פרק 35 - תרופות סדטיביות

Question 1

על כל אחת מהבנזו הבאים להן אם היא קצרת טווח, ארוכת טווח או בינונית:

• nitrazepam
• diazepam
• oxazepam
• triazolam
• lorazepam
• clonazepam
• midazolam
• alprazolam
• brotizolam
• flunitrazapam
• chlordiazepoxide
• clorazepate
• nordazepam
  *quazepam

Answer 1

– זמן מחצית חיים ארוך - 30 שעות ומעלה
clonazepam
clorazepate
clonazepam
diatzpam
flurazepam
nitrazepam
quazepam
flunitrazapam
chlordiazepoxide
nordazepam

– זמן מחצית חיים של 8-30 שעות:
lorazepam
oxazepam
temazepam
estazolam
alprezolam
brotizolam

triazolam
midazolam

Question 2

• תוך כמה זמן מגיעים הבנזואים לפיק בסרום (טווח)
• איך הליפופיליות של בנזו קובעת את זמן מחצית החיים שלהם?
• מי למשל מאוד מסיסות בשומן ואיך משפיע על זמן מחצית החיים שלהן - 2?
• מי לא ולכן זמן מחצית החיים שלה יותר ארוך? - 1

Answer 2

• פיק בסרום תוך 30 דקות עד שעתיים
• מה שבעיקר קובע את משך הפעולה זה לא זמן מחצית החיים אלא מידת המסיסות בשומן של התרופה - תרופה מסיסה בשומן כמו דיאזפם או אלפרזולם תגיע מהר למוח, תעבוד שם ואז תתפנה ממנו מהר בעוד תרופות לא מסיסות בשומן יגיעו למוח יותר באיטיות אבל גם ישארו שם למשך זמן ויפעלו במשך הרבה זמן - למשל לורזפם

Question 3

• 5 הבנזו שמגיעים לפיק בסרום הכי מהר
• 2 הבנזו שאפשר לתת לשריר

Answer 3

• בנזו-דאזפינים שמגיעים לפיק בסרום ומתחילים לפעול הכי מהר:
• דיאזפם
• לורזפם
• אלפרזולם
• טריאזולם
• estazolam
• לורזפם ומידזולם - היחידים שיכולים להינתן לשריר

Question 4

מה הבנזו עם זמן מחצית החיים הקצר ביותר?
מה השימוש העיקרי שלו?

Answer 4

טריאזולם
השריית שינה

Question 5

בנזו עם ההשפעה הכי ארוכה בפועל (לא זמן מחצית חיים אבל אפקט הכי ארוך)
- מה 2 השימושים העיקריים שלו

Answer 5

לורזפם
- הרגעה במניה
- טיפול בקטטוניה

Question 6

3 הבנזו העיקריים שנותנים להרגעה במאניה

Answer 6

קלונזפאם
אלפרזולם
לוריבן

Question 7

איזה בנזו מעלה במשקל?

Answer 7

אלפרזולם

Question 8

איזה בנזו הוא בעל השפעה נוגדת דיכאון

Answer 8

אלפרזולם

Question 9

3 השימושים של דיאזפם

Answer 9

• מאניה
• השריית ושימור שינה
• סטטוס אפילפטיקוס
• התקף פאניקה

Question 10

איזה בנזו טוב לטיפול כרוני באפילפסיה?

Answer 10

קלונזפאם

Question 11

מה 3 ההשפעות הקליניות של בנזו על מצב העוררות/ המצב הנפשי של האדם ומה הכוונה בכל אחד

Answer 11

• אנקסיוליטי - מרפה חרדה
• היפונטי - משרה שינה
• סדטיבי - מרגיע

Question 12

בתגובה לקשירה של גאבה לרצפטור הגבארגי - יש תנועה של איזה נוירוטנסמיטור ולאיזה כיוון (לתוך או חוץ התא)
גורם להיפרפולריזציה או דה פולריזציה

Answer 12

• זרם של כלור לתוך התא שגורם להיפרפולריזציה

Question 13

7 שימושים מרכזיים של בנזו

• בהקשר של שינה:
• מה 5 הבנזו שמאושרים להפרעות שינה?
• איך בנזו משפיעים על שנת הרם?
• מה קורה כשמפסיקים אותם?
• בהקשר של הפרעות חרדה
• לאיזה 3 הפרעות חרדה משמש?
• מה הטיפול להפרעת פאניקה - 2
• להפרעת חדרה חברתית - 1
• בהקשר של הפעות מצב רוח
• למה משמש במאניה?
• 3 תרופות שמשמשות במאניה?
• למה משמש בדיכאון?
• קטטוניה - במי נשתמש
• גמילה מאלכוהול - 3
• 2 אינדיקתיות גופניות נטו

Answer 13

• אינסומניה והפרעות שינה
• Flurazepam
• temazepam
• quazepam
• estazolam
• triazolam
• מקצרים את שנת הרם, כאשר מפסיקים אותם יש הארכה של שנת הרם ל1-3 ימים מעבר לתקין מה שיכול לגרום לסיוטים או חלומות צלולים
• הפרעות חרדה:
• GAD
• PD - alprezolam, clonazepam
• SAD - clonazepam
• מאניה אקוטית
• Clonazepam, lorazepam, alprezolam
• הרגעת חרדת במטופלים עם דיכאון חרדתי
• קטטוניה - lorazepam
• גמילה מאלכוהול - chlordiazepoxide, clorazepate, לורזפם
• הרפיית שרירים
• פרכוסים:
• דיאזפם לסטטוס
• קלונזפם טיפול כרוני

Question 13

7 שימושים מרכזיים של בנזו

• בהקשר של שינה:
• מה 5 הבנזו שמאושרים להפרעות שינה?
• איך בנזו משפיעים על שנת הרם?
• מה קורה כשמפסיקים אותם?
• בהקשר של הפרעות חרדה
• לאיזה 3 הפרעות חרדה משמש?
• מה הטיפול להפרעת פאניקה - 2
• להפרעת חדרה חברתית - 1
• בהקשר של הפעות מצב רוח
• למה משמש במאניה?
• 3 תרופות שמשמשות במאניה?
• למה משמש בדיכאון?
• קטטוניה - במי נשתמש
• גמילה מאלכוהול - 3
• 2 אינדיקתיות גופניות נטו

Answer 13

• אינסומניה והפרעות שינה
• Flurazepam
• temazepam
• quazepam
• estazolam
• triazolam
• מקצרים את שנת הרם, כאשר מפסיקים אותם יש הארכה של שנת הרם ל1-3 ימים מעבר לתקין מה שיכול לגרום לסיוטים או חלומות צלולים
• הפרעות חרדה:
• GAD
• PD - alprezolam, clonazepam
• SAD - clonazepam
• מאניה אקוטית
• Clonazepam, lorazepam, alprezolam
• הרגעת חרדת במטופלים עם דיכאון חרדתי
• קטטוניה - lorazepam
• גמילה מאלכוהול - chlordiazepoxide, clorazepate, לורזפם
• הרפיית שרירים
• פרכוסים:
• דיאזפם לסטטוס
• קלונזפם טיפול כרוני

Question 14

איזה 3 בנזו לא עוברים מטבוליזם בכבד?

Answer 14

LOT
lorazepam
oxazepam
temazapam

Question 15

בנזו ארוכי טווח לעומת קצרי טווח:
* לאיזה שימוש ישמשו כל אחד - 2+1
* למי מהם תהיה היענות יותר טובה?
* למה מהם תהיה יותר rebound insomnia/anxiety
כשהרמות יורדות?
* במי יש תסמיני גמילה קלים יותר?
* במי הסכנה לטוקסיות פחותה יותר?
* במי אם נלקח לאינסומניה תהיה פחות ישנוניות למחרת?

Answer 15

• קצרות טווח - להשריית שינה והתקפי פאניקה
• ארוכות טווח - לטיפול בחרדה מתמשכת כמו בגאד
• היענות יותר טובה לארוכות טווח
• הארוכות טווח גורמות לפחות ריבאונד כי רמתן בפזלמה יציבה יותר
• תסמיני גמיהל קלים יותר בארוכות טווח
• הסכנה לטוקסיות קטנה יותר בקצרות טווח כי אין הצטברות של חומר
• הקצרות טווח לא יגרמו לאינסומניה ביום המחרת

Question 16

השפעות בין תרופתיות של בנזו - מה עושות כל אחת מהתרופות הבאות לבנזו:
* isoniazid
* digoxin
* carbamazapine
* phenytoin
* food
* anti acids
* cimetidine
* contraceptives piil
* עישון

Answer 16

-contraceptive pills
- isoniazid
- cimetidine
** מעלים מינון

• אוכל
• סותרי חומצה
• עישון
  ** מורידים מינון
• פניטואין
• דיגוקסין
  ** רמתם עולה עי דיאזפם
• carbamazapine - מורידה רמות קלונקס

Question 17

בנזדו-דאזפינים - השפעה על מערכות הגוף:

• מה תופעת הלוואי הכי שכיחה?
• מה השכיחות?
• מתי לאורך השימוש לרוב מופיע?
• באיזה פעילויות יכול להיות בעייתי? - 1
• מה זה Residual daytime sedation?
• השפעות מוטוריות? - 3
• בעיקר מתי מופיע לאורך הטיפול?
• באיזה אוכלוסיה בעיקר יכול להיות בעייתי ולמה?
• השפעות קוגנטיביות - 2
• האם שכיח?
• אגיטציה פרדוקסאלית:
• מה זה?
• במי נוטה לקרות - 4
• השפעה על סימנים חיוניים - 3
• האם דיכוי נשימתי לרוב יקרה בגלל שימוש רק בבנזו?

– GI - 2

– השפעה על מצב ההכרה - 1
– השפעה על רפלקסים - 1

Answer 17

– ישנוניות:
* שכיחות של 10%
* לרוב יותר בתחילת הטיפול ואז עובר
* יכול להיות בעייתי בנהיגה
* מטופל נשאר ישנוני במהלך היום לאחר שהשתמש בבנזו כדי לישון

– פגיעה בקרודינאציה, אטקסיה, אי יציבות
* בעיקר בתחילת הטיפול
* קשישים

– קוגניציה
* פגיעה קוגנטיבית קלה
* פגיעה אנטרוגרדית בזיכרון
* יחסית נדיר

– אגיטציה פרדוקסאלית:
* אגיטציה במקום סדציה במטופלים שמקבלים בנזו
* פגועי ראש, אנשים עם הפרעת אישיות גבולית, הפרעת אישיות אנטי סוציאלית, רקע של אגרסיביות

– מדדים חיוניים:
* ברדיקרדיה
* ירידה בלחץ הדם
* דיכוי נשימתי - בעיקר בשילוב עם חומרים נוספים

– GI
* בחילות
* הקאות

– מצב הכרה:
* טשטוש

– רפלקסים: היפורפקיסה

Question 18

בנזו בהריון
- האם טרטוגניים
- איזה השפעה כן יש על העובר?
- איך יוולד התינוק - 3
- מה יכול לקרות בגמילה אחרי הלידה - 2
- לכן מה לרוב נעשה באישה בהריון שנוטלת בנזו?

Answer 18

• ייתכן
• כן מפחיתות תנועות עובר
• היפוטוניה, לא בוכה, קשיי נשימה
• פרכוסים ואגיטציה
• לרוב ננסה לגמול עד שבועיים לפני הלידה

Question 19

התמכרות לעומת טולרנס
- תחת איזה תקופה של שימוש לרוב אין התפתחות לא של טולרנס ולא של התמכרות?
* מי יכול להיות יוצא דופן לכלל הזה?
- מה הכוונה בטולרנס?
* מאיזה תהליך פתופיזיולוגי קורה?
- כשאומרים התמכרות למה הכוונה?
* באיזה תרופות יטה לקרות (פוטנטיות וזמן מחצית חיים)
* מה זה התמכרות פסיכולוגית?
* מה זה התמכרות פיזית?

Answer 19

• שבועיים
• Triazolam - בגלל זמן מחצית החיים הקצר
• טולרנס - צורך בכמויות גדולות יותר של התרופה כדי להשיג את אותו האפקט
• קורה בגלל דאון רגולציה של רצפטורים מסוג גאבה איי
• התמכרות הכוונה היא פיתוח תלות בתרופה
• בין אם פיתוח תלות פיזית - כלומר ברגע שלא לוקחים את התרופה מתחילים תסמיני גמילה
• או תלות פסיכולוגית - כלומר חייבים להשיג עוד ועוד מהתרופה כדי להרגיש טוב נפשית
• התמכרות לרוב תקרה בתרופות עם פוטנטיות גבוהה וזמן מחצית חיים קצר

Question 20

zopiclone
zolpidem
- לאיזה קבוצת תרופות שייכות?
- מה המנגנון בו עובדות?
- 3 השפעות פיזיולוגיות ששונות בינן לבין בנזו?
- האם ממכרות יותר או פחות מבנזו?

Answer 20

• Z-drugs
• דומה לבנזו (מגביר גאבה) רק עובדות על רצפטור אחר
• לא משנות סף פרכוס, לא מרפות שרירים, פחות גורמות לירידה קוגנטיבית
• פחות

Question 21

בנזו - סינדרום גמילה:
- לרוב אחרי לפחות כמה זמן של טיפול יש סיכוי שתתפתח תסמונת גמילה?
- כמה זמן אחרי הכדור האחרון לרוב יתפתח?
* איך זמן מחצית החיים של הבנזו שלוקחים משפיע על זה?
* הסינדרום יהיה קשה או קל יותר אם עושים הפסקה מיידית?
* אלפרזולם - נוטה לעשות סינדרום גמילה קשה או קל יותר? מיידי או ארוך טווח

Answer 21

• לפחות שבועיים
• תוך 2-3 ימים
• אך בתרופה עם זמן מחצית חיים קצר יכול להיות קצר יותר
• ובתרופה עם זמן מחצית חיים ארוך יכול גם להידחות ב1-2 שבועות
• סינדרום קשה יותר אם עושים הפסקה מיידית
• אלפרזולם נוטה לעשות סינדרום גמילה פתאומי וקשה יותר

Question 22

בנזו - סינדרום גמילה - תסמינים:

• איך יהיה מצב הרוח? - 3
• איך תהיה השינה? - 2
• הפרעות בתנועה - 3
• הפרעות קוגנטיביות - 2

Answer 22

• חרדה, אירטביליות, עצבנות
• קשיי שינה ועייפות
• רעד, מיוקלונוס, פרכוסים במצב קשה
• קושי להתרכז, דליריום

Question 23

בנזו - סינדרום גמילה - מניעה
* איך יש להפסיק שימוש בבנזו?
* בכמה % להוריד את המינון כל שבוע?
* איזה תרופה יכולה לסייע לתסמינים? - 1
+ עוד 3 שהוסיפו בסיכום

Answer 23

• בהדרגה
• 25%
• קרבמזפין
  (בסיכום הוסיפו גם וולפרוט, קלונידין, בטא בלוקר)

Question 24

בנזו-דיאזפינים הרעלה - תסמינים
* מצב הכרה - 2
- תסמינים נוירולוגים ומוטוריים - 4
- השפעה על נשימה
* מה הסיכוי לדיכוי נשימה תחת שימוש בבנזו בלבד?
* לרוב המקרים של דיכוי נשימה קורים כאשר מה עוד מעורב?

Answer 24

• ירידה במצב הכרה, דליריום
• אטקסיה, דיסארתריה, חוסר יציבות, היפורפלקסיה
• דיכוי נשימתי - לרוב לא לבד אלא בשילוב עם אלכוהול או חומר אחר

Question 25

בנזו-דיאזפינים - הרעלה - טיפול:
- מה התרופה לטיפול בהרעלת בנזו?
* האם מטפל גם בהרעלה של זי דראגז?
- מה זמן מחצית החיים שלה?
- איזה תופעת לוואי משמעותית יכולה להיות מפלומזניל?
* בעיקר באיזה 3 אנשים קורה?
- איך מתן פלומזניל יכול להחמיר את מצבו של המטופל?
- אם מטופל קיבל ___ מג של פלומזניל ולא התעורר אחרי ___ דקות סביר שזה לא הרעלת בנזו

Answer 25

• פלומזניל
• כן
• 8-15 דקות
• פרכוסים
• אנשים עם הפרעה פרכוסית ברקע
• אנשים שהם תלויים בבנזו
• אנשים שלקחו כמויות מאוד גולות של בנזו
• לעיתים אם החולה לקח כמה חומרים ביחד סתירת הבנזו יכולה לגרום להם לבוא לידי ביטוי - למשל מטופל שגם לקח טריציקליים שגורמים לפרכוס - ברגע שנפסיק פלומזניל יגרמו לו להתחיל לפרכס
• 5 מג, 5 דקות

Question 26

בנזו - קונטרה אינדיקציות
- האם מותר בהריון?
- קונטרה אינדיקציות יחסיות
* 6 מחלות רקע
* מצב קוגנטיבי
* הרגל

Answer 26

לא
* מחלת כבד
* מחלת כליה
* COPD
* OSA
* מיאסטניה גרסיב
* פורפיריה

• פגיעה רוגנטיבית
• שימוש בחומרים

Question 27

ברביטורטים:
- איזה תופעות בעיתיות יש להן על:
* הלב
* נשימה
* CNS

Answer 27

• דיכוי פעילות הלב
• דיכוי נשימתי
• קומה

Question 28

ברביטורטים
- מה מנגנון הפעולה שלהם?
- איך זמן מחצית החיים שלהם לעומת בזנו?
- לרוב גורמים להתמכרות, תלות וסימני גמילה?
* מתפתח יותר מהר או לאט מבנזו?

Answer 28

• עובדים על רצפטור גאבה איי אבל במקום אחר מהבנזו
• ארוך יותר
• כן, יותר מבנזו

Question 29

ברביטורטים
- phenobarbital
* למה משמשת?
* האם לרוב קו ראשון?
* איזה השפעה מטבולית יש לה - 2-
- thiopental
* מה זה?
* מה מיוחד בו?
* למה משמש?

Answer 29

• אנטי פרכוסית
• לא
• עושה אינדוקציה לציפ 450 ולכן משפיעה על רמות של הרבה תרופות כולל הגברת המטבוליזם של ברביטורטים
• thiopental
• ברביטורט קצר טווח מאוד
• משמש להרדמה מהירה וקצרה כמו אינטובציה

Question 30

zolpidem
zopiclon
eszopiclone

• לאיזה קבוצת תרופות שייכות?
• על איזה רצפטור עובדות ואיפה נקשרות אליו?
• במה שונות מבנזו? - 2
• מה השימוש העיקרי שלהן?
• איך הן בגרימת תלות והתמכרות ביחס לבנזו?
• לאיזה תופעות לוואי גורמות?

Answer 30

z-drugs
רצפטור גאבה איי - נקשרות באותו אתר של בנזו
שונות מבנזו במבנה שלהם וכן נקשרות באופן יותר ספציפי לרצפטור לבנזו
שינה
פחות ממכרות מבנזו
דומות לבנזו

Question 31

Buspirone:
- מה מנגנון הפעולה שלו?
- מה 2 ההשפעות הקליניות העיקריות שלו?
- 4 שימושים עיקריים?

Answer 31

• אגוניסט חלקי לרצפטור לסרוטונין 5HT1A
• אגוניסט וגם אטגוניסט לרצפטור די2
• אנטי דיכאוני ואנטי חרדתי

– אינדיקציות:
* GAD
- נותן אפקט תוך 2-4 שבועות
- לא פוגע בתפקוד המיני או מעלה במשקל בניגוד לססרי
* אוגמנטציה בדיכאון

Question 32

Buspirone - תל
- מה 3 תופעות הלוואי העיקריות

Answer 32

• בחילות
• סחרחורות
• כאב ראש

Question 33

Buspirone

• עם איזה תרופה אסור לשלב
• באיזה 4 אנשים יש לא להשתמש/ להיזהר בשימוש

Answer 33

MAO-i
מחלות כבד
מחלות כליה
נשים בהריון
נשים מניקות

Question 34

Buspirone
האם ניתן לשלב עם בנזו?

Answer 34

כן

Question 35

אנטי-היסטמינים:
- מה 4 האפקטים העיקריים החיוביים שלהם בהם אנחנו משתמשים
- איפה עוברות מטבוליזם?
- לכן איזה מחלה יכולה להעלות את רמתם?

Answer 35

1. מוריד חרדה
2. מרדים
3. בעל אפקט אנטי-כולינרגי לטיפול בתופעות לוואי פרקינסוניות של תרופות נוירולפטיות
4. טיפול באנאורגזמה שנובעת מטיפול בססרי או תרופות אנטי-דיכאוניות אחרות
   - בכבד
   - שחמת

Question 36

תרופות אנטי היסטמיניות:
- להגיד מה מנגנון הפעולה של כל אחת
- למה משמשת
- ובחלק לציין תופעות לוואי

• promethazine
• שם גנרי
• למה משמשת - 2
• ת”ל - 1
• cyproheptadine
• איך פעולת חוץ מאנטי היסטמין?
  למה משמשת - 4
• ת”ל - 1
• diphenhydramine
• למה משמשת - 2
• hydroxyzine hydrochloride
• למה משמשת - 1?

Answer 36

• promethazine
• פנרגן
• הורדת חרדה והרדמה, טיפול בתופעות לוואי פרקינסוניות של תרופות אנטי-אפילפטיות
• מעלה דיליריום בקשישים
• cyproheptadine
• גם חסמת 5HT2A
  שהוא רצפטור לסרוטונין
• מטפלת בסרוטונין סינדרום, מעלה תיאבון באנורקסיות, משפרת אנאורגזמה משנית לססרי, מפחיתה סיוטים באנשים עם פוסט טראומה
• תל - עלייה במשקל
• diphenhydramine
• הפגת חרדה והרדמה, נגד תופעות לוואי פרקינסוניות
• hydroxyzine hydrochloride
• נוגדת חרדה

Question 37

אנטי-היסטמינים - תופעות לוואי:

• • איך משפיעים מוטורית?
• מתי יכול להיות בעייתי?
• תופעות GI - 6
• השפעה על שתן?
• ראייה
• מה גורם לתופעות הלוואי הגסטרו, שתן וראייה?
• הריון והנקה?

Answer 37

• פגיעה בקורדינציה המוטורית - יכול להיות בעייתי אם נוהגים תחת השפעתן
• בחילות, הקאות, עצירות, שלשול, כאב בטני, יובש בפה
• אצירת שתן
• טשטוש בראייה
• כל הנל בגלל השפעה אנטי כולינרגית קלה
• נמנע