Fármacos para la Diabetes Flashcards
Enfermedad con resistencia a la Insulina
Diabetes
Factores de riesgo para la resistencia a la insulina
(4)
Dieta inadecuada
Obesidad
Sedentarismo
Factores genéticos y epigenéticos
Funciones de la insulina en el metabolismo
(3)
- Controla niveles plasmáticos de glucosa
- Permite la entrada de glucosa a las células
- Es la gran reguladora del metabolismo
¿Cuál es el principal estimulo para la secreción de Insulina?
Los niveles de glucosa
Transportadores de la glucosa y su localización
(3)
Cerebro tiene GLUT 3
Células B tienen GLUT 2
Músculo y tejido adiposo tienen GLUT 4
Tipo de receptor de la insulina
Tirosina-cinasa
Explica el mecanismo de la resistencia a la insulina
Multiples factores de riesgo –> Exposición crónica a la insulina –> debido a + degradación y - síntesis –> Reduce los receptores —> Menos sensibilidad de los tejidos a la Insulina = RESISTENCIA A LA INSULINA
Principales órganos donde actúa la insulina y cuáles son las consecuencias en esos órganos cuando hay resistencia a la insulina
Hígado –> Gluconeogénesis
Tejido adiposo –> Lipólisis
Músculo –> Catabolismo proteico
Consecuencias de la resistencia a la Insulina en las células B
Se esfuerzan por mantener la secreción de insulina pero eventualmente fallan y son incapaces de producir y liberar insulina
Tipo de DM que es por autoinmunidad (existe destrucción de células beta)
DM1
Tipo de diabetes en donde existe una disfunción de las células beta
DM2
Criterios dx de DM2
Se dx por pruebas de glucosa
- Ayuno: mayor a 126 mg/dl
- En curva de tolerancia oral a glucosa: mayor a 200 mg/dl
- Glucemia al azar: mayor a 200 mg/dl
- Hb1AC: mayor 6.5%
Hb1AC= Hemoglobina glicosilada
Signos de DM2
(3)
- IMC >30
- Predisposición genética
- Acantosis nigricans: hiperpigmentación anormal en los pliegues (por resistencia a la insulina)
Síntomas
4 P’s
- Poliuria
- Polidipsia: Hiperosmolaridad en el tálamo por mucha glucosa entonces manda señales que tome agua
- Polifagia
- Pérdida de peso: usa reservas
Tipo de complicaciones de DM2
Microvasculares
Macrovasculares
Complicaciones microvasculares de DM2
(3)
Retinopatía
Nefropatía
Neuropatía
Complicaciones macrovasculares
(3)
Cardiopatías
EVC
Enfermedad arterial periférica
Importancia de dar Complejo B en px con DM2
Retrasa complicaciones principalmente microvasculares
Complejo B vía oral por 3 meses
Los tratamientos contra la diabetes básicamente buscan disminuir los niveles de glucosa en sangre por lo que usan fármacos:
Hipoglucemiantes
¿Cómo se dividen principalmente los fármacos hipoglucemiantes? (3)
Resumen Boll pizarrón, es lo más importante aprendetolo bien
- Sensibilizan a los receptores de insulina (PRIMERA ELECCIÓN)
- Aumentan la secreción de insulina
- Afectan absorción o secreción de glucosa
Fármacos que sensibilizan receptores de insulina (2)
Resumen Boll pizarrón
Biguanidas
Tiazolidinedionas
Fármacos Biguanidas y su mecanismo de acción
Resumen Boll pizarrón (1)
Metformina –> Aumenta AMPK
Fármacos Tiazolidinedionas y su mecanismo de acción
Resumen Boll pizarrón (2)
Pio y Rosi
Pioglitazona y Rosiglitazona –> Agonistas PPAR-y
Fármacos que aumentan la secreción de insulina
Resumen Boll (2)
Secretagogos
Incretinas
División de los fármacos secretagogos y su mecanismo de acción
Resumen Boll (2)
Sulfonilureas
Glinidas
Bloquea canales de K+
Fármacos sulfonilureas
Resumen Boll (3)
Glibenclamida
Glimepirida
Glipizida
Fármacos glinidas
Resumen Boll
Repaglinida
Division de los fármacos Incretinas
- Miméticos de las incretinas
- Inhibidores de DPP4
Fármacos miméticos de las Incretinas
(2)
Semaglutida
Liraglutida
Análogos de GLP-1
Fármacos ihibidores de DPP4
(2)
Saxagliptina
Sitagliptina
Inhibidores de la DPP4 aumentan concentración y vida media de la GLP1
Fármaco que afecta la absorción de glucosa
(1)
Acarbosa
Inhibe a-glucosidasa
Fármacos que afectan la excreción de glucosa
(3)
Canagliflozina Empagliflozina Dapagliflozina
Inhibe cotransporte Na-glucosa 2 (SGLT2) aumentando excreción de glucosa
Tipos de insulinas
(4)
Insulinas de acción rápida
Insulinas de acción corta
Insulinas de acción intermedia
Insulinas de acción lenta
Fármaco Biguanida
Fármacos que aumentan la sensibilidad (1)
Metformina
Mecanismo de acción de la Metformina
Biguanidas: Metformina
Aumenta la actividad de la AMPK
Ya me cansé
Ni modo, ponte a estudiar
Consecuencias de aumentar la actividad de la AMPK
Biguanidas: Metformina (3)
- Disminuye gluconeogénesis
- Aumenta la sensibilidad a la insulina, permitiendo entrada de glucosa
- Aumenta el estimulo de B oxidación de ácidos grasos
- Disminuye absorción intestinal de glucosa
Indicaciones generales de la Metformina
Biguanidas: Metformina (3)
Fármaco de 1° elección en DM2
Prácticamente en todos los px > beneficio en obesos
Menos progresión y mortalidad
Efectos adversos de la Metformina
Biguanidas: Metformina (3)
- Gastrointestinales (sabor metálico, dispepsia)
- Disminuye la absorción de Vit B12
- Muy raras: Acidosis láctica, pero aumenta riesgo en CDK y enfermedad hepática grave (no usar con alcohol)
Fármacos Tiazolidinedionas (2)
Fármacos que aumentan la sensibilidad a la insulina (-Glitazonas)
Pioglitazona
Rosiglitazona
Mecanismo de acción de los Tiazolidinedionas
Pioglitazona y Rosiglitazona
Agonistas del PPAR-y
¿Qué sucede cuando se estimula PPAR-y?
Pioglitazona y Rosiglitazona (3)
- Aumenta la sensibilidad a la insulina aumentando la cantidad de GLUT4, permitiendo entrada de glucosa (en mm y tejido adiposo)
- Estimula diferenciación de adipocitos
- Aumenta la captación de ácidos grasos (+ tejido adiposo)
Indicaciones generales de los Tiazolidinedionas
(-Glitazonas)
Pioglitazona y Rosiglitazona
No son de primera elección por EA
Mejoran perfil lipídico
Efectos adversos de los Tiazolidinedionas
(-Glitazonas)
Pioglitazona y Rosiglitazona (5)
- Edema (riesgo en ICC)
- Aumento de peso corporal
- Aumento de adiposidad central
- Menos densidad ósea
+ riesgo de cáncer vesical (muy raro)
Fármacos que aumentan secreción de insulina
Diagrama completo
- Secretagogos
Sulfonilureas
Glinidas o meglitinidas - Incretinas
Miméticos de las incretinas
Inhibidores de DPP4
Fármacos sulfonilureas
(4)
Glibenclamida
Glimepirida
Glipizida
Gliclazida
Mecanismo de acción de las Sulfonilureas
Glibenclamida, Glimepirida, Glipizida, Gliclazida
Inhibidores de los canales de K+ en células B pancreáticas
Consecuencias de la inhibición de los canales de K en células B pancreáticas
Sulfonilureas: Glibenclamida, Glimepirida, Glipizida, Gliclazida
Aumenta la liberación de insulina
Disminuye la secreción de glucagón
Indicaciones generales de las sulfonilureas
Glibenclamida, Glimepirida, Glipizida, Gliclazida (2)
Se puede usar como monoterapia
Suelen ser 1° fármaco que se agrega a la metformina
ADME de las Sulfonilureas
Glibenclamida, Glimepirida, Glipizida, Gliclazida (2)
Metabolismo hepático total
Puede ocurrir efecto disulfiram o antabus con alcohol (Se emborrachaban fácil y peores crudas)
Efectos adversos de las Sulfonilureas
Se emborrachaban fácil y peores crudas
Hipoglucemia: es el + frecuente
Exantemas
GI
Fármacos glinidas
Fármacos que aumentan la secreción de insulina (2)
Repaglinida
Nateglinida
Mecanismo de acción de las glinidas
Repaglinida y Nateglinida
Mismo que las sulfonilureas (Inhibidores de los canales de K+ en células b pancreáticas) pero de acción rápida y duración más corta
Indicaciones generales de las Glinidas
Repaglinida y Nateglinida
Mantenimiento de glucemia posprandial, particularmente útiles en px que no tienen horas fijas de comida
Útil en px con picos de glucosa después de comidas
Efectos adversos de las Glinidas
Repaglinida y Nateglinida
Hipoglucemia
Prurito
Urticaria
Fármacos miméticos de las incretinas
(3)
Exenatida
Liraglutida
Lixisenatida
Mecanismo de acción de los fármacos miméticos de las incretinas
Liraglutida, Lixisenatida y Exenatida
Análogos de GLP-1
¿Qué sucede cuando de estimula GLP-1?
Miméticos de las incretinas: Liraglutida, Lixisenatida y Exenatida (4)
Aumenta la liberación de insulina
Disminuye la secreción de glucagón
Retraso del vaciamiento gástrico
Reducción del apetito
Indicaciones generales de los miméticos de las incretinas
Liraglutida, Lixisenatida y Exenatida
Coadyuvantes de hipoglucemiantes orales
Mejora efecto producido por metformina, tiazolidinedionas y sulfonilureas
Fármaco mimético de incretina de vida media corta
Exenatida
Fármacos miméticos de incretinas de vida media larga
Liraglutida y Lixisenatida
Efectos adversos de los miméticos de las incretinas
Liraglutida, Lixisenatida y Exenatida (2)
Náuseas leveas a moderadas
Riesgo de pancreatitis
Mecanismo de acción de la Semaglutida
Agonista GLP-1
Generalidades de la Semaglutida
Semaglutida: GLP-1 agonista (3)
- Es una inyección sin insulina una vez a la semana
- Ayuda en el control del sobrepeso
- Reduce riesgo de enfermedad cardiovascular en DM2
Fármacos inhibidores de la DPP4
Saxagliptina
Sitagliptina
Alogliptina
Linagliptina
Vildagliptina
Mecanismo de acción de los inhibidores de la DPP4
Saxagliptina, Sitagliptina, Alogliptina, Linagliptina y Vildagliptina
Inhibe a la DPP4 haciendo que aumente la concentración y vida media de GLP-1
Indicaciones generales de los inhibidores de la DPP4
Saxagliptina, Sitagliptina, Alogliptina, Linagliptina y Vildagliptina(3)
- Coadyuvante de hipoglucemias orales
- Buen perfil de EA, se usa en px ancianos o frágiles
- Se puede usar en monoterapia
Efectos adversos de los inhibidores de la DPP4
Saxagliptina, Sitagliptina, Alogliptina, Linagliptina y Vildagliptina(2)
Alteraciones GI
Flu-like symptoms (rinofaringitis)
Fármacos que afectan la absorción de glucosa
(2)
Acarbosa
Miglitol
Mecanismo de acción de la Acarbosa y Miglitol
Fármacos que disminuyen la tasa de absorción de la glucosa
Inhibidor de la a glucosidasa en el epitelio intestinal (encargada de romper oligosacáridos y disacáridos)= menos tasa de absorción de glucosa
Indicaciones generales de la Acarbosa
menos tasa de absorción de glucosa
Coadyuvante de hipoglucemiantes orales
Efectos adversos de la Acarbosa
menos tasa de absorción de glucosa
Fármaco seguro
Molestias GI (malabsorción, distensión abdominal, flatulencia, diarrea)
Este fármaco no se absorbe
Fármacos inhibidores de la reabsorción renal de glucosa
(Glifozinas)
(3)
Canagliflozina Empagliflozina
Dapagliflozina
Mecanismo de acción de los fármacos Glifozinas
Canagliflozina, Empagliflozina y Dapagliflozina
Inhiben al cotransportador sodio-glucosa 2 (SGLT2) –> Que aumenta la excreción de glucosa
Indicaciones generales de los fármacos glifozinas
Canagliflozina, Empagliflozina y Dapagliflozina
Coadyuvanete de hipoglucemias orales
Off-label en pacientes con gota: elimina ácido úrico
Efectos adversos de las Glifozinas
Canagliflozina, Empagliflozina y Dapagliflozina (3)
- Aumenta infecciones de vías urinarias (mi mamá le pasa esto) y genitales por hongos –> Candida, E. Coli, Klebsiella y Pseudomonas
- Disminuye volumen por diuresis osmótica
- La canagliflozina y la dapagliflozina se han asociado a casos de lesión renal aguda
Insulinas de acción rápida
(3)
Aspart
Lispro
Glusilina
Generalidades de las insulinas de acción rápida
Aspart, Lispro y Glusilina
Es para antes de las comidas:
* Inicio de acción: 10 - 20 min
* Máximo: 40 – 90 min
* Duración: 3 – 5 h
Insulinas de acción corta
(1)
Regular
Generalidades de las insulinas de acción corta
IV en complicaciones u hospitalizados:
* Inicio de acción: 30 - 60 min
* Máximo: 2 – 5 h
* Duración: 5 – 8 h
Insulinas de acción intermedia
(1)
NPH
Generalidades de las insulinas de acción intermedia
NPH
vInsulina basal para la > de px:
* Inicio de acción: 1 – 2 h
* Máximo: 4 – 12 h
* Duración: 18 - 24 h
Insulinas de acción lenta
(3)
Glargina
Detemir
Degludec
Generalidades de las insulinas de acción lenta
Glargina, Detemir y Degludec
Insulina basal:
* Inicio de acción: 1 – 2 h
* Máximo: NA
* Duración: 20 - > 24 h
Efectos adversos de las Insulinas
(2)
Hipoglucemia
Reacciones locales inflamatorias
Requerimiento de Insulina
¿CUÁNTA LE VAS A PONER A TU PX?
0.3 a 1 UI/kg/día
Dependiendo de dosis se divide durante el día
Consideraciones de las Insulinas
(2)
- Se inicia con NPH + Hipoglucemiante oral
- Se continua con NPH o de acción lenta + de acción rápida
