- IRA por fármacos (NTA y toxicidad glomerular)
- 5 al 15% de px. Reversible
- Ototoxicidad
- Hipoacusia a frecuencias altas
- 3 al 14% de px. Irreversible.
- Parálisis (baja Ach)
- Teratógenos
Fármacos Tetraciclinas
(4)
Tetraciclina
Doxiciclina
Minociclina // Tigeciclina
Mecanismo de acción principal de las Tetraciclinas
Tetraciclina, doxiciclina, minociclina // Tigeciclina (2)
- Bacteriostático que inhibe 30s
- Bloqueo de la unión de ARNm y ARNt
☠ dependiente de Cmax y T>CMI. EPA dependiente de dosis
Espectro de las Tetraciclinas
Tetraciclina, doxiciclina, minociclina // Tigeciclina (4)
Espectro: ➕ grampositivos; ➕ gramnegativos; atípicos (gran resistencia de 🦠 comunes)
- Ricketsias
- Espiroquetas
- Micoplasmas
- Clamidias