Fármacos gastrointestinales Flashcards
Células importantes del estómago
(2)
Células parietales y células epiteliales
¿De qué se encargan las células parietales?
De producir ácido clorhídrico
¿De qué se encargan las células epiteliales?
Producen moco y HCO3
¿Cuáles son los mecanismos de protección del estómago?
(5)
Moco
Flujo sanguíneo
Bicarbonato
Barrera epitelial
Prostaglandinas
Tipos de úlceras principales
(2)
Gástricas y duodenales
Factores de riesgo principales para úlceras
(2)
H. Pylori
AINES
Generalidades del tx de úlcera péptica
(4)
- Inhibe vías que favorecen liberación de H+
- Inhibir la bomba de H+
- Neutralizar al H+
- Aumentar protección contra el H+
Fármacos antagonistas histaminérgicos (H2)
-Tidina
Ranitidina
Famotidina
Cimetidina
Mecanismo de acción de Ranitidina, Famotidina y Cimetidina
Antagonistas de los receptores H2 histamina
Indicaciones generales de los antagonistas histaminérgicos (H2)
Ranitidina, Famotidina y Cimetidina (3)
Dispepsia
ERGE
Enfermedad ulcerosa péptica
ADME de los Antagonistas histaminérgicos (H2)
Ranitidina, Famotidina y Cimetidina (3)
Inicio de duración 1 h (administrar antes de las comidas)
Ranitidina –> No se metaboliza por CYP
Cimetidina –> Inhibidor de CYP 2C9, 2D6, 3A4
Efectos adversos de la Ranitidina
Antagonistas histaminérgicos (H2)
Inespecíficos (0 contraindicaciones)
Efectos adversos de la cimetidina
Antagonistas histaminérgicos (H2)
Inespecíficas + actividad antiandrogénica (ginecomastia e impotencia)
Consideraciones de los Antagonistas histaminérgicos (H2)
Ranitidina, Famotidina y Cimetidina (2)
Tomar 30 antes de la comida
Son los menos específicos de los IBP’S
Fármacos inhibidores de la bomba de protones
-Prazol (7)
1° Generación:
- Omeprazol
- Pantoprazol
- Lansoprazol
2° Generación:
- Esomeprazol
- Dexlansoprazol
- Rabeprazol
3° Generación:
- Ilaprazol
Mecanismo de acción de los fármacos IBPS (-Prazol)
Ome, Panto, Lansoprazol, Dexlansoprazol, Esome, Rabeprazol e Ilaprazol
Inhibición irreversible de la bomba de protones
Indicaciones generales de los IBP’s (5)
Ome, Panto, Lansoprazol, Dexlansoprazol, Esome, Rabeprazol e Ilaprazol
- Enfermedad ulcerosa péptica
- Síndrome de Zollinger-Ellison
- ERGE
- Dispepsia y pirosis
- Prevención de hemorragias por uso crónico de AINES
La diferencia de los IBPs con los Antagonistas histaminérgicos (H2) es su efectividad
V o F
Verdadero
Antagonistas histaminérgicos (H2): 70-80% curación a 4 semanas
IBP’s: 80-90% curación en 2 semanas
Los ________ inhiben la bomba H+-K+-ATPasa en las células parietales disminuyendo la secreción ácida
IBP’s
Ome, Panto, Lansoprazol, Dexlansoprazol, Esome, Rabeprazol e Ilaprazol
ADME de los IBP’s
Inicio de duración 1 h (duración total 70 h)
Sustratos e inhibidores de CYP 2C19
Al inhibir CYP2C19 pueden disminuir eficacia de clopidogrel
Efectos adversos de los IBP’s
Tx cortos: EA inespecíficos
Tx crónicos: hipomagnesemia, malabsorción de vit B12 Aumento de diarrea por C. difficile
Otros posibles efectos de los fármacos IBP’s
(4)
Posible aumento de riesgo de fracturas
Enfermedad renal crónica
Neumonía
Lupus like
Nemotecnia de Boll para IBP’S
Remember of OLPER’S milk
Omeprazol
Lansoprazol
Pantoprazol
Esomeprazol
Rabeprazol
Y faltó el Ilaprazol
Nemotecnia de Boll para el uso de los IBP’s
Remember of PhD & GERD
Peptic ulcer disease including NSAID associated ulcers
Helicobacter pylori eradication therapy
Dyspepsia
Gastroesophageal reflux disease (GERD)
El ácido gástrico es importante para la descomposición de los alimentos y la liberación de micronutrientes, y algunos estudios han demostrado posibilidades de interferencia con la absorción de (recuerda los números romanos IVCM)
Nemotecnia Boll
Iron (hierro)
Vitamin B12
Calcium
Magnesium
Generalidades de los IBP’s de 1° generación
(3)
Omeprazol, Pantoprazol y Lansoprazol
* Efecto clínico lento (máximo en 3 a 5 días)
* Dificultad para controlar el ácido por 24 h
* Dificultad con reflujo nocturno
Generalidades de los IBP’s de 2° generación
Esomeprazol, Rabeprazol y Dexlansoprazol
* Fármacos diseñados para corregir las limitaciones de 1ra generación
* Sistema de liberación dual: Dexlansoprazol
* Metabolismo similar a 1ra generación
Generalidades de los IBP’S de 3° generación
Ilaprazol
* Metabolismo menos dependiente de citocromo
* Vida media prolongada: 8-10 h
* Efecto rápido: 0.5 h
Fármaco IBP ideal para la erradicación de H. Pylori y sus propiedades
(4)
Ilaprazol
* La erradicación requiere elevación del pH intragástrico
- Mayor sensibilidad a antibióticos
- Mayor estabilidad de antibióticos
- CYPC219: impacta en la tasa de erradicación
Protocolo de erradicación de H. Pylori terapia triple
IBP + Claro que Amo el Metro
- Inhibidor de bomba de protones (omeprazol 20 mg, BID)
- Claritromicina (500 mg, BID)
- Amoxicilina (1,000 mg, BID) o metronidazol (500 mg, BID)
Consideraciones del protocolo de erradicación de H. pylori
IBP + Claro que Amo el Metro (2)
Esquema durante 14 días
Tasa de erradicación 82%
Fármaco Bloqueador de canales de K (P-CABs)
(1)
Vonoprazan
Fármaco con inhibición rápida, de acción prolongada y reversible de la ATPasa gástrica de hidrógeno y potasio, la bomba de protones del estómago
Vonoprazan
MA: Inhibición reversible de la H+/K+ ATPase
Indicaciones generales del Vonoprazan
- Tratamiento gástrico y duodenal para úlceras
- Reflujo esofágico
Mecanismo de acción del Sucralfato
(2)
- Polímero que se adhiere a los cráteres de las úlceras
- Forma barrera protectora
Indicaciones generales del Sucralfato
Enfermedad ulcerosa péptica
ADME del Sucralfato
No se absorbe. Duranción 6 h
Efectos adversos del Sucralfato
(4)
- Estreñimiento
- Diarrea
- Formación de bezoares
- Reduce la absorción de otros fármacos
Mecanismo de acción del Misoprostol
Si, si es el mismo que se usa para abortar, pero aquí se relaciona a GI
- Análogo de la PGE1
- Inhibe secreción de ácido (cels. Parietales) y promueve secreción de bicarbonato y moco (Cels. Epiteliales)
Indicaciones generales del Misoprostol
Enfermedad ulcerosa péptica y prevención en el uso de AINES
Efectos adversos del Misoprostol
(5)
- Mal tolerado
- Diarrea (40%)
- Dolor abdominal
- Efectos graves (raros): Anafilaxia, arritmias, IAM, ruptura uterina
- Contraindicado en el embarazo (aborto)
Fármacos antiácidos
Carbonato cálcico y combinación de hidróxidos de aluminio y magnesio
Mecanismo de acción de los antiácidos
Carbonato cálcico y combinación de hidróxidos de aluminio y magnesio
Neutralizan químicamente el ácido
Indicaciones generales de los antiácidos (2)
Carbonato cálcico y combinación de hidróxidos de aluminio y magnesio
Indigestión y dispepsia
Efectos adversos de los antiácidos (4)
Carbonato cálcico y combinación de hidróxidos de aluminio y magnesio
- Estreñimiento (aluminio) o diarrea (magnesio)
- Dosis elevadas a largo plazo alcalosis metabólica
- Aumento de riesgo de litiasis renal
- Interacción con absorción de fármacos (2 h de separación)
La ___________ estimulan a la zona gatillo quimiorreceptora, al centro del vómito y al núcleo del tracto solitario
Serotonina, dopamina y la histamina
Fármacos antieméticos
(3)
- Metoclopramida
- Antagonistas de los receptores serotoninérgicos 5-HT3
- Antagonistas del receptor de neurocinina I
Mecanismo de acción de la Metoclopramida
Antagonista de receptores dopaminérgicos D2 y
serotoninérgicos 5-HT3
Otros mecanismos con los que actúa la Metoclopramida
(2)
Acelera vaciado gástrico
Procinético
Indicaciones generales para la Metoclopramida
(2)
- Antinauseoso y antiemético
- Gastroparesia diabética