LEKI PRZEWODU POKARMOWEGO Flashcards
Leczenie schorzeń przełyku:
- REFLUKS w kolejności: zmiana stylu życia –> farmakologia –> operacja,
BAKLOFEN, ARBAKLOFEN, LESOGEBERAN, - MOTORYKA w kolejności: farmakologia –> operacja (ew. leczenie BTX-A endoskopowo),
NIFEDYPINA, DIAZOTAN IZOSORBIDU (blokujemy kanały Ca2+ typu L),
Krwawienia z żylaków przełyku:
następstwo NADCIŚNIENIA WROTNEGO,
- szybka skleroterapia –> POLIDOKSANOL,
- WAZOPRESYNA, TERLIPRESYNA (z nitrogliceryną),
- SOMATOSTATYNA,
- beta-BLOKERY,
Eradykacja HELICOBACTER PYLORI:
3 LEKI przez 7 DNI,
–> 1. INHIBITOR POMPY PROTONOWEJ,
–> 2 i 3. antybiotyki!
(AMOKSYCYLINA, KLARYTROMYCYNA, METRONIDAZOL),
przy oporności można próbować:
AMOKSYCYLINA z DOKSYCYLINĄ (przez 14 dni),
ewentualnie terapia z LEWOFLOKSACYNĄ,
OMEPRAZOL, LANSOPRAZOL, PANTOPRAZOL, RABEPRAZOL, EZOMEPRAZOL, DEKSLANSOPRAZOL, TENATOPRAZOL:
INHIBITORY POMPY PROTONOWEJ,
- nieodwracalnie blokują w komórkach okładzinowych,
- hamują też wydzielanie PEPSYNY,
- podanie przed jedzeniem zwiększa efekt terapeutyczny,
- efekt rozwija się do 3 dni i trwa do 3 dni (po przerwaniu),
- na ogół dobrze tolerowane (mogą przewlekłe zmniejszać B12),
- uwaga na efekt disulfiramowy,
- NIE WPŁYWA NA NOCNE WYDZIELANIE!
LANSOPRAZOL: z mechanizmem przeciwwrzodowym,
SORAPRAZAN,
REWAPRAZAN:
NOWE inhibitory pompy protonowej,
- KOMPETYCYJNE, ODWRACALNIE blokują pompę protonową,
- działają w miejscu wiązania jonów potasu,
- silnie i szybko (do 60 minut),
- hamowanie nie wymaga ówczesnego aktywowania pompy,
- działają 12 - 15h,
CYMETYDYNA i:
- RANI,
- FAMO,
- NIZA,
- ROKSA,
- EBRO,
- LUPI,
- LAFU,
- –> tydyna:
ANTAGONIŚCI REC. H2,
- kompetycyjne, odwracalne,
- blokują receptory na komórkach okładzinowych,
- wpływają też na SPOCZYNKOWE wydzielanie kwasu solnego,
- nie wpływają na pepsyne,
- CYMETYDYNA wycofana a pozostałe to te “nowsze”,
- leki stosowane doustnie lub dożylnie (z wyjątkiem NIZATYDYNY, która jest tylko doustna),
Działania niepożądane antagonistów rec. H2 i samej CYMETYDYNY:
- biegunka, zaparcia, zawroty głowy, bóle głowy,
C:
- właściwości antyandrogenowe,
- silnie hamuje enzym P450 (głownie 3A4 i 2D6 co zaburza estrogeny),
- blokuje wydzielanie kreatyniny,
- może spowodować wzrost aktywności METFROMINY i PROKAINAMIDU,
- może dać zaburzenia świadomości,
ANTAGONIŚCI RECEPTORÓW M1:
PIRENZEPINA,
TELENZEPINA,
- hamują układ przywspółczulny –> spadek Ach i spadek jej działania na rec. M3 –> zmniejsza wydzielnie kwasu solnego,
- zmniejszają produkcje pepsyny i gastryny,
- wykazują dużo działań ubocznych (np. suchość),
- nie stosowane obecnie,
MIZOPROSTOL:
ANALOG PGE1,
- hamuje wydzielanie kwasu solnego,
- zwiększa produkcje śluzu i HCO3-,
- nasila regulacje nabłonka,
- działa po 30 minutach i do 2-4h,
- stosowany głównie przy przewlekłej terapii NLPZ,
- silnie teratogenny lek, używany w indukcji aborcji,
- może powodować częste biegunki (do 2 tyg.),
SUKRALFAT:
LEK ZOBOJĘTNIAJĄCY,
- sacharoza z Al(OH)3,
- żel, który powstaje dopiero w kwaśnym pH,
- pokrywa śluzówkę,
- dodatkowo stymuluje gojenie,
- wymaga niestety częstego dawkowania, więc rzadko stosowany,
- może być wykorzystywany w zapobieganiu wrzodowi stresowemu,
- miejscowo, we wlewkach doodbytniczych też stosowany w chorobach porzecznicy,
- zapobiega hiperfosfatemii,
Działania niepożądane SUKRALFATU:
- rzadkie,
- zaparcia i/lub biegunki,
- należy uważać na zatrucie glinem (ENCEFALOPATIA przy niewydolności nerek),
- zapobiega wchłanianiu się m.in. DIGOKSYNY, fluorochinolonów, FENYTOINY etc.
- by się aktywować potrzebuje niskiego pH –> nie wolno łączyć z inhibitorami pompy lub lekami zobojętniającymi,
CYTRYNIAN i SALICYLAN BIZMUTU:
LEKI OSŁANIAJĄCE,
- sole bizmutu, które pokrywają śluzówki,
- wiążą kwasy żółciowe, bakterie, toksyny,
- bakteriobójcze dla H.pylori (20%),
- rzadko stosowane iż wydzielają NH4+,
- wymagają stosowania nawet 8 razy/dobę,
- mogą być stosowane przy dolegliwościach dyspeptycznych,
- działają przeciwbiegunkowo,
- mogą być stosowane 12 msc,
- BIZMUT może spowodować przebarwienia,
KWAS ALGINOWY:
LEK OSŁANIAJĄCY,
- 200kDa –> kwas manninowy i glukoronowy,
- oprócz pokrywania śluzówki podnosi też pH,
- jako element preparatów na zgagę,
INNE ROŚLINE leki OSŁANIAJĄCE:
- śluzy z PRAWOŚLAZU,
- kleik ze SKROBI RYŻOWEJ i PSZENNEJ,
- SIEMIE LNIANE,
–> podobny do SUKRALFATU –> SULGLIKOTYD,
Preparaty osłaniające nie stosowane w PL:
- izolowane z korzenia lukrecji,
- o lekkim działaniu MKS (powodują nadciśnienie),
EKABET, CETRAKSAT, REBAMIPID, KARBENOKSOLON, ACETOKSOLON, - pochodne gerynylo-gerynylowe: GEFARNAT, TEPRENON,
Charakterystyczne powikłania środków ZOBOJĘTNIAJĄCYCH:
- NaHCO3 - odbijanie i wzdęcia,
- CaHCO3 - odbijanie i wzdęcia (z racji CO2),
( a razem mogą powodować zespół mleczno - alkaliczny), - sole Mg2+ - wzrost perystaltyki,
- sole Al3+ - spadek perystaltyki,
( a razem neutralizują swój wpływ na perystaltykę –> przy niewydolności nerek mogą dać hipermagnezemie i zatrucie Al3+ z hiperfosfatemią),
LEKI PROKINETYCZNE:
- leki drugoplanowe przy chorobie wrzodowej,
- drugoplanowe też przy chorobie refluksowej,
- leki dodatkowe (np. do leków blokujących H+),
- wykorzystywane w leczeniu zaburzeń motoryki przewodu pokarmowego –> działają bezpośrednio na mieśnie gładkie lub na neurony splotów,
LEKI CHOLINOMIMETYCZNE jako leki PROKINETYCZNE:
ZWIĘKSZAJĄ ILOŚĆ ACH,
- obecnie rzadko stosowane,
- wywołują bradykardie, biegunkę i ślinotok,
- KARBACHOL i BETANECHOL jako estry choliny, wykorzystywane przy atonii żołądka i chorobie refluksowej,
- NEOSTYGMINA - inhibitor acetylocholinoesterazy; wykorzystywana przy atoniach żołądka i jelit oraz w pseudoniedrożności jelita grubego,
ANTAGONIŚCI RECEPTORÓW D2, jako leki PROKINETYCZNE:
- nasilają perystaltykę GÓRNEGO odcinka przewodu pokarmowego,
- NIE wpływają na DOLNY,
- wykazują dodatkowe działanie przeciwwymiotne,
- stosowane przy chorobie refluksowej i przy atonii żołądka,
- METOKLOPRAMID,
- DOMPERYDON,
- TRIMETOBENZAMID,
- nowe: LEWOSULPIRYD, ITOPRYD,
Działanie niepożądane ANTAGONISTÓW REC. D2:
- OŚRODKOWE (METOKLOPRAMID silniej niż DOMPERYDON),
- zaburzenia pozapiramidowe (np. wtórny parkinsonizm),
- pobudzenie, niepokój, bezsenność,
- wzrost PRL (zaburzenie miesiączki, ginekomiastia, mlekotok, impotencja),
CEZAPRYD:
AGONISTA REC, 5-HT4,
- pobudza perystaltykę w GÓRNYM odcinku,
- stosowany przy refluksie i atonii żołądka,
- oprócz biegunki i bólu brzucha powoduje też wydłużenie QTc,
- metabolizowany przy pomocy CYP3A4 –> inne leki łatwo zwiększają jego kardiotoksyczność (np. cyprofloksacyna),
TEGASEROD:
AGONISTA REC. 5-HT4,
- pobudza perystaltykę OKRĘŻNICY,
- wykorzystywany przy zaparciach lub przy IBS,
- nie wchodzi w interakcje z CYP3A4,
- może wywołać jednak ostre niedokrwienie serca czy udar mózgu,
- wycofany z użycia tak jak i CEZAPRYD,
- może też dawać biegunki,
AGONIŚCI RECEPTORA DLA MOTYLINY:
- głownie ERYTROMYCYNA - w mniejszych dawkach niż jako antybiotyk (działa na górny odcinek i jelito cieńkie),
- podawane dożylnie przy atoniach lub przy twardzinie układowej,
- nowe, bez właściwości przeciwbakteryjnych to: ATYLMOTYN, MITEMCYNAL,
LUBIPROSTON:
AKTYWATOR KANAŁU Cl-,
- otwiera kanały typu 2,
- działa na nabłonek żołądka i jelit,
- przyśpiesza pasaż treści,
- wykorzystywany przy zaparciach nawykowych u dorosłych,
- uwaga na wymioty i nudności oraz biegunkę (najczęściej przejściowe),
LINAKLOTYD:
LEK PROKINETYCZNY,
- nowy lek, stosowany przy IBS,
- działa też przy nawykowych zaparciach,
- pobudza cyklaze guanylową na nabłonku,
- zwiększa ilość wody, Na+ i HCO3-,
nowy, podobny to: PLEKANATYD,
Zwalczanie zaparć spowodowanych OPIOIDAMI:
- działa też przy IBS,
- leki te muszą działać obwodowo, by nie zmniejszyć działania przeciwbólowego,
- METYLNATREKSON - podskórnie,
- ALWIMOPAN - doustny,
- NALOKSEGOL - pegylowany,
- NALDEMEDYNA - zmniejszenie przenikalności przez BBB,
Inne substancje prokinetyczne; obecnie w badaniach:
GRELINA, SYLDENAFIL - np. przy cukrzycy,
GLUMIDY, LINTYTRYPT, DEWAZEPID - przy oróżnianiu; antagoniści receptorów CCK1,
NEUROTROFINA 3 - pobudza funkcję splotów,
Leki wykorzystywane najczęściej przy BIEGUNCE BAKTERYJNEJ:
- często też przy biegunce podróżnych,
- działa też przy gorączce,
- również przy krwi w stolcu lub w dodatnim teście na laktoferrynę w stolcu,
- NIFUROKSAZYD,
- FURAZOLIDON,
- KOTRIMOKSAZOL,
- CYPROFLOKSACYNA,
- AZYTROMYCYNA etc..
- NIE PODAJEMY PRZY E.COLI EHEC!
