Fármacos para tratar las enfermedades pulmonares Flashcards
Principales patologías que tienen una respuesta inflamatoria anómala
(2)
Asma
EPOC
Fenómenos fisiopatológicos de un px con asma
(4)
- Obstrucción de vía aérea
- Hiperrespuesta bronquial
- Inflamación en vía aérea
- Se comporta como una alergia
Fenómenos fisiopatológicos de un px con EPOC
(2)
- Lo mismo pero en forma
progresiva y crónica - Más enfisema
Familia de fármacos usados para tratar Asma y EPOC
- Farmacos antiinflamatorios
- Broncodilatadores
- Analgésicos
- Antihistamínicos
- Descongestivos
Fármacos antiinflamatorios
(5)
- Esteroides inhalados
- Estabilizadores de mastocitos
- Inhibidores de los leucotrienos
- Inhibidores de la fosfodiesterasa 4
- Anticuerpos monoclonales anti-IgE
Fármacos broncodilatadores
(3)
Agonsitas selectivos de los receptores B2 adrenérgicos
Antagonistas de los receptores muscarínicos
Teofilina
Fármacos esteroides inhalados
(5)
- Beclometasona
- Mometasona
- Fluticasona
- Triamcinolona
- Budesonida
Mecanismo de acción de los esteroides inhalados
Múltiples efectos antiinflamatorios locales
Efectos antiinflamatorios locales de los esteroides inhalados
(7)
- Inhibe niveles de fosfolipasa A –> menos prostaglandinas y menos leucotrienos
- Reduce actividad de Cox y Lox
- Reduce NF-KB
- Estabilización de la membrana lisosomal
- Menos permeabilidad vascular
- Menos migración de leucocitos
Efectos inmunosupresores locales de los esteroides inhalados
(2)
- Menos células inmunes
- Favorece la reparación de los tejidos pero inhibe la formación de cicatrices
Indicaciones generales de los esteroides inhalados
Beclometasona, Mometasona, Fluticasona, Triamcinolona, Budesonida
Tx del asma: Para prevenir crisis asmáticas
Tx de EPOC: Exacerbaciones (no usar en tx a largo plazo)
ADME de los esteroides inhalados
Beclometasona, Mometasona, Fluticasona, Triamcinolona, Budesonida
Biodisponibilidad 10-20% de las dosis administrada
Metabolismo por CYP3A4
Efectos adversos locales de los esteroides inhalados
Beclometasona, Mometasona, Fluticasona, Triamcinolona, Budesonida (3)
- Candidiasis bucofaríngea- muguet (enjuagues bucales).
- Disfonía, tos e irritación de garganta
- Infecciones respiratorias, rinitis y otitis media
Efectos adversos sistémicos (dosis altas) de los esteroides inhalados
Beclometasona, Mometasona, Fluticasona, Triamcinolona, Budesonida (4)
- Supresión adrenal (Cushing)
- Retraso del crecimiento (infancia)
- Disminución de densidad ósea
- Hipersensibilidad: urticaria y broncoespasmo paradójico
Contraindicaciones de los esteroides inhalados
Beclometasona, Mometasona, Fluticasona, Triamcinolona, Budesonida
No usar en 1er trimestre del
embarazo
2do y 3er valorar riesgo beneficio
Fármacos estabilizadores de los mastocitos
(2)
Cromoglicato sódico (Cromolyn)
Nedocromilo
Mecanismo de acción de los estabilizadores de los mastocitos
Cromoglicato sódico (Cromolyn) y Nedocromilo
Inhibe la entrada de Ca en mastocitos –> ⬇ liberación de histamina y leucotrienos
Indicaciones generales de los estabilizadores de los mastocitos
Cromoglicato sódico (Cromolyn) y Nedocromilo (2)
Tx del asma: Para prevenir crisis asmáticas
Tx de la rinitis alérgica (spray nasal)
ADME de los estabilizadores de los mastocitos
Cromoglicato sódico (Cromolyn) y Nedocromilo (4)
- Administración inhalada
- Biodisponibilidad 1-8% de la dosis administrada
- Poco metabolismo, excreción urinaria
- Efecto terapéutico puede tardar 2 a 6 semanas
Efectos adversos de los estabilizadores de mastocitos
Cromoglicato sódico (Cromolyn) y Nedocromilo (3)
- Fármacos muy seguros
- Pueden causar tos, irritación
- En raras ocasiones broncoespasmo
Fármacos inhibidores de los leucotrienos
(2)
Montelukast
Zafirlukast
Mecanismo de accion de los inhibidores de los leucotrienos
Montelukast y Zafirlukast
Antagonista competitivo del receptor CysLT1–> ⬇ secreción de moco, permeabilidad vascular, proliferación y broncoconstricción
Indicaciones generales de los inhibidores de los leucotrienos
Montelukast y Zafirlukast
Tx del asma: Para prevenir crisis asmáticas
< eficientes que esteroides inhalados pero mejor tolerados
ADME de los inhibidores de los leucotrienos
Montelukast y Zafirlukast (3)
- Administración oral (ZL separar al menos 2 h de comidas)
- Extenso metabolismo hepático (CYP 3A4 y 2C9)
- Efecto terapéutico en semanas a meses
Efectos adversos de los inhibidores de los leucotrienos
Montelukast y Zafirlukast (2)
Fármacos seguros: Cefaleas, > riesgo de infecciones (faringitis y laringitis).
Muy raros: Sx de Churg Strauss
Mecanismo de acción del Zileutón
Inhibe a la lipooxigenasa –> ⬇ síntesis de leucotrienos
Indicaciones generales del Zileutón
Inhibe a la lipooxigenasa –> ⬇ síntesis de leucotrienos
Coadyuvante en prevención de crisis asmáticas
ADME del Zileutón
Inhibe a la lipooxigenasa –> ⬇ síntesis de leucotrienos
ADME: Inhibidor de CYP 3A4 y 1A2
Múltiples interacciones
Efectos adversos del Zileutón
Inhibe a la lipooxigenasa –> ⬇ síntesis de leucotrienos (6)
Cefalea
Dispepsia
Dolor abdominal
Dolor generalizado
Leucopenia
Efectos psiquiátricos
Fármacos inhibidores de la fosfodiesterasa-4
(1)
Roflumilast
Mecanismo de acción de Roflumilast
Inhibe a PD4 –> ⬆ AMPc
Indicaciones generales de Roflumilast
Inhibidores de la fosfodiesterasa-4
EPOC grave
ADME del Roflumilast
Inhibidores de la fosfodiesterasa-4
Sustrato de CYP 3A4 y 1A2
Efectos adversos de Roflumilast
Inhibidores de la fosfodiesterasa-4 (5)
- Diarrea severa
- Pérdida de peso
- Anorexia
- Náuseas
- Efectos psiquiátricos hasta en 5% de los px
Fármaco anticuerpo monoclonal anti-IgE
Omalizumab
MoA principal: Anticuerpo monoclonal anti-IgE
Efectos adversos del Omalizumab
(5)
- Múltiples EAs
- Reacciones en sitio de inyección
- > infecciones
- Cefalea, dolor, fracturas
- > riesgo de anafilaxia