Farmacodinamia I Flashcards

1
Q

Lo que el fármaco le hace al organismo

A

Farmacodinamia

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2
Q

¿Cómo realizan la mayoria de los fármacos su acción?

A

Uniendose a un receptor

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3
Q

Fármacos que no requieren unirse a un receptor para realizar su acción (3)

A

Químicos
Osmóticos
Biotecnológicos

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4
Q

Un conjunto de rasgos estéricos y electrónicos que es necesario para asegurar las optimas interacciones supramoleculares con un blanco biológico específico y para gatillar (o bloquear) su respuesta biológica.

A

Farmacóforo

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5
Q

Parte de un médicamento que interactúa directamente con el receptor

Examen

A

Farmacóforo

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6
Q

Tipos de enlaces que tienen los fármacos (3)

A

Covalente
Electrostático
Hidrófobo

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7
Q

Enlace más común

A

Electrostático

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8
Q

Enlace débil

A

Hidrófobo

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9
Q

Enlace más fuerte (puede ser irreversible)

A

Covalente

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10
Q

Los fármacos que hacen enlaces fuertes tienen:

A

Poca selectividad

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11
Q

Caracteristica de un enantiómero

A

Generalmente unos es más potente o específico ya que tiene mejor ajuste al receptor farmacológico

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12
Q

Macromolécula o complejo macromolecular en las células con las que interactúa el fármaco para provocar una respuesta celular

A

Receptor

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13
Q

Receptores farmacológicos (5)

A

Proteinas reguladoras
Receptores membranales
Enzimas
Proteinas transportadoras
Proteínas estructurales

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14
Q

Receptores huérfanos

A

Receptores cuyo ligando natural se desconoce

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15
Q

Agonistas

A

Se une al receptor y lo activan

Puede ser directa o alostérica

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16
Q

Antagonista

A

Se une al receptor y no produce acción

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17
Q

Estabilizan al receptor en su estado inactivo

A

Antagonista

Directo o alostérico

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18
Q

Tipos de agonistas (3)

A

Unión directa al receptor
Modulación alosterica
Inhibidor del inhibidor (agonista funcional)

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19
Q

División de los agonistas de unión directa:

A

Agonista total
Agonista parcial

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20
Q

Capacidad de unirse y activar la forma del receptor activa con eficacia intrínseca alta (efecto grande)

A

Agonistas totales

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21
Q

Capacidad de unirse y activar algunos receptores activos con
eficacia intrínseca baja (efecto pequeño)

A

Agonistas parciales

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22
Q

¿Qué sucede cuando está presente un agonista parcial junto con un total?

A

En presencia de un agonista total, un agonista parcial funciona
como un estabilizador o como un antagonista

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23
Q

Agonista que se une a una región diferente del receptor al agonista o al ligando natural

A

Modulación alostérica

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24
Q

Características de moduladores alostéricos (3)

A

Estabilizan la estructura proteica facilitando la unión del ligando o la eficacia de su unión

Los moduladores puros no tienen función per se (ej. benzodiacepinas).

Los agonistas alostéricos tienen una pequeña actividad

25
Q

Agonista funcional

A

Su función es inhibir a la molécula que termina la acción de un ligando natural

Ej. fisostigmina, inhibidor de la acetilcolinesterasa (-) (-) = (+)

26
Q

Antagonista

A

Se unen al receptor y no producen acción
Estabilizan al receptor en su estado inactivo

27
Q

Tipos de antagonistas (5)

A

Antagonista competitivo
Antagonista no competitivo
Agonista inverso
Antagonista quimico
Antagonista fisiológico

28
Q

Antagonista competitivos

A

Compite por el mismo sitio en el receptor que ocupa el ligando

29
Q

Caracteristicas de un antagonista competitivo

A

No tienen efecto per se, por lo que funcionan solo cuando bloquean al agonista (dosis-dependiente)

30
Q

Antagonista no competitivo

O moduladores alostéricos inhibidores

A

Se unen a una región diferente del receptor al agonista o al ligando natural

31
Q

Caracteristicas un antagonista no competitivo

A

No compiten por el mismo sitio en el receptor que ocupa el ligando (modulación alostérica)

Es como un modulador alostérico que se une a otro sitio, pero inhibe

32
Q

Desplaza la curva a la derecha porque necesitará más dosis para legar al 100

Afecta la dosis

A

Antagonista competitivo

33
Q

Mueve la curva hacia abajo, no permitirá que llegue a su efecto máximo

Afecta la eficacia

A

Antagonista no competitivo

34
Q

Agonistas inversos

A

Activan o estabilizan la conformación Ri del receptor, disminuyendo su actividad constitutiva

Convierte un receptor activo SIN ligando a uno inactivo, CON ligando

35
Q

Tipo de antagonista en el que ligando con ligando se neutralizan por cargas entre sí

A

Antagonista químico

36
Q

Ejemplo de antagonista químico

A

La protamina con carga positiva se usa para contrarrestar los efectos de la heparina que tiene carga negativa

37
Q

Provoca la respuesta contraria a la que se quiere antagonizar

A

Antagonista fisiológico

Ej. Insulina y glucagón

38
Q

Es la concentración del fármaco que produce 50% del efecto máximo

A

EC50

39
Q

Es la constante de disociación en equilibrio y representa la concentración del fármaco libre en la que se observa la mitad de la unión máxima.

A

KD

40
Q

Afinidad

A

Capacidad de unión de un fármaco a un receptor

Qué tan bien se une un fármaco a un receptor

41
Q

¿Cón que se mide la afinidad?

A

Con la constante de disociación en equilibrio (KD)

42
Q

A menores KD mayor…

A

Afinidad

43
Q

Potencia

A

Cuando dos fármacos producen respuestas equivalentes es más potente aquel que requiere menor concentración

44
Q

Eficacia

A

Capacidad de un medicamento para activar un receptor y generar una respuesta celular

45
Q

Agonista con alta eficacia

A

Agonista total

46
Q

Agonista con baja eficacia

A

Agonista parcial

47
Q

Capacidad del receptor para acoplarse a una molécula en específico y no a otra

A

Especificidad

48
Q

Afinidad es lo mismo que especifidad

A

Falso

Especifidad –>Ser selectivo

Afinidad –> Que el farmaco se una al receptor

49
Q

Dosis efectiva media

A

ED50

50
Q

Caracteristicas de las curvas cuánticas dosis-efecto

A

Establece una dosis efectiva media
(ED50) y la dosis requerida para producir un efecto tóxico particular en 50% de los animales, dosis tóxica media

51
Q

Si el efecto tóxico es la muerte animal se define como:

A

Dosis letal media (LD50)

52
Q

Ventana terapéutica

A

El cociente LD50/ED50 es un indicador del índice terapéutico

53
Q

Respuestas que puede tener un px a un fármaco (3)

Variabilidad

A

Hiperreactivos (+ efectos)
Hiporreactivos (no responde bien)
Idiosincráticas (por genética)

54
Q

Tipos de efectos adversos (3)

A

Efecto colateral
Efecto secundario
Reacción idiosincrática

55
Q

Forma parte de la propia acción farmacológica (es inevitable), pero resulta indeseable

A

Efecto colateral

56
Q

Es secundaria a los efectos primarios, no es inherente al fármaco

A

Efecto secundario

57
Q

Presente en una población pequeña de individuos por predisposición genética

A

Reacción idiosincrática

58
Q

Causas farmacodinámicas de la variabilidad

A

Variación en la concentracion del ligando
Alteracion de numero y funcion de receptores
Cambios en las vías intracelulares

59
Q

Causas farmacocinéticas de la variabilidad

A
  • Alteración en la concentración del fármaco
  • Mala absorción, distribución, degradación y metabolismo
  • Una excresión muy rápida