Inhibidores de la síntesis de proteínas (Antimicrobianos) Flashcards
Mecanismo de acción de esta familia de fármacos
Inhibe distintos pasos de la síntesis de proteínas
Actua en los ribosomas
¿Los Ribosomas de las bacterias son iguales a los de los humanos?
FALSO
Los ribosomas 🦠 son ≠ a los ribosomas humanos
¿Cuáles son los ribosomas de las bacterias?
(2)
30s
50s
Fármacos que actúan 🚫 sobre el ribosoma 30s
(2)
Aminoglucósidos y tetraciclinas
Fármacos que actuan 🚫 sobre el ribosoma 50s
(4)
- Macrólidos
- Cloranfenicol
- Clindamicina
- Quinupristina/dalfopristina
Mecanismo con el que las bacterias hacen resistencia a esto fármacos
(3)
Inhiben la entrada
Permiten la salida de los medicamentos
Ocluyen el sitio de unión
CHECAR SI TAMBIEN SON LOS DEMÁS MECANSIMOS
Fármacos aminoglucósidos
-Cina (5)
Amikacina
Gentamicina
Estreptomicina
Neomicina
Tobramicina
Aminoglucósidos sistémicos
Amiga gentil (2)
Amikacina
Gentamicina
Limitar su uso por efectos adversos
Aminoglucósidos locales
(3)
Estreptomicina
Neomicina
Tobramicina
Son más usados
Mecanismo de acción principal de los Aminoglucósidos
Amikacina, gentamicina, estreptomicina, neomicina, tobramicina (3)
- Bactericida que inhibe 30s
- Altera lectura del código genético (inserción de AA inadecuados)
- En pH neutral tienen carga ➕ –> contribuye a efecto
☠ dependiente de Cmax. EPA prolongado
Espectro de los Aminoglucósidos
Amikacina, gentamicina, estreptomicina, neomicina, tobramicina (4)
➕➕➕ gramnegativos
- Y. pestis
- F. tularensis
- P. aeruginosa
- Enterobacterias
Indicaciones generales de los Aminoglucósidos
Amikacina, gentamicina, estreptomicina, neomicina, tobramicina (6)
- Solo usar si no hay alternativa disponible
- Endocarditis
- Neumonía
- Tuberculosis
- Tularemia
- Peste
ADME de los Aminoglucósidos
Amikacina, gentamicina, estreptomicina, neomicina, tobramicina (5)
- Poca absorción VO. Usar IV o IM
- VD similar al plasma, no cruza BHE
- Excreción renal (ajustar)
- Cargas ➕ produce unión con b lactámicos –> nunca usar en misma solución juntos
- Neomicina nuca parenteral (sólo tópica)
Resistencia de los aminoglucosidos
No sé si lo pregunte pero por si acaso dale una leída (3)
- Disminución de captación de fármaco
- Síntesis de enzimas (acetiltransferasas)
- Asociado a plásmidos
Efectos adversos de los Aminoglucósidos
Amikacina, gentamicina, estreptomicina, neomicina, tobramicina (5)
- Ventana terapéutica estrecha –> vigilancia sérica, preferir dosificación QD
- Nefrotoxicidad
- IRA por fármacos (NTA y toxicidad glomerular)
- 5 al 15% de px. Reversible
- Ototoxicidad
- Hipoacusia a frecuencias altas
- 3 al 14% de px. Irreversible.
- Parálisis (baja Ach)
- Teratógenos
Fármacos Tetraciclinas
(4)
Tetraciclina
Doxiciclina
Minociclina // Tigeciclina
Mecanismo de acción principal de las Tetraciclinas
Tetraciclina, doxiciclina, minociclina // Tigeciclina (2)
- Bacteriostático que inhibe 30s
- Bloqueo de la unión de ARNm y ARNt
☠ dependiente de Cmax y T>CMI. EPA dependiente de dosis
Espectro de las Tetraciclinas
Tetraciclina, doxiciclina, minociclina // Tigeciclina (4)
Espectro: ➕ grampositivos; ➕ gramnegativos; atípicos (gran resistencia de 🦠 comunes)
- Ricketsias
- Espiroquetas
- Micoplasmas
- Clamidias
Indicaciones generales de las Tetraciclinas
Tetraciclina, doxiciclina, minociclina // Tigeciclina (17)
- Fiebre de las Montañas Rocosas, ehrlichiosis, fiebre Q, tifus, enf de Lyme, fiebre recurrente, brucelosis, psitacosis.
- Algunas comunes (pero alta resistencia) –> neumonías, IVUs, coadyuvante en gonorrea, EPI, uretritis, cervicitis, epididimitis, granuloma inguinal.
- Acné
Indicaciones generales de la Tigeciclina (última generación)
🦠 drogorresistentes (infecciones de piel e intraabdominales complicadas)
Mecanismo de resistencia de las Tetraciclinas
Tetraciclina, doxiciclina, minociclina // Tigeciclina (3)
Flujo activo dependiente de Mg++
Proteína de resistencia
TetA
ADME de las Tetraciclinas
Tetraciclina, doxiciclina, minociclina // Tigeciclina (6)
- Comida ⬇ absorción
- Antiácidos y hierro 🚫 absorción
- Teratógeno
- Pasa BHE [baja] en LCR
- B Placentaria: Huesos y dientes
- Insuficiencia Hepatica o Renal
Efectos adversos de las Tetraciclinas
Tetraciclina, doxiciclina, minociclina // Tigeciclina (3)
- Se concentran en dientes (esmalte) –> coloración de dientes e hipoplasia del esmalte
- Producen fotosensibilidad
- Pueden ser nefro y hepatotóxicos
Fármacos Macrólidos
(4)
Eritromicina
Claritromicina
Azitromicina
Telitromicina (cetólido)
Mecanismo de acción de los Macrolidos
Eritromicina, claritromicina, azitromicina. Telitromicina (cetólido) (3)
- Bacteriostático y bactericida que inhibe 50 S
- Bloqueo de peptidil transferasa
- Inhibición de la translocación de la base nitrogenada
☠ dependiente de Cmax y T>MIC. EPA dependiente de dosis
Espectro de los Macrólidos
Eritromicina, claritromicina, azitromicina. Telitromicina (cetólido) (8)
Espectro: ➕ grampositivos; ➕ gramnegativos; atípicos.
- Estreptococos del grupo A
- Neumococos
- Clamidias
- M. pneumoniae
- Legionella pneumophila
- Mycobacterium avium-intracellulare
- Ureaplasma
- H. pylori
Indicaciones generales de los Macrólidos
Eritromicina, claritromicina, azitromicina. Telitromicina (cetólido) (3)
- Infecciones respiratorias –> sinusitis, otitis media, faringitis bacteriana, bronquitis, neumonía extrahospitalaria
- Otras –> uretritis, cervicitis, chancro, enfermedad ulcerosa péptica
- Tx de elección en enf del legionario
Si alergia a beta lactámicos se da esta!!!
Primero dar azitromicina
ADME de los Macrólidos
Eritromicina, claritromicina, azitromicina. Telitromicina (cetólido) (2)
- Excelente distribución
- Inhibidores potentes de CYP3A4
Efectos adversos de los Macrólidos
Eritromicina, claritromicina, azitromicina. Telitromicina (cetólido) (7)
- Familia de fármacos seguros
- Estomatitis, pirosis, náuseas, anorexia, dolor abdominal y diarrea
- Raramente causan EA graves (prolongación del QT, hepatitis- telitromicina)
Mecanismo de acción de la Clidamicina
(2)
Inhibe 50 S
Ihibidor de translocación de base nitrogenada
Espectro de la Clindamicina
Espectro: ➕➕ grampositivos; ➕➕➕ anaerobios
Bacterias contra las que actua la Clindamicina
(4)
Estreptococos
SARM (además ⬇ toxinas)
B. fragilis
Clostridium perfringens
Indicaciones generales de la Clindamicina
(4)
- Gangrena gaseosa
- Fascitis necrosante
- Infecciones pulmonares y pleurales anaerobias
Efectos adversos de la Clindamicina
(2)
Diarrea en 20% en 50% de ellos es por colitis pseudomembranosa (Clostridium difficile) –> megacólon tóxico (potencialmente mortal)
Mecanismo de acción de Cloranfenicol
Inhibe 50 s
Bloqueo de peptidil transferasa
Espectro del Cloranfenicol
(4)
Bacteriostático para mayoría de bacterias
Bactericida:
* H. influenzae
* S. pneumoniae
* N. meningitidis.
Indicaciones generales del Cloranfenicol
(2)
De 2da elección para meningitis o abscesos cerebrales (en px alérgicos a b lactámicos)
Se usa poco
ADME del cloranfenicol
Buena penetrancia a SNC
Efectos adversos del Cloranfenicol
Anemia aplásica mortal (Sx del niño gris)
¿A que ribosoma inhibe la Quinupristina-
dalfopristina?
Inhibe 50 S
Espectro de Quinupristina-
dalfopristina
🦠 drogorresistentes
Grampositivos: VRE, SARM
Efectos adversos del Quinupristina-
dalfopristina
(2)
- Mialgias y artralgias severas
- Hiperbilirrubinemia
¿A que ribosoma inhibe el Linezolid?
Inhibe 50 S
70 S?????
Es que no puse atención en esa parte de la clase
Espectro de Linezolid
(4)
🦠 drogorresistentes
Grampositivos:
* VRE
* SARM
* S. Pneumoniae resistente
Efectos adversos del Linezolid
Trombocitopenia
