LEKI REUMATOIDALNEGO ZAPALENIA STAWÓW

Question 1

METOTREKSAT:

Answer 1

LEK KLASYCZNY, MODULUJĄCY RZS:

• wysokie dawki są używane przeciwnowotworowo - hamuje głownie limfocyty i monocyty,
• niższe dawki wykorzystywane w schorzeniach zapalnych - upośledza chemotaksje neutrofili,
• poliaglutaminacja leku, która wiąże go w cytoplazmie,
• lek pierwszego rzutu, doustnie i do mięśniowo,
• lek silnie teratogenny,
• rośnie podatność na zakażenia,
• nudności,
• uszkodzenie śluzówki górnego przewodu pokarmowego,

Question 2

LUFLONOMID:

Answer 2

LEK KLASYCZNY, MODULUJĄCY RZS:

• aktywny metabolit to TERIFLUNOMID,
• hamuje dehydrogenazę kwasu dihydroorotowego, enzymu krytycznego w syntezie pirymidyn,
• hamuje proliferacje limfocytów T i B,
• blokuje TNF - alfa a nasila syntezę IL - 10,
• używany jeżeli nie działa METOTREKSAT,
• może wywołać biegunkę czy łysienie,
• również lek silnie teratogenny,

Question 3

AZATIOPRYNA:

Answer 3

LEK KLASYCZNY, MODYFIKUJĄCY RZS:

• hamuje syntezę puryn. jako ich antymetabolit,
• jest lekiem rezerwowym w RZS,
• jej stosowanie umożliwia zmniejszenie dawki GKS,
• częściej używany przy łuszczycy stawowej, toczniu czy zapaleniu wielomięśniowym,
• jest metabolizowany przez oksydazę ksantynową więc należy uważać na interakcje z ALLOPURYNOLEM,
• może wywołać mielosupresje i wysypki,

Question 4

MYKLOFENOLAN MOFETYLU:

Answer 4

LEK KLASYCZNY, MODYFIKUJĄCY RZS:

• hamuje syntezę puryn,
• hamuje proliferacje limfocytów B i T,
• wykazuje działanie przeciwzapalne,
• wykorzystywany głownie w zapobieganiu odrzucania przeszczepów,
• może wywołać uszkodzenie wątroby i zaburzenia żołądkowo - jelitowe,

Question 5

CYKLOFOSFAMID:

Answer 5

LEK KLASYCZNY, MODYFIKUJĄCY RZS:

• alkilujący DNA,
• hamuje proliferacje limfocytów T i B,
• głownie jako lek przeciwnowotworowy,
• mniejsze dawki mogą być IMMUNOSTYMULUJĄCE poprzez inaktywowanie głownie limfocytów T regulatorowych,
• stosowany przy kolagenozach i dopiero ostatecznie przy RZS - ie,
• może wywoływać mielosupresje, wyłysienie a nawet raka pęcherza moczowego,

Question 6

Leki wiążące IMMUNOFILINĘ oraz przeciwciała przeciwko IL - 2:

Answer 6

• głownie jest to CYKLOSPORYNA,
• lek wysoko nefrotoksyczny używany w ostateczności,

dodatkowo:

• takrolimus,
• syrolimus,
• enerolimus,
• deklizumab,
• bazyliksymab,

Question 7

SOLE ZŁOTA:

Answer 7

LEKI KLASYCZNE, MODYFIKUJĄCE RZS:

• przedstawiciel to np. AUROTIOJABŁCZAN SODU,
• gromadzą się w monocytach i makrofagach,
• hamują wytwarzanie cytokin i chemokin –> głownie zmniejszenie chemotaksji neutrofilii!
• kumulują się np. w błonie maziowej,
• musimy koniecznie wykonywać okresowe morfologie bo prowadzą nawet do pancytopenii,
• może wystąpić zespół nerczycowy,

Question 8

SULFASALAZYNA:

Answer 8

LEK KLASYCZNY, MODYFIKUJĄCY RZS:

• lek z połączenia z 5 - ASA,
• hamuje funkcje limfocytów T i B,
• hamuje prozapalne eikozanoidy,
• działa antyoksydacyjnie,
• częste zaburzenia żołądkowo - jelitowe,
• występuje alergiczne reakcje na skórze,
• również (rzadko) niedokrwistość hemolityczny lub aplastyczna,

Question 9

CHLOROCHINA,

HYDROKSYCHLOROCHINA:

Answer 9

LEKI KLASYCZNE, MODYFIKUJĄCE RZS:

• wykorzystywane głownie przy malarii!
• działają poprzez stabilizowanie błon lizosomalnych w leukocytach,
• hamują funkcje limfocytów T oraz prezentacje antygenów przez monocyty,
• częściej stosowane jako leki zapobiegające nawrotom,
• leki fototoksyczne,
• bezpieczne w ciąży,

Question 10

Leki hamujące TNF - alfa:

Answer 10

LEK BIOLOGICZNY:

• mogą hamować samą cytokinę lub blokować receptor dla niej,
• używają gdy nie działają klasyczne ($$$),
• INFLIKSYMAB (mysio - ludzki),
• ETANERCEPT (ludzki),
• GOLIMUMAB (monoklonalny),
• CENTROLIZUMAB PEGOL (humanizowany fragment Fab),
• uwaga na wzrost podatności na zakażenia,
• częste reakcje alergiczne,
• NIE stosujemy w gruźlicy, SM, ospie itp.

Question 11

Inne leki biologiczne przy RZS:

Answer 11

HAMUJĄCE DZIAŁANIE IL - 1beta:

• ANAKINRA jako antagonista receptora,
• RYLONACEPT jako białko fuzyjne,

PRZECIWKO REC. DLA IL - 6:
- TOCYLIZUMAB,

INHIBITOR KINAZY TYROZYNOWEJ:
- TOFACYTYNIB,

INHIBITOR KOSTYMULACJI LIMF. T:
- ABATACEPT,

Question 12

RYTUKSYMAB:

Answer 12

LEK BIOLOGICZNY, w formie IgG1,

• mysio - ludzkie przeciwciało przeciw CD20,
• aktywuje dopełniacz, który niszczy limfocyty B,
• wykorzystywany głownie w chłoniakach,
• w RZS jak coś to z METOTREKSATEM,
• UWAGA NA ZESPÓŁ UWOLNIENIA CYTOKIN!
• rutynowo z antyhistaminikami i paracetamolem,