Fármacos antidepresivos Flashcards
Efecto agudo de los antidepresivos
Aumentar los niveles de serotonina (5HT)
Aminas cerebrales
(2)
Norepinefrina (NE)
Serotonina (5HT)
Efecto crónico de los antidepresivos
Aumentar el factor neurotrópico derivado del cerebro (BDNF)
(efecto visible entre 4-8 semanas)
Familias de fármacos usados en antidepresivos
(5)
ISRS
IRSN
Tricíclicos
IMAO
Atípicos
Principal efecto adverso de estas familias de fármacos
Sindrómes serotoninérgicos
Antídoto para sx serotoninérgicos
Ciproheptadina
Sobre qué vías actuan los antidepresivos
Sobre la vía NE y 5HT
Tratamiento no farmacológico
Actividad física
Dieta
Terapia cognitivo-conductual
Intervenciones
Fármacos ISRS
(6)
Fluoxetina
Paroxetina
Sertralina
Fluvoxamina
Citalopram
Escitalopram
Mecanismo de acción principal
ISRS –> Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina
Inhibición de SERT (transportador de 5HT) –> Genera un incremento de 5HT en la hendidura
Indicaciones generales de los ISRS
Depresión mayor
TOC
Trastornos de ansiedad
TEPT
Utilidad de los ISRS
Postmenopausia
Sx disfórico premenstrual
Bulimia (arma de doble filo porque causa anorexia)
Metabolismo de los ISRS
Metabolismo de 1er fase en CYP2D6
Efectos adversos de los ISRS
Los más relevantes
Insomnio
Irritabilidad
Disminución del líbido
Prolongación del QT
Los antidepresivos causan adicciones
Falso
Pero si causan abstinencia
Con qué fármacos es peligroso combinar los ISRS
Con IMAO y éxtasis
Existe alto riesgo de:
ISRS
Riesgo de Sx serotoninérgico
Tx sx serotoninérgico
ISRS
Ciproheptadina
Antagonista de serotonina bloquea 5HT2
Manifestación clínica del sx serotoninérgico
Síndrome mojado
Sudoración
Babea
Llora
Diarrea
Ojos midriáticos
Temblor
Hiperreflexia
También causado por la hierba de San Juan
Fármacos IRNS
(2)
Duloxetina
Venlafaxina
Mecanismo de acción de los IRNS
Inhibe SERT (5HT) y NET (NA)
+ 5HT en la hendidura
+ NA en la hendidura
Indicaciones generales
IRNS
Depresión mayor
Dolor neuropático
Ansiedad
Incontinencia urinaria
TOC
TEPT
Farmacocinética
IRNS
Venlafaxina: No tiene efecto en CYP2A6
Duloxetina: Metabolismo hepático extenso e inhibe CYP2A6
Efectos adversos de los IRNS
Similar a ISRS
Aumento de FC y PA
Palpitaciones
Duloxetina es hepatotóxico
Antidepresivos atípicos
(2)
Mirtazapina
Bupropión
Mecanismo de acción
Mirtazapina
Antagonista de 5HT y alfa 2, H1
Ayuda a que se inhiba la recaptura de serotonina
Indicado en
Mirtazapina
Depresión mayor
Se puede combinar con ISRS
Efectos sedantes
Son mas usados en psiquiatría
Efectos adversos
Mirtazapina
Aumento de peso
Granulocitopenia (baja de neutrófilos)
Mecanismo de acción del Bupropión
Bupropión
Inhibe recaptura NET y DAT (dopamina)
Se acumula norepinefrina y dopamina
Indicaciones para el Bupropión
Depresión mayor
Suspensión tabáquica
Efectos adversos
Bupropión
Aumenta riesgo de convulsión
Fármacos Tricíclicos
(3)
Imipramina
Amitriptilina
Nortriptilina
Mecanismo de acción de los antidepresivos tricíclicos
Mismo que IRSN
Inhibe SERT y NET
Antagonismo de receptores:
Adrenérgicos
Colinérgicos
Histaminérgicos
Indicaciones generales
Antidepresivos tricíclicos
Depresión mayor (son 3° o 4° línea)
Dolor neuropático
Profilaxis de migraña
Nunca son 1° línea debido a los efectos adversos
¿Cómo es el metabolismo de los antidepresivos tricíclicos?
Metabolizadores lentos y son sustrato de 2D6
Efectos adversos (8)
Antidepresivos tricíclicos
Visión borrosa
Sequedad bucal
Retención urinaria
Sedación
Aumento de peso
Conducta maniaca
Alteración cardiaca
Sx serotoninérgico
¿Cómo es la ventana terapéutica de los antidepresivos tricíclicos?
Estrecha
Efectos letales de los antidepresivos tricíclicos
Las 3C’s (Me recuerda a la canción “La CCC” )
Coma
Convulsión
Cardiotóxicidad
Fármacos IMAO
IMAO: Inhibidores de monoamino oxidasa
Isocarboxazida (no selectivo)
Selegilina (Selectivo de MAOb)
Farmacos exclusivos de psiquiatría
Mecanismo de acción de los IMAO
Inactivan (irreversible) a la MAO quien metaboliza las catecolaminas
Aumento de 5HT, DA y NA
Indicaciones generales de los IMAO
Antiparkinsoniano
ÚLTIMA elección en depresión atípica
Farmacocinética IMAO
Se metaboliza mediante acetilación (acetiladores lentos concentraciones mayores)
El efecto dura semanas
Efectos adversos
IMAO
Hipotensión ortostática
Sx serotoninérgico
Interacciones alimentarios de los IMAO
Tiramina presente en quesos, vino, carne y pescados) liberan NA no se deben comer ya que causan crisis hipertensiva mortal
Tratamiento para las crisis hipertensivas mortales
Fentolamina
Es un antagonista de NA
Otros fármacos antidepresivos
(4)
Litio
Ketanima y esketamina
Trazadona
Mecanismo de acción del litio
Es desconocido pero menciona lo que se “cree”
Actúa en vías intracelulares
metabotrópicas
Indicaciones generales
Litio
Estabiliza el ánimo
Bipolaridad
Ayuda a la depresión mayor
Farmacocinética
Litio
Tiene eliminación renal, por lo que es útil en px con falla hepática
Efectos adversos del litio
Índice terapéutico estrecho
Diabetes insípida nefrogénica
Hipotiroidismo
Único fármaco que da resultados desde el primer día (pero es muy adictivo)
Usado en anestesia
Ketamina
Fármaco usado en dolor neuropático
Duloxetina
Farmacos antagonistas de receptores de NMDA (Glutamato)
(2)
Esketamina
Ketamina
Mecanismo de acción de la Esketamina
Bloqueo de receptores NMDA (glutamato)
Activa neurotrofinas que enriquece contrataciones neuronales
Indicaciones de la Esketamina
Rápido inicio en actividad antidepresiva
Depresión resistente
Efectos adversos
Esketamina
Altamente adictivo
Fármaco antagonista de 5HT e inhibe SERT
Pista empieza con T
Trazadona
Indicación de la Trazadona
Insomnio
Depresión mayor
Efectos adversos de la Trazadona
(4)
Prolongación QT (EKG)
Priapismo (erección persistente dolorosa)
Pensamientos suicidas
Cuidado con IMAO
Efectos más frecuentes en todos los fármacos que vimos
Cefalea
Fatiga
Mareo
Somnolencia
Fármacos para dolor neuropático
(5)
Duloxetina
Venlafaxina
Imipramina
Amitriptilina
Nortriptilina
Fármacos que causan prolongación de QT
(6)
ISRS:
* Fluoxetina
* Paroxetina
* Sertralina
* Fluvoxamina
* Citalopram
* Escitalopram