ANTYBIOTYKI cz.III Flashcards

tetracykliny, aminoglikozydy, etc.

1
Q

TETRACYKLINY:

A
  • odwracalnie przyłączają się do 30S,
  • blokują wiązanie aminoacylo - tRNA,
  • antybiotyki bakteriostatyczne,
  • może wystąpić całkowita oporność krzyżowa w grupie,
  • działają na G(+) i G(-),
  • hamują rozwój riketsji,
  • absorbcja tetracyklin silnie hamowana przez jony m.in. Ca2+ (mleko!),
  • dobra penetracją do wszystkich tkanek ciała,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Krótkodziałające TETRACYKLINY:

A
  • podajemy co 6-8 godzin,
  • TETRACYKLINA,
  • OKSYTETRACYKLINA,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Średniodziałające TETRACYKLINY:

A
  • podajemy co 12 godzin,
  • DEMEKLOCYKLINA,
  • METACYKLINA,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Długodziałające TETRACYKLINY:

A
  • podajemy raz na dobę (ale t1/2 to około 18 godzin),
  • DOKSYCYKLINA,
  • MINOCYKLINA
  • najlepiej wchłaniają się drogą doustną, ale DOKSYCYKLINA ma równiez formę dożylną!
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Działania niepożądane TETRACYKLIN:

A
  • z przewodu pokarmowego,
  • dysbakteriozy -> grzybicę,
  • zaburzenia Ca2+ z przebarwieniami szkliwa i uszkodzenie nasad kości,
  • nasilanie właściwości leków anty-koagulacyjnych,
  • uszkodzenie nerek i wątroby,
  • zaburzenia błędnikowe,
  • nie stosowane w ciąży!
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

DOKSYCYKLINA:

A

TETRACYKLINA,

  • leczenie trądziku pospolitego (z TETRACYKLINĄ),
  • wykorzystywana przy boreliozie z Lyme, wągliku, chorobie papuziej i tularemii,
  • może być stosowana w schorzeniach przenos\zonych drogą płciową,
  • wykorzystywana przy atypowym zapaleniu płuc,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

MINOCYKLINA:

A

TETRACYKLINA,
- osiąga wysokie stężenia w ślinie i łzach,
- używana w celu niwelowania nosicielstwa meningokoków,
(obecnie zastępowana RIFAMPICYNA),
- bywa używana w leczeniu RZS (TETRACYKLINY ogólnie hamują odkładanie się macierzy łącznotkankowej z racji stymulowania metaloproteinaz (?))

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

TYGECYKLINA:

A

GLICYKLINA,

  • długo działająca,
  • wydalana z żółcią,
  • wykazuje podobny mechanizm działania co TETRACYKLINY, ale bez oporności z racji wypompowywania z organizmu,
  • nadal oporność na Pseudomonas,
  • działa bakteriostatycznie na MRSA, VRSA,
  • podawana dożylnie,
  • głownie stosowana przy skomplikowanych zakażeniach skóry i tkanki podskórnej oraz w zakażeniach jamy ustnej,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

MAKROLIDY:

A
  • antybiotyki półsyntetyczne,
  • z 14 lub 16 węgli oraz pierścienia laktamowego,
  • wiążą się do 50S blokując elongacje,
  • działają bakteriostatycznie (ale w alkalicznym pH mogą okazać się bakteriobójcze),
  • oporność na MAKROLIDY wynika z obecności pompy, substancji niwelujących lub metylaz (gen erm),
  • działają na G(+) i niektóre G(-),
  • kumulują się w makrofagach,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

MAKROLIDY C14

A

ERYTROMYCYNA,
ROKSYTROMYCYNA,
KLARYTROMYCYNA,

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

MAKROLID C16

A

SPIRAMYCYNA,

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

MAKROLIDY CD.

A
  • stosowane przy zakażeniu GDO,
  • przy nadwrażliwości na beta - latamy,
  • inaktywowane w niskim pH,
  • eliminowane z żółcią są:
    ERYTROMYCYNA,
    ROKSYTROMYCYNA,
  • eliminowana z moczem jest:
    KLARYTROMYCYNA,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

ERYTROMYCYNA:

A
  • jak każdy MAKROLID hamuję aktywność P450.
  • polepsza wchłanianie m.in. DIGOKSYNY,
  • wykazuje podobieństwo strukturalne do MOTYLINY (wykorzystywana jako lek prokinetyczny też),
  • niektóre sole ERYTROMYCYNY wywołuja cholestaze i zapalenie wątroby,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

AZYTROMYCYNA:

A

ANTYBIOTYK AZOLIDOWY,

  • spektrum identyczne z MAKROLIDAMI,
  • penetrują do większości tkanek (nadal bez OUN),
  • silniejsza kumulacja,
  • dzięki wędrówce makrofagów osiągają najwyższe stężenia w miejscu infekcji,
  • wystarczy stosowanie przez 3 dni (lub jedna “końska dawka),
  • dobrze się wchłaniają z przewodu pokarmowego,
  • nie wpływają na P450,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

TELITROMYCYNA,

CETROMYCYNA:

A
  • KETOLIDY,
  • od erytromycyną różnią się grupą cukrową,
    wykazują inną oporność z racji właśnie różnicy w budowie,
  • wykorzystywane przy ostrym zapaleniu zatok lub oskrzeli.,
  • nie są lekami zarejestrowanymi w polsce,
  • mogą dać zaburzenia wzroku,
  • mogą wydłużać ostęp QTc
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

LINKOMYCYNA + chlorowcowa pochodna KLINDAMYCYNA:

A

LINKOZAMIDY

  • mechanizm identyczny z makrolidami,
  • spektrum G(+) tlenowe i wszystkie beztlenowce,
  • w użyciu głownie KLINDAMYCYNA z racji dobrej penetracji (bez OUN),
  • do leczenia ogólnego lub miejscowego skóry i tkanki podskórnej.
  • należy uważać na dysbakteriozy,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Połączenia KLINDAMYCYNY:

A
  • z AMINOGLIKOZYDAMI - gdy zakażenie florą mieszaną,
  • z PENICYLINAMI, CEFALOSPORYNAMI - gdy nawracające zakażenia gardła sama PENICYLINA używana przy sepsie paciorkowcowej),
  • z PRYMACHINĄ gdy zakażenie P.jiroveci u chorych na AIDS (jako alternatywa dla KOTRIMOKSAZOLU),
  • z PIRYMETAMINĄ gdy toxoplazmoza,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

OKSAZOLIDYDONY:

A

LINEZOLID,
EPEREZOLID,
TEDIZOLID,
- syntetyczne, bakteriostatyczne antybiotyki,
- hamujące inicjacje (50S),
- są bakteriobójcze tylko dla paciorkowców,
- głownie G(+),
- stosowane dożylnie i doustnie,
- wykorzystywane przy zakażeniach szpitalnych MRSA i VRE,
- uwaga na mielosupresje - maxymalnie stosowane 4 tygodnie,

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

CHINOPRYSTYNA,

DALFOPRYSTYNA:

A

STREPTOGRAMINY

  • działają na zasadzie destabilizacji rybosomu,
  • w pojedynke sa bakteriostatyczne,
  • w stosunku 30:70 są bakteriobójcze,
  • wykazują efekt postantybiotykowy,
  • działają na G(+), G(-), Pseudomonas,
  • hamują P450 -> musimy zredukować podawanie np. CYKOLSPORYNY czy WARFARYNY,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

CHLORAMFENIKOL:

A
  • G(+), G(-), riketsje,
  • łączy się odwracalnie z podjednostka 50S,
  • bakteriostatyczny,
  • toksyczny, przez co rzadko stosowany (głownie zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych),
  • może być stosowany jako maść (DETROMYCYNA),
  • stosowany doustnie lub pozajelitowo w postaci soli,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Działania niepożądane CHLORAMFENIKOLU:

A
  • z przewodu pokarmowego (n,w,b),
  • grzybicze zakażenie jamy ustnej lub dróg moczowych,
  • zazwyczaj odwracalne zaburzenie erytropoezy,
  • niedokrwistość i agranulocytoza (w typie reakcji IDIOSYNKRAZJI - czyli nie zależnie od dawki!),
  • może wywołać zespół szarego noworodka,
  • stosowanie PARACETAMOLU podnosi stężenie CHLORAMFENIKOLU,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

RYFAMPICYNA,
RYFABUTYNA,
RYFAPENTYNA,
RYFAKSYMINA:

A

ANSAMYCYNY,

  • hamują polimerazę RNA,
  • szerokie spektrum działania (G(+), G(-), prątki)
  • używane również w leczeniu gruźlicy (RYFAMPICYNA),
  • wszystkie - oprócz RYFAKSYMINY - są dobrze wchłaniane,
  • stosując należy uważać na małopłytkowość, żółtaczkę cholestatyczną i zaburzenia przewodu pokarmowego,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

RYFAMPICYNA:

A

ANSAMYCYNA,

  • wykazuje liczne interakcje z racji indukcji cytochromu P450 (podobnie jak RYFAPENTYNA),
  • barwi płyny ustrojowe na pomarańczowo,
  • dobrze przenika do OUN,
  • bakteriobójcza dla prątków wewnątrzkomórkowych - jeden z leków pierwszego rzutu przy GRUŹLICY!
24
Q

RYFABUTYNA:

A

ANSAMYCYNA,

  • o mniejszej zdolności do indukcji P450,
  • wskazana u pacjentów stosujących wiele leków,
  • wykorzystywana do leczenia gruźlicy prątkami atypowymi,
25
Q

POLIMYKSYNY:

A
  • detergenty, które zaburzają strukturę błony bakterii, \
  • bakteriobójcze dla G(-) w tym Pseudomonas,
  • bardzo rzadko występuje oporność,
  • stosowane miejscowo - nie są wchłaniane,
  • można zastosować w nebulizacji (KOLISTYNA czyli POLIMYKSYNA E lub KOLISTYMETAT SODOWY),
  • podawany dożylnie przy powikłanym zapaleniu dróg moczowych,
  • należy uważać na uszkodzenie dróg moczowych,
26
Q

FIDAKSKOMYCYNA:

A
  • hamuje synteze RNA w innym miejscu niż ANSAMYCYNY,
  • bakteriobójcza dla C.difficile,
  • stosowana doustnie,
  • nie wykazuje oporności krzyżowej z innymi antybiotykami,
  • może wystąpić reakcja nadwrażliwości, nudności, wymioty,
27
Q

RETAPAMULINA

A
  • działa na białko L3 na podjednostce 50S,
  • wykazuje bakteriostatyczne działanie,
  • może wystąpić oporność przy mutacji białka L3 lub pompy,
  • działa na bakterie G(+), nawet te wykazujące oporność na KWAS FUSYDOWY i MUPIPLOCYNE,
  • stosowana miejscowo (gł. w liszajcu),
  • pozajelitowo stosowany jest nowy, podobny lek - LEFAMULINA,
28
Q

FOSFOMYCYNA:

A

analog FOSFOENOLOPIROGRONIANIU,

  • blokuje 1-szy etap syntezy peptydoglikanu,
  • transportowana przez G-6-P,
  • działa na G(+), G(-) i też Proteus,
  • podawana doustnie, głownie przy zakażaniu dróg moczowych,
  • uwaga na nudności, wymioty czy zawroty głowy,
  • lek jest bezpieczny w ciąży!,
29
Q

Leki I -ego rzutu w gruźlicy:

A
tzw. leki podstawowe:
BAKTERIOBÓJCZE:
- IZONIAZYD, 
- RYFAMPICYNA, 
- PIRAZYNAMID,
- STREPTAMYCYNA, 
BAKTERIOSTATYCZNE:
-ETAMBUTOL,
30
Q

Leki II -ego rzutu w gruźlicy:

A
tzw. leki alternatywne:
BAKTERIOBÓJCZE:
- ETIONAMID, 
- KAPREOMYCYNA, 
BAKTERIOSTATYCZNE:
- CYKLOSERYNA, 
- KWAS PARAAMINOBENZOESOWY, 

+ KANAMYCYNA, AMIKACYNA, RYFABUTYNA, RYFAPENTYNA, KLOFAZYMINA, KLARYTROMYCYNA, DELAMANID, BEDAKILINA,

31
Q

KWAS FUSYDOWY:

A

BUDOWA STEROIDOWA,

  • hamuje czynnik elongacyjny G,
  • bakteriostatyczny,
  • może roziwnąć się oporność poprzez EF-G (szybko narastająca gdy monoterapia),
  • dobrze penetruje do kości,
  • stosowany głownie przy Staphuloccocus aureus,
  • może zaburzać prace wątroby,
  • barwi mocz na brązowo,
32
Q

FUZAFUNGINA:

A
  • podobne działanie jak JONOFORY,
  • bakteriostatyczna ale i GRZYBOstatyczna (Candida),
  • hamuje też adhezje Heampohilus do nabłonka oskrzeli,
  • wykazuje działanie przeciwzapalne i immunostymulujące,
  • miejscowo stosowany w formie areozolu,
33
Q

MUPIROCYNA:

A
  • blok tRNA z IZOLEUCYNĄ,
  • bakteriostatycznie działa, a w większym stężeniu bakteriobójczo,
  • szybka oporność - stąd stosowany tylko miejscowo na skórę przy G(+),
  • wykorzystywana m.in. przy nosicielstwie Staphuloccocus aureus i przy liszajcu,
  • może dać miejscowe podrażnienie skóry, aż do kontaktowego zapalenia skóry,
34
Q

BACYTRACYNA:

A

mieszanina CYKLICZNYCH PEPTYDÓW,

  • hamuje defosforylacje BAKTOPRENOLU,
  • bakteriobójcza dla G(+),
  • bez oporności krzyżowej,
  • nie wchłanialna, stosowana głownie miejscowo,
  • rzadko doustnie - przy Clostridium,
  • bywa stosowana domięśniowo - występuje wtedy ryzyko uszkodzenia nerek,
35
Q

GRAMICYDYNA:

A

mieszania peptydów,

  • jeden z najstarszych antybiotyków,
  • działa jak JONOFORY,
  • na G(+) i Mycobacterium,
  • stosowana wyłącznie miejscowo
  • w przypadku innego podania wywołuje hemolizę
36
Q

CYKLOSERYNA:

A

analog D - ALANINY,

  • hamuje stytezę peptydoglikanu w msc. nr2,
  • bakteriobójcza,
  • działa na G(+), G(-),
  • praktycznie wykorzystywana do leczenia gruźlicy (II rzut),
  • może dać silne powikłania z OUN (nawet reakcje psychotyczne),
  • powikłania OUN zmniejszamy podając PIRYDOKSYNE,
37
Q

IZONIAZYD:

A
  • lek podobny do PIRYDOKSYNY,
  • prątki wewnątrz i zewnątrz komórkowe, \
  • hamuje syntezę kwasu mykolowego,
  • występuje oporność warunkowana genem “inhA” lub delecją/mutacją “katG” lub też nad ekspresją genu chroniącego “ahpC”,
  • przy genie “inhA” występuje też oporność na ETIONAMID,
38
Q

Działania niepożądane IZONIAZYDU:

A
  • IMMUNOLOGICZNE - wysypki, gorączka, toczeń,
  • HEPATOTOKSYNCZOŚĆ - 20% lekkie, 1% ciężkie,
  • NEUROTOKSYCZNOŚĆ - głownie neuropatia obwodowa z racji względnego niedoboru B6,
  • niedokrwistość, szumy uszne, przewód pokarmowy,
39
Q

ETAMBUTOL:

A
  • hamuje ARABINOZYLOTRANSFERAZY,
  • działa na szybkodzielące się prątki wewnątrz i zewnątrz komórkowe,
  • występuje szybko narastająca oporność w przypadku monoterapii,
  • dobra penetracja, w tym do OUN przy zapaleniach,
  • w 50% wydalany przez nerki,
  • uwaga na pozagałkowe zapalenie nerwu wzrokowego (podobnego do tego z SM),
40
Q

PIRAZYNAMID:

A
  • pochodna NIKOTYNAMIDU,
  • w kwaśnym pH jesty bakteriobójczy (np. lizosomy makrofagów),
  • pirymidaza przekształca lek do aktywnego metabolitu (gen “pncA”),
  • nie aktywny wobec pratków atypowych,
  • dobrze się wchłania, w tym do OUN przy zapaleniu,
  • może wywołać napady dny moczanowej,
41
Q

STREPTOMYCYNA:

A

AMINOGLIKOZYD,

  • działa tylko pozakomórkowo,
  • tylko na prątki typowe,
  • przenika do OUN przy zapaleniu,
  • stosowany w ciężkich postaciach gruźlicy,
  • terapia max. 6 miesięcy z racji nefro i ototoskyczności,
  • przed zastosowaniem leku sprawdzamy wydolność nerek!
42
Q

ETIONAMID:

A

II - rzut,

  • podobny do IZONIAZYDU,
  • podobny mechanizm działania,
  • prątki wewnątrz i zewnątrzomórkowe,
  • może pojawić się oporność krzyżowa (“inhA”),
  • lek podawany doustnie,
  • dobrze penetruje do OUN,
  • może dać podrażnienie żołądka i neuropatie (podajemy wtedy PIRYDOKSYNE),
43
Q

KAPREOMYCYNA:

A

AMINOGLIKOZYD - II - rzut:

  • używany w przypadku oporności na AMIKACYNE i STREPTOMYCYNE,
  • podawany domięśniowo,
  • przy szczepach wieloopornych,
  • lek typowo wywołuje powikłania w miejscu podania,
44
Q

CYKLOSERYNA:

A

II - rzut,

  • przy oporności na leki I -ego rzutu,
  • może dać powikłania neurologiczne łącznie z depresją,
  • typowo - podajemy PIRYDOKSYNĘ,
45
Q

KWAS PARA-AMINOSALICYLOWY (PAS):

A

antagonista KW. FOLIOWEGO,

  • podobny do KWASU PARA-AMINOBENZOESOWEGO,
  • działa względnie wybiórczo dla prątków,
  • rzadko stosowany,
  • liczne działania niepożądane -> podrażnienia, owrzodzenia przew. pokarmowego, objawy nadwrażliwości,
  • może krystalizować się w moczu,
46
Q

LINEZOLID:

A
  • hamuje wzrost prątków,
  • prątki wewnątrz i zewnątrz komórkowe,
  • jako lek III - rzutu!
47
Q

DELAMANID:

A
  • nowy lek,
  • hamuje syntezę kwasu mykolowego (jak IZONIAZYD i ETIONAMID),
  • stosowany do leczenia skojarzonego przy wieloopornej gruźlicy,
  • wydłuża ostęp QTc,
  • wywołuje hipokaliemie i retikulocytozę,
48
Q

BEDAKILINA:

A
  • nowy lek podobny do CHINOLONÓW,
  • jednak wykazujący inny mechanizm niż CHINOLONY,
  • wybiórczo hamuje syntazę ATP w prątkach,
  • działa bakteriobójczo nawet na niereplikujące się prątki,
  • stosowany w skojarzeniu w przy wieloopornej gruźlicy,
  • może powodowac bóle brzucha, wymioty,
  • powoduje wzrost poziomu transaminaz,
  • poprzez blok hERG wydłuża QTc,
49
Q

Leczenie Typu I przy gruźlicy:

A
  • nowy przypadek,
  • nowy przypadek z ujemnym rozmazem, ale z rozległymi zmianami płucnymi,
  • ciężkie postacie gruźlicy pozapłucnej

FAZA WSTĘPNA = izoniazyd, ryfampicyna, pirazynamid, etambutol/streptomycyna,
FAZA KONTYNUKACJI = izoniazyd, ryfampicyna

2+4

50
Q

Leczenie Typu II:

A
  • wznowa z rozmazem dodatnim,
  • niepowodzenie leczenia,
  • terapia po przerwie z dodatnim rozmazem,

FAZA WSTĘPNA = streptomycyna, izoniazyd, ryfampicyna, pirazynamid, etambutol + izoniazyd, ryfampicyna, pirazynamid, etambutol
FAZA KONTYNUACJI = izoniazyd, ryfampicyna, etambutol,

2+1+5

51
Q

Leczenie Typu III:

A
  • nowe przypadki z ujemnym rozmazem,
  • lekkie postacie pozapłucne,

FAZA WSTĘPNA = izoniazyd, ryfampicyna, pirazynamid,
FAZA KONTYNUACJI = izoniazyd, ryfampicyna,

2+4

52
Q

DPASON:

A

SULFON,

  • wykorzystywany w leczeniu trądu,
  • dobrze się wchłania,
  • silnie się kumuluje,
  • zazwyczaj dobrze tolerowany,
  • może powodować niedokrwistość hemolityczną, niestrawność, gorączkę, świąd,
  • może też rozwninąć się rumień guzowaty (leczymy TALIDOMIDEM),

SULFONY ogólnie często łączymy z RYFAMPICYNĄ

53
Q

KLOFAZYMINA:

A

BARWNIK FENZYNOWY,

  • prawdopodobnie łączy się z DNA,
  • stosowany w ciężkich przypadkach trądu razem z DAPSONEM i RYFAMPICYNĄ,
  • kumuluję się - uwalniany miesiącami,
  • wywołuje przebarwienia skóry,
  • może dać podrażnienie przewodu pokarmowego,
54
Q

Profilaktyka antybiotykowa w chirurgii:

A

gdy spełnione 2 a 3 warunków:

  • zabieg w obrębie jamy brzusznej,
  • czas operacji przekracza 2 godziny,
  • rana jest zakażona lub u chorego występują minimum 3 inne schorzenia,

==> CEFUZOLINA (najczęściej w ogólnej),
WANKOMYCYNA z GENTAMYCYNĄ (najczęściej w neuro),

55
Q

Leki które nie osiągają stężeń terapeutycznych w OUN:

A
  • AMINOGLIKOZYDY,
  • CEFALOSPORYNY I i II generacji
    (oprócz CEFUROKSYNY, która penetruje OUN w zapaleniu)