Fármacos gastrointestinales Flashcards
Células importantes del estómago
(2)
Células parietales y células epiteliales
¿De qué se encargan las células parietales?
De producir ácido clorhídrico
¿De qué se encargan las células epiteliales?
Producen moco y HCO3
¿Cuáles son los mecanismos de protección del estómago?
(5)
Moco
Flujo sanguíneo
Bicarbonato
Barrera epitelial
Prostaglandinas
Tipos de úlceras principales
(2)
Gástricas y duodenales
Factores de riesgo principales para úlceras
(2)
H. Pylori
AINES
Generalidades del tx de úlcera péptica
(4)
- Inhibe vías que favorecen liberación de H+
- Inhibir la bomba de H+
- Neutralizar al H+
- Aumentar protección contra el H+
Fármacos antagonistas histaminérgicos (H2)
-Tidina
Ranitidina
Famotidina
Cimetidina
Mecanismo de acción de Ranitidina, Famotidina y Cimetidina
Antagonistas de los receptores H2 histamina
Indicaciones generales de los antagonistas histaminérgicos (H2)
Ranitidina, Famotidina y Cimetidina (3)
Dispepsia
ERGE
Enfermedad ulcerosa péptica
ADME de los Antagonistas histaminérgicos (H2)
Ranitidina, Famotidina y Cimetidina (3)
Inicio de duración 1 h (administrar antes de las comidas)
Ranitidina –> No se metaboliza por CYP
Cimetidina –> Inhibidor de CYP 2C9, 2D6, 3A4
Efectos adversos de la Ranitidina
Antagonistas histaminérgicos (H2)
Inespecíficos (0 contraindicaciones)
Efectos adversos de la cimetidina
Antagonistas histaminérgicos (H2)
Inespecíficas + actividad antiandrogénica (ginecomastia e impotencia)
Consideraciones de los Antagonistas histaminérgicos (H2)
Ranitidina, Famotidina y Cimetidina (2)
Tomar 30 antes de la comida
Son los menos específicos de los IBP’S
Fármacos inhibidores de la bomba de protones
-Prazol (7)
1° Generación:
- Omeprazol
- Pantoprazol
- Lansoprazol
2° Generación:
- Esomeprazol
- Dexlansoprazol
- Rabeprazol
3° Generación:
- Ilaprazol
Mecanismo de acción de los fármacos IBPS (-Prazol)
Ome, Panto, Lansoprazol, Dexlansoprazol, Esome, Rabeprazol e Ilaprazol
Inhibición irreversible de la bomba de protones
Indicaciones generales de los IBP’s (5)
Ome, Panto, Lansoprazol, Dexlansoprazol, Esome, Rabeprazol e Ilaprazol
- Enfermedad ulcerosa péptica
- Síndrome de Zollinger-Ellison
- ERGE
- Dispepsia y pirosis
- Prevención de hemorragias por uso crónico de AINES
La diferencia de los IBPs con los Antagonistas histaminérgicos (H2) es su efectividad
V o F
Verdadero
Antagonistas histaminérgicos (H2): 70-80% curación a 4 semanas
IBP’s: 80-90% curación en 2 semanas
Los ________ inhiben la bomba H+-K+-ATPasa en las células parietales disminuyendo la secreción ácida
IBP’s
Ome, Panto, Lansoprazol, Dexlansoprazol, Esome, Rabeprazol e Ilaprazol
ADME de los IBP’s
Inicio de duración 1 h (duración total 70 h)
Sustratos e inhibidores de CYP 2C19
Al inhibir CYP2C19 pueden disminuir eficacia de clopidogrel
Efectos adversos de los IBP’s
Tx cortos: EA inespecíficos
Tx crónicos: hipomagnesemia, malabsorción de vit B12 Aumento de diarrea por C. difficile
Otros posibles efectos de los fármacos IBP’s
(4)
Posible aumento de riesgo de fracturas
Enfermedad renal crónica
Neumonía
Lupus like
Nemotecnia de Boll para IBP’S
Remember of OLPER’S milk
Omeprazol
Lansoprazol
Pantoprazol
Esomeprazol
Rabeprazol
Y faltó el Ilaprazol
Nemotecnia de Boll para el uso de los IBP’s
Remember of PhD & GERD
Peptic ulcer disease including NSAID associated ulcers
Helicobacter pylori eradication therapy
Dyspepsia
Gastroesophageal reflux disease (GERD)
El ácido gástrico es importante para la descomposición de los alimentos y la liberación de micronutrientes, y algunos estudios han demostrado posibilidades de interferencia con la absorción de (recuerda los números romanos IVCM)
Nemotecnia Boll
Iron (hierro)
Vitamin B12
Calcium
Magnesium
Generalidades de los IBP’s de 1° generación
(3)
Omeprazol, Pantoprazol y Lansoprazol
* Efecto clínico lento (máximo en 3 a 5 días)
* Dificultad para controlar el ácido por 24 h
* Dificultad con reflujo nocturno
Generalidades de los IBP’s de 2° generación
Esomeprazol, Rabeprazol y Dexlansoprazol
* Fármacos diseñados para corregir las limitaciones de 1ra generación
* Sistema de liberación dual: Dexlansoprazol
* Metabolismo similar a 1ra generación
Generalidades de los IBP’S de 3° generación
Ilaprazol
* Metabolismo menos dependiente de citocromo
* Vida media prolongada: 8-10 h
* Efecto rápido: 0.5 h
Fármaco IBP ideal para la erradicación de H. Pylori y sus propiedades
(4)
Ilaprazol
* La erradicación requiere elevación del pH intragástrico
- Mayor sensibilidad a antibióticos
- Mayor estabilidad de antibióticos
- CYPC219: impacta en la tasa de erradicación
Protocolo de erradicación de H. Pylori terapia triple
IBP + Claro que Amo el Metro
- Inhibidor de bomba de protones (omeprazol 20 mg, BID)
- Claritromicina (500 mg, BID)
- Amoxicilina (1,000 mg, BID) o metronidazol (500 mg, BID)
Consideraciones del protocolo de erradicación de H. pylori
IBP + Claro que Amo el Metro (2)
Esquema durante 14 días
Tasa de erradicación 82%
Fármaco Bloqueador de canales de K (P-CABs)
(1)
Vonoprazan
Fármaco con inhibición rápida, de acción prolongada y reversible de la ATPasa gástrica de hidrógeno y potasio, la bomba de protones del estómago
Vonoprazan
MA: Inhibición reversible de la H+/K+ ATPase
Indicaciones generales del Vonoprazan
- Tratamiento gástrico y duodenal para úlceras
- Reflujo esofágico
Mecanismo de acción del Sucralfato
(2)
- Polímero que se adhiere a los cráteres de las úlceras
- Forma barrera protectora
Indicaciones generales del Sucralfato
Enfermedad ulcerosa péptica
ADME del Sucralfato
No se absorbe. Duranción 6 h
Efectos adversos del Sucralfato
(4)
- Estreñimiento
- Diarrea
- Formación de bezoares
- Reduce la absorción de otros fármacos
Mecanismo de acción del Misoprostol
Si, si es el mismo que se usa para abortar, pero aquí se relaciona a GI
- Análogo de la PGE1
- Inhibe secreción de ácido (cels. Parietales) y promueve secreción de bicarbonato y moco (Cels. Epiteliales)
Indicaciones generales del Misoprostol
Enfermedad ulcerosa péptica y prevención en el uso de AINES
Efectos adversos del Misoprostol
(5)
- Mal tolerado
- Diarrea (40%)
- Dolor abdominal
- Efectos graves (raros): Anafilaxia, arritmias, IAM, ruptura uterina
- Contraindicado en el embarazo (aborto)
Fármacos antiácidos
Carbonato cálcico y combinación de hidróxidos de aluminio y magnesio
Mecanismo de acción de los antiácidos
Carbonato cálcico y combinación de hidróxidos de aluminio y magnesio
Neutralizan químicamente el ácido
Indicaciones generales de los antiácidos (2)
Carbonato cálcico y combinación de hidróxidos de aluminio y magnesio
Indigestión y dispepsia
Efectos adversos de los antiácidos (4)
Carbonato cálcico y combinación de hidróxidos de aluminio y magnesio
- Estreñimiento (aluminio) o diarrea (magnesio)
- Dosis elevadas a largo plazo alcalosis metabólica
- Aumento de riesgo de litiasis renal
- Interacción con absorción de fármacos (2 h de separación)
La ___________ estimulan a la zona gatillo quimiorreceptora, al centro del vómito y al núcleo del tracto solitario
Serotonina, dopamina y la histamina
Fármacos antieméticos
(3)
- Metoclopramida
- Antagonistas de los receptores serotoninérgicos 5-HT3
- Antagonistas del receptor de neurocinina I
Mecanismo de acción de la Metoclopramida
Antagonista de receptores dopaminérgicos D2 y
serotoninérgicos 5-HT3
Otros mecanismos con los que actúa la Metoclopramida
(2)
Acelera vaciado gástrico
Procinético
Indicaciones generales para la Metoclopramida
(2)
- Antinauseoso y antiemético
- Gastroparesia diabética
ADME de la Metoclopramida
Vía IV –> 1 – 3 min inicio de acción
Vía IM –> 10 – 15 min
Vía oral –> 30 – 60 min
Efectos adversos de la Metoclopramida
(4)
- > 10% efectos extrapiramidales en uso crónico (discinecias, algunas irreversibles)
- Cansancio, sedación, inquietud
- Hiperprolactinemia (galactorrea, ginecomastia)
- Síndrome neuroléptico maligno
Fármacos antagonistas de los receptores serotoninérgicos 5-HT3
(2)
Ondansetrón
Palonosetrón
Mecanismo de acción del Ondasertrón y Palonosetrón
Antagonista selectivos 5-HT3
Indicaciones generales del Ondansetrón y Palonosetrón
Antagonista selectivos 5-HT3
Prevención y tx de vómito por quimioterapia, radioterapia y posoperatorio
ADME del Ondansetrón y Palonosetrón
Antagonista selectivos 5-HT3
- Alimentos aumentan absorción
- Metabolizado por CYP3A4, 2D6, 1A2
- Ondansetrón –> VO e IV (V1/2: 6 h)
- Palonosetrón –> IV (V1/2: 40 h)
Efectos adversos del Ondansetrón y Palonosetrón
Antagonista selectivos 5-HT3
- Bien tolerados
- Inespecíficos: Cefalea, estreñimiento y diarrea
- Interacción con ISRS –> ⬆ riesgo de Sx serotoninérgico
5HT3 son canales ionicos, los demás son proteínas (dato random IFOM)
Fármaco antagonistas del receptor de neurocinina I
Aprepitant
Mecanismo de acción del Aprepitant
Antagonista de receptores NK1
Indicaciones generales del Aprepitant
Antagonista de receptores NK1
Prevención y tx de vómito por quimioterapia,
radioterapia y posoperatorio
ADME del Aprepitant
Antagonista de receptores NK1
- Sustrato e inhibidor CYP3A4
- Inductor de CYP2C9
Efectos adversos del Aprepitant
Antagonista de receptores NK1
Inespecíficos y reacciones alérgicas
Fármacos que afectan la motilidad intestinal
Laxantes
Consecuencias de los trastornos que afectan la motilidad intestinal
(3)
Estreñimiento
Diarrea
Ambas
Clasificación de los laxantes
(4)
Formadores de volumen
Tensioactivos
Osmóticos
Secretores
Mecanismo de acción principal de los laxantes formadores de volumen
(2)
- Similares a la fibra alimentaria
- Absorben y retienen agua ⬆ masa fecal –> estimulan peristaltismo
Indicaciones generales de los laxantes formadores de volumen
(3)
- Es la opción + segura y fisiológica
- Para el tx de estreñimiento crónico
- Reducen riesgo cardiovascular
ADME de los laxantes formadores de volumen
Administrarse con un vaso de agua completo
Efectos adversos de los laxantes formadores de volumen
(2)
- Dolor abdominal
- Constipación
Laxante tensioactivo y su mecanismo de acción
- Docusato–> Ablandadores de las heces. Facilitan incorporación del agua a la materia fecal
Indicaciones generales del laxante tensioactivo
Docusato
En caso de heces duras y en las que se intente evitar maniobra de Valsalva
Efectos adversos del laxante tensioactivo
Docusato (2)
Dolor abdominal
Diarrea
Mecanismo de acción de los laxantes Osmóticos
Retienen agua en luz intestinal
Indicaciones generales de los laxantes Osmóticos
Constipación grave (refractaria a laxantes formadores de volumen) y px con encefalopatía hepática (lactulosa)
Efectos adversos de los laxantes Osmóticos
(5)
- Deshidratación
- Diarrea
- Trastornos electrolíticos
- Dolor abdominal
- Flatulencia
Mecanismo de acción de los laxantes secretores
(2)
Estimulan peristaltismo
Altera balance hídrico con secreción de agua en el intestino
Indicaciones generales de los laxantes secretores
Preparación prequirúrgica del intestino
Efectos adversos de los laxantes secretores
(6)
- Dolor abdominal
- Trastornos electrolíticos
- Deshidratación
- Diarrea severa
- Proctalgia
- Evitar uso crónico (dependencia a los laxantes), no más de 1 semana
Tipos de diarrea
(4)
Osmótica
Secretora
Inflamatoria
Motilidad intestinal trastornada (inestable)
Tipos de fármacos antidiarreicos
(2)
Absorbentes
Opioides
Fármacos antidiarreicos que se unen a las toxinas causantes de la diarrea y actúan en las células del tracto GI
Antidiarreicos absorbentes
Antidiarreicos absorbentes
(3)
Bismuto
Colestiramina
Caolín / Pectina
Generalidades de los antidiarreicos Opioides
Agonistas opioides
Tienen riesgo bajo de producir dependencia
Fármacos antidiarreicos Opioides
Loperamida y Difenoxilato
Mecanismo de acción del Subsalicilato de bismuto
Pepto Bismol
Unión a receptores opioides intestinales produce disminución del peristaltismo
¿Qué efectos tiene el Subsalicilato de bismuto gracias a su mecanismo de acción?
Pepto Bismol
Efectos:
I) antisecretorios
II) antiinflamatorios
III) aparentemente antimicrobianos
El Subsalicilato de bismuto (Salicilatos) tiene la misma advertencia que AAS
Pepto Bismol
Verdadero
Indicaciones generales del Subsalicilato de bismuto
Pepto Bismol (3)
Tx de diarrea aguda
Diarrea del viajero
Diarrea episódica
ADME del Subsalicilato de bismuto
Pepto Bismol (2)
- 99% no se absorbe
- Con Ac. Clorhídrico forma Oxicloruro de Bismuto y Ac. Salicílico
Efectos adversos del Subsalicilato de bismuto
Pepto Bismol (3)
- Ototoxicidad
- Heces obscuras
- AAS – Sx Reye
¿El Subsalicilato de bismuto te puede dar Sx de Reye?
Si (aguas con tu Pepto Bismol amiguito)
Mecanismo de acción de la Caolin Pectina
Antidiarreicos - Absorbentes
Se adhieren a toxinas bacterianas y evitan su absorción en la mucosa
Indicaciones generales de la Caolin Pectina
Antidiarreicos - Absorbentes
Tx de diarrea aguda, diarrea del viajero y diarrea episódica
ADME de la Caolin Pectina
Antidiarreicos - Absorbentes
Evitar su consumo 2-3h con otro medicamento para evitar malaabsorcion. QID
Efectos adversos de la Caolin Pectina
Antidiarreicos - Absorbentes (3)
- Nauseas
- Vómito
- Dolor abdominal
Mecanismo de acción de la Loperamida
Opioides
Unión a receptores opioides (μ y δ) intestinales produce disminución del peristaltismo
ADME de la Loperamida
(2)
Inicio de acción entre 1-3 h
Efecto de acción > 24 h
Efectos adversos de la Loperamida
(3)
- Contraindicado en px con diarrea infecciosa
- Inespecíficos + angioedema, erupciones y boca seca
- Con dosis muy ⬆ se ha presentado Torsades de Pointes
Fármacos antiespasmódicos
(3)
- Butilhioscina / Trimebutina
- Bromuro de Pinaverio
- Clorhidrato de lidamidina
Mecanismo de acción de Butilhioscina / Trimebutina
Antiespasmódicos
Anticolinérgico intestinal –> disminuye peristaltismo
Indicaciones generales de Butilhioscina / Trimebutina
Antiespasmódicos (2)
- Tx con espasmos gastrointestinales, biliares y genitourinarios
- Dolor por espasmos GI
Efectos adversos de Butilhioscina / Trimebutina
Antiespasmódicos (4)
- Taquicardia
- Sequedad de boca
- Dishidrosis
- Trastornos de la acomodación visual
Mecanismo de acción del Bromuro de Pinaverio
Antiespasmódicos
Antagonista de Ca –> disminuye peristaltismo
Indicaciones generales de Bromuro de Pinaverio
Antiespasmódicos (4)
- Tx sintomático de dolor tipo cólico
- Colon irritable
- Colitis
- Espasmo intestinal
Efectos adversos de Bromuro de Pinaverio
Antiespasmódicos (5)
Diarrea
Nauseas
Disfágia
Prurito
Urticaria
Fármaco Antiespasmódico/Tx de colon irritable
Clorhidrato de lidamidina
Estimula receptores a2 adrenérgicos (Gi):
I) efecto Ca antagonista
II) inhibe AC-AMPc
III) Evita la liberación de Ca de depositos intracelulares
Elimina hiperrreactividad mioenteral, regula motilidad, elimina espasmo
Antiespasmódicos / Tx colon irritable
Mecanismo de acción de Clorhidrato de lidamidina
Indicaciones generales de Clorhidrato de lidamidina
Antiespasmódicos / Tx colon irritable (3)
Manejo de colon irritable, algunos tipos de diarrea, enteroespasmo
ADME de la Clorhidrato de lidamidina
Antiespasmódicos / Tx colon irritable (4)
- Absorción rápida en tubo GI
- Pico 1h
- Vida media 3-8h
- Eliminación renal
Efectos adversos del Clorhidrato de lidamidina
Antiespasmódicos / Tx colon irritable (4)
- Nauseas
- Cefalea
- Constipación
- Xerostomia
Fármacos Antiflatulento
(2)
Dimeticona
Simeticona
Mecanismo de acción de Dimeticona / Simeticona
Antiflatulento
Previene la formación de burbujas de gases en mucosa entérica, reduce su tensión superficial
Indicaciones generales de Dimeticona / Simeticona
Antiflatulento
- Alivia dolor y molestias abdominales por meteorismo
- Tx dispepsia y flatulencia
ADME de Dimeticona / Simeticona
Antiflatulento
No se absorbe y se elimina por las heces
Efectos adversos de la Dimeticona / Simeticona
Antiflatulento (2)
Nauseas
Constipación
Fármacos multienzimáticos
(4)
- Simeticona
- Pancreatina
- Bilis de buey
- Celulasa
Mecanismo de acción de los fármacos multienzimáticos
Simeticona, pancreatina, bilis de buey y celulasa
Enzimas digestivas y antiflatulento
Indicaciones generales de los Multienzimáticos
Simeticona, pancreatina, bilis de buey y celulasa
Alivio sintomático de alteraciones digestivas producidas por flatulencia y pesadez
Efectos adversos de los fármacos Multienzimáticos (2)
Simeticona, pancreatina, bilis de buey y celulasa
Disminuye absorción de hierro
Prurito
Las Esporas de Bacillus clausii - Enterogermina es un fármaco:
Probiótico
Fármaco restaurador del equilibrio de la flora intestinal alterado por diarrea, infecciones intestinales, intoxicaciones, quimioterapia o uso de antibióticos
Esporas de Bacillus clausii - Enterogermina
Probiótico
Dosis de Esporas de Bacillus clausii - Enterogermina en lactantes y menores de 12 años
2 ampolletas por día
Dosis de Esporas de Bacillus clausii - Enterogermina en > 12 años
3 ampolletas por día
En qué caso se debe de suspender el tx con Esporas de Bacillus clausii - Enterogermina:
Suspender en caso de hipersensibilidad
Gastro está eterno
Pero ealeee ya acabaste, duermete un rato <3