Fármacos para la Diabetes Flashcards
1
Q
Enfermedad con resistencia a la Insulina
A
Diabetes
2
Q
Factores de riesgo para la resistencia a la insulina
(4)
A
Dieta inadecuada
Obesidad
Sedentarismo
Factores genéticos y epigenéticos
3
Q
Funciones de la insulina en el metabolismo
(3)
A
- Controla niveles plasmáticos de glucosa
- Permite la entrada de glucosa a las células
- Es la gran reguladora del metabolismo
4
Q
¿Cuál es el principal estimulo para la secreción de Insulina?
A
Los niveles de glucosa
5
Q
Transportadores de la glucosa y su localización
(3)
A
Cerebro tiene GLUT 3
Células B tienen GLUT 2
Músculo y tejido adiposo tienen GLUT 4
6
Q
Tipo de receptor de la insulina
A
Tirosina-cinasa
7
Q
Explica el mecanismo de la resistencia a la insulina
A
Multiples factores de riesgo –> Exposición crónica a la insulina –> debido a + degradación y - síntesis –> Reduce los receptores —> Menos sensibilidad de los tejidos a la Insulina = RESISTENCIA A LA INSULINA
8
Q
Principales órganos donde actúa la insulina y cuáles son las consecuencias en esos órganos cuando hay resistencia a la insulina
A
Hígado –> Gluconeogénesis
Tejido adiposo –> Lipólisis
Músculo –> Catabolismo proteico
9
Q
Consecuencias de la resistencia a la Insulina en las células B
A
Se esfuerzan por mantener la secreción de insulina pero eventualmente fallan y son incapaces de producir y liberar insulina
10
Q
Tipo de DM que es por autoinmunidad (existe destrucción de células beta)
A
DM1
11
Q
Tipo de diabetes en donde existe una disfunción de las células beta
A
DM2
12
Q
Criterios dx de DM2
Se dx por pruebas de glucosa
A
- Ayuno: mayor a 126 mg/dl
- En curva de tolerancia oral a glucosa: mayor a 200 mg/dl
- Glucemia al azar: mayor a 200 mg/dl
- Hb1AC: mayor 6.5%
Hb1AC= Hemoglobina glicosilada
13
Q
Signos de DM2
(3)
A
- IMC >30
- Predisposición genética
- Acantosis nigricans: hiperpigmentación anormal en los pliegues (por resistencia a la insulina)
14
Q
Síntomas
4 P’s
A
- Poliuria
- Polidipsia: Hiperosmolaridad en el tálamo por mucha glucosa entonces manda señales que tome agua
- Polifagia
- Pérdida de peso: usa reservas
15
Q
Tipo de complicaciones de DM2
A
Microvasculares
Macrovasculares
16
Q
Complicaciones microvasculares de DM2
(3)
A
Retinopatía
Nefropatía
Neuropatía
17
Q
Complicaciones macrovasculares
(3)
A
Cardiopatías
EVC
Enfermedad arterial periférica
18
Q
Importancia de dar Complejo B en px con DM2
A
Retrasa complicaciones principalmente microvasculares
Complejo B vía oral por 3 meses
19
Q
Los tratamientos contra la diabetes básicamente buscan disminuir los niveles de glucosa en sangre por lo que usan fármacos:
A
Hipoglucemiantes
20
Q
¿Cómo se dividen principalmente los fármacos hipoglucemiantes? (3)
Resumen Boll pizarrón, es lo más importante aprendetolo bien
A
- Sensibilizan a los receptores de insulina (PRIMERA ELECCIÓN)
- Aumentan la secreción de insulina
- Afectan absorción o secreción de glucosa
21
Q
Fármacos que sensibilizan receptores de insulina (2)
Resumen Boll pizarrón
A
Biguanidas
Tiazolidinedionas
22
Q
Fármacos Biguanidas y su mecanismo de acción
Resumen Boll pizarrón (1)
A
Metformina –> Aumenta AMPK
23
Q
Fármacos Tiazolidinedionas y su mecanismo de acción
Resumen Boll pizarrón (2)
Pio y Rosi
A
Pioglitazona y Rosiglitazona –> Agonistas PPAR-y
24
Q
Fármacos que aumentan la secreción de insulina
Resumen Boll (2)
A
Secretagogos
Incretinas
25
División de los fármacos secretagogos y su mecanismo de acción
| Resumen Boll (2)
Sulfonilureas
Glinidas
Bloquea canales de K+
26
Fármacos sulfonilureas
| Resumen Boll (3)
**Glibenclamida**
Glimepirida
Glipizida
27
Fármacos glinidas
| Resumen Boll
Repaglinida
28
Division de los fármacos Incretinas
1. Miméticos de las incretinas
2. Inhibidores de DPP4
29
Fármacos miméticos de las Incretinas
| (2)
Semaglutida
Liraglutida
| Análogos de GLP-1
30
Fármacos ihibidores de DPP4
| (2)
Saxagliptina
Sitagliptina
| Inhibidores de la DPP4 aumentan concentración y vida media de la GLP1
31
Fármaco que afecta la absorción de glucosa
| (1)
Acarbosa
| Inhibe a-glucosidasa
32
Fármacos que afectan la excreción de glucosa
| (3)
Canagliflozina Empagliflozina Dapagliflozina
| Inhibe cotransporte Na-glucosa 2 (SGLT2) aumentando excreción de glucosa
33
Tipos de insulinas
| (4)
Insulinas de acción rápida
Insulinas de acción corta
Insulinas de acción intermedia
Insulinas de acción lenta
34
Fármaco Biguanida
| Fármacos que aumentan la sensibilidad (1)
Metformina
35
Mecanismo de acción de la Metformina
| Biguanidas: Metformina
Aumenta la actividad de la AMPK
36
Ya me cansé
Ni modo, ponte a estudiar
36
Consecuencias de aumentar la actividad de la AMPK
| Biguanidas: Metformina (3)
* Disminuye gluconeogénesis
* Aumenta la sensibilidad a la insulina, permitiendo entrada de glucosa
* Aumenta el estimulo de B oxidación de ácidos grasos
* Disminuye absorción intestinal de glucosa
37
Indicaciones generales de la Metformina
| Biguanidas: Metformina (3)
Fármaco de 1° elección en DM2
Prácticamente en todos los px > beneficio en obesos
Menos progresión y mortalidad
38
Efectos adversos de la Metformina
| Biguanidas: Metformina (3)
* Gastrointestinales (sabor metálico, dispepsia)
* Disminuye la absorción de Vit B12
* Muy raras: Acidosis láctica, pero aumenta riesgo en CDK y enfermedad hepática grave (no usar con alcohol)
39
Fármacos Tiazolidinedionas (2)
| Fármacos que aumentan la sensibilidad a la insulina **(-Glitazonas)**
Pioglitazona
Rosiglitazona
40
Mecanismo de acción de los Tiazolidinedionas
| Pioglitazona y Rosiglitazona
Agonistas del PPAR-*y*
41
¿Qué sucede cuando se estimula PPAR-*y*?
| Pioglitazona y Rosiglitazona (3)
* Aumenta la sensibilidad a la insulina aumentando la cantidad de GLUT4, permitiendo entrada de glucosa (en mm y tejido adiposo)
* Estimula diferenciación de adipocitos
* Aumenta la captación de ácidos grasos (+ tejido adiposo)
42
Indicaciones generales de los Tiazolidinedionas
(-Glitazonas)
| Pioglitazona y Rosiglitazona
No son de primera elección por EA
Mejoran perfil lipídico
43
Efectos adversos de los Tiazolidinedionas
(-Glitazonas)
| Pioglitazona y Rosiglitazona (5)
* Edema (riesgo en ICC)
* Aumento de peso corporal
* Aumento de adiposidad central
* Menos densidad ósea
+ riesgo de cáncer vesical (muy raro)
44
Fármacos que aumentan secreción de insulina
| Diagrama completo
* Secretagogos
Sulfonilureas
Glinidas o meglitinidas
* Incretinas
Miméticos de las incretinas
Inhibidores de DPP4
45
Fármacos sulfonilureas
| (4)
Glibenclamida
Glimepirida
Glipizida
Gliclazida
46
Mecanismo de acción de las Sulfonilureas
| Glibenclamida, Glimepirida, Glipizida, Gliclazida
Inhibidores de los canales de K+ en células *B* pancreáticas
47
Consecuencias de la inhibición de los canales de K en células B pancreáticas
| Sulfonilureas: Glibenclamida, Glimepirida, Glipizida, Gliclazida
Aumenta la liberación de insulina
Disminuye la secreción de glucagón
48
Indicaciones generales de las sulfonilureas
| Glibenclamida, Glimepirida, Glipizida, Gliclazida (2)
Se puede usar como monoterapia
Suelen ser 1° fármaco que se agrega a la metformina
49
ADME de las Sulfonilureas
| Glibenclamida, Glimepirida, Glipizida, Gliclazida (2)
Metabolismo hepático total
Puede ocurrir efecto disulfiram o antabus con alcohol (Se emborrachaban fácil y peores crudas)
50
Efectos adversos de las Sulfonilureas
| Se emborrachaban fácil y peores crudas
**Hipoglucemia: es el + frecuente**
Exantemas
GI
51
Fármacos glinidas
| Fármacos que aumentan la secreción de insulina (2)
Repaglinida
Nateglinida
52
Mecanismo de acción de las glinidas
| Repaglinida y Nateglinida
**Mismo que las sulfonilureas** (Inhibidores de los canales de K+ en células b pancreáticas) pero de **acción rápida y duración más corta**
53
Indicaciones generales de las Glinidas
| Repaglinida y Nateglinida
Mantenimiento de glucemia posprandial, particularmente útiles en px que no tienen horas fijas de comida
| **Útil en px con picos de glucosa después de comidas**
54
Efectos adversos de las Glinidas
| Repaglinida y Nateglinida
Hipoglucemia
Prurito
Urticaria
55
Fármacos miméticos de las incretinas
| (3)
Exenatida
Liraglutida
Lixisenatida
56
Mecanismo de acción de los fármacos miméticos de las incretinas
| Liraglutida, Lixisenatida y Exenatida
Análogos de GLP-1
57
¿Qué sucede cuando de estimula GLP-1?
| Miméticos de las incretinas: Liraglutida, Lixisenatida y Exenatida (4)
Aumenta la liberación de insulina
Disminuye la secreción de glucagón
Retraso del vaciamiento gástrico
Reducción del apetito
58
Indicaciones generales de los miméticos de las incretinas
| Liraglutida, Lixisenatida y Exenatida
Coadyuvantes de hipoglucemiantes orales
Mejora efecto producido por metformina, tiazolidinedionas y sulfonilureas
59
Fármaco mimético de incretina de vida media corta
Exenatida
60
Fármacos miméticos de incretinas de vida media larga
Liraglutida y Lixisenatida
61
Efectos adversos de los miméticos de las incretinas
| Liraglutida, Lixisenatida y Exenatida (2)
Náuseas leveas a moderadas
Riesgo de pancreatitis
62
Mecanismo de acción de la Semaglutida
Agonista GLP-1
63
Generalidades de la Semaglutida
| Semaglutida: GLP-1 agonista (3)
* Es una inyección sin insulina una vez a la semana
* Ayuda en el control del sobrepeso
* Reduce riesgo de enfermedad cardiovascular en DM2
64
Fármacos inhibidores de la DPP4
**Saxagliptina**
Sitagliptina
Alogliptina
Linagliptina
Vildagliptina
65
Mecanismo de acción de los inhibidores de la DPP4
| Saxagliptina, Sitagliptina, Alogliptina, Linagliptina y Vildagliptina
Inhibe a la DPP4 haciendo que aumente la concentración y vida media de GLP-1
66
Indicaciones generales de los inhibidores de la DPP4
| Saxagliptina, Sitagliptina, Alogliptina, Linagliptina y Vildagliptina(3)
* Coadyuvante de hipoglucemias orales
* Buen perfil de EA, se usa en px ancianos o frágiles
* Se puede usar en monoterapia
67
Efectos adversos de los inhibidores de la DPP4
| Saxagliptina, Sitagliptina, Alogliptina, Linagliptina y Vildagliptina(2)
Alteraciones GI
Flu-like symptoms (rinofaringitis)
68
Fármacos que afectan la absorción de glucosa
| (2)
**Acarbosa**
Miglitol
69
Mecanismo de acción de la Acarbosa y Miglitol
| Fármacos que disminuyen la tasa de absorción de la glucosa
Inhibidor de la a glucosidasa en el epitelio intestinal (encargada de romper oligosacáridos y disacáridos)= menos tasa de absorción de glucosa
70
Indicaciones generales de la Acarbosa
| menos tasa de absorción de glucosa
Coadyuvante de hipoglucemiantes orales
71
Efectos adversos de la Acarbosa
| menos tasa de absorción de glucosa
Fármaco seguro
Molestias GI (malabsorción, distensión abdominal, flatulencia, diarrea)
| Este fármaco no se absorbe
72
Fármacos inhibidores de la reabsorción renal de glucosa
(Glifozinas)
| (3)
Canagliflozina Empagliflozina
Dapagliflozina
73
Mecanismo de acción de los fármacos Glifozinas
| Canagliflozina, Empagliflozina y Dapagliflozina
Inhiben al cotransportador sodio-glucosa 2 (SGLT2) --> Que aumenta la excreción de glucosa
74
Indicaciones generales de los fármacos glifozinas
| Canagliflozina, Empagliflozina y Dapagliflozina
Coadyuvanete de hipoglucemias orales
Off-label en pacientes con gota: elimina ácido úrico
75
Efectos adversos de las Glifozinas
| Canagliflozina, Empagliflozina y Dapagliflozina (3)
* Aumenta infecciones de vías urinarias (mi mamá le pasa esto) y genitales por hongos --> Candida, E. Coli, Klebsiella y Pseudomonas
* Disminuye volumen por diuresis osmótica
* La canagliflozina y la dapagliflozina se han asociado a casos de lesión renal aguda
76
Insulinas de acción rápida
| (3)
Aspart
Lispro
Glusilina
77
Generalidades de las insulinas de acción rápida
| Aspart, Lispro y Glusilina
Es para antes de las comidas:
* Inicio de acción: 10 - 20 min
* Máximo: 40 – 90 min
* Duración: 3 – 5 h
78
Insulinas de acción corta
| (1)
Regular
79
Generalidades de las insulinas de acción corta
IV en complicaciones u hospitalizados:
* Inicio de acción: 30 - 60 min
* Máximo: 2 – 5 h
* Duración: 5 – 8 h
80
Insulinas de acción intermedia
| (1)
NPH
81
Generalidades de las insulinas de acción intermedia
| NPH
vInsulina basal para la > de px:
* Inicio de acción: 1 – 2 h
* Máximo: 4 – 12 h
* Duración: 18 - 24 h
82
Insulinas de acción lenta
| (3)
Glargina
Detemir
Degludec
83
Generalidades de las insulinas de acción lenta
| Glargina, Detemir y Degludec
Insulina basal:
* Inicio de acción: 1 – 2 h
* Máximo: NA
* Duración: 20 - > 24 h
84
Efectos adversos de las Insulinas
| (2)
Hipoglucemia
Reacciones locales inflamatorias
85
Requerimiento de Insulina
| ¿CUÁNTA LE VAS A PONER A TU PX?
0.3 a 1 UI/kg/día
| Dependiendo de dosis se divide durante el día
86
Consideraciones de las Insulinas
| (2)
* Se inicia con NPH + Hipoglucemiante oral
* Se continua con NPH o de acción lenta + de acción rápida
