Farmacos sedantes-hipnóticos Flashcards
Definición de Sedante
Fármaco que disminuye la actividad, modera la excitación y produce calma
Fármaco que produce somnolencia, facilita inicio y mantenimiento del sueño (con caracteristicas naturales)
Fármaco hipnótico
Proceso de los sedantes-hipnóticos (6)
Es dependiendo de la dosis
- Sedación/Tranquilidad (dosis bajas)
- Sueño (hipnosis farmacológicas)
- Pérdida del conocimiento
- Estado de coma
- Antestesia quirúrgica
- Depresión respiratoria (mayor grado de inhibición)
Neurotransmisores y sus receptores del sueño (3)
Melatonina (MT1, MT2)
GABA (GABA tipo A)
Serotonina (SHT)
Adenosina (produce el sueño) –> (R. de Ad)
Fármacos del sueño
Los vistos en el pizarrón
Melatonina
Benzadiacepinas, barbitúricos (veterinario), compuesto z
ISRS (antidepresivos)
Doras
Anti H1
Neurotransmisores y sus receptores de la vigilia (5)
Los vistos en el pizarrón
- Glutamato (AMPA, NMDA)
- E/NE (Beta y Alpha)
- Dopamina (D1 y D2)
- Histamina (H1)
- Orexinas (OX1 Y OX2)
Fármacos de la vigilia
Los vistos en el pizarrón
- Cafeina (como antagonista de la adenosina)
- Modafinilo
- Cargas adrenérgicas
- Queatiapina
- Histamina —> Anti H1 es inductor del sueño
Grupo de fármacos gabaérgicos que son moduladores alostéricos del receptor GABA A
Benzodiacepinas
Propiedades generales
Benzodiacepinas
Sedantes
Hipnóticos
Ansiolíticos
Anticonvulsivos
Principal neurotransmisor inhibidor
GABA
Las benzodiacepinas son moduladoras alostéricas de GABA A
Verdadero
Abre canales pero solo en presencia de GABA, entra +cloro (hiperpolariza
Fármacos muy lipofílicos
Benzodiacepinas
Vías de administración de las benzodiacepinas
Oral
Parenteral
Único fármaco parenteral
Midazolam
¿Porque si presentan una unión a proteínas de 70-90% tienen volumen de disteibución alto?
Benzodiacepinas
Porque no está ionizada, y son partículas pequeñas
Qué cruzan las BZD?
BZD –> Benzodiacepinas
BHE (Barrera hematoencefálica)
Placentaria
Leche materna
Citocromos que participan en el metabolismo de las BZD
3A4
2C19
Tipo de excresión de las BZD
Renal
Fármacos metabolizados por fase 2 (Glucorinidaciones)
BZD
Lorazepam
Oxazepam
Temazepam
El resto por CYP (FASE 1)
Efectos colaterales
Similares a los de una peda
Mareo
Cansancio
Aumento del tiempo de reacción
Incoordinación motriz
Peligroso con alcohol
Efectos secundarios
BZD
Reacciones de desinhibición o descontrol
Efectos mutagénicos de las BZD
Son categoria D, NO usar en embarazo
¿Las BZD generan tolerencia?
Sí, algunos pacientes son más suceptibles (pero no ocurre en el 100% de ellos)
Síntomas por abstinencia en BZD (4)
Ansiedad
Insomnio
Convulsiones
Sx de abstinencia del recién nacido
Riesgo de dependencia de las BZD
Medio-alto
Contraindicaciones para el uso de BZD
(6)
Miastenia gravis
Insuficiencia respiratoria
Falla hepática
Glaucoma
Embarazo
Lactancia
Antídoto de las BZD
Flumazenil
Es un antagonista competitivo de receptores GABA A
Idealmente las BZD no se deben de dar más de…
2 semanas
Clasificación de las BZD
Tiempo de vida (3)
Corta (3-8)
Media (10-20)
Larga (1-3 dias)
BZD de vida corta
(2)
Alprazolam
Midazolam
BZD de vida media
(2)
Lorazepam
Clonazepam
BZD de vida larga
Diazepam
Enfermedades en las que se usan las BZD
(6)
Trastornos de ansiedad
Abstinencia alcoholica
Espasticidad
Trastornos del sueño
Sedación (procedimientos qx)
Convulsiones
BZD usada en trastornos de ansiedad
Puedes usar cualquier benzo
Alprazolam
Bromazepam
Lorazepam
Clonazepam
Diazepam
BZD usada comunmente en la sedación
Procedimientos qx
Midazolam
BZD usada para trastornos del sueño
Alprazolam
BDZ usada en la abstinencia alcoholica
Lorazepam
BDZ usada en la espasticidad, relajante muscular
Diazepam
BDZ usadas para las convulsiones
Diazepam
Clonazepam
¿Qué medicamentos pertenecen al grupo Z?
(4)
Zolpidem
Zopiclona
Eszopiclona
Zaleplona
Mecanismo de acción de grupos Z
Zalpidem
Modulador alostérico de GABA
Fármacos no benzodiacepinérgicos
Ventajas de los compuestos Z sobre las BZD
Porque no alteran los patrones de sueño, ni reducen el sueño REM
NO USAR POR MÁS DE DOS SEMANAS
Uso terapéutico
Compuestos Z (Zolpidem)
Hipnótico de elección para el manejo de insomnio
Fármaco perteneciente al grupo DORAS
Lemborexant
Mecanismo de acción de los DORAS
Lemborexant
Antagonistas duales de receptores de orexinas
Contra orexinas 1 y 2
Indicación farmacológica del lemborexant
Se usa para el tratamiento de insomnio, mostró mejores resultados que Zolpidem
Mecanismo de acción de los Barbitúricos
Fármacos gabaérgicos moduladores alostéricos no puros del receptor GABA-A
Activan el canal más tiempo y en ausencia de GABA antagonizan receptores glutamatérgicos
Barbitúricos
Propiedades generales de los Barbitúricos
(2)
Hipnóticos
Anticonvulsivos
¿Quién se encarga del metabolismo de los Barbitúricos?
Hígado–>CYP 2C19 como inductor
Tienen uso veterinario
En humanos se ha visto que ayuda a disminuir edema por traumatismo craneo encefálico
Uso nulo en MG (ventana terapéutica reducida)
Barbitúricos
Molécula que se libera solo durante la noche (ausencia de luz)
Melatonina
Tiene receptores MT1 y MT2
Fármaco análogo sintético de la melatonina
Agonista exógeno
Ramelteon
Tx del insomio ocasional
Fármacos antihistamínicos
De 1° generación (3)
Difenhidramina
Clorfenamina
Hidroxizina
Mecanismo de acción principal
Antihistamínicos
Antagonistas del receptor H1 de la histamina
Uso terapéutico
Antihistamínicos
Para alergias e induce sueño como efecto colateral
Efectos adversos
Antihistamínicos
Efectos anticolinérgicos: sequedad de boca
Uso terapéutico de la Cannabis
Tx en dolor crónico
En insomnio
Los barbitúricos son excretados por:
(2 órganos)
Hígado
Riñón
El Cl aumenta con la alcalizacion de orina
