Fármacos antiepilépticos Flashcards
Trastorno de la función encefálica que se caracteriza por la aparición periódica e impredecible de convulsiones
Epilepsia
La crisis epiléptica es:
Ese momento en el que se presenta la manifestacion clínica del trastorno
Hay crisis parciales y generalizadas
Persistencia de actividad ictal (es decir que no se recupera ni responden a preguntas) continua de 30 min o más
Se considera ____________ con 2 o más crisis sin recuperación total de la conciencia entre ellas
Status epiletico
Alteración transitoria de la conducta por la activación desordenada sincrónica y rítmica de las neuronas cerebrales
Convulsión
Mecanismos generales de aumentar tono inhibitorio
(4)
- Inducción esta inactivo de canales de Na activados por voltaje
- Intensificar inhibición mediada por GABA
- Inhibir canales de Ca+ activados por voltaje
- Inhibir secreción de glutamato
La mayoría tiene mas de 1 mecanismo de acción
Aspectos a considerar para la elección del antiepiléptico
(4)
Tipo de crisis
Edad del px
Comorbilidades
Interacciones medicamentosas
¿Los tratamientos con antiepilépticos son curativos?
FALSO
Los tratamientos no son curativos
¿En qué momento se considera una disminución de dosis de los antiepilépticos?
Dos años si el px se encuentra libre de convulsiones
Fármacos antiepilépticos
(8)
FENITOINA (DIFENILHIDANTOINA)
CARBAMAZEPINA
LAMOTRIGINA
TOPIRAMATO
VALPROATO
ETOSUXIMIDA
BZD: DIAZEPAM/LORAZEPAM
GABAPENTINAS: PREGABALINA Y GABAPENTINA
Fármaco antiepiléptico que modula canales de NA
(Tiene 2 nombres)
Fenitoína (difenilhidantoína)
Prolonga el estado inactivo de canales de Na+
Indicaciones generales
Fenitoína (difenilhidantoína)
Convulsiones tónico-clónicas generalizadas y parciales
NOOOO en crisis de ausencia
Debido a la farmacocinética de la Fenitoína (difenilhidantoína) se requiere medir:
El nivel sérico
¿Cuál es el sustrato de la Fenitoína (difenilhidantoína)?
CYP 2C9
¿Con qué medicamentos hace interacción la fenitoína y que causa?
Fenitoína (difenilhidantoína)
Aumenta el metabolismo de los anticonceptivos
+ riesgo de embarazo
Principales efectos adversos de la fenitoína
Fenitoína (difenilhidantoína)
Osteoporosis
Osteopenia
Hirsutismo ( muy caracterítico)
Hiperplasia gingival (20%) ( muy caracterítico)
Reacción de hipersensibilidad de la Fenitoína
Fenitoína (difenilhidantoína)
Sx de Stevens Johnson
Alteraciones en la piel
Reacciones hematológicas de la fenitoína
Fenitoína (difenilhidantoína)
Neutropenia
Leucopenia
Linfadenopatía
¿Qué causa el uso crónico de fenitoína?
Fenitoína (difenilhidantoína)
Neuropatia
Reflejos tendinosos disminuidos
La fenitoína es categoría X
Fenitoína (difenilhidantoína)
Verdadero
JAMÁS SE LO DAS A UNA MUJER EMBARAZADA
Fármaco modulador de canales de Na+, Ca+, e inhibidor de la transmisión de glutamato
Calcio: evitas la liberación de nt
Sodio: dificultas excitación
Carbamazepina
Indicaciones generales de la Carbamazapina
(2)
En convulsiones tónico-clónicas generalizadas, parciales
1° tx para Neuralgia del trigémino
¿Cuál es el sustrato de la Carbamazepina?
CYP3A4
Metabolismo de la Carbamazepina
A mayor dosis menor concentración en sangre
Induce su metabolismo
Inductores CYP de la Carbamazepina
(4)
CYP1A2, 2C, 3A4 Y UDP
Efectos adversos de la carbamazepina
El principal
Toxicidad hematológica grave (anemia aplásica, agranalocitosis)
Reacción cutánea peligrosa de la Carbamazepina
Sx de Stevens Johnson
Categoria a la que pertenece la carbamazepina
Categoria X
Teratogénico
Consideración que debes de tomar en cuenta cuando prescribes Carbamazepina
Medir de forma frecuente parámetros hematológicos
Mecanismo de acción de la Lamotrigina
Modulador de canales de Na+ y Ca++ / Inhibición de liberación de glutamato
Potenciador de GABA
Indicaciones generales de la Lamotrigina
Convulsiones tónico-clónicas generalizadas y parciales
Exantema grave (Sx de Stevens Johnson y necrólisis epidérmica tóxica) son efectos adversos de qué fármaco
Lamotrigina
Contraindicación médica del uso de Lamotrigina
Px con insuficiencia hepática
Categoría C
Fármaco que bloquea los canales de Na y Ca, aumenta GABA y bloquea receptor AMPA y Kainato
Receptores de AMPA y Kainato son para el neurotransmisor de glutamato
Topiramato
Indicaciones generales
Topiramato
Coadyuvante de tx crisis parciales o monoterápia
Efectos adversos de Topiramato
Topiramato
Ataxia
Mareos
Somnolencia
El Topiramato tiene una absorción ________ y excresión ___________
Topiramto
Intestinal
Renal
Vida media de 21 hrs
Categoria a la que pertenece el Topiramato
X (Los RN nacen con fisura palatina)
Fármaco que modula canales de Ca y Na, genera aumento del de tono de GABA e inhibe glutamato
Valproato (ácido valproico)
Indicaciones generales del Valproato
Valproato (ácido valproico)
Convulsiones tónico-clónicas generalizadas, mioclónicas y ausencias
Fármaco de primera línea para crisis convulsivas
Valproato (ácido valproico)
Metabolismo del Valproato
Valproato (ácido valproico)
A nivel hepático (UGT y beta-oxidación)
El Valproato es inhibidor de:
(2)
CYP2C9
UGT
Efectos adversos del Valproato (4)
Valproato (ácido valproico)
Alopecia
Estimulan el apetito y ganancia ponderal
Hepatotóxico (elevación de enzimas hepáticas)
Pancreatitis grave
Categoria del Valproato
Valproato (ácido valproico)
Categoria X
Teratogénico
Fármaco con mecanismo de moduladores de canales de Ca2+
Etosuximida
Fármaco de primera línea para crisis de ausencia
Etosuximida
Efectos adversos de la Etosuximida (3)
Etosuximida
Síntomas extrapiramidales
Fotofobia
Alteraciones Gl
La etosuximida puede empeorar las crisis tonicoclónicas
Etosuximida
Verdadero
Solo se usa ________ al día para evitar problemas GI
Etosuximida
2 veces al día
Categoria de la Etosuximida
Categoria C
Usar después de 3 meses de embarazo, solo si lo requiera
Fármaco GABA-A Receptor Agonist
Diazepam nasal spray
Fármacos para episodios intermitentes y estereotípicos que son diferentes a los usuales del paciente con epilepsia
Diazepam y Lorazepam nasal spray
Las más útiles de las BZD
Princial efecto adverso del Diazepam nasal
Diazepam nasal spray
Somnolencia
Mecanismo de acción de los Gabapentinoides
Bloquea a subunidades alfa 2, delta
Útil en dolor crónico y epilepsia
Gabapentinoides (2)
Pre-gabalina
Gabapentina
