LEKI HORMONÓW PŁCIOWYCH Flashcards

1
Q

ESTROGENY wykorzystywane klinicznie:

A
  • ESTRADOL i jego syntetyczny analog ETYNYLOESTROGEN,
  • ESTRON i jego syntetyczny analog MESTRANOL,
  • estrogeny KONIUNGOWANE z moczu klaczy: EKWILINA, EKWILENINA,
  • pochodne doustne,
  • syntetyczne o mniejszej inaktywacji,
  • ewentualne formy “depot” CYPIONIAN, WALERIAN ESTRADIOLU,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Działanie niepożądane endogennych ESTROGENÓW:

A
  • stymulacja receptorów sutka i endometrium przez co rośnie ryzyko RAKA sutka i RAKA endometrium,
  • wzrost CTK z racji wyrzutu angiotensynogenu,
  • zaburzenia zakrzepowo - zatorowe z racji wzrostu osoczowych czynników krzepnięcia,
  • kamica żołciowa z racji wzrostu cholesterolu w żółci,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

FULWESTRANT:

A

czysty ANTAGONISTA rec. estrogenowych,

  • stosowany w zaawansowanych przypadkach raka sutka,
  • kompetencyjny antagonista,
  • z racji zahamowania estrogenów może wywołać: osteoporozę, uderzenia gorąca, zmiany błony śluzowej pochwy,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

KLOMIFEN:

A

SERM,

  • z brakiem estrogenów działa jako AGONISTA,
  • gdy dużo estrogenów to działa jako ANTAGONISTA, (wypiera z połączenia naturalne estrogeny a sam słabiej działa),
  • wykorzystywany w leczeniu niepłodności od nadmiaru estrogenów –> odblokowuje FSH, LK,
  • podawany od 5-10 dnia cyklu,
  • może może wywołać ciąze mnogie,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

TAMOKSYFEN:

A

SERM,

  • prekursor innych leków typu SERM,
  • AGONISTA w kościach i w endometrium,
  • ANTAGONISTA receptorów przy raku sutka,
  • może wywołać znaczny przerost endometrium i ewetualnie raka macicy,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

RALOKSYFEN:

A

SERM,

  • nie pobudza receptorów w endometrium,
  • zmiejsza ryzyko nowotworów inwazyjnych,
  • NIE zmniejsza ryzyka nowotworów nieinwazyjnych,
  • -> w porównaniu do TAMOKSYFENU,
  • zmniejsza ilość złamań kręgosłupa,
  • bez wpływu na chorobę niedokrwienną serca,
  • wzrost ryzyka udaru czy zakrzepicy,
  • bez wpływu na raka macicy,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

LAZOFOKSYFEN:

A

SERM,

  • obiecujący lek,
  • zmniejsza ilość złamań przy osteoporozie,
  • zmniejsza ryzyko inwazyjnego nowotworu sutka,
  • zmnejsza ryzyko udaru czy choroby niedokrwiennej serca,
  • niestety jako agonista receptorów w endometrium, przez co podnosi przez to ryzyko krwawień,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

BAZEDOKSYFEN:

A
  • terapia raka sutka,
  • obiecujący lek przy ryzyku raka endometrium, bo nie pobudza rozwoju tego raka,
  • zmniejsza ryzyko złamań ale tylko gdy ówcześnie to ryzyko było wysokie,
  • spadek ryzyka taka sutka,
  • wzrost ryzyka choroby zakrzepwo - zatorowej,
  • on i FLUWESTRANT, BRYLANESTRANT i ELACESTRANT są zaliczane do SERD,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Inhibitory AROMATAZY:

A
  • hamują konieczny i nieodwracalny etap syntezy estrogenów,
  • wykorzystywane przy raku sutka jako II rzut po TAMOKSYFENIE,
  • mogą być używane jako I rzut lub naprzemiennie ale tylko co 2-3 lata z racji ryzyka endometrium,
  • dobrze tolerowane, ale mogą dać bóle i artalgie (bóle stawowe bez stanu zapalnego),
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

ANASTROZOL,

LETROZOL:

A

NIESTEROIDOWE inhibitory AROMATAZY,

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

EKSEMESTAN:

A

STEROIDOWY inhibitor AROMATAZY,

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

ARZOKSYFEN:

A

SERM,

  • próby kliniczne,
  • hamuje częstość złamań kręgosłupa,
  • występuje lepsze od niego leki np. TAMOKSYFEN, RALOKSYFEN,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

OSPEMIFEN:

A

SERM,

  • hamuje negatywny wpływ menopauzy na błone śluzową pochwy,
  • wykorzystywanie w leczeniu DYSPAREUNII,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

GESTAGENY wykorzystywane klinicznie:

A

ESTRY NATURALNEGO PROGESTERONU,

  • MEGESTROL,
  • HYDROKSYFROGESTERON,
  • MEDROKSYPROGESTERON,
  • wykorzystywane w leczeniu nieregularnych lub bolesnych miesiączek,
  • leczenie endometriozy,
  • w HZT stosowane są wraz z estrogenami,
  • naturalnie oddziałują też z innymi receptorami (np. androgenowymi),
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

I generacja syntetycznych GESTAGENÓW:

A
  • wykazują ciągły wpływ na rec. androgenowy,
  • jako pochodne ESTRANOWE TESTOSTERONU:
    NORETYNODREL,
    NORETYSTERON,
    jako pochodne 17-hydroksyPORGESTERONU:
  • CHLORMADYNON,
  • MEDROKSYPROGESTERON,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

II generacja syntetycznych GESTAGENÓW:

A
  • wykazują cięgle wpływ na receptory androgenowe,
  • jako pochodne GONANOWE TESTOSTERONU:
    NORGESTREL,
    LEWONORGESTREL,
17
Q

LEWONOGREL:

A

syntetyczny GESTAGEN - II generacja,

  • jako składnik tabletki dzień po,
  • opóźnia owulacje ale też powoduje zmiany w endometrium (ewentualne działanie wczesnoporonne),
18
Q

III generacja syntetycznych GESTAGENÓW:

A
  • wykazują słabszy na receptory androgenowe,
  • pochodne LEWONOGRESTRELU:
    DEZOGESTREL,
    ETONOGESTREL,
    GESTODEN,
    NORGESTYMAT,
    NOREGESTROMIN,
19
Q

IV generacja syntetycznych GESTAGENÓW (nowe):

A
  • specyficzne dla receptorów PROGESTERONOWYCH,
  • TRYMEGESTON,
  • NESTORON,
  • NOMEGESTROL,
  • DROSPIRENON (tu mamy nawet właściwości antagonizmu receptorów androgenowych),
20
Q

TANAPROGET:

A
  • wybiórczy GESTAGEN,
  • ale o budowie NIESTEROIDOWEJ (podczas gdy 4-ry generacje są STEROIDOWE),
  • fluorowana pochodna, którą wykorzystujemy w PET,
  • powoduje zmniejszenie ekspresji metaloproteinaz w endometrium co niweluje ryzyko rozsiewu endometriozy,
21
Q

LANOPRYZAN:

A

czysty ANTAGONISTA receptora PROGESTERONOWEGO,

22
Q

AZOPRYNIL:

A

MODULATOR (jak SERM),

  • stosowany w endometriozie,
  • stosowany w mięśniakach macicy,
  • powoduje nadmiar aktywności estrogenów z racji bloku progesteronu –> stosujemy maksymalnie kilka miesięcy,
23
Q

ULIPRYSTAL:

A

MODULATOR RECEPTORA GESTAGENOWEGO,

  • jako tabletka dzień po,
  • hamuje owulacje (opóźnia o kilka dni),
24
Q

MIFEPRYSTON:

A

MODULATOR,

  • stosowany jako lek wczesnoporonny,
  • wykorzystywany nawet do 49 dnia ciąży,
  • wywołuje atrofie endometrium,
25
Q

TESTOSTERON:

A
  • podawany domięśniwo i przezskórnie,
  • doustnie w postaci MESTORELONU lub UNDYCELONIANU TESTOSTERONU,
  • powoduje wzrost jąder i spermatogenezy,
  • wykorzystywany w leczeniu męskiego hipogonadyzmu ale nie przywraca płodności,
  • przyśpiesza rozwój raka prostaty,
  • powoduje wzrost LDL a spadek HDL,
26
Q

DANAZOL:

A

SYNTETYCZNY STEROID,

  • działa ANTYestrogenowo i słabo ANDROGENOWO,
  • wykorzystywany w leczeniu męskiego hipogonadyzmu,
  • stosowany głównie w leczeniu endometriozy lub nasilonych krwawień menstruacyjnych,
  • podawany w obrzęku naczynioruchowym, który spowodowany jest niedoborem inhibitora czynnika 1 dopełniacza (blokuje ten czynnik!),
27
Q

FINASTERYD,

DUNASTERYD:

A

INHIBITOR 5alfa- REDUKTAZY,

  • hamują syntezę dihydrotestosteronu z krążącego testosteronu,
  • wykorzystywany w łagodnym przeroście prostaty,
  • stosowany też w przypadku łysienia męskiego,
28
Q

Antagoniści receptora ESTROGENOWEGO:

A

CYPROTERON
–> steroidowy lek wykorzystywany w hirsutyzmie u kobiet,
FLUTAMID,
BIKALUTAMID,
NILUTAMID
–> niesteroidowe leki wykorzystywane przy nieoperacyjnym raku prostaty razem z analogami GnRH,

29
Q

ABIRATERON:

A

INHIBITOR CYP17A1,

  • lek niesteroidowy,
  • NIEODWRACALNY,
  • wykazuje aktywność wobec 17-hydroksylazy i 17,20-liazy,
  • hamuje zarówno powstawanie endokrynnego testosteronu jak i autokrynnego w komórkach raka prostaty,
  • stosowany jako alternatywa po kastracji farmakologicznej (która nie zadziałała na raka prostaty),
30
Q

MONOKSYNOL 9:

A
  • środek plemnikobójczy,

- stosowany w postaci pianek, kremów czy żeli,