Farmacos sedantes-hipnóticos Flashcards
Definición de Sedante
Fármaco que disminuye la actividad, modera la excitación y produce calma
Fármaco que produce somnolencia, facilita inicio y mantenimiento del sueño (con caracteristicas naturales)
Fármaco hipnótico
Proceso de los sedantes-hipnóticos (6)
Es dependiendo de la dosis
- Sedación/Tranquilidad (dosis bajas)
- Sueño (hipnosis farmacológicas)
- Pérdida del conocimiento
- Estado de coma
- Antestesia quirúrgica
- Depresión respiratoria (mayor grado de inhibición)
Neurotransmisores y sus receptores del sueño (3)
Melatonina (MT1, MT2)
GABA (GABA tipo A)
Serotonina (SHT)
Adenosina (produce el sueño) –> (R. de Ad)
Fármacos del sueño
Los vistos en el pizarrón
Melatonina
Benzadiacepinas, barbitúricos (veterinario), compuesto z
ISRS (antidepresivos)
Doras
Anti H1
Neurotransmisores y sus receptores de la vigilia (5)
Los vistos en el pizarrón
- Glutamato (AMPA, NMDA)
- E/NE (Beta y Alpha)
- Dopamina (D1 y D2)
- Histamina (H1)
- Orexinas (OX1 Y OX2)
Fármacos de la vigilia
Los vistos en el pizarrón
- Cafeina (como antagonista de la adenosina)
- Modafinilo
- Cargas adrenérgicas
- Queatiapina
- Histamina —> Anti H1 es inductor del sueño
Grupo de fármacos gabaérgicos que son moduladores alostéricos del receptor GABA A
Benzodiacepinas
Propiedades generales
Benzodiacepinas
Sedantes
Hipnóticos
Ansiolíticos
Anticonvulsivos
Principal neurotransmisor inhibidor
GABA
Las benzodiacepinas son moduladoras alostéricas de GABA A
Verdadero
Abre canales pero solo en presencia de GABA, entra +cloro (hiperpolariza
Fármacos muy lipofílicos
Benzodiacepinas
Vías de administración de las benzodiacepinas
Oral
Parenteral
Único fármaco parenteral
Midazolam
¿Porque si presentan una unión a proteínas de 70-90% tienen volumen de disteibución alto?
Benzodiacepinas
Porque no está ionizada, y son partículas pequeñas
Qué cruzan las BZD?
BZD –> Benzodiacepinas
BHE (Barrera hematoencefálica)
Placentaria
Leche materna
Citocromos que participan en el metabolismo de las BZD
3A4
2C19
Tipo de excresión de las BZD
Renal
Fármacos metabolizados por fase 2 (Glucorinidaciones)
BZD
Lorazepam
Oxazepam
Temazepam
El resto por CYP (FASE 1)
Efectos colaterales
Similares a los de una peda
Mareo
Cansancio
Aumento del tiempo de reacción
Incoordinación motriz
Peligroso con alcohol
Efectos secundarios
BZD
Reacciones de desinhibición o descontrol
Efectos mutagénicos de las BZD
Son categoria D, NO usar en embarazo
¿Las BZD generan tolerencia?
Sí, algunos pacientes son más suceptibles (pero no ocurre en el 100% de ellos)