Inhibidores de la síntesis de la pared celular (Antimicrobianos) Flashcards
Péptidoglucanos que forman la pared celular de las bacterias
(2)
- N-acetilglucosamina
- Ácido N-acetilmurámico
Funciones de la pared celular de las bacterias
(2)
La pared matiene forma
de la bacteria y la protege
de lisis osmótica
Mecanismo de acción principal de los inhibidores de la pared celular
Inhiben múltiples enzimas denominadas en conjunto PBP (proteínas de unión a penicilina)
Bloquea transpeptidasa
En general que consecuencia tiene la inhibición de las PBP
Bloquean la transpeptidasa –> que es el puente transversal de cadenas de proteoglicanos
Aunque: Cada MO tiene distintos conjuntos de PBP
Generalmente los bactericidas:
Son más efectivos contra las bacterias de rápida división
Grupos en los que se dividen los Inhibidores de la síntesis de la pared celular
(3)
Beta lactámicos
Glucopéptidos
Otros
División de los beta lactámicos
(4)
Penicilinas
Cefalosporinas
Monobactámicos
Carbapenémicos
Fármacos penicilinas
(4)
- Penicilinas naturales
- Penicilinas resistentes a penicilinasa
- Aminopenicilinas
- Penicilinas antipseudomonas
Fármacos Cefalosporinas
(5)
- 1ra generación
- 2da generación
- 3ra generación
- 4ta generación
- 5ta generación
Penicilinas de espectro reducido
(4)
Penicilina:
G procaínica
G benzatínica
G sódica
V potásica
Espectro de las penicilinas
Penicilina –> G procaínica, G benzatínica, G sódica, V potásica
Espectro: ➕➕➕ grampositivos
Gramnegativos seleccionados
(gran resistencia por beta lactamasas)
Indicaciones generales de espectro reducido
Penicilina –> G procaínica, G benzatínica, G sódica, V potásica
- Infecciones por estreptococo grupo A –> faringitis, de piel y tejido subcutáneo
- Infecciones por neumococo –> neumonía, meningitis
- Infecciones por meningococo –> meningitis
- Bacilos Gram (+): Sífilis, ántrax, difteria, tétanos, botulismo, gangrena gaseosa
ADME de la Benzatínica
Intramuscular –> (IM) 1 sola dosis (NO IV –> ☠)
Jamás dar intravenoso
ADME de la Procaína
IM, QD (NO IV –> ☠)
ADME de penicilina Sódica
Sódica –> IV, en infusión
ADME de V potásica
(2)
V potásica –> VO, QID
En pacientes que tenga ERC (grado III) se usa ________ para elevar los niveles en sangre de antibióticos lo que disminuya su eliminación
Penicilina –> G procaínica, G benzatínica, G sódica, V potásica
Provenecid
Efectos adversos de las penicilinas
Rash cutáneo
⬆ riesgo de hipersensiblidad/ alergia/ anafilaxia
Sx Jarisch-Herxheimer – Nefritis - Convulsiones (son raros)
Penicilinas resistentes a la penicilinasa
(3)
Dicloxacilina
Meticilina
Oxacilina
Es un tipo de penicilina sencilla de B-lactamasa para los cocos Gram (+) en especial (S. aureus) o conocidas como penicilinas estafilocócicas
Dicloxacilina
Espectro de Dicloxacilina
Penicilinas resistentes a las penicilinas
++ grampositivos
Aparición de S. aureus resistentes a la meticilina (SARM))
No funciona con gramnegativos
Indicaciones generales de Dicloxacilina
Penicilinas resistentes a las penicilinas (4)
Infección de S. aureus:
- Osteomielitis
- Endocarditis
- Neumonía
- Infecciones cutáneas y partes blandas
ADME de Dicloxacilina
Penicilinas resistentes a las penicilinas
Excreción hepática, no renal
Efectos adversos de Dicloxacilina
Penicilinas resistentes a las penicilinas
Perfil general de b lactámicos
Aminopenicilinas (de espectro ampliado)
(2)
Amoxicilina
Ampicilina
Espectro de la Amoxicilina y Ampicilina
Aminopenicilinas (de espectro ampliado)
✔ –> ➕➕ grampositivos ✔ –> ➕ gramnegativos
Bacterias contra las que actua la Amoxicilina y Ampicilina
Aminopenicilinas (de espectro ampliado) (7)
- Coco grampositivos (neumococo)
- H, influenzae
- M catarrhallis
- Pasturilla mutocida
- Listeria
- Shigella
- Salmonella
Fármacos con los que las Penicilinasas se obligan a combinar con inh de b lactamasas:
Amoxicilina. Ampicilina
Clavulanato
Sulbactam
Indicaciones generales de la Amoxicilina
Aminopenicilinas (de espectro ampliado) (5)
- Enfermedades respiratorias
- Otitis media
- Sinusitis
- Bronquitis
- Neumonía
Indicaciones generales de la Ampicilina
Aminopenicilinas (de espectro ampliado) (2)
Gastrointestinales (abdomen o boca)
Heridas por mordeduras de impétigo
ADME de la Amoxicilina y Ampicilina
Aminopenicilinas (de espectro ampliado) (3)
Administración VO, IM,
IV
Penicilinas antipseudomónicas
(2)
Ticarcilina
Piperacilina
Espectro de Ticarcilina y Piperacilina
Penicilinas antipseudomónica (4)
- Muy amplio espectro
- Antipesudomóniasico
Actúa con: - Pseudomonas aureginosa
- Bacteriodes fragilis
(Penicilinasas obligan a combinar con inh de b lactamasas- clavulanato, tazobactam)
Indicaciones generales de Ticarcilina y Piperacilina
Penicilinas antipseudomónica (3)
- P. aureginosa
- Infecciones abdominales (sepsis y GN)
- Combinarlo con inhibidores de B-lactamasa
Dar probioticos para la flora cuando das antibioticos de amplio espectro
Efectos adversos de Ticarcilina y Piperacilina
Penicilinas antipseudomónica (4)
No son tan comunes:
- Menor ventana terapéutica
<1% de los pacientes sufre:
- Convulsiones
- Rash cutáneo
- Anemia hemolítica
Cefalosporinas de 1° generación
(3)
Cefazolina
Cefalexina
Cefadroxilo
Espectro de las cefalosporinas de 1° generación
Cefazolina, Cefalexina y Cefadroxilo (3)
✔ –> ➕➕➕ grampositivos
✖ –> gramnegativos
Perfil similar a una penicilina
Indicaciones generales de las cefalosporinas de 1° generación
Cefazolina, Cefalexina y Cefadroxilo (2)
Inf. cutáneas y de partes blandas
Profilaxis de heridas quirúrgicas
Cefalosporinas de 2° generación
Cefuroxima
Cefaclor
Espectro de las cefalosporinas de 2° generación
Cefuroxima y Cefaclor (2)
✔ –> ➕➕ grampositivos
✔ –> ➕ gramnegativos
Perfil similar a una aminopenicilina
Cobertura para neumococo, gramnegativos (Moraxella o H. influenzae)
Indicaciones generales de las cefalosporinas de 2° generación
Cefuroxima y Cefaclor (7)
- Otitis media
- Neumonía
- Infecciones intrabdominales
- Infecciones ginecológicas (EPI)
- Infecciones biliares
- IVUs
- Pie diabético
Cefalosporinas de 3° generación
(4)
Ceftriaxona
Cefotaxima
Cefixima
Ceftazidima
Son más efectivos para infecciones gastrointestinales (enterobacterias
Espectro de las cefalosporinas de 3° generación
Ceftriaxona, Cefotaxima, Cefixima y Ceftazidima
✔ –> ➕➕ grampositivos. ✔ –> ➕➕ gramnegativos
Indicaciones generales de las cefalosporinas de 3° generación
Ceftriaxona, Cefotaxima, Cefixima y Ceftazidima (6)
- Neumonía
- Meningitis
- Infecciones intraabdominales
- IVUs
- Gonorrea
Ceftazidima única CP3ra generación contra P.aureginosa
Cefalosporina de 4° generación
(1)
Cefepime
Espectro de la cefalosporina de 4° generación
Cefepime
✔ –> ➕➕➕ grampositivos
✔ –> ➕➕➕ gramnegativos
Útil vs P. aeruginosa
Indicaciones generales de la cefalosporina de 4° generación
Cefepime (5)
- Infecciones intraabdominales
- IVUs
- Neumonías
- Neutropenia
- Infecciones nosocomiales
Cefalosporina de 5° generación
(1)
Ceftarolina
Espectro de la cefalosporina de 5° generación
Ceftarolina (2)
Útil contra microorganismo 🦠 multidrogorresistentes
SAMR (S. aureus meticilino resistente)
No cruza la barrera hematoencefálica (no usar en infecciones de SNC)
Efectos adversos de las Cefalosporinas
(6)
- ✔ perfil farmacológico
- Hipersensibilidad (10% cruzada con penicilina)
- Diarrrea (3°, 4°, 5°)
- Efecto disulfiram
- Dolor en sitio de administración.
- Nefrotoxicidad
Nemotecnia para Cefalosporinas
Rimenaaaa puedes poner una foto
Fármacos Carbapenémicos
-Penem(4)
Imipenem
Meropenem
Ertapenem
Doripenem
Todos son IV
Espectro de los Carbapenémicos
Imipenem, Meropenem, Ertapenem y Doripenem (4)
Muy amplio espectro
✔ –> ➕➕➕ grampositivos
✔ –> ➕➕➕ gramnegativos
Resistentes a b-lactamasas
Todos efectivos vs P. aeruginosa, excepto ertapenem
Indicaciones generales de los carbapenémicos
Imipenem, Meropenem, Ertapenem y Doripenem (4)
- Sepsis
- Neutropenia febril
- Infecciones intrabdominales
- Infecciones con microrganismos resistentes
- Pielonefritis grave
ADME de los Carbapenémicos
Imipenem, Meropenem, Ertapenem y Doripenem (2)
- Penetra a todos los tejidos
- Imipenem se combina con cilastatina (previene su excreción) –> Extiende el tiempo de vida media
Efectos adversos de los Carbapenémicos
Imipenem, Meropenem, Ertapenem y Doripenem
- Hipersensibilidad cruzada con B lactámicos (7%)
- > Efectos adversos que otros B-lactámicos
- Impipenem: Convulsiones (Pregunta de examen)
- Alteración de flora bacteriana causando diarrea
- Superinfección
Costosos (> 6,000)
Fármacos Monobactámicos
(1)
Aztreonam
Espectro de Aztreonam
Monobactámicos
✖ –> grampositivos
✔ –> ➕➕➕ gramnegativos
Efectivo vs P. aeruginosa
Selectividad a gramnegativos
Indicaciones generales de Aztreonam
Monobactámicos (5)
Infecciones atribuidas a gramnegativos:
* Neumonía
* Pielonefritis
* Intraabdominal
* Nosocomial
Como Tx empírico combinar con un fármaco con buena actividad vs grampositivos
Efectos adversos de Aztreonam
Monobactámicos
- No tiene reactividad cruzada con otros AB b-lactámicos
- > EA que otros AB b-lactámicos
Fármacos Glucupéptidos
(2)
Vancomicina
Teicoplanina
Mecanismo de
acción de los fármacos Glucopéptidos
Vancomicina y Teicoplanina (2)
- Inhiben a un precursor del peptidoglicano (D alanina)
- También interfiere con síntesis de ARN
Espectro de los fármacos Glucopéptidos
Vancomicina y Teicoplanina (4)
- ✔ –> ➕➕ grampositivos
- SARM (Staph. resistente a otros medicamentos) y otros 🦠 resistentes (enterococos, estreptococos)
- Bacteriostático vs Clostridium (Vancomicina 1° línea)
- Aparición de cepas resistentes a la vancomicina
Indicaciones generales de los fármacos glucopéptidos
Vancomicina y Teicoplanina (5)
- Infecciones cutáneas
- Infección de tejidos blandos
- Endocarditis
- Fascitis necrosante
- Meningitis
Efectos adversos de los fármacos glucopéptidos
Vancomicina y Teicoplanina (4)
- Flebitis (inflamación de las venas)
- Ototóxico: Disfunción vestibular (ataxia y vértigo) y coclear (hipoacusia)
- Mayor nefrotoxicidad de aminoglucósidos
- Exantema eritematoso (síndrome del hombre rojo)
Cuidado al pasarlo por la vena
Mecanismo de acción de Epóxidos: Fosfomicina
(2)
- Inhibe a precursor del peptidoglicano
- Reduce adherencia 🦠 a epitelio urinario
Espectro de la Fosfomicina
(2)
✔ –> ➕➕ grampositivos
✔ –> ➕➕ gramnegativos
Indicaciones generales de la Fosfomicina
(3)
IVU
Uretritis
Prostatitis
