Opioides Flashcards
Gold standard para el manejo del dolor crónico
Tienen alto potencial adictivo
Opioides
Sustancia endógena o exógena que tiene afinidad a receptores de opioides, uniéndose de forma específica
Opioide
Sustancia obtenida directamente del Opio (la planta)
Opiáceo
Necesidad de aumentar la dosis para mantener un efecto farmacodinámico definido
Tolerancia
Fenómeno farmacológico que se caracteriza por una disminución rápida de la respuesta a un medicamento tras la administración repetida en un corto período de tiempo
Taquifilaxia
Requiere provisión continua de la droga para evitar el síndrome de abstinencia
Dependencia física
Síndrome de efectos causados al interrumpir la administración de un fármaco o droga y que es consecuencia de las variaciones en el equilibrio neurofisiológico inducido por la presencia del fármaco o droga
Abstinencia
¿Sobre qué sistema tienen acción los Opioides?
Sobre el sistema de recompensa, produce sensación de bienestar y euforia
Mecanismo principal de los Opioides
Agonista de receptores opioides endógenos
¿Porqué se producen estas sensaciones de bienestar y euforia en el consumo de Opioides?
Al consumir los Opiodes inhibes a GABA (Inhibitorio) por lo que continuas liberando la dopamina
Un px con signos de abstinencia, descuido personal, pérdida de su trabajo, que acude antes de la fecha programada, con alteraciones del estado de ánimo y que te solicita aumentar la dosis de sus medicamentos, podrías asegurar que se trata de un:
Paciente con adicción
Opioides endógenos
(3)
Encefalinas
Endorfinas
Dinorfinas
Subtipos de receptores Opioides en humanos
Receptores acoplados a Proteinas G
Mu
Delta
Kappa
¿Qué hacen los opioides cuando se unen a los receptores?
(3)
Inhibición de la adenilato ciclasa
Inhibición de canales de Ca activados por voltaje
Hiperpolarización mediada por GIRK
¿Qué ejes neuroendocrinos INHIBEN los Opioides?
(2)
Eje hipotálamo-hipofisis-adrenal
Eje hipotálamo-hipófisis-gonadal
Efectos de los Opioides en los centros del tallo cerebral
(3)
Depresion de las áreas:
* Área respiratoria
* Área pneumotáxica (tos)
* Área postrema (centro del vómito)
Efecto de los Opioides a nivel periférico
(3)
Inhibe peristalsis (estreñimiento)
Aumenta contracción y tono del musculo del tracto urinario (Retención urinaria)
Miosis
Fármacos Opioides
Perdonenme otra vez amiguitos (12)
- Morfina
- Codeína
- Oxicodona
- Hidromorfona
- Buprenorfina
- Nalbufina
- Fentanilo
- Sufentanilo
- Remifentanilo
- Metadona
- Tapendatol
- Tramadol
Mecanismo de acción principal de los Opioides
Agonistas de receptores opioides, preferentemente Mu y Kappa
Indicaciones generales de los opioides
Dolor moderado-severo
Dolor posquirúrgico
Algunos tipos de dolor neuropático
Dolor oncológico
Diarrea y tos (opioides selecciondos)
Cuáles son los 2 Opioides que no son referidos para dolor
Loperamida —> Diarrea (no generan recompensa)
Codeína —> Tos refractaria
Opioide que jamás se usa para tx de dolor
Nalbufina
Opioides débiles
(3)
Tramadol
Codeína
Dihidrocodeina
Opioides potentes
(5)
Hidromorfona
Fentanilo
Metadona
Oxicodona
Morfina
Opioide agonista parcial y su función
(1)
Buprenorfina
PARA NO TENER EFECTO DE ABSTINENCIA Y QUE NO ACTIVE EL SISTEMA DE RECOMPENSA
Opioides Agonistas/Antagonistas
(2)
Pentazocina
Nalbufina
No usar
Opioides antagonistas
Naloxona
Naltrexona
Naloxona –> Antidoto para intoxicación por Opioides
Opioide menos potente
Tramadol
Principales vías de absorción
(7)
Subcutánea
Transdérmica
Intramuscular
Transnasal
Sublingual
Oral
Epidural y espinal
Vía que tiene liberación prolongada, metabolismo de 1° paso, es de facil acceso y tiene buena tolerancia
Vía oral
Vía usada en casos agudos, de instauración rápida, sin embargo no es la opción para dolor crónico o cáncer
Intravenosa
Vía alternativa a la vía oral en presencia de náuseas, vomitos u otros motivos, con una mayor variedad de biodisponibilidad
Rectal
Hidromorfona, morfina y oximorfona (Supositorios)
Vía que tiene opioides altamente liposolubles, sin embargo es lenta para alcanzar concentraciones estables así como una declinación lenta
Transdérmica
Fentanilo y Buprenorfina
Vía que evita el metabolismo de primer paso y tiene mejor absorción cuando el fármaco tiene alta liposolubilidad
Sublingual
Fentanil y Buprenorfina
Vía parenteral de elección en el tratamiento para dolor oncológico, es sencillo y seguro en domicilio
Subcutánea
No exceder los 5 ml/h
Morfina, Fentanilo e Hidromorfona
La Codeina tiene metabolismo de primer paso, en el que se forman metabolitos activos mediante qué reacciones:
Oxidación, hidrólisis, reducción o hidratación
Metabolitos activos
La morfina tiene metabolismo de segundo paso por lo que se puede:
Conjugar
El volumen de distribución de los Opioides es:
Alto
Cruza BHE, placenta, leche materna
Eliminación de los Opioides
(2)
90% Renal
10% Fecal
Proteinas a las que se unen los Opioides
(2)
Albúmina
Glucoproteína Ac. Alfa 1
Efectos adversos de los Opioides
Somnolencia
Naúsea
Estreñimiento
Retención urinaria
Depresión ventilatoria
Adicciones
Bochornos
Infertilidad
Disfunción sexual
Opioides que inhiben la recaptura de 5HT y NE
Mecanismo de acción especiales
Metadona
Meperidina
Tramadol
Podrian causar sx serotoninérgico
Opioides que son antagonistas de la vía excitatoria mediada por NMDA
Mecanismo de acción especiales
Metadona
Meperidina
Opioide que bloquea los canales de sodio con propiedades anestésicas locales
Mecanismos de acción especiales
Meperidina
Opioide que:
Metabolitos: morfina 3 y 6 glucoronido
Vida media plasmática 3 h
Período de analgesia efectiva 4-5 h
Caracteristicas generales
Morfina
Opioide agonista de acción central atípico
Efecto mixto:
- Agonista opioide
- Monoaminérgico
Tiene poca eficacia al tx de dolor neuropático
Dosis techo: 400 mg/día
Características generales
Tramadol
Opioide agonista parcial mu y antagonista kappa = Alta afinidad
Agonista delta débil
Alto metabolismo de 1° paso vía oral
Biodisponibilidad 96%
Dosis techo de 1.2 mg al día
Características generales
Buprenorfina
Potente opioide sintético, agonista mu
Alta potencia, inicio de acción rápido y acción de corta duración
Transdérmico alcanza concentración pico a las 12 - 24 horas
Menos efectos adversos
Caracteristicas generales
Fentanilo
Mayor biodisponibilidad que morfina (60-87%)
Niveles estables 24-36 horas
Metabolismo: hepático
Eficacia analgésica comparable a morfina
Uso en dolor neuropático
Dosis techo: 400 mgs en 24 hrs
Efectos adversos: Menor índice de alucinaciones y prurito
Caracteristicas generales
Oxicodona
Antídoto de los Opioides
Naloxona
8-24 horas: ansiedad y necesidad de consumo, insomnio, rinorrea, problemas GI, midriasis, diaforesis
>3 días: taquicardia, nausea y vómito, hipertensión, diarrea, fiebre, tremores
Son datos de:
Abstinencia
Fármacos que requieren receta con cédula profesional
(3)
Codeína
Nalbufina
Buprenorfina
Fármacos que requieren receta con código de SS
Todos los demás opioides fuertes
Mecanismo de acción principal del tramadol
(Presentacion de Boll)
Agonista débil de receptores Mu
Inhibe la recaptura de NE y 5HT
Indicaciones generales del tramadol
(Presentacion de Boll)
Dolor moderado-severo
Sustrato del Tramadol
(Presentacion de Boll)
CYP 2D6
Interacciones del tramadol
(Presentacion de Boll)
Con ISRS, IRNS, IMAO
