Fármacos analgésicos (AINES) Flashcards
Experiencia desagradable, sensorial y emocional, asociado al daño tisular real o potencial
Dolor
Tipos de dolor
(5)
Dolor nociceptivo
Dolor inflamatorio
Dolor neuropático
Dolor nociplástico
Dolor mixto
¿Tipos de dolores dónde si actúan los AINES?
Dolor nociceptivo
Dolor inflamatorio
En dolor neuropático no sirven los AINES
Analgesicos
Antipiréticos
Antiagregante plaquetario
Anti-inflamatorio
Son algunos ejemplos de acciones de:
Los AINES
Dolor con duración menor a 3 meses
Dolor agudo
Dolor con duración de 6 semanas a 3 meses
Sub-agudo
Dolor con duración a mayor 3 meses
Crónico
¿Cuáles son los neuromoduladores endógenos? (4)
Serotonina
GABA
Opioides
Carbaniones
¿Qué hace el agente uricosúrico?
Aumenta la excresión renal de ácido úrico
Modifican procesos inflamatorios (artritis y afección autoinmunes), tiene un inicio lento (semanas a meses) en hacer el efecto clínico
Antirreumáticos de la enfermedad (DMARD)
Acción de los antipiréticos
Reduce la fiebre
Enzima que genera prostaglandinas
COX
Ciclooxigenasa
Enzima que genera los leucotrienos
LOX
Lipooxigenasa
Metabolitos de la fosfolipasa A2
Eicosanoides
Prostaglandinas
Prostaciclinas
Tromboxanos A2
Leucotrienos
Mecanismo de acción principal de los AINES
Inhibidor reversible o irreversible de Cox-1 y Cox-2
¿Cuál COX pertenece a la vía constitutiva?
COX-1
Por lo que está en la mayoría de los tejidos y en macrófagos y monocitos
¿Cuál COX pertenece a la vía inducida?
COX-2
Por lo que se encuentra en el endotelio, miometrio y fibroblastos
COX-1 se encuentra en:
Todas las células
COX-2 se encuentra en:
Tejido inflamado
Funciones de COX-1
(4)
Gástrica
Vasodilatación renal
Agregación plaquetaria
Eliminación de Na y agua
Funciones de COX-2
(3)
Edema
Regulación de citocinas
Fiebre
Fármacos AINES
Perdonenme amiguitos (11)
- AAS (Ácido acetil salicílico)
- Ibuprofeno
- Naproxeno
- Ketorolaco
- Diclofenaco
- Meloxicam
- Celecoxib
- Dexketoprofeno
- Clonixinato de lisina
- Etoricoxib
- Indometacina
Indicaciones generales de los AINES
(4)
Dolor agudo, inflamatorio, nociceptivo y mixto
Procesos inflamatorios
Fiebre
Antiagregación (AAS)
Los AINES inhiben NO selectivamente a la COX e inhiben selectivamente a la COX-2
Verdadero
Los AINES inhiben la COX solo a nivel central
FALSO
Inhiben tanto a nivel central como periférica
¿Las preferencias por COX tienen correlación con la eficacia analgésica?
NO, las preferencias por COX correlacionan de forma DÉBIL con la eficacia analgésica
¿Las preferencias con COX con qué si correlaciona?
Las preferencias SI correlacionan con efectos adversos gastrointestinales
Fármaco que causa más problemas gastrointestinales
Ketorolaco
Fármacos con una mayor selectividad a COX-1
(5)
Ketorolaco
Indometacina
Aspirina
Naproxeno
Ibuprofeno
Fármacos con una mayor selectividad a COX-2
(4)
Piroxicam
Diclofenaco
Celecoxib
Meloxicam
Los AINES tiene una buena absorción debido a que son:
Ácidos débiles
Si se toma en ayuno se absorbe mejor
Débido a que tiene una unión del 90% a proteinas tiene un VD:
VD bajo
Se acumulan en sitios con inflamación (excepto paracetamol y colecoxib)
Donde más se activa la COX, es donde más va a llegar el AINE
VERDADERO
Donde más se deposita, actua
Sustrato de los AINES
CYP 3A4
Excresión de los AINES
Via renal
Si el px tiene falla renal se ajusta la dosis
Fármaco con el que NUNCA debes de combinar un AINE
Con otro AINE
No se pueden combinar 2 AINES para aumentar el efecto analgésico
Generalidades del Ácido acetil salicílico (AAS)
AINES
Inhibidor irreversible de COX-1
En dosis bajas es cardioprotector (70-100mg)
Seguro para cefaleas
Arriba de 300mg hace efecto analgésico
Generalidades del Ibuprofeno
AINES
Seguro con mucosa gástrica o riñon
Bueno para dolor visceral (se combina con Hioscina)
200-400 mg en adultos
Eficacia moderada
Generalidades del Naproxeno
AINES
Seguro para cefaleas recurrentes
Mayor riesgo cardiovascular
Eficacia moderada
Generalidades del Ketorolaco
AINES
Mayor selectividad a COX-1
Mayor potencia analgésica
Más problemas intestinales
NO MÁS DE 5 DÍAS
10-30 mg
Generalidades del diclofenaco
AINES
Selectividad a COX-2
Acumulación en tejido inflamado y articulaciones
Generelidades del Meloxicam
AINES
Selectividad a COX-2
Concentración estable de 3-5 días
No es bueno en dolor agudo
Disminuye efectos adversos
Generalidades del Etoricoxib
AINES
Selectivo de COX-2
Protrombótico (Se prohibio en USA por problemas cardiovasculares)
Generalidades del Celecoxib
AINES
Selectivo de COX-2
No es bueno en dolor agudo
Disminuye EA
Generalidades de la Indometacina
AINES
Buen atiepiléptico
Mayor eficacia antiflamatoria
Efectos adversos gastrointestinales
Considera que las PGE2 estimula secreción de moco gástrico
Gastritis
Úlceras
Sangrado de tubo digestivo
Usar IBP o antiH2
Efectos adversos renales
Recuerda que la PG induce la dilatación de arteriola aferente glomerular
Insuficiencia renal
Mantener bien hidratado al px
Efectos adversos cardiovasculares
Aumento de riesgo cardiovascular (principalmente los COX2)
No usar por tiempo prolongados
Efectos adveros asociados a la Aspirina
AINES–> AAS
Síndrome de Reye
Evitar el uso en niños con enfermedades virales
Efectos de Sx de Reye
Hepatitis fulminantes
Encefalopatías
En niños tratados con ASS en infección viral
Efectos adversos del Ketorolaco
AINES
Mayor posibilidad de EA renales
Usar menos de 5 días
Efectos adversos de la Indometacina
AINES
Mayor cantidad de EA
Cefalea
Vértigo
Confusión
Efectos adversos del Naproxeno
AINES
Mayor riesgo cardiovascular (Causa desconocida)
Efectos adversos de Colecoxib
AINES
Inhibidores de COX-2 mayor riesgo de EA cardiovasculares
¿El paracetamol es un AINE?
Paracetamol (acetaminofén)
FALSOOO
Mecanismo de acción del paracetamol
Paracetamol (acetinofén)
Inhibe COX en el SNC y ¿5HT? no se sabe con certeza
Tambien tiene efectos en COX-3
Indicaciones generales del Paracetamol
Paracetamol (acetaminofén)
Dolor leve-moderado
NO tiene actividad anti-inflamatoria
Tiempo en el que tiene su pico el paracetamol y T1/2
Pico –> 30min-1hr
T1/2 –> 2-3 hrs
Efectos adversos del Paracetamol
Paracetamol (acetaminofén)
No tiene efectos GI
Antiagregante
Es el más seguro
Sx de Gilbert
¿Que ocurre en el Sx de Gilbert por paracetamol?
Produce hepatotoxicidad por agotamiento de glutatión
Dosis máxima del Paracetamol
Paracetamol (acetinofén)
4 g al día
Antídoto del Paracetamol
N-Acetil cisteína
