WIRUSY II (HIV) Flashcards
1
Q
ENFUWIRTYD:
A
INHIBITOR WEJŚCIA DLA WIRUSA HIV,
- łączy się z glikoproteiną otoczki HIV,
- zapobiega zmianą konformacji białka co uniemożliwia połączenia się gp120,
- mimo, że występuje oporność jeszcze nie opisana klinicznie,
- nie występuje też oporność krzyżowa,
- wstrzyknięcia podskórne w leczeniu skojarzonym zaawansowanej choroby AIDS,
- ewentualne objawy powikłanie w miejscy wstrzyknięcia,
- może wystąpić reakcja uczuleniowa,
2
Q
MARAWIROK:
A
INHIBITOR WEJŚCIA DLA WIRUSA HIV,
- antagonista receptora dla gp120,
- bez połączenia CCR5 z gp120 nie dochodzi do wniknięcia (podobnie działa WIKRIWROK),
- przed użyciem leku sprawdzamy tropizm (czy wgl ten receptor bierze udział),
- daje zaburzenia żołądkowo-jelitowe,
- zawroty głowy, rzadko powikłania sercowe,
3
Q
IBALIZUMAB:
A
INHIBITOR WEJŚCIA DLA WIRUSA HIV,
- przeciwciało monoklonalne,
- skierowane przeciwko CD4 (blokuje połączenie z gp120),
- lek w III fazie badań klinicznych,
4
Q
Na co uważamy przy nukleozydowych i nukleotydowych inhibitorach odwrotnej transkryptazy (NRTI)?
A
nie łączymy:
- STAWUDYNY z ZYWODUNYNĄ I DYDANOZYNĄ,
- LEMIWUDYNY z ZALCYTABINĄ,
- DYDANOZYNY z TENOFOWIREM (+ nie z fluorochinolonami i tetracyklinami),
mogą powodować:
- toksyczność mitochondrialną (kwasica mleczanowa),
- hepatomegalie, wzrost aminotransferaz,
5
Q
ZYDOWUDYNA (AZT):
A
NRTI (najstarszy),
- analog DEOKSYTYMIDYNY,
- stosowany przy AIDS nawet w ciąży,
- dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego,
- dobrze penetruje do tkanek i do OUN,
- może wystąpić oporność, która z czasem ZANIKA w czasie trwania terapii,
- uwaga na mielosupresje, bezsenność, miopatie,
6
Q
STAWUDYNA (DYT):
A
NRTI,
- analog TYMIDYNY o długim t1/2,
- dobrze się wchłania a w OUN osiąga 55% stężenia,
- może występować oporność w wyniku typowych mutacji (np. M41L),
- częściej niż inne NRTI prowadzi do toskyczności mitochondrialnej,
- uwaga na obwodową neuropatie czuciową i OZT,
7
Q
LAMIWUDYNA (3TC):
A
NRTI,
- analog CYTOZYNY,
- działa synergistycznie z większością NRTI,
- wykorzystywana przy oporności na ZYDOWUDYNE,
- dobrze się wchłania (z 20% stężenia w OUN),
- wchłanianie możemy zwiększyć stosując KOTRIMOKSAZOL,
- może wystąpić oporność + oporność krzyżowa z ABAKAWIREM, DYDANOZYNĄ, ZALCYTABINĄ, ( w takim przypadku stosujemy raczej ZYDOWUDYNE),
8
Q
DYDANOZYNA (DDL):
A
NRTI,
- analog DEOKSYADENOZYNY,
- podawana doustnie na pusty żołądek,
- w OUN osiąga 20% stężenia z surowicy,
- oporność na lek może wystąpić z racji mutacji TAMs (czyli oporność na wszystkie analogi tymidyny),
- uwaga na OZT, neuropatie obwodową, kardiomiopatie, wrzody przełyku, napady dny a nawet zmiany w siatkówce oka,
9
Q
ZALCYTABINA (DDC):
A
NRTI,
- analog CYTOZYNY,
- dobra biodostępność,
- długie działanie wewnątrz komórek,
- rzadko spotykana oporność,
- u 15% chorych może wywołać neuropatie obwodową,
- dodatkowo uważamy na owrzodzenia jamy ustnej, OZT, bóle stawów, kardiomiopatie,
10
Q
ABAKAWIR:
A
NRTI,
- analog GUANOZYNY,
- dobrze wchłaniany (z 30% stężenia w OUN).
- długo działa wewnątrzkomórkowo (jak DDC),
- oporność na lek rozwija się powoli, a przy mutacji K65R może być krzyżowa,
- przy terapii bezwzględny zakaz spożywaniu alkoholu,
- uwaga na reakcje uczuleniową (łacznie ze skurczem oskrzeli),
11
Q
TENOFOWIR:
A
NRTI,
- cykliczny nukleotyd ADENOZYLOWY,
- z 35% dostępnością doustną (która wzrasta wraz z tłustym posiłkiem),
- długo działa,
- aktywność również wykazuje wobec HBV,
- ostatnio stosowany w formie proleku (ALAFENAMIDU TONOFOWIRU),
- może spowodować uszkodzenie cewek nerkowych,
12
Q
EMTRYCYTABINA (FTC):
A
NRTI,
- fluorowana pochodna LAMIWUDYNY,
- dobrze się wchłania,
- długo działa,
- słabo przenika do OUN,
- tak jak LAMIWUDYNA wykazuje aktywność wobec HBV,
- oporność na lek może szybko narastać,
- mogą pojawić się przebarwienia dłoni,
- w leku zawarty jest GLIKOL PROPYLENOWY przez co nie może być stosowany ani w ciąży, ani u dzieci oraz w połączeniu z DISULFIRAMEM,
13
Q
Na co uważamy przy NIEnukleozydowych inhibitorach odwrotnej transkryptazy (NNRTI)?
A
- nie wymagają fosforylacji,
- nie są aktywne wobec HIV-2,
- oporność na te leki narasta szybko przy monoterapii,
- oporność w wyniku mutacji na CAŁĄ grupę lub tylko na NEWIRAPINĘ i EFAWIRENZ,
- powoduje głównie dolegliwości skórne i brzuszne,
- dodatkowo mogą wystąpić poważne interakcje z izofromą CYP3A4 cytochromu P450,
14
Q
EFAWIRENZ:
A
NNRTI,
- wchłania się w 45%,
- podawany tylko na pusty żołądek, bo za dużo tłuszczu może spowodować zatrucie,
- silnie wiąże się z białkami krwi,
- źle przenika do OUN,
- wykazuje długi czas działania,
- może mimo wszystko dawać powikłania z OUN takie jak koszmary, omamy, niepamięć, dyforie,
- lek teratogenny,
15
Q
DELAWIRDYNA:
A
NNRTI,
- dobrze się wchłania,
- silnie się wiąże z białkami osocza,
- słabo penetruje do OUN,
- może powodować zaczerwienienie skóry,
- podnosi poziom aminotrasnferaz,
- hamuje wielu leków związanych z CYP3A4 (np. INDYWAWIR, SAKWINAWIR),
