ANESTH-Pharmaco Flashcards
quel est le méca d’action des anesth locaux ?
Inhibition des canaux sodiques voltage-dépendants (empêchent entrée Na)
Comment qualifier le type d’inhibition engendré par les anesthésiques locaux ?
Inhibition réversible, non spécifique
D’abord hausse seuil excitabilité neurone
puis baisse amplitude et disparition des potentiels d’action
Quels types de neurones peuvent être touchés par les anesth locaux ?
Tous les neurones peuvent être touchés !
Effet selon dose et site d’injection
La nociception peut-elle être bloquée seule ?
NON
Blocage de la genèse ou de la conduction des influx nerveux, sensitifs +/- moteurs
Qualifier les molécules utilisées comme anesthésiques locaux
Bases faibles liposolubles
Toutes dérivées de la cocaïne
Pôle lipophile – pôle hydrophile
Conditions pour action des anesthésiques locaux
Besoin pénétration intracellulaire
Pénétration sous forme non dissociée, à pH neutre
Injection de sels acides (chlorhydrate) puis neutralisation dans milieu extracellulaire
Dans quelle condition l’action intracellulaire des anesthésiques locaux est-elle diminuée ?
Efficacité diminue si pH acide
Tissu enflammé
Ou volume injecté excessif (réinjections)
De quel paramètre l’inhibition des canaux sodiques voltage dépendants par les anesthésiques locaux est-il dépendant ,
action DOSE dpdte
Comment fonctionne l’action dose-dépendante des anesth. locaux sur les canx sodiques voltage dpdts ?
- D’abord perte nociception (fibres Aδ et C )
et influx système nerveux autonome (fibres pré- et post-ganglionnaires) - Puis sensibilité thermique et toucher
- Puis informations motrices (fibres Aα)
Dans quel ordre les fibres nerveuses sont-elles touchées par l’action des anesthésiques locaux ?
Soit d’abord petites fibres, peu/pas myélinisées puis grosses, myélinisées
Cb de nœuds de Ranvier doivent être inhibés pour bloquer la conduction ?
2-3 nœuds de Ranvier à inhiber pour bloquer la conduction
Quel intérêt majeur des anesthésiques locaux ?
Suppression de toute nociception
Adapté aux douleurs sévères, dont chirurgicales
Qu’est-ce qui peut causer des effets secondaires liés à l’utilisation d’anesthésiques locaux ?
passage systémique de ces subst (injection mal réalisée)
Quels systèmes sont touchés en cas de psge systémique des anesthésiques locaux ? Dans quel ordre ?
- SNC
- Système cardiovasculaire
Effets nerveux avant effets cardiaques le plus souvent
En cas de psge systémique des anesthésiques locaux, quelles csqces sur le SNC ?
Dose faible : confusion, hébétude
Dose forte : extrême agitation, tremblements, convulsions Puis coma, arrêt respiratoire
En cas de psge systémique des anesthésiques locaux, quelles csqces sur le système cardiovasculaire ?
Vasodilatation (par anesthésie des neurones orthosympathiques)
Blocage des canaux sodiques cardiaques -> bathmo-, dromo-, inotropes négatifs
Bloc atrioventriculaire, bradycardie, baisse volume éjection systolique
–> Hypotension
(Arrêt cardiaque possible)
Quelles propriétés utiliser pour comparer les anesthésiques locaux ?
- pKa
- lien amide ou ester
- liposolubilité
Que conditionne le pKa ?
→ le pKa conditionne la vitesse d’action
Pénétration neuronale sous forme non dissociée
pKa proche de 7,4 → action rapide
Lidocaïne plus rapide que procaïne et bupivacaïne
Csqces de la rpésence d’un lien amide dans la molécule ?
Lien amide : glucuronoconjugaison hépatique (cyt. P450)
→ durée d’action plus longue si lien amide
Lien ester : dégradation plasmatique et tissulaire rapide par des estérases
Lidocaïne et bupivacaïne : plus longue action que procaïne
Pq se préoccuper de la liposulubilité ?
Si forte, capacité à pénétrer une muqueuse
→ effet anesthésique de surface
Lidocaïne, tétracaïne
Quel anesthésique local est particulier dans son usage avec BV et PCins ?
Lidocaïne
Cas particulier des bovins et porcins
Inscrite au tableau 1 des LMR pour le cheval
→ cascade applicable
MAIS métabolisation en xilidine, clastogène
Juillet 2020 – Extension des LMR équines
aux bovins et porcelets de moins de 7 j
Spécificités usage lido chez BV
→ TA lait et viande pour les bovins : 4,5 j
Utilisation possible en application de l’article 113 du RE2019/6
(LMR définies chez les bovins)
Caractéristiques procaïne
Peu puissante
pKa 9,1 → latence longue (10-15 min)
Lien ester → hydrolyse plasmatique (1/2 vie < 1 h)
Action brève (< 30 min)
Anesthésie de surface: activité procaïne
peu active
Effets indésirables procaïne
Métabolisée en acide para-aminobenzoïque
→ interférence avec mécanisme d’action des sulfamides
et sensibilisation fréquente
Toxicité nerveuse forte !
Excitation majeure chez le cheval si passage systémique !
Ex. procaïnate de pénicilline en IM : à injecter au box et vérifier voie avant injection
Chez quelle espèce convient-il d’être particulièrement prudent qd on utilise de la procaïne ?
le CV
Toxicité nerveuse forte !
Excitation majeure chez le cheval si passage systémique !
Ex. procaïnate de pénicilline en IM : à injecter au box et vérifier voie avant injection
Citer 3 préparations à base de procaïne et les espèces cibles correspondantes ?
Procamidor (chien, chat, cheval, bovins, ovins, porc)
In Pronestesic (avec adrénaline) (cheval, bovins, ovins, porc)
In Panadia (avec tétracycline) (bovins
Caractéristiques Sel de procaïne pénicilline G (benzylpénicilline)
Peu soluble → longue durée d’action
Voie IM, SC, intramammaire
Beaucoup de spécialités
Toutes espèces dont cheval (in Dépocilline, Duplocilline
Caractéristiques de la bupivacaïne ?
pKa 8,1 → latence longue
Lien amide et métabolisation particulière
→ très longue durée d’action (plusieurs h)
Plus puissante que la lidocaïne → faible volume
Intérêt en injection épidurale ou spinale
Forte cardiotoxicité
Bupivacaïne (H)
Citer un anesthésiqeu locale à très longue durée d’action
bupivacaïne
Citer 2 anesthésique local avec une bonne anesth de surface ?
- tétracaïne
Utilisation topique (ophtalmologie)
Tétracaïne 1% collyre (chat, chien)
In T61 (avec un narcotique et un curare) - oxybuprocaïne
Utilisation topique (ophtalmologie)
Cébésine (H)
Caractés benzocaïne ?
Cas particulier : acide
Aucune action si injecté
Effet lent, en topique
Sedorectal (chien)
Quelles sont les modalités d’action des anesthésiques locaux ?
- Blocage de la genèse des influx
Anesthésie topique : de surface
Anesthésie par infiltration
*Blocage de la conduction des influx
Toutes les autres voies
Anesthésie topique / de surface
=> muqueuses:
quelles zones ?
galénique ?
pptés ?
tps d’action ?
usage ?
Nasale, pharyngée, oculaire, auriculaire, génito-urinaire
En dépôt, pommade ou spray
Si propriété d’anesthésie de surface
Latence de qq min
Intubation trachéale, sondage urinaire, soin douloureux
Anesthésie topique / de surface
==> peau
quelles préparations/galéniques ?
quels usages ?
Pas d’action des préparations habituelles sauf mélange de cristaux prilocaïne + lidocaïne
→ pommade EMLA (eutectic mixture of local anesthetics)
Latence environ 15 min, pénétration resteinte à la peau
Biopsie, prélèvement de sang
Dans quels contextes associer anesthésique local et vasoconstricteur ?
Anesthésie par infiltration ou anesthésie tronculaire (1 ou plusieurs nerfs)
La vasodilatation induite par l’AL provoque des saignements importants Et une diffusion accrue de l’AL → action courte & risque de toxicité
avec quel vasoconstricteur les anesthésiques locaux sont-ils svt associés ?
adrénaline
Intérêts de l’usage de l’adré en asso avec un anesthésique local ?
→ Vasoconstriction D’où baisse saignements
augmentation efficacité
baisse diffusion systémique et risques toxiques
augmentation durée d’action
Pas de temps d’attente, usage autorisé en médecine vétérinaire (médicament humain)
inconvénients de l’usage de l’adré en asso avec un anesthésique local ?
Risque de vasodilatation si injection intramusculaire (effet β2-agoniste)
Risque (potentiel) de nécrose ischémique si territoire peu vascularisé A éviter pour anesthésie doigts, oreilles, nez, pénis
autres utilisations anesthésiques locaux
Anti-arythmiques (Pharmacologie cardiovasculaire)
Analgésie (Pharmacologie de l’analgésie)
aitre risque anesthésiques locaux
Dopage chez le cheval
Suppression douleur locale
Détection à très faible dose
(injection intra articulaire → détection +)
