ANESTH-Pharmaco Flashcards by Canelle Lion

quel est le méca d’action des anesth locaux ?

Inhibition des canaux sodiques voltage-dépendants (empêchent entrée Na)

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Comment qualifier le type d’inhibition engendré par les anesthésiques locaux ?

Inhibition réversible, non spécifique
D’abord hausse seuil excitabilité neurone
puis baisse amplitude et disparition des potentiels d’action

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Quels types de neurones peuvent être touchés par les anesth locaux ?

Tous les neurones peuvent être touchés !
Effet selon dose et site d’injection

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La nociception peut-elle être bloquée seule ?

NON
 Blocage de la genèse ou de la conduction des influx nerveux, sensitifs +/- moteurs

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Qualifier les molécules utilisées comme anesthésiques locaux

Bases faibles liposolubles
Toutes dérivées de la cocaïne
Pôle lipophile – pôle hydrophile

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Conditions pour action des anesthésiques locaux

Besoin pénétration intracellulaire
Pénétration sous forme non dissociée, à pH neutre
Injection de sels acides (chlorhydrate) puis neutralisation dans milieu extracellulaire

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Dans quelle condition l’action intracellulaire des anesthésiques locaux est-elle diminuée ?

Efficacité diminue si pH acide
Tissu enflammé
Ou volume injecté excessif (réinjections)

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De quel paramètre l’inhibition des canaux sodiques voltage dépendants par les anesthésiques locaux est-il dépendant ,

action DOSE dpdte

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Comment fonctionne l’action dose-dépendante des anesth. locaux sur les canx sodiques voltage dpdts ?

D’abord perte nociception (fibres Aδ et C )
et influx système nerveux autonome (fibres pré- et post-ganglionnaires)
Puis sensibilité thermique et toucher
Puis informations motrices (fibres Aα)

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Dans quel ordre les fibres nerveuses sont-elles touchées par l’action des anesthésiques locaux ?

Soit d’abord petites fibres, peu/pas myélinisées puis grosses, myélinisées

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Cb de nœuds de Ranvier doivent être inhibés pour bloquer la conduction ?

2-3 nœuds de Ranvier à inhiber pour bloquer la conduction

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Quel intérêt majeur des anesthésiques locaux ?

Suppression de toute nociception
Adapté aux douleurs sévères, dont chirurgicales

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Qu’est-ce qui peut causer des effets secondaires liés à l’utilisation d’anesthésiques locaux ?

passage systémique de ces subst (injection mal réalisée)

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Quels systèmes sont touchés en cas de psge systémique des anesthésiques locaux ? Dans quel ordre ?

SNC
Système cardiovasculaire

Effets nerveux avant effets cardiaques le plus souvent

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En cas de psge systémique des anesthésiques locaux, quelles csqces sur le SNC ?

Dose faible : confusion, hébétude
Dose forte : extrême agitation, tremblements, convulsions Puis coma, arrêt respiratoire

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En cas de psge systémique des anesthésiques locaux, quelles csqces sur le système cardiovasculaire ?

Vasodilatation (par anesthésie des neurones orthosympathiques)
Blocage des canaux sodiques cardiaques -> bathmo-, dromo-, inotropes négatifs

Bloc atrioventriculaire, bradycardie, baisse volume éjection systolique
–> Hypotension
(Arrêt cardiaque possible)

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Quelles propriétés utiliser pour comparer les anesthésiques locaux ?

pKa
lien amide ou ester
liposolubilité

Que conditionne le pKa ?

→ le pKa conditionne la vitesse d’action
Pénétration neuronale sous forme non dissociée

pKa proche de 7,4 → action rapide
Lidocaïne plus rapide que procaïne et bupivacaïne

Csqces de la rpésence d’un lien amide dans la molécule ?

Lien amide : glucuronoconjugaison hépatique (cyt. P450)
→ durée d’action plus longue si lien amide

Lien ester : dégradation plasmatique et tissulaire rapide par des estérases

Lidocaïne et bupivacaïne : plus longue action que procaïne

Pq se préoccuper de la liposulubilité ?

Si forte, capacité à pénétrer une muqueuse
→ effet anesthésique de surface
Lidocaïne, tétracaïne

Quel anesthésique local est particulier dans son usage avec BV et PCins ?

Lidocaïne
Cas particulier des bovins et porcins
Inscrite au tableau 1 des LMR pour le cheval
→ cascade applicable
MAIS métabolisation en xilidine, clastogène
Juillet 2020 – Extension des LMR équines
aux bovins et porcelets de moins de 7 j

Spécificités usage lido chez BV

→ TA lait et viande pour les bovins : 4,5 j
Utilisation possible en application de l’article 113 du RE2019/6

(LMR définies chez les bovins)

Caractéristiques procaïne

Peu puissante
pKa 9,1 → latence longue (10-15 min)
Lien ester → hydrolyse plasmatique (1/2 vie < 1 h)
Action brève (< 30 min)

Anesthésie de surface: activité procaïne

peu active

Effets indésirables procaïne

Métabolisée en acide para-aminobenzoïque → interférence avec mécanisme d’action des sulfamides et sensibilisation fréquente Toxicité nerveuse forte ! Excitation majeure chez le cheval si passage systémique ! Ex. procaïnate de pénicilline en IM : à injecter au box et vérifier voie avant injection

Chez quelle espèce convient-il d'être particulièrement prudent qd on utilise de la procaïne ?

le CV Toxicité nerveuse forte ! Excitation majeure chez le cheval si passage systémique ! Ex. procaïnate de pénicilline en IM : à injecter au box et vérifier voie avant injection

Citer 3 préparations à base de procaïne et les espèces cibles correspondantes ?

Procamidor (chien, chat, cheval, bovins, ovins, porc) In Pronestesic (avec adrénaline) (cheval, bovins, ovins, porc) In Panadia (avec tétracycline) (bovins

Caractéristiques Sel de procaïne pénicilline G (benzylpénicilline)

Peu soluble → longue durée d’action Voie IM, SC, intramammaire Beaucoup de spécialités Toutes espèces dont cheval (in Dépocilline, Duplocilline

Caractéristiques de la bupivacaïne ?

pKa 8,1 → latence longue Lien amide et métabolisation particulière → très longue durée d’action (plusieurs h) Plus puissante que la lidocaïne → faible volume Intérêt en injection épidurale ou spinale Forte cardiotoxicité Bupivacaïne (H)

Citer un anesthésiqeu locale à très longue durée d'action

bupivacaïne

Citer 2 anesthésique local avec une bonne anesth de surface ?

- tétracaïne Utilisation topique (ophtalmologie) Tétracaïne 1% collyre (chat, chien) In T61 (avec un narcotique et un curare) - oxybuprocaïne Utilisation topique (ophtalmologie) Cébésine (H)

Caractés benzocaïne ?

Cas particulier : acide Aucune action si injecté Effet lent, en topique Sedorectal (chien)

Quelles sont les modalités d'action des anesthésiques locaux ?

* Blocage de la genèse des influx Anesthésie topique : de surface Anesthésie par infiltration *Blocage de la conduction des influx Toutes les autres voies

Anesthésie topique / de surface => muqueuses: quelles zones ? galénique ? pptés ? tps d'action ? usage ?

Nasale, pharyngée, oculaire, auriculaire, génito-urinaire En dépôt, pommade ou spray Si propriété d’anesthésie de surface Latence de qq min Intubation trachéale, sondage urinaire, soin douloureux

Anesthésie topique / de surface ==> peau quelles préparations/galéniques ? quels usages ?

Pas d’action des préparations habituelles sauf mélange de cristaux prilocaïne + lidocaïne → pommade EMLA (eutectic mixture of local anesthetics) Latence environ 15 min, pénétration resteinte à la peau  Biopsie, prélèvement de sang

Dans quels contextes associer anesthésique local et vasoconstricteur ?

Anesthésie par infiltration ou anesthésie tronculaire (1 ou plusieurs nerfs) La vasodilatation induite par l’AL provoque des saignements importants Et une diffusion accrue de l’AL → action courte & risque de toxicité

avec quel vasoconstricteur les anesthésiques locaux sont-ils svt associés ?

adrénaline

Intérêts de l'usage de l'adré en asso avec un anesthésique local ?

→ Vasoconstriction D’où baisse saignements augmentation efficacité baisse diffusion systémique et risques toxiques augmentation durée d’action Pas de temps d’attente, usage autorisé en médecine vétérinaire (médicament humain)

inconvénients de l'usage de l'adré en asso avec un anesthésique local ?

Risque de vasodilatation si injection intramusculaire (effet β2-agoniste) Risque (potentiel) de nécrose ischémique si territoire peu vascularisé A éviter pour anesthésie doigts, oreilles, nez, pénis

autres utilisations anesthésiques locaux

Anti-arythmiques (Pharmacologie cardiovasculaire) Analgésie (Pharmacologie de l’analgésie)

aitre risque anesthésiques locaux

Dopage chez le cheval Suppression douleur locale Détection à très faible dose (injection intra articulaire → détection +)