ANTYBIOTYKI cz. II Flashcards
beta - laktamy, aminoglikozydy, etc.
Antybiotyki beta - LAKTAMOWE:
- największa grupa antybiotyków,
- hamują syntezę peptydoglikanu na etapie łączenia wiązaniami poprzecznymi,
- PBP - białko uchwytu dla beta - laktamów,
- dają lizę osmotyczną bakterią G(+),
- dają zaburzenia metabolizmu bak. G(-),
- bakteriobójcze dla bakterii dzielących się!
BENZYLOPENICYLINA (PENICYLINA G):
- naturalna penicylina,
- w postaci soli potasowej lub sodowej,
- podawana domięśniowo lub dożylnie,
- dobrze penetruje (z wyjątkiem OUN, cieczy oka, płodu czy pokarmu kobiecego),
- in vivo działa synergistycznie do AMINOGLIKOZYDÓW,
- wydalana przez nerki, co możemy spowolnić PROBENECYDEM,
- podawana 4 - 6 razy na dobę,
BENYLOPENICYLINA PROKAINOWA:
- penicylina naturalna,
- podawana wyłącznie domięśniowo,
- w próbie uczuleniowej sprawdzamy testapran i prokainę,
- może wywołać zespół Hoigne,
- uwalnia BENZYLOPENICYLINE ale o dłuższym działaniu, dlatego podawana tylko 2 razy na dobę,
- zakazana w zastosowaniu ambulatoryjnym w Polsce,
BENZYLOPENICYLINA BENZATYNOWA:
- penicylina naturalna,
- uwalnia BENZYLOPENICYLINE, ale bardzo wolno.
- dawka co 2 lub 4 tygodnie!,
- rzadko stosowana (tak samo jak PROKAINOWA),
- głównie przy chorobie reumatoidalnej u dzieci,
FENOKSYMETYLOPENCYLINA (PENICYLINA V):
- penicylina naturalna,
- kwasooporna sól,
- podawana 2 - 4 razy na dobę,
- niecałkowicie wchłanialna z przewodu pokarmowego,
- stosowana głównie w płonicy lub innych zakażeniach górnych dróg oddechowych,
Działania niepożądane penicylin naturalnych:
- uczulenie w postaci osutki, pokrzywki, bólu, skurczu oskrzeli, obrzęku a nawet wstrząsu,
- niedokrwistość hemolityczna (penicylina jak hapten),
- drgawki (bo spadek aktywności GABAa, a wzrost NMDA),
- reakcja Jarischa - Herxheimera,
- reakcja Nicolau,
Penicyliny PÓŁSYNTETYCZNE PRZECIWGRONKOWCOWE:
- gdy gronkowiec wytwarza beta - laktamazy,
- działają na paciorkowce,
- bez wpływu na MRSA,
- częściej od alergii powodują dolegliwości z przewodu pokarmowego,
METYCYLINA, OKSACYLINA, FLUKLOKSACYNA, DIKLOKCYLINA,
oraz jedyna dostępna w Polsce KLOKSACYLINA,
AMINOPNICYLINY:
- działają na G(+) i bardzo słabo na G(-),
- półsyntetyczne,
- o szerokim spektrum działania,
- mało toksyczne,
- mogą być stosowane w ciąży,
- mniejsza alergizajcja niż naturalne penicyliny,
- jednak typowo pojawiają się osutki,
- mogą powodować dysbakteriozy,
AMOKSYCYLINA:
- AMINOPENICYLINA,
- podawana doustnie, dożylnie i domięśniowo,
- przy zapaleniu zatok i ucha środkowego jest lekiem I - go rzutu,
- wyk. też w pozaszpitalnym zapaleniu płuc,
- w eradykacji H. pylori w skojarzeniu z METRONIDAZOLEM i KLARYTROYCYNĄ,
AMPICYLINA:
- AMINOPENICYLINA,
- podawana doustnie i dożylnie,
- gorzej wchłaniana niż AMOKSYCYLINA,
- często stosowana w skojarzeniu z AMINOGLIKOZYDEM,
- bywa skuteczniejsza w leczeniu duru brzusznego,
UREIDOPENICYLINY:
- działa na bakterie G(+) i słabiej na G(-),
- bardzo szerokie spektrum,
- podawane domięśniowo, dożylnie,
- często w połączeniu z AMINOGLIKOZYDEM lub FLUOROCHINOLONEM,
- przy leczeniu ciężkich zakażeń szpitalnych,
- wzrost toksyczności,
- może powodować groźne zaburzenia gospodarki Potasowej,
- uwaga na zaburzenia pracy nerek, OUN, hematologiczne czy alergie,
MEZLOCYLINA,
AZLOCYLINA,
PIPERACYLINA (jedyna dostępna w Polsce)
TYKARCYLINA:
- KARBOKSYPENICYLINA,
- wykazuje aktywność wobec PSEUDOMONAS i PROTEUS,
- wrażliwa na beta - laktamazy,
- podawana razem z inhibitorem, (TIMENTIN)
- często kojarzona z AMINOGLIKOZYDEM,
Inhibitory beta - laktamaz:
SOLBAKTAM, TAZOBAKTAM, AWIBAKTAM, RELEBAKTAM, KWAS KLAWULANOWY, - klasa A lepiej hamowana niż B, - mogą dać działanie niepożądane -> KWAS KLAWULANOWY i cholestaza z uszkodzeniem wątroby,
AUGUMENTIN:
AMOKSYCYLINA + KW. KLAWULANOWY
- rozszerzone działanie o bakterie beztlenowe,
TIMENTIN:
TYKARCYLINA + KW. KLAWULANOWY
- rozszerzone o bakterie wytwarzające właśnie beta - laktamazy (ale bez wpływu na AmpC czyli Pseudomonas!),
UNASYN:
AMPICYLINA + SULBAKTAM
- jak AUGUMENTIN z tym że podawany pozajelitowo i tylko szpitalne Acinetobacter,
TAZOBAC:
PIPERCYLINA + TAZOBAKTAM
- podobne do TIMENTINU,
- często w połączeniu z AMINOGLIKOZYDEM,
- gdy mamy neutropenie w zapaleniu szpitalnym,
CEFALOSPORYNY,
CEFAMYCYNY:
- względnie oporne na beta - laktamazy,
- podział na generacje (IV lub V),
- mało toksyczne (stosowane w ciąży),
- rzadsze uczulenie ale więcej działań niepożądanych (w porównaniu do PENICYLIN),
- 2% uczuluonych na PENICYLINY wykazuje uczulenie na CEFALOSPORYNY
- CEFAMYCYNY wykazują troszkę większą aktywność wobec beztlenowców,
Działanie niepożądane CEFALOSPORYN:
- podrażnienie i ból w msc. wkłucia,
- nefrotoksyczność (wycofana już CEFALORDYNA),
- wywołują reakcje disulfiramową,
- mogą dać hipoprotrombinemie (podajemy profilaktycznie FITOMENADION, czyli wit. K1),
- mogą wywołać dysbakteriozy gdy preparaty o szerokim spektrum,
ZERBAXA:
CEFTOLOZAN + TAZOBAKTAM
- przy powikłanych zapaleniach,
AVYCAZ:
CEFTAZYDYM + AWIBAKTAM
- podobnie jak ZERBAXA,
CEFADROKSYL, CEFAZOLINA, CEFALEKSYYDYNA, CEFALTOTYNA, CEFRADYNA, CEFARPIRYNA:
- I GENERACJA,
- G(+)»_space;> G(-),
- wykazują aktywność na niektóre beztlenowce,
- MAŁA aktywność na Pseudomonas i Proteus,
CEFAZOLINA - w profilaktyce chirurgicznej,
CEFADROKSYL - przy anginie paciorkowcowej,
CEFADROKSYL, CEFRADYNA, CEFALEKSYNA - w leczeniu zakażeń pozaszpitalnych,
CEFAKLOR, CEFAMANDOL, CEFUROKSYM, CEFPROZYL, CEFORANID, CEFONICYD, LORAKARBEF,
CEFOKSYTYNA,
CEFMETAZOL,
CEFOTETAN:
II GENERACJA,
- G(+)»_space; G(-),
- CEFAMYCYNY (3 ostatnie) wykazują działania na bakterie beztlenowe,
- brak aktywności na Pseudomonas,
CEFUROKSYM - wykorzystywany przy ostrym zapaleniu ucha środkowego lub przy boreliozie z Lyme,
CEFAKLOR, CEFUROKSY (sól), CEPROZYL, LORAKARBEF - doustne,
CEFPODOKSYM, CEFTAZYDYM, CEFOPERAZON, CEFTYZOKSYM, MOKSOLAKTAM, CEFIKSYM, CEFTYBUTEN, CEFDYNIR, CEFTRIAKSON:
III GENERACJA,
- G(+) i nawet trudne G(-),
- większość dobrze penetruje do OUN,
CEFTAZDYDYM, CEFOPERAZON - wykazują aktywność na Pseudomonas, (CEFTAZYDYM nawet na 70% szczepów w Polsce),
CEFIKSYM, CEFDYNIR, CEFTYBUTEN, CEFPODOKSYM (sól) - podawane doustnie,
CEFTRIAKSON - może powodować kamice żółciową,
CEFEPIM,
CEFPRIOM:
IV GENERACJA,
- G(+) i G(-),
- bardzo szerokie spektrum.
- podawane tylko pozajelitowo,
- dobra penetracja do OUN,
- wykorzystywane tylko w leczeniu ciężkich zakażeń szpitalnych spowodowanych wrażliwymi bakteriami,
CEFTOBIPROL,
CEFTAROLINA,
CEFTOLOZAN:
V GENERACJA,
- zakres działania jak w IV + MRSA i oporne enetrokoki,
- podawane pozajelitowo,
- z dobrą penetracją OUN,
- wykorzystywane jak IV,
CEFTAROLINA - słabiej działa na G(-),
CEFTOZOLAN - tylko jako składnik ZERBAXY,
KARBAPENEMY:
- bardzo szerokie spektrum,
- G(+), G(-), beztlenowce,
- działają na Pseudomonas,
- wykorzystywane w II lub III rzucie przy zakażeniu szpitalnym,
- niekiedy podawane z AMINOGLIKOZYDAMI,
- dobrze penetrują (w tym do OUN),
- wydalane przez nerki,
- reakcja krzyżowa z PENICYLINAMI,
- może powstać oporność (karbapenemazy lub metalolaktamazy),
IPINEMEM, MOROPENEM, ERTAPENEM, FAROPENEM, DORIPENEM:
KARBAPENEMY
- MEROPENEM lepiej działa na G(-) niż IPINEMEM,
- MEROPENEM lepiej działa na Pseudomonas niż ERTAPENEM,
- IPINEMEM jest rozkładany w nerkach, stąd często podawany z inhibitorami np. CYLASTYNĄ,
- ERTAPENEM jest podawany w iniekcji razem z LIDOKAINĄ,
AZTREONAM:
MONOBAKTAM
- działa tylko na G(-),
- oporny na beta - laktamy,
- działa na Pseudomonas,
- podawany rzadko,
- dożylnie, domięśniowo,
- często kojarzony z METRONIDAZOLEM, KLINDAMYCYNĄ, AMIKACYNĄ, WANKOMYCYNĄ,
z działań niepożądanych:
- nudności, wymioty,
- wysypki,
- eozynofilia,
- wzrost aminotransferaz,
WANKOMYCYNA:
antybiotyk GLIKOPEPTYDOWY,
- zapobiega uwolnieniu się monomerów potrzebnych do tworzenia peptydoglikanów,
- bakteriobójcza,
- oporność może powstać podczas zamiany sekwencji na D-mleczan (np. u VRE),
- G(+),
- podawana dożylnie - 2 razy na dobę,
- używany przy leczeniu zakażeń bakterii opornych (MRSA),
- podawana doustnie przy zapaleniu Clostridium,
- może być podawana do jamy otrzewnej lub komór mózgu,
TEIKOPLANINA;
antybiotyk GLIKOPEPTYDOWY,
- działa jak WANKOMYCYNA,
- ma słaby wpływ na gronkowce koagulazoujemne,
- tylko dożylnie lub domięśniowo podawana raz na dobę,
- rzadsze działania niepożądane niż WANKOMYCYNA,,
Działania niepożądane WANKOMYCYNY i TEIKOPLANINY:
- zapalenie żyły w miejscu iniekcji,
- gorączka, dreszcze,
- osutka,
- “red men syndrome” bo WZROST uwalniania HISTAMINY,
- bolesny skurcz oskrzeli, mięśni klatki i grzbietu,
- ototoksyczność,
- nefrotoksyczność,
DAPTOMYCYNA:
LIPOPEPTYD
- wzrost WYPŁYWU jonów K+ z bakterii co prowadzi do zaburzeń i śmierci bakterii,
- G(+), w tym oporne ziarenkowce jak VRE, MRSA,
- wykorzystywana przy zapaleniu wsierdzia,
- inaktywowana przez surfaktant,
- może powodować dolegliwości przewodu pokarmowego,
- uwaga na spadek CTK,
TELAWANCYNA,
DALBAWANCYNA,
ORITAWANCYNA:
antybiotyki LIPOGLIKOPEPTYDOWE,
- nowe, o działaniu WANKOMYCYNY lub DAPTOMYCYNY,
- mogą się łączyć z sekwencją D - mleczan,
- silniej oddziałują na G(+) niż WANKOMYCYNA,
- może się pojawić zaburzenie smaku, nudności, wymioty, zaburzenia równowagi,
- mogą powodować krwiomocz,
Leczenie rzekomobłoniastego zapalenia jelit (Clostridium difficile);
I - METRONIDAZOL z 66% skuteczności,
II - WANKOMYCYNA z 75% skuteczności,
+ nowe leki: FIDAKSOMYCYNA, BEZLOTOKSUMAB,
AMINOGLIKOZYDY:
- pochodne STREPTYDYNY,
- wiązanie glikozydowe w cząsteczce,
- rozpuszczalne w wodzie,
- wykazują aktywność w alkaliczym pH,
- nie wchłaniają się po podaniu doustnym,
- słabo penetrują do płuc czy OUN,
- bierna dyfuzja i INHIBICJA syntezy peptydoglikanu z racji oddziaływania z podjednostką 30S - hamowanie inicjacji translacji (ale tworzenie nieprawidłowych białek),
- do działania wymagają tlenu przez co działają tylko na bakterie tlenowe!
- G(-), a w G(+) tylko gronkowce,
- bakteriobójcze,
- z efektem postantybiotykowym,
- może wystąpić oporność (najmniejsza dla AMIKACYNY),
- duża toksyczność,
- witamina C osłabia ich działanie,
Wykorzystanie AMINIGLIKOZYDÓW:
- Pseudomonas (ale tylko w połączeniu z CEFTAZYDYMEM),
- przy neutropenii (AMIKACYNA + CEFALOSPORYNA III),
- przy zapaleniu wsierdzia (z PENICYLINĄ, AMPICYLINĄ lub antybiotykiem GLIKOPEPTYDOWYM),
- przy zapaleniu opon (z CEFALOSPORYNĄ III i MEROPENEM),
- przy zapaleniu otrzewnej (z antybiotykiem działającym na bakterie beztlenowe),
- przy gruźlicy (STREPOTOMYCYNA + 2-3 leków przeciwgruźliczych),
STREPTOMYCYNA:
AMINOGLIKOZYD
- II rzutu przy gruźlicy,
- tylko podawana w skojarzeniu z innymi lekami,
- podawana w przypadku dżumy, tularemii, brucelozy,
- częste reakcje uczuleniowe,
- szybko narastająca oporność gdy monoterapia,
NEOMYCYNA,
KANAMYCYNA,
PAROMOMYCYNA:
AMINOGLIKOZYDY,
- G(+), G(-) + prątki,
- nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego,
- wykorzystywane miejscowo (oko, ucho, skóra),
- stosowane przy oczyszczaniu przewodu pokarmowego,
- NEOMYCYNA - może dać skórne reakcje uczuleniowe,
GENTAMYCYNA:
lek modelowy dla grupy AMINOGLIKOZYDÓW,
TOBRAMYCYNA:
- wykazuje większą aktywność wobec Pseudomonas niż GENTAMYCYNA,
- może być wykorzystana w inhalacjach przy CF,
NETYLMYCYNA:
- w cząsteczce występuje dodatkowa grupa etylowa co zmniejsza podatność na rozkład (mniejsza oporność),
- wykorzystywana dla bakterii opornych na GENTAMYCYNA i TOBRAMYCYNE,
AMIKACYNA,
SEPAMYCYNA:
AMINOGLIKOZYDY
- połsyntetyczna pochodna KANAMYCYNY,
- mniej toksyczna,
- z aktywnością wobec szczepów opornych na GENTAMYCYNĘ i TOBRAMYCYNE,
- działa na prątki,
S: identyczna działaniem ale większa aktywność i mniejsze efekty uboczne,
AMIKACYNA,
SEPAMYCYNA:
AMINOGLIKOZYDY
- połsyntetyczna pochodna KANAMYCYNY,
- mniej toksyczna,
- z aktywnością wobec szczepów opornych na GENTAMYCYNĘ i TOBRAMYCYNE,
- działa na prątki,
S: identyczna działaniem ale większa aktywność i mniejsze efekty uboczne,
Działanie niepożądane AMINOGLIKOZYDÓW:
- ototoksyczność (z nieodwracalnym uszkodzeniem),
STREPTOMYCYNA i GENTAMYCYNA - przedsionek,
KANAMYCYNA i AMIKACYNA - ślimak, - nefrotoksyczność (zaburzenia funkcji mitochondriów),
- nasilenie blokady nerwowo - mięśniowej (wzrost działania środków zwiotczających),
- alergie (gł. STREPTOMYCYNA),
uszkodzenia głownie u dzieci i starszych (ale i u płodu!), zależne od stężenia i czasu,
SPEKTYNOMYCYNA;
AMINOCYKLITOL
- podobny do aminoglikozydów,
- stosowana domięśniowo w przypadku rzeżączki (gdy uczulenie na penicylinę),
- ból w miejscu iniekcji,
- rzadko może wystąpić nefrotoksyczość lub niedokrwistość,
