H13.1: Medicamenteuze behandeling hartziekten Flashcards
trombocytenaggregatie
trombocyten herkennen VWF op beschadigde endotheel door glycoproteine Ia, waardoor deze bindt. hierbij worden stoffen afgegeven
welke stoffen worden bij trombocytenaggregatie vrijgegeven?
- ADP
- TxA2 = tromboxaan
- 5-hydroxytryptamine = serotonine
- prostaglandine i2 = prostacycline
wat gebeurt er wanneer trombocyten die stoffen gaan afgeven?
- dit zorgt voor lokale constrictie
- deze trekken nieuwe trombocyten aan waardoor het aggregeert
wat doet de receptor GP IIb / IIIa?
fibrinogeen binden
wat is de functie van fibrinogeen?
de bloedklont bij elkaar te houden
wat doet PGI2?
remt de aggregatie
aspirine
- cyclo-oxygenase remmer (COX-remmer)
- cyclo-oxygenase vormt tromboxaan
- aspirine remt tromboxaan
dipyridamol
- fosfodiësteraseremmer; remt cAMP afbraak en verlengt de werking van PGI2
- remt adhesie bloedplaatjes aan oppervlak
clopidogrel
- prodrug
- ADP-receptor blokker
prodrug
moet nog omgezet worden in de lever
abciximab
- monoclonaal antilichaam
- blokkeert GP IIb / IIIa
eptifibatide
blokkeert GP IIb / IIIa
tirofiban
blokkeert GP IIb / IIIa
welke trombocytenaggregatieremmers?
- aspirine
- clopidogrel
- dipyridamol
- abciximab
- eptifibatide
- tirofiban
- epoprostenol
epoprostenol
natuurlijk prostaglandine
wat doet cyclooxygenase?
tromboxaan maken
NSAID
niet steroide anti inflammatoire drugs;
remmen cyclooxygenase
twee vormen COX
COX1; constitutief;
- maag
- darmen
- nieren
- bloedplaatjes
COX2; induceerbaar;
- pijn
- ontsteking
dus welke COX wil je met pijnstillers remmen?
COX2
dus welke COX wil je bij het voorkomen van een infarct remmen?
COX1
welke COX remt aspirine?
principieel COX1, maar in hogere dosis ook COX2.
dus bij infarct geef je lage dosis, bij pijn geef ke hoge dosis
bij mannen verlaagt aspirine risico op…
bij vrouwen verlaagdt aspirine risico op…
MI
CVA
werking clopidogrel goed?
ligt eraan of je een goed werkend bepaald enzym hebt in de ever dat clopidogrel kan omzetten in de actieve metaboliet
de synthese van welke stollingsfactoren kan worden geremd door coumarines?
- VII
- IX
- X
- II
wat is coumarine?
een antagonist van vitamine K
welke stollingsfactoren worden geremd door heparine?
- VIIa
- IXa
- Xa
- IIa
hoe werken coumarines?
vitKantagonist
oraal
werken pas na enkele dagen
hoe werkt heparine?
acuut
welke coumarinederivaten zijn er?
- fenprocoumon
- acenocoumarol
nadelen coumarinederivaten
- werken pas na enkele dagen
- vertonen interacties met heel veel geneesmiddelen waardoor ze extra of minder goed werken door binding aan die eiwitten
trombineremmers
- hirudine (uit bloedzuigers tegen stolling) en intraveneus
- dabigatran (DOAX)(prodrug)
heparine
bindt irreversibel aan antitrombine II (ATIII) en dit complex remt trombine en factor Xa
- i.v. / subcutaan
- werkt direct
waaruit bestaat heparine
- heterogeen mengsel van polysacchariden en glycosaminoglycuronsulfaat uit dierlijk weefsel
- voor de binding aan ATIII is een pentasaccharide structuur nodig
- voor de binding aan trombine is een ketenlengte van minstens 18 monosacchariden nodig
- LMWH kunnen wel Xa remmen maar niet trombine, want deze zijn niet 19 monosacchariden lang
synthetische pentasacchariden
- fondaparinux
- indraparinux
directe Xa remmer
rivaroxaban
plasmine?
kan stolsel oplossen
hoe wordt plasmine gemaakt?
uit plasminogeen en tPA
fibrinolytica/trombolytica
- streptokinase
- urokinase
- alteplase; tissue plasminogen activator (tPA);;;;
- reteplase
- tenecteplase
behandeling acuut myocardinfarct
- pijnstiller ; morfine
- trombolytica i.c.m. aspirine en heparine
- secundaire preventie (aspirine, beta blokkers, RAAS blokker, cholesterolsyntheseremmers)