ANTYBIOTYKI cz.III Flashcards
tetracykliny, aminoglikozydy, etc.
TETRACYKLINY:
- odwracalnie przyłączają się do 30S,
- blokują wiązanie aminoacylo - tRNA,
- antybiotyki bakteriostatyczne,
- może wystąpić całkowita oporność krzyżowa w grupie,
- działają na G(+) i G(-),
- hamują rozwój riketsji,
- absorbcja tetracyklin silnie hamowana przez jony m.in. Ca2+ (mleko!),
- dobra penetracją do wszystkich tkanek ciała,
Krótkodziałające TETRACYKLINY:
- podajemy co 6-8 godzin,
- TETRACYKLINA,
- OKSYTETRACYKLINA,
Średniodziałające TETRACYKLINY:
- podajemy co 12 godzin,
- DEMEKLOCYKLINA,
- METACYKLINA,
Długodziałające TETRACYKLINY:
- podajemy raz na dobę (ale t1/2 to około 18 godzin),
- DOKSYCYKLINA,
- MINOCYKLINA
- najlepiej wchłaniają się drogą doustną, ale DOKSYCYKLINA ma równiez formę dożylną!
Działania niepożądane TETRACYKLIN:
- z przewodu pokarmowego,
- dysbakteriozy -> grzybicę,
- zaburzenia Ca2+ z przebarwieniami szkliwa i uszkodzenie nasad kości,
- nasilanie właściwości leków anty-koagulacyjnych,
- uszkodzenie nerek i wątroby,
- zaburzenia błędnikowe,
- nie stosowane w ciąży!
DOKSYCYKLINA:
TETRACYKLINA,
- leczenie trądziku pospolitego (z TETRACYKLINĄ),
- wykorzystywana przy boreliozie z Lyme, wągliku, chorobie papuziej i tularemii,
- może być stosowana w schorzeniach przenos\zonych drogą płciową,
- wykorzystywana przy atypowym zapaleniu płuc,
MINOCYKLINA:
TETRACYKLINA,
- osiąga wysokie stężenia w ślinie i łzach,
- używana w celu niwelowania nosicielstwa meningokoków,
(obecnie zastępowana RIFAMPICYNA),
- bywa używana w leczeniu RZS (TETRACYKLINY ogólnie hamują odkładanie się macierzy łącznotkankowej z racji stymulowania metaloproteinaz (?))
TYGECYKLINA:
GLICYKLINA,
- długo działająca,
- wydalana z żółcią,
- wykazuje podobny mechanizm działania co TETRACYKLINY, ale bez oporności z racji wypompowywania z organizmu,
- nadal oporność na Pseudomonas,
- działa bakteriostatycznie na MRSA, VRSA,
- podawana dożylnie,
- głownie stosowana przy skomplikowanych zakażeniach skóry i tkanki podskórnej oraz w zakażeniach jamy ustnej,
MAKROLIDY:
- antybiotyki półsyntetyczne,
- z 14 lub 16 węgli oraz pierścienia laktamowego,
- wiążą się do 50S blokując elongacje,
- działają bakteriostatycznie (ale w alkalicznym pH mogą okazać się bakteriobójcze),
- oporność na MAKROLIDY wynika z obecności pompy, substancji niwelujących lub metylaz (gen erm),
- działają na G(+) i niektóre G(-),
- kumulują się w makrofagach,
MAKROLIDY C14
ERYTROMYCYNA,
ROKSYTROMYCYNA,
KLARYTROMYCYNA,
MAKROLID C16
SPIRAMYCYNA,
MAKROLIDY CD.
- stosowane przy zakażeniu GDO,
- przy nadwrażliwości na beta - latamy,
- inaktywowane w niskim pH,
- eliminowane z żółcią są:
ERYTROMYCYNA,
ROKSYTROMYCYNA, - eliminowana z moczem jest:
KLARYTROMYCYNA,
ERYTROMYCYNA:
- jak każdy MAKROLID hamuję aktywność P450.
- polepsza wchłanianie m.in. DIGOKSYNY,
- wykazuje podobieństwo strukturalne do MOTYLINY (wykorzystywana jako lek prokinetyczny też),
- niektóre sole ERYTROMYCYNY wywołuja cholestaze i zapalenie wątroby,
AZYTROMYCYNA:
ANTYBIOTYK AZOLIDOWY,
- spektrum identyczne z MAKROLIDAMI,
- penetrują do większości tkanek (nadal bez OUN),
- silniejsza kumulacja,
- dzięki wędrówce makrofagów osiągają najwyższe stężenia w miejscu infekcji,
- wystarczy stosowanie przez 3 dni (lub jedna “końska dawka),
- dobrze się wchłaniają z przewodu pokarmowego,
- nie wpływają na P450,
TELITROMYCYNA,
CETROMYCYNA:
- KETOLIDY,
- od erytromycyną różnią się grupą cukrową,
wykazują inną oporność z racji właśnie różnicy w budowie, - wykorzystywane przy ostrym zapaleniu zatok lub oskrzeli.,
- nie są lekami zarejestrowanymi w polsce,
- mogą dać zaburzenia wzroku,
- mogą wydłużać ostęp QTc
LINKOMYCYNA + chlorowcowa pochodna KLINDAMYCYNA:
LINKOZAMIDY
- mechanizm identyczny z makrolidami,
- spektrum G(+) tlenowe i wszystkie beztlenowce,
- w użyciu głownie KLINDAMYCYNA z racji dobrej penetracji (bez OUN),
- do leczenia ogólnego lub miejscowego skóry i tkanki podskórnej.
- należy uważać na dysbakteriozy,
Połączenia KLINDAMYCYNY:
- z AMINOGLIKOZYDAMI - gdy zakażenie florą mieszaną,
- z PENICYLINAMI, CEFALOSPORYNAMI - gdy nawracające zakażenia gardła sama PENICYLINA używana przy sepsie paciorkowcowej),
- z PRYMACHINĄ gdy zakażenie P.jiroveci u chorych na AIDS (jako alternatywa dla KOTRIMOKSAZOLU),
- z PIRYMETAMINĄ gdy toxoplazmoza,
OKSAZOLIDYDONY:
LINEZOLID,
EPEREZOLID,
TEDIZOLID,
- syntetyczne, bakteriostatyczne antybiotyki,
- hamujące inicjacje (50S),
- są bakteriobójcze tylko dla paciorkowców,
- głownie G(+),
- stosowane dożylnie i doustnie,
- wykorzystywane przy zakażeniach szpitalnych MRSA i VRE,
- uwaga na mielosupresje - maxymalnie stosowane 4 tygodnie,
CHINOPRYSTYNA,
DALFOPRYSTYNA:
STREPTOGRAMINY
- działają na zasadzie destabilizacji rybosomu,
- w pojedynke sa bakteriostatyczne,
- w stosunku 30:70 są bakteriobójcze,
- wykazują efekt postantybiotykowy,
- działają na G(+), G(-), Pseudomonas,
- hamują P450 -> musimy zredukować podawanie np. CYKOLSPORYNY czy WARFARYNY,
CHLORAMFENIKOL:
- G(+), G(-), riketsje,
- łączy się odwracalnie z podjednostka 50S,
- bakteriostatyczny,
- toksyczny, przez co rzadko stosowany (głownie zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych),
- może być stosowany jako maść (DETROMYCYNA),
- stosowany doustnie lub pozajelitowo w postaci soli,
Działania niepożądane CHLORAMFENIKOLU:
- z przewodu pokarmowego (n,w,b),
- grzybicze zakażenie jamy ustnej lub dróg moczowych,
- zazwyczaj odwracalne zaburzenie erytropoezy,
- niedokrwistość i agranulocytoza (w typie reakcji IDIOSYNKRAZJI - czyli nie zależnie od dawki!),
- może wywołać zespół szarego noworodka,
- stosowanie PARACETAMOLU podnosi stężenie CHLORAMFENIKOLU,
RYFAMPICYNA,
RYFABUTYNA,
RYFAPENTYNA,
RYFAKSYMINA:
ANSAMYCYNY,
- hamują polimerazę RNA,
- szerokie spektrum działania (G(+), G(-), prątki)
- używane również w leczeniu gruźlicy (RYFAMPICYNA),
- wszystkie - oprócz RYFAKSYMINY - są dobrze wchłaniane,
- stosując należy uważać na małopłytkowość, żółtaczkę cholestatyczną i zaburzenia przewodu pokarmowego,