ANTYBIOTYKI cz. II Flashcards

beta - laktamy, aminoglikozydy, etc.

1
Q

Antybiotyki beta - LAKTAMOWE:

A
  • największa grupa antybiotyków,
  • hamują syntezę peptydoglikanu na etapie łączenia wiązaniami poprzecznymi,
  • PBP - białko uchwytu dla beta - laktamów,
  • dają lizę osmotyczną bakterią G(+),
  • dają zaburzenia metabolizmu bak. G(-),
  • bakteriobójcze dla bakterii dzielących się!
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

BENZYLOPENICYLINA (PENICYLINA G):

A
  • naturalna penicylina,
  • w postaci soli potasowej lub sodowej,
  • podawana domięśniowo lub dożylnie,
  • dobrze penetruje (z wyjątkiem OUN, cieczy oka, płodu czy pokarmu kobiecego),
  • in vivo działa synergistycznie do AMINOGLIKOZYDÓW,
  • wydalana przez nerki, co możemy spowolnić PROBENECYDEM,
  • podawana 4 - 6 razy na dobę,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

BENYLOPENICYLINA PROKAINOWA:

A
  • penicylina naturalna,
  • podawana wyłącznie domięśniowo,
  • w próbie uczuleniowej sprawdzamy testapran i prokainę,
  • może wywołać zespół Hoigne,
  • uwalnia BENZYLOPENICYLINE ale o dłuższym działaniu, dlatego podawana tylko 2 razy na dobę,
  • zakazana w zastosowaniu ambulatoryjnym w Polsce,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

BENZYLOPENICYLINA BENZATYNOWA:

A
  • penicylina naturalna,
  • uwalnia BENZYLOPENICYLINE, ale bardzo wolno.
  • dawka co 2 lub 4 tygodnie!,
  • rzadko stosowana (tak samo jak PROKAINOWA),
  • głównie przy chorobie reumatoidalnej u dzieci,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

FENOKSYMETYLOPENCYLINA (PENICYLINA V):

A
  • penicylina naturalna,
  • kwasooporna sól,
  • podawana 2 - 4 razy na dobę,
  • niecałkowicie wchłanialna z przewodu pokarmowego,
  • stosowana głównie w płonicy lub innych zakażeniach górnych dróg oddechowych,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Działania niepożądane penicylin naturalnych:

A
  • uczulenie w postaci osutki, pokrzywki, bólu, skurczu oskrzeli, obrzęku a nawet wstrząsu,
  • niedokrwistość hemolityczna (penicylina jak hapten),
  • drgawki (bo spadek aktywności GABAa, a wzrost NMDA),
  • reakcja Jarischa - Herxheimera,
  • reakcja Nicolau,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Penicyliny PÓŁSYNTETYCZNE PRZECIWGRONKOWCOWE:

A
  • gdy gronkowiec wytwarza beta - laktamazy,
  • działają na paciorkowce,
  • bez wpływu na MRSA,
  • częściej od alergii powodują dolegliwości z przewodu pokarmowego,

METYCYLINA, OKSACYLINA, FLUKLOKSACYNA, DIKLOKCYLINA,
oraz jedyna dostępna w Polsce KLOKSACYLINA,

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

AMINOPNICYLINY:

A
  • działają na G(+) i bardzo słabo na G(-),
  • półsyntetyczne,
  • o szerokim spektrum działania,
  • mało toksyczne,
  • mogą być stosowane w ciąży,
  • mniejsza alergizajcja niż naturalne penicyliny,
  • jednak typowo pojawiają się osutki,
  • mogą powodować dysbakteriozy,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

AMOKSYCYLINA:

A
  • AMINOPENICYLINA,
  • podawana doustnie, dożylnie i domięśniowo,
  • przy zapaleniu zatok i ucha środkowego jest lekiem I - go rzutu,
  • wyk. też w pozaszpitalnym zapaleniu płuc,
  • w eradykacji H. pylori w skojarzeniu z METRONIDAZOLEM i KLARYTROYCYNĄ,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

AMPICYLINA:

A
  • AMINOPENICYLINA,
  • podawana doustnie i dożylnie,
  • gorzej wchłaniana niż AMOKSYCYLINA,
  • często stosowana w skojarzeniu z AMINOGLIKOZYDEM,
  • bywa skuteczniejsza w leczeniu duru brzusznego,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

UREIDOPENICYLINY:

A
  • działa na bakterie G(+) i słabiej na G(-),
  • bardzo szerokie spektrum,
  • podawane domięśniowo, dożylnie,
  • często w połączeniu z AMINOGLIKOZYDEM lub FLUOROCHINOLONEM,
  • przy leczeniu ciężkich zakażeń szpitalnych,
  • wzrost toksyczności,
  • może powodować groźne zaburzenia gospodarki Potasowej,
  • uwaga na zaburzenia pracy nerek, OUN, hematologiczne czy alergie,

MEZLOCYLINA,
AZLOCYLINA,
PIPERACYLINA (jedyna dostępna w Polsce)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

TYKARCYLINA:

A
  • KARBOKSYPENICYLINA,
  • wykazuje aktywność wobec PSEUDOMONAS i PROTEUS,
  • wrażliwa na beta - laktamazy,
  • podawana razem z inhibitorem, (TIMENTIN)
  • często kojarzona z AMINOGLIKOZYDEM,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Inhibitory beta - laktamaz:

A
SOLBAKTAM, 
TAZOBAKTAM, 
AWIBAKTAM, 
RELEBAKTAM, 
KWAS KLAWULANOWY, 
- klasa A lepiej hamowana niż B, 
- mogą dać działanie niepożądane -> KWAS KLAWULANOWY i cholestaza z uszkodzeniem wątroby,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

AUGUMENTIN:

A

AMOKSYCYLINA + KW. KLAWULANOWY

  • rozszerzone działanie o bakterie beztlenowe,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

TIMENTIN:

A

TYKARCYLINA + KW. KLAWULANOWY

  • rozszerzone o bakterie wytwarzające właśnie beta - laktamazy (ale bez wpływu na AmpC czyli Pseudomonas!),
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

UNASYN:

A

AMPICYLINA + SULBAKTAM

  • jak AUGUMENTIN z tym że podawany pozajelitowo i tylko szpitalne Acinetobacter,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

TAZOBAC:

A

PIPERCYLINA + TAZOBAKTAM

  • podobne do TIMENTINU,
  • często w połączeniu z AMINOGLIKOZYDEM,
  • gdy mamy neutropenie w zapaleniu szpitalnym,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

CEFALOSPORYNY,

CEFAMYCYNY:

A
  • względnie oporne na beta - laktamazy,
  • podział na generacje (IV lub V),
  • mało toksyczne (stosowane w ciąży),
  • rzadsze uczulenie ale więcej działań niepożądanych (w porównaniu do PENICYLIN),
  • 2% uczuluonych na PENICYLINY wykazuje uczulenie na CEFALOSPORYNY
  • CEFAMYCYNY wykazują troszkę większą aktywność wobec beztlenowców,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Działanie niepożądane CEFALOSPORYN:

A
  • podrażnienie i ból w msc. wkłucia,
  • nefrotoksyczność (wycofana już CEFALORDYNA),
  • wywołują reakcje disulfiramową,
  • mogą dać hipoprotrombinemie (podajemy profilaktycznie FITOMENADION, czyli wit. K1),
  • mogą wywołać dysbakteriozy gdy preparaty o szerokim spektrum,
20
Q

ZERBAXA:

A

CEFTOLOZAN + TAZOBAKTAM

  • przy powikłanych zapaleniach,
21
Q

AVYCAZ:

A

CEFTAZYDYM + AWIBAKTAM

  • podobnie jak ZERBAXA,
22
Q
CEFADROKSYL, 
CEFAZOLINA, 
CEFALEKSYYDYNA, 
CEFALTOTYNA, 
CEFRADYNA, 
CEFARPIRYNA:
A
  • I GENERACJA,
  • G(+)&raquo_space;> G(-),
  • wykazują aktywność na niektóre beztlenowce,
  • MAŁA aktywność na Pseudomonas i Proteus,

CEFAZOLINA - w profilaktyce chirurgicznej,
CEFADROKSYL - przy anginie paciorkowcowej,
CEFADROKSYL, CEFRADYNA, CEFALEKSYNA - w leczeniu zakażeń pozaszpitalnych,

23
Q
CEFAKLOR, 
CEFAMANDOL, 
CEFUROKSYM, 
CEFPROZYL, 
CEFORANID, 
CEFONICYD, 
LORAKARBEF, 

CEFOKSYTYNA,
CEFMETAZOL,
CEFOTETAN:

A

II GENERACJA,

  • G(+)&raquo_space; G(-),
  • CEFAMYCYNY (3 ostatnie) wykazują działania na bakterie beztlenowe,
  • brak aktywności na Pseudomonas,

CEFUROKSYM - wykorzystywany przy ostrym zapaleniu ucha środkowego lub przy boreliozie z Lyme,
CEFAKLOR, CEFUROKSY (sól), CEPROZYL, LORAKARBEF - doustne,

24
Q
CEFPODOKSYM, 
CEFTAZYDYM, 
CEFOPERAZON, 
CEFTYZOKSYM, 
MOKSOLAKTAM, 
CEFIKSYM, 
CEFTYBUTEN, 
CEFDYNIR, 
CEFTRIAKSON:
A

III GENERACJA,

  • G(+) i nawet trudne G(-),
  • większość dobrze penetruje do OUN,

CEFTAZDYDYM, CEFOPERAZON - wykazują aktywność na Pseudomonas, (CEFTAZYDYM nawet na 70% szczepów w Polsce),
CEFIKSYM, CEFDYNIR, CEFTYBUTEN, CEFPODOKSYM (sól) - podawane doustnie,
CEFTRIAKSON - może powodować kamice żółciową,

25
Q

CEFEPIM,

CEFPRIOM:

A

IV GENERACJA,

  • G(+) i G(-),
  • bardzo szerokie spektrum.
  • podawane tylko pozajelitowo,
  • dobra penetracja do OUN,
  • wykorzystywane tylko w leczeniu ciężkich zakażeń szpitalnych spowodowanych wrażliwymi bakteriami,
26
Q

CEFTOBIPROL,
CEFTAROLINA,

CEFTOLOZAN:

A

V GENERACJA,

  • zakres działania jak w IV + MRSA i oporne enetrokoki,
  • podawane pozajelitowo,
  • z dobrą penetracją OUN,
  • wykorzystywane jak IV,

CEFTAROLINA - słabiej działa na G(-),
CEFTOZOLAN - tylko jako składnik ZERBAXY,

27
Q

KARBAPENEMY:

A
  • bardzo szerokie spektrum,
  • G(+), G(-), beztlenowce,
  • działają na Pseudomonas,
  • wykorzystywane w II lub III rzucie przy zakażeniu szpitalnym,
  • niekiedy podawane z AMINOGLIKOZYDAMI,
  • dobrze penetrują (w tym do OUN),
  • wydalane przez nerki,
  • reakcja krzyżowa z PENICYLINAMI,
  • może powstać oporność (karbapenemazy lub metalolaktamazy),
28
Q
IPINEMEM, 
MOROPENEM, 
ERTAPENEM, 
FAROPENEM, 
DORIPENEM:
A

KARBAPENEMY

  • MEROPENEM lepiej działa na G(-) niż IPINEMEM,
  • MEROPENEM lepiej działa na Pseudomonas niż ERTAPENEM,
  • IPINEMEM jest rozkładany w nerkach, stąd często podawany z inhibitorami np. CYLASTYNĄ,
  • ERTAPENEM jest podawany w iniekcji razem z LIDOKAINĄ,
29
Q

AZTREONAM:

A

MONOBAKTAM

  • działa tylko na G(-),
  • oporny na beta - laktamy,
  • działa na Pseudomonas,
  • podawany rzadko,
  • dożylnie, domięśniowo,
  • często kojarzony z METRONIDAZOLEM, KLINDAMYCYNĄ, AMIKACYNĄ, WANKOMYCYNĄ,

z działań niepożądanych:

  • nudności, wymioty,
  • wysypki,
  • eozynofilia,
  • wzrost aminotransferaz,
30
Q

WANKOMYCYNA:

A

antybiotyk GLIKOPEPTYDOWY,

  • zapobiega uwolnieniu się monomerów potrzebnych do tworzenia peptydoglikanów,
  • bakteriobójcza,
  • oporność może powstać podczas zamiany sekwencji na D-mleczan (np. u VRE),
  • G(+),
  • podawana dożylnie - 2 razy na dobę,
  • używany przy leczeniu zakażeń bakterii opornych (MRSA),
  • podawana doustnie przy zapaleniu Clostridium,
  • może być podawana do jamy otrzewnej lub komór mózgu,
31
Q

TEIKOPLANINA;

A

antybiotyk GLIKOPEPTYDOWY,

  • działa jak WANKOMYCYNA,
  • ma słaby wpływ na gronkowce koagulazoujemne,
  • tylko dożylnie lub domięśniowo podawana raz na dobę,
  • rzadsze działania niepożądane niż WANKOMYCYNA,,
32
Q

Działania niepożądane WANKOMYCYNY i TEIKOPLANINY:

A
  • zapalenie żyły w miejscu iniekcji,
  • gorączka, dreszcze,
  • osutka,
  • “red men syndrome” bo WZROST uwalniania HISTAMINY,
  • bolesny skurcz oskrzeli, mięśni klatki i grzbietu,
  • ototoksyczność,
  • nefrotoksyczność,
33
Q

DAPTOMYCYNA:

A

LIPOPEPTYD

  • wzrost WYPŁYWU jonów K+ z bakterii co prowadzi do zaburzeń i śmierci bakterii,
  • G(+), w tym oporne ziarenkowce jak VRE, MRSA,
  • wykorzystywana przy zapaleniu wsierdzia,
  • inaktywowana przez surfaktant,
  • może powodować dolegliwości przewodu pokarmowego,
  • uwaga na spadek CTK,
34
Q

TELAWANCYNA,
DALBAWANCYNA,
ORITAWANCYNA:

A

antybiotyki LIPOGLIKOPEPTYDOWE,

  • nowe, o działaniu WANKOMYCYNY lub DAPTOMYCYNY,
  • mogą się łączyć z sekwencją D - mleczan,
  • silniej oddziałują na G(+) niż WANKOMYCYNA,
  • może się pojawić zaburzenie smaku, nudności, wymioty, zaburzenia równowagi,
  • mogą powodować krwiomocz,
35
Q

Leczenie rzekomobłoniastego zapalenia jelit (Clostridium difficile);

A

I - METRONIDAZOL z 66% skuteczności,
II - WANKOMYCYNA z 75% skuteczności,
+ nowe leki: FIDAKSOMYCYNA, BEZLOTOKSUMAB,

36
Q

AMINOGLIKOZYDY:

A
  • pochodne STREPTYDYNY,
  • wiązanie glikozydowe w cząsteczce,
  • rozpuszczalne w wodzie,
  • wykazują aktywność w alkaliczym pH,
  • nie wchłaniają się po podaniu doustnym,
  • słabo penetrują do płuc czy OUN,
  • bierna dyfuzja i INHIBICJA syntezy peptydoglikanu z racji oddziaływania z podjednostką 30S - hamowanie inicjacji translacji (ale tworzenie nieprawidłowych białek),
  • do działania wymagają tlenu przez co działają tylko na bakterie tlenowe!
  • G(-), a w G(+) tylko gronkowce,
  • bakteriobójcze,
  • z efektem postantybiotykowym,
  • może wystąpić oporność (najmniejsza dla AMIKACYNY),
  • duża toksyczność,
  • witamina C osłabia ich działanie,
37
Q

Wykorzystanie AMINIGLIKOZYDÓW:

A
  • Pseudomonas (ale tylko w połączeniu z CEFTAZYDYMEM),
  • przy neutropenii (AMIKACYNA + CEFALOSPORYNA III),
  • przy zapaleniu wsierdzia (z PENICYLINĄ, AMPICYLINĄ lub antybiotykiem GLIKOPEPTYDOWYM),
  • przy zapaleniu opon (z CEFALOSPORYNĄ III i MEROPENEM),
  • przy zapaleniu otrzewnej (z antybiotykiem działającym na bakterie beztlenowe),
  • przy gruźlicy (STREPOTOMYCYNA + 2-3 leków przeciwgruźliczych),
38
Q

STREPTOMYCYNA:

A

AMINOGLIKOZYD

  • II rzutu przy gruźlicy,
  • tylko podawana w skojarzeniu z innymi lekami,
  • podawana w przypadku dżumy, tularemii, brucelozy,
  • częste reakcje uczuleniowe,
  • szybko narastająca oporność gdy monoterapia,
39
Q

NEOMYCYNA,
KANAMYCYNA,
PAROMOMYCYNA:

A

AMINOGLIKOZYDY,

  • G(+), G(-) + prątki,
  • nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego,
  • wykorzystywane miejscowo (oko, ucho, skóra),
  • stosowane przy oczyszczaniu przewodu pokarmowego,
  • NEOMYCYNA - może dać skórne reakcje uczuleniowe,
40
Q

GENTAMYCYNA:

A

lek modelowy dla grupy AMINOGLIKOZYDÓW,

41
Q

TOBRAMYCYNA:

A
  • wykazuje większą aktywność wobec Pseudomonas niż GENTAMYCYNA,
  • może być wykorzystana w inhalacjach przy CF,
42
Q

NETYLMYCYNA:

A
  • w cząsteczce występuje dodatkowa grupa etylowa co zmniejsza podatność na rozkład (mniejsza oporność),
  • wykorzystywana dla bakterii opornych na GENTAMYCYNA i TOBRAMYCYNE,
43
Q

AMIKACYNA,

SEPAMYCYNA:

A

AMINOGLIKOZYDY
- połsyntetyczna pochodna KANAMYCYNY,
- mniej toksyczna,
- z aktywnością wobec szczepów opornych na GENTAMYCYNĘ i TOBRAMYCYNE,
- działa na prątki,
S: identyczna działaniem ale większa aktywność i mniejsze efekty uboczne,

44
Q

AMIKACYNA,

SEPAMYCYNA:

A

AMINOGLIKOZYDY
- połsyntetyczna pochodna KANAMYCYNY,
- mniej toksyczna,
- z aktywnością wobec szczepów opornych na GENTAMYCYNĘ i TOBRAMYCYNE,
- działa na prątki,
S: identyczna działaniem ale większa aktywność i mniejsze efekty uboczne,

45
Q

Działanie niepożądane AMINOGLIKOZYDÓW:

A
  • ototoksyczność (z nieodwracalnym uszkodzeniem),
    STREPTOMYCYNA i GENTAMYCYNA - przedsionek,
    KANAMYCYNA i AMIKACYNA - ślimak,
  • nefrotoksyczność (zaburzenia funkcji mitochondriów),
  • nasilenie blokady nerwowo - mięśniowej (wzrost działania środków zwiotczających),
  • alergie (gł. STREPTOMYCYNA),

uszkodzenia głownie u dzieci i starszych (ale i u płodu!), zależne od stężenia i czasu,

46
Q

SPEKTYNOMYCYNA;

A

AMINOCYKLITOL

  • podobny do aminoglikozydów,
  • stosowana domięśniowo w przypadku rzeżączki (gdy uczulenie na penicylinę),
  • ból w miejscu iniekcji,
  • rzadko może wystąpić nefrotoksyczość lub niedokrwistość,