Opioides Flashcards

1
Q

Gold standard para el manejo del dolor crónico

Tienen alto potencial adictivo

A

Opioides

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2
Q

Sustancia endógena o exógena que tiene afinidad a receptores de opioides, uniéndose de forma específica

A

Opioide

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3
Q

Sustancia obtenida directamente del Opio (la planta)

A

Opiáceo

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4
Q

Necesidad de aumentar la dosis para mantener un efecto farmacodinámico definido

A

Tolerancia

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5
Q

Fenómeno farmacológico que se caracteriza por una disminución rápida de la respuesta a un medicamento tras la administración repetida en un corto período de tiempo

A

Taquifilaxia

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6
Q

Requiere provisión continua de la droga para evitar el síndrome de abstinencia

A

Dependencia física

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7
Q

Síndrome de efectos causados al interrumpir la administración de un fármaco o droga y que es consecuencia de las variaciones en el equilibrio neurofisiológico inducido por la presencia del fármaco o droga

A

Abstinencia

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8
Q

¿Sobre qué sistema tienen acción los Opioides?

A

Sobre el sistema de recompensa, produce sensación de bienestar y euforia

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9
Q

Mecanismo principal de los Opioides

A

Agonista de receptores opioides endógenos

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10
Q

¿Porqué se producen estas sensaciones de bienestar y euforia en el consumo de Opioides?

A

Al consumir los Opiodes inhibes a GABA (Inhibitorio) por lo que continuas liberando la dopamina

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11
Q

Un px con signos de abstinencia, descuido personal, pérdida de su trabajo, que acude antes de la fecha programada, con alteraciones del estado de ánimo y que te solicita aumentar la dosis de sus medicamentos, podrías asegurar que se trata de un:

A

Paciente con adicción

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12
Q

Opioides endógenos

(3)

A

Encefalinas
Endorfinas
Dinorfinas

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13
Q

Subtipos de receptores Opioides en humanos

Receptores acoplados a Proteinas G

A

Mu
Delta
Kappa

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14
Q

¿Qué hacen los opioides cuando se unen a los receptores?

(3)

A

Inhibición de la adenilato ciclasa
Inhibición de canales de Ca activados por voltaje
Hiperpolarización mediada por GIRK

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15
Q

¿Qué ejes neuroendocrinos INHIBEN los Opioides?

(2)

A

Eje hipotálamo-hipofisis-adrenal
Eje hipotálamo-hipófisis-gonadal

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16
Q

Efectos de los Opioides en los centros del tallo cerebral

(3)

A

Depresion de las áreas:
* Área respiratoria
* Área pneumotáxica (tos)
* Área postrema (centro del vómito)

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17
Q

Efecto de los Opioides a nivel periférico

(3)

A

Inhibe peristalsis (estreñimiento)
Aumenta contracción y tono del musculo del tracto urinario (Retención urinaria)
Miosis

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18
Q

Fármacos Opioides

Perdonenme otra vez amiguitos (12)

A
  • Morfina
  • Codeína
  • Oxicodona
  • Hidromorfona
  • Buprenorfina
  • Nalbufina
  • Fentanilo
  • Sufentanilo
  • Remifentanilo
  • Metadona
  • Tapendatol
  • Tramadol
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19
Q

Mecanismo de acción principal de los Opioides

A

Agonistas de receptores opioides, preferentemente Mu y Kappa

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20
Q

Indicaciones generales de los opioides

A

Dolor moderado-severo
Dolor posquirúrgico
Algunos tipos de dolor neuropático
Dolor oncológico

Diarrea y tos (opioides selecciondos)

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21
Q

Cuáles son los 2 Opioides que no son referidos para dolor

A

Loperamida —> Diarrea (no generan recompensa)
Codeína —> Tos refractaria

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22
Q

Opioide que jamás se usa para tx de dolor

A

Nalbufina

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23
Q

Opioides débiles

(3)

A

Tramadol
Codeína
Dihidrocodeina

24
Q

Opioides potentes

(5)

A

Hidromorfona
Fentanilo
Metadona
Oxicodona
Morfina

25
Q

Opioide agonista parcial y su función

(1)

A

Buprenorfina

PARA NO TENER EFECTO DE ABSTINENCIA Y QUE NO ACTIVE EL SISTEMA DE RECOMPENSA

26
Q

Opioides Agonistas/Antagonistas

(2)

A

Pentazocina
Nalbufina

No usar

27
Q

Opioides antagonistas

A

Naloxona
Naltrexona

Naloxona –> Antidoto para intoxicación por Opioides

28
Q

Opioide menos potente

A

Tramadol

29
Q

Principales vías de absorción

(7)

A

Subcutánea
Transdérmica
Intramuscular
Transnasal
Sublingual
Oral
Epidural y espinal

30
Q

Vía que tiene liberación prolongada, metabolismo de 1° paso, es de facil acceso y tiene buena tolerancia

A

Vía oral

31
Q

Vía usada en casos agudos, de instauración rápida, sin embargo no es la opción para dolor crónico o cáncer

A

Intravenosa

32
Q

Vía alternativa a la vía oral en presencia de náuseas, vomitos u otros motivos, con una mayor variedad de biodisponibilidad

A

Rectal

Hidromorfona, morfina y oximorfona (Supositorios)

33
Q

Vía que tiene opioides altamente liposolubles, sin embargo es lenta para alcanzar concentraciones estables así como una declinación lenta

A

Transdérmica

Fentanilo y Buprenorfina

34
Q

Vía que evita el metabolismo de primer paso y tiene mejor absorción cuando el fármaco tiene alta liposolubilidad

A

Sublingual

Fentanil y Buprenorfina

35
Q

Vía parenteral de elección en el tratamiento para dolor oncológico, es sencillo y seguro en domicilio

A

Subcutánea

No exceder los 5 ml/h

Morfina, Fentanilo e Hidromorfona

36
Q

La Codeina tiene metabolismo de primer paso, en el que se forman metabolitos activos mediante qué reacciones:

A

Oxidación, hidrólisis, reducción o hidratación

Metabolitos activos

37
Q

La morfina tiene metabolismo de segundo paso por lo que se puede:

A

Conjugar

38
Q

El volumen de distribución de los Opioides es:

A

Alto

Cruza BHE, placenta, leche materna

39
Q

Eliminación de los Opioides

(2)

A

90% Renal
10% Fecal

40
Q

Proteinas a las que se unen los Opioides

(2)

A

Albúmina
Glucoproteína Ac. Alfa 1

41
Q

Efectos adversos de los Opioides

A

Somnolencia
Naúsea
Estreñimiento
Retención urinaria
Depresión ventilatoria
Adicciones
Bochornos
Infertilidad
Disfunción sexual

42
Q

Opioides que inhiben la recaptura de 5HT y NE

Mecanismo de acción especiales

A

Metadona
Meperidina
Tramadol

Podrian causar sx serotoninérgico

43
Q

Opioides que son antagonistas de la vía excitatoria mediada por NMDA

Mecanismo de acción especiales

A

Metadona
Meperidina

44
Q

Opioide que bloquea los canales de sodio con propiedades anestésicas locales

Mecanismos de acción especiales

A

Meperidina

45
Q

Opioide que:
Metabolitos: morfina 3 y 6 glucoronido
Vida media plasmática 3 h
Período de analgesia efectiva 4-5 h

Caracteristicas generales

A

Morfina

46
Q

Opioide agonista de acción central atípico
Efecto mixto:
- Agonista opioide
- Monoaminérgico
Tiene poca eficacia al tx de dolor neuropático
Dosis techo: 400 mg/día

Características generales

A

Tramadol

47
Q

Opioide agonista parcial mu y antagonista kappa = Alta afinidad
Agonista delta débil
Alto metabolismo de 1° paso vía oral
Biodisponibilidad 96%
Dosis techo de 1.2 mg al día

Características generales

A

Buprenorfina

48
Q

Potente opioide sintético, agonista mu
Alta potencia, inicio de acción rápido y acción de corta duración
Transdérmico alcanza concentración pico a las 12 - 24 horas
Menos efectos adversos

Caracteristicas generales

A

Fentanilo

49
Q

Mayor biodisponibilidad que morfina (60-87%)
Niveles estables 24-36 horas
Metabolismo: hepático
Eficacia analgésica comparable a morfina
Uso en dolor neuropático
Dosis techo: 400 mgs en 24 hrs
Efectos adversos: Menor índice de alucinaciones y prurito

Caracteristicas generales

A

Oxicodona

50
Q

Antídoto de los Opioides

A

Naloxona

51
Q

8-24 horas: ansiedad y necesidad de consumo, insomnio, rinorrea, problemas GI, midriasis, diaforesis
>3 días: taquicardia, nausea y vómito, hipertensión, diarrea, fiebre, tremores

Son datos de:

A

Abstinencia

52
Q

Fármacos que requieren receta con cédula profesional

(3)

A

Codeína
Nalbufina
Buprenorfina

53
Q

Fármacos que requieren receta con código de SS

A

Todos los demás opioides fuertes

54
Q

Mecanismo de acción principal del tramadol

(Presentacion de Boll)

A

Agonista débil de receptores Mu
Inhibe la recaptura de NE y 5HT

55
Q

Indicaciones generales del tramadol

(Presentacion de Boll)

A

Dolor moderado-severo

56
Q

Sustrato del Tramadol

(Presentacion de Boll)

A

CYP 2D6

57
Q

Interacciones del tramadol

(Presentacion de Boll)

A

Con ISRS, IRNS, IMAO