LEKI PRZECIWPADACZKOWE Flashcards
ETOSUKSYMID:
działa na KANAŁY Ca2[T],
- selektywny dla wzgórza,
- lek pierwszego rzutu w uogólnionych napadach NIEŚWIADOMOŚCI,
- stosunkowo bezpieczny,
- T1/2 wynosi około 1 - 2 dni, ale wysokie dawki mogą powodować senność,
- czasem zaburzenia żołądkowo - jelitowe,
FENYTOINA,
FOSFOFENYTOINA:
działa na zasadzie STABILIZACJI INAKTYWACJI Na(v),
- podczas napadów CZĘŚCIOWYCH lub UOGÓLNIONYCH TONICZNO - KLONICZNYCH,
- NIGDY przy NIEŚWIADOMOŚCI,
- liczne działania nieporządane np. hirsutyzm, zaburzenia metabolizmy kolagenu, indukcja P450, spadek witaminy K,
- metabolizm leku silnie zmienny osobniczo,
FOSFOFENYTOINA: rozpuszczalna, dożylna, łatwiej kontrolowana,
KARBAMAZEPINA:
działa na kanały Na(v),
- napady CZĘŚĆIOWE, WTÓRNIE UOGÓLNIONE,
- niewielki wpływ na funkcje poznawcze,
- daje analgezje,
- działa jak antydepresant przy chorobie dwubiegunowej,
- NIE używany przy napadach NIEŚWIADOMOŚCI,
- indukuje enzymy mikrosomalne,
OSKARBAZEPINA,
ESLIKARBAZEPINA:
- identyczne z KARBAKSYMAZEPINA, z tym że:
O: nie indukuje enzymów i jest prolekiem,
E: tak jak OSKARBAZEPINA, ale szybsza,
LAMOTRYGINA:
działa na KANAŁY Na(v),
- nowy lek, jako dodatkowy,
- pozwala zmniejszyć dawke głównego,
- na napady CZĘŚCIOWE I UOGÓLNIONE (nawet NIEŚWIADOMOŚCI),
- czasem, w skrajnych wypadkach jego działaniem niepożądanym jest rumień wielopostaciowy lub zespół Stevensa - Johnsona,
- ryzyko powikłań rośnie gdy lekiem głownym jest KARBAMAZEPINA lub KWAS WALPROINOWY,
ZONISAMID:
działa na KANAŁY Na(v) i KANAŁY Ca2 [T],
- lek dodatkowy,
- do napadów częściowych lub uogólnionych TONICZNO - KLONICZNYCH,
- długi okres półtrwania,
- wymaga dobrego nawadniania pacjętów,
- może dać senność, ataksje, bóle głowy, zaburzenia pamięci, kamice, wypryski,
LAKOZAMID:
działa na KANAŁY Na(v), SPOWALNIA INAKTYWACJE,
- działa tam gdzie mniejszy potencjał błonowy,
- czyli działa w miejscach częstych pobudzeni (wybiórczy),
- zmniejsza wrażliwość na nadchodzące bodźce,
- lek dodatkowy przy CZĘŚĆIOWYCH i WTÓRNIE UOGÓLNIONYCH,
- wykorzystywany również w neuropatii cukrzycowej,
- dobrze tolerowany,
KWAS WALPROINOWY:
w postaci DIWALPROEKSU (wolniejsze działanie),
w postaci WALRPOMIDU (prolek),
działa na KANAŁY Na(v), Ca2[T],
pośrednio powoduje wzrost ilości GABA,
Działanie KWASU WALRPOINOWEGO:
- najszersze spektrum działania,
- napady CZĘŚCIOWE, UOGÓLNIONE, NIEŚWIADOMOŚĆI,
- czętnie też wykorzystywany przy napadach ZŁOŻONYCH,
- hamuje enzymy rozkładające GABA,
- zwiększa wydajność dekarboksylazy GABA (enzymu syntetyzującego GABA),
- nie podajemy w ciąży, ani u dzieci <2 lata,
- hepatotoksyczność,
- ryzyko rozszczepu kręgosłupa,
TOPIRAMAT:
działa na KANAŁY Na(v),
HAMUJE wpływ GLUTAMINIANIU (blok AMPA(!), blok rec. typu KAINOWEGO, wzrost aktywności rec. GABAa,
- w terapii pacjentów opornych, z napadami częściowymi,
- jako lek dodatkowy przy napadach TONICZNO - KLONICZNYCH,
- może dać sedacje, spowolnienie, zmęczenie, parestezje,
- inhibitor anhydrazy węglanowej,
FELBAMAT:
blok MIEJSCA wiążącego na rec. NMDA,
- zapobiega aktywacji przez GLICYNĘ,
- w napadach CZĘŚĆIOWYCH lub UOGÓLNIONYCH TON. - KLON. ,
- bez senności i zmian zachowaniu,
- ale może powodować niedokrwistość aplastyczną, ostrą niewydolność wątroby, fotouczulenie,
- podawany TYLKO w skrajnych wypadkach,
GABAPENTYNA:
działa na KANAŁY Ca2 ale aktywowane WYSOKĄ zmianą potencjału,
zwiększa uwalnianie GABA,
- w napadach CZĘŚCIOWYCH,
- raczej jako lek dodatkowy,
- stosowany też jako lek w neuropatii cukrzycowej obwodowej,
- wykorzystywany w profilaktyce migreny,
- lek przy zespole niespokojnych nóg,
- może dać ataksje i oczopląs,
PREGABALINA:
analog GABA,
działanie na kanały Ca2 jak w GABAPENTYNIE,
- stymuluje dekarboksylazę GABA, co większa stężenie GABA,
- lek dodatkowy przy napadach WTÓRNIE UOGÓLNIONYCH,
- dodatkowo wykorzystywany przy stanach lękowych,
- również przy bólach neuropatycznych,
- może dać zaburzenia widzenia lub drżenie i ataksje,
LEWYRACETAM,
BRIWARACETAM:
glikoproteina SV2A –> działanie najprawdopodobnie na kanały Ca2,
- hamuje serie potencjałów o DUŻYCH częstotliwościach (>10Hz tzw. BURSTFIRING),
- zazwyczaj nie wpływa na potencjał spoczynkowy,
- w leczeniu CZĘŚCIOWYCH napadów głownie u DZIECI,
- niekiedy daje psychozy,
B: wykorzystywany w CZĘŚCIOWYCH pierwotnie, nie zależnie w co się przekształcą,
FENOBARBITAL,
PRYMIDON:
działanie na GABAa,
- najstarszy przeciwpadaczkowy,
- DRUGI rzut przy napadach CZĘŚCIOWYCH lub TONICZNO - KLONICZNYCH,
- nie powinien być stosowany przy NIEŚWIADOMOŚCI,
P: z dodatkiem PEMA, który hamuje KANAŁY Na(v),
- oba mogą dać senność, depresje, spadek libido, zaburzenia hematologiczne, zespół Stevensa - Johnosona,
Benzodiazepiny przy padaczce:
KLONAZEPAM: - hamujący KANAŁY Ca2, - przy napadach nieświadomości, KLOBAZAM: - jako lek dodatkowy, - przy zespole Lemoxa - Gostatuta,
TIAGABINA:
inhibitor wychwytu GABA,
- w połączeniu z innymi lekami,
- w terapii CZĘŚCIOWYCH napadów jak i WTÓRNIE UOGÓLNIONYCH,
- nie stosować w NIEŚWIADOMOŚCI,
- nigdy dzieciom <12 lat,
WIGABATRYNA:
analog GABA,
- hamuje rozkład GABA, blokując transaminazę GABA<
- dodatkowy lek przy opornych napadach,
- wykorzystywany do napadów CZĘŚCIOWYCH,
- w monoterapii zespołu WESTA (napady zgięciowe niemowląt),
- lek może dać nieodwracalne ubytki pola widzenia oraz zaburzenia koncentracji,
PERAMPANEL:
ANTAGONISTA rec. kwasu GLUTAMINOWEGO typu AMPA,
- lek dodatkowy,
- w napadach CZĘŚCIOWYCH i TONICZNO - KLONICZNYCH,
- teratogenny,
- wywołuje myśli samobójcze,
- euforyzujący przez co uzależniający,
- -> niezarejestrowany!
RETYGABINA (ezogobina):
działa na KANAŁY POTASOWE (wymusza powrót komórek do spoczynku),
- w napadach częściowych,
- daje błękitne zabarwienie skóry,
KANAŁY POTASOWE JAKO CEL BADAWCZY
