Farmacos sedantes-hipnóticos Flashcards

1
Q

Definición de Sedante

A

Fármaco que disminuye la actividad, modera la excitación y produce calma

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Fármaco que produce somnolencia, facilita inicio y mantenimiento del sueño (con caracteristicas naturales)

A

Fármaco hipnótico

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Proceso de los sedantes-hipnóticos (6)

Es dependiendo de la dosis

A
  1. Sedación/Tranquilidad (dosis bajas)
  2. Sueño (hipnosis farmacológicas)
  3. Pérdida del conocimiento
  4. Estado de coma
  5. Antestesia quirúrgica
  6. Depresión respiratoria (mayor grado de inhibición)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Neurotransmisores y sus receptores del sueño (3)

A

Melatonina (MT1, MT2)
GABA (GABA tipo A)
Serotonina (SHT)
Adenosina (produce el sueño) –> (R. de Ad)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Fármacos del sueño

Los vistos en el pizarrón

A

Melatonina
Benzadiacepinas, barbitúricos (veterinario), compuesto z
ISRS (antidepresivos)
Doras
Anti H1

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Neurotransmisores y sus receptores de la vigilia (5)

Los vistos en el pizarrón

A
  • Glutamato (AMPA, NMDA)
  • E/NE (Beta y Alpha)
  • Dopamina (D1 y D2)
  • Histamina (H1)
  • Orexinas (OX1 Y OX2)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Fármacos de la vigilia

Los vistos en el pizarrón

A
  • Cafeina (como antagonista de la adenosina)
  • Modafinilo
  • Cargas adrenérgicas
  • Queatiapina
  • Histamina —> Anti H1 es inductor del sueño
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Grupo de fármacos gabaérgicos que son moduladores alostéricos del receptor GABA A

A

Benzodiacepinas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Propiedades generales

Benzodiacepinas

A

Sedantes
Hipnóticos
Ansiolíticos
Anticonvulsivos

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Principal neurotransmisor inhibidor

A

GABA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Las benzodiacepinas son moduladoras alostéricas de GABA A

A

Verdadero

Abre canales pero solo en presencia de GABA, entra +cloro (hiperpolariza

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Fármacos muy lipofílicos

A

Benzodiacepinas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Vías de administración de las benzodiacepinas

A

Oral
Parenteral

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Único fármaco parenteral

A

Midazolam

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

¿Porque si presentan una unión a proteínas de 70-90% tienen volumen de disteibución alto?

Benzodiacepinas

A

Porque no está ionizada, y son partículas pequeñas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Qué cruzan las BZD?

BZD –> Benzodiacepinas

A

BHE (Barrera hematoencefálica)
Placentaria
Leche materna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Citocromos que participan en el metabolismo de las BZD

A

3A4
2C19

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Tipo de excresión de las BZD

A

Renal

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Fármacos metabolizados por fase 2 (Glucorinidaciones)

BZD

A

Lorazepam
Oxazepam
Temazepam

El resto por CYP (FASE 1)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Efectos colaterales

Similares a los de una peda

A

Mareo
Cansancio
Aumento del tiempo de reacción
Incoordinación motriz

Peligroso con alcohol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Efectos secundarios

BZD

A

Reacciones de desinhibición o descontrol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Efectos mutagénicos de las BZD

A

Son categoria D, NO usar en embarazo

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

¿Las BZD generan tolerencia?

A

Sí, algunos pacientes son más suceptibles (pero no ocurre en el 100% de ellos)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Síntomas por abstinencia en BZD (4)

A

Ansiedad
Insomnio
Convulsiones
Sx de abstinencia del recién nacido

25
Q

Riesgo de dependencia de las BZD

A

Medio-alto

26
Q

Contraindicaciones para el uso de BZD

(6)

A

Miastenia gravis
Insuficiencia respiratoria
Falla hepática
Glaucoma
Embarazo
Lactancia

27
Q

Antídoto de las BZD

A

Flumazenil

Es un antagonista competitivo de receptores GABA A

28
Q

Idealmente las BZD no se deben de dar más de…

A

2 semanas

29
Q

Clasificación de las BZD

Tiempo de vida (3)

A

Corta (3-8)
Media (10-20)
Larga (1-3 dias)

30
Q

BZD de vida corta

(2)

A

Alprazolam
Midazolam

31
Q

BZD de vida media

(2)

A

Lorazepam
Clonazepam

32
Q

BZD de vida larga

A

Diazepam

33
Q

Enfermedades en las que se usan las BZD

(6)

A

Trastornos de ansiedad
Abstinencia alcoholica
Espasticidad
Trastornos del sueño
Sedación (procedimientos qx)
Convulsiones

34
Q

BZD usada en trastornos de ansiedad

Puedes usar cualquier benzo

A

Alprazolam
Bromazepam
Lorazepam
Clonazepam
Diazepam

35
Q

BZD usada comunmente en la sedación

Procedimientos qx

A

Midazolam

36
Q

BZD usada para trastornos del sueño

A

Alprazolam

37
Q

BDZ usada en la abstinencia alcoholica

A

Lorazepam

38
Q

BDZ usada en la espasticidad, relajante muscular

A

Diazepam

39
Q

BDZ usadas para las convulsiones

A

Diazepam
Clonazepam

40
Q

¿Qué medicamentos pertenecen al grupo Z?

(4)

A

Zolpidem
Zopiclona
Eszopiclona
Zaleplona

41
Q

Mecanismo de acción de grupos Z

Zalpidem

A

Modulador alostérico de GABA

Fármacos no benzodiacepinérgicos

42
Q

Ventajas de los compuestos Z sobre las BZD

A

Porque no alteran los patrones de sueño, ni reducen el sueño REM

NO USAR POR MÁS DE DOS SEMANAS

43
Q

Uso terapéutico

Compuestos Z (Zolpidem)

A

Hipnótico de elección para el manejo de insomnio

44
Q

Fármaco perteneciente al grupo DORAS

A

Lemborexant

45
Q

Mecanismo de acción de los DORAS

Lemborexant

A

Antagonistas duales de receptores de orexinas

Contra orexinas 1 y 2

46
Q

Indicación farmacológica del lemborexant

A

Se usa para el tratamiento de insomnio, mostró mejores resultados que Zolpidem

47
Q

Mecanismo de acción de los Barbitúricos

A

Fármacos gabaérgicos moduladores alostéricos no puros del receptor GABA-A

48
Q

Activan el canal más tiempo y en ausencia de GABA antagonizan receptores glutamatérgicos

A

Barbitúricos

49
Q

Propiedades generales de los Barbitúricos

(2)

A

Hipnóticos
Anticonvulsivos

49
Q

¿Quién se encarga del metabolismo de los Barbitúricos?

A

Hígado–>CYP 2C19 como inductor

49
Q

Tienen uso veterinario
En humanos se ha visto que ayuda a disminuir edema por traumatismo craneo encefálico
Uso nulo en MG (ventana terapéutica reducida)

A

Barbitúricos

50
Q

Molécula que se libera solo durante la noche (ausencia de luz)

A

Melatonina

Tiene receptores MT1 y MT2

51
Q

Fármaco análogo sintético de la melatonina

Agonista exógeno

A

Ramelteon

Tx del insomio ocasional

52
Q

Fármacos antihistamínicos

De 1° generación (3)

A

Difenhidramina
Clorfenamina
Hidroxizina

53
Q

Mecanismo de acción principal

Antihistamínicos

A

Antagonistas del receptor H1 de la histamina

54
Q

Uso terapéutico

Antihistamínicos

A

Para alergias e induce sueño como efecto colateral

55
Q

Efectos adversos

Antihistamínicos

A

Efectos anticolinérgicos: sequedad de boca

56
Q

Uso terapéutico de la Cannabis

A

Tx en dolor crónico
En insomnio

57
Q

Los barbitúricos son excretados por:

(2 órganos)

A

Hígado
Riñón

El Cl aumenta con la alcalizacion de orina