WIRUSY I Flashcards

bez hiv

1
Q

ACYKLOWIR:

A
  • przekształcany w TRIFOSFORAN,
  • hamuje syntezę DNA, konkurując o miejsce aktywne na wirusowej polimerazie,
  • dodatkowo też łączy się z DNA powodując przedwczesną terminacje,
  • działa tylko w komórkach zakażonych (1 fosforylacja zachodzi tam, a 2 wcześniejsze na zewnątrz),
  • działa na HSV-1, HSV-2, VZV silniej niż na EBV, CMV, HSV-6,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

ACYKLOWIR cd.:

A
  • stosowany miejscowo, doustnie, dożylnie,
  • po podaniu dożylnym osiąga 50% stężenia w OUN,
  • miejscowo przy opryszczce warg,
  • dożylnie przy opryszczce narządów płciowych,
  • oporność na lek występuje w przypadku braku KINAZY DYMIDYNOWEJ –> wykazuje oporność krzyżową z innymi lekami wymagającymi fosforylacji,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Działania niepożądane ACYKLOWIRU:

A
  • nudności, wymioty, biegunka,
  • zawroty głowy,
  • odwracalne uszkodzenie nerek (przy infuzji z racji krystalizacji).
  • zaburzenia neurologiczne,
  • większości powikłań zapobiegniemy dobrym nawodnieniem,
  • miejscowo - bez powikłań,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

WALCYKLOWIR:

A

ESTER ACYKLOWIRU,

  • metabolizowany do ACYKLOWIRU,
  • wykazuje większą biodostępność,
  • stosowany w opryszczkach płciowych,
  • stosowany w 1 dniowej terapii opryszczki wargowej,
  • stowany też przy półpaścu i CMV,
  • wykazuje częste powikłania neurologiczne,
  • z racji metabolizmu w wątrobie mogą wystąpić zaburzenia wątroby,
  • podczas stosowania w trakcie AIDS mogą też wystąpić dodatkowe zabużenia żółądkowo - jelitowe,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

FAMCYKLOWIR:

A

ESTER,

  • po podaniu doustnym metabolizowany do PENCYKLOWIRU,
  • również hamuje polimeraze DNA, ale nie łączy się już z nim w celu przedwczesnej terminacji,
  • słabiej blokuje działanie ale znacznie dłużej działa,
  • wykorzystywany przy leczeniu opryszczki i półpaśca,
  • głownie tylko typowe powikłania,
  • należy uważać na ewentualne uszkodzenie jąder,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

PENCYKLOWIR:

A
  • sam w sobie stosowany w postaci kremu przy leczeniu opryszczki wargowej,
  • jeżeli podawany doustnie to działa jak FAMCYKLOWIR, ponieważ jest jego aktywnym metabolitem!
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

BRYWUDYNA,

SORYNUDYNA:

A

ANALOGI N. TYMIDYLOWEGO,
- o mechanizmie działania podobnym do ACYKLOWIRU,
- o podobnym zastosowaniu jak ACYKLOWIR,
S: jest lekiem z mniejszymi skutami ubocznymi, testowana do stosowania u dzieci w VZV,
–> może nasilać mielotoskyczność FLUOROURACYLU,
B: dodatkowo hamuje białko Hsp27 (wykorzystywana w celu zmniejszenia oporności raka trzustki),

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

IBACYTABINA:

A
  • stosowana przy opryszczce warg,

- hamuje polimeraze DNA HSV,

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

DENOTYWIR, czyli VRATIZOLIN:

A
  • stosowany przy opryszczce warg,
  • o niejasnym mechanizmie działania:
  • przeciwwirusowo dla HSV, VZV,
  • przeciwbakteryjnie dla G(+),
  • przeciwzapalnie,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

TROMANTADYNA:

A
  • również wykorzystywana w leczeniu miejscowym opryszczki wargowej,
  • wykazuje niejasny mechanizm działania,
  • jako pochodna AMANTADANU możliwe że hamuje odpłaszczenie wirusa,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

MOROKSYDYNA:

A

BIGUNAID,

  • o niewyjaśnionym mechanizmie działania,
  • słabe działania przeciwwirusowe (HSV, VZV, grypa A),
  • wykorzystywany m.in. w profilaktyce grypy,
  • może wywołać efekt CHOLINOLITYCZNY,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

DOKOZANOL:

A

ALKOHOL ALIFATYCZNY,

  • hamuje łącznie się wirusów HSV z błoną i ich wnikanie do komórek,
  • stosowany miejscowo jako 10% krem,
  • działa tylko gdy użyty do 12 godzin od pojawienia się objawów,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

TRYFLURYDYNA:

A

FLUOROWANA PIRYMIDYNA,

  • HSV-1, HSV-2, krowianka, adenowirusy,
  • nie wymaga działania KINAZY stąd działa w każdej komórce,
  • hamuje dotego działanie KINAZY TYMIDYNOWEJ co powoduje jej wysoką toksyczność,
  • stosowana jako 1% roztwór przy zapaleniu rogówki,
  • w połączeniu TRYFLURYDYNA + TIPIRACYL (inhibitor fosforylacji) stosowana przy zaawansowanym raku okrężnicy,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

IDOKSURYDYNA:

A
  • po trzykrotnej fosforylacji wbudowuje się w nić DNA i hamuje polimerazę,
  • działa na HSV-1, HSV-2, VZV,
  • zbyt toksyczny (szczególnie kardio),
  • stosowany jak TRYFLURYDYNA przy zakażeniu rogówki,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

WIDARABINA:

A

ANALOG N. ADENYLOWEGO,

  • D-arabioza zamiast D-rybioza,
  • po trzykrotnej fosforylacji inibuje polimeraze DNA,
  • głównie działa na HSV-1, HSV-2, VZV, pox, rhabdo, etc,
  • hamuje też replikacje ROTAWIRUSÓW,
  • wykazuje aktywność mimo oporności na IDOKSURYDYNĘ,
  • stosowany miejscowo na rogówkę,
  • stosowany ogólnie przy leczeniu półpaśca,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

GANCYKLOWIR:

A

ANALOG GUNAOZYNY,

  • funkcjonuje jak ACYKLOWIR, z identycznym działaniem,
  • stosowany przy CMV, HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, KSHV,
  • oporność polega na ewentualnej mutacji kinazy aktywującej lek (UL97),
  • podanie doustne powoduje wchłonięcie się w 15%,
  • podawany też dożylnie przy CMV i jako implant (pry retinitis od CMV) –> (do OUN w 50% stężeniach),
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Działanie niepożądane GANCYKLOWIRU:

A
  • przy mutacji polimerazy DNA może dać oporność krzyżową z CYDOFOWIREM i FOSKARNETEM,
  • mielosupresja,
  • neuropatia obwodowa,
  • splątanie,
  • przy RETINITIS może dojść do odklejenia się siatkówki,
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

WALGANCYKLOWIR:

A

ESTER GANCYKLOWIRU,

  • metabolizowany do leku macierzystego dopiero w jelitach,
  • powinien być spożywany z posiłkiem,
  • większa biodostępność (60%),
  • przy CMV, głownie gdy retinitis (u chorych na AIDS),
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

CYDOFOWIR:

A

ANALOG N. CYTYDYLOWEGO,

  • fosforylowany inhibitor polimerazy DNA,
  • powoduje przedwczesną terminacje,
  • fosforylowany tylko przez kinazy komórkowe,
  • wykazuje długi okres półtrwania,
  • bez oporności,
  • nie przenika do OUN,
  • wydalany przez nerki,
  • jeżeli podawany dożylnie to z PROBENECYDEM, który hamuje wydalanie i powoduje zmniejszenie nefrotoksyczności,
  • stosowany przy retinitis spowodowanym CMV,
20
Q

Działanie niepożądane CYDOFOWIRU:

A
  • uszkodzenie ciała szklistego (dlatego nie podawany bezpośrednio do oka),
  • nefrotoksyczność, która rośnie przy współstosowaniu FOSKARNETU,
  • obniża ciśnienie w gałce ocznej,
  • może dać kwasicę i neutropenie,
  • wykazuje też typowe powikłania jak nudności, wymioty, zaczerwienienie skóry),
21
Q

FOSKARNET:

A

KWAS FOSFONOMRÓWKOWY,

  • bezpośrednio hamuje polimeraze DNA ale i RNA<
  • hamuje też odwrotną transkryptaze,
  • wykazuje krzyżową oporność z GANCYKLOWIREM i CYDOWIREM,
  • stosowany głównie dożylnie,
  • osiąga w OUN 50% stężenia z surowicy,
  • deponuje się w kościach,
  • wydalany przez nerki,
  • wykorzystywany głównie przy CMV, HSV, VZV opornych na ACYKLOWIR,
22
Q

Działanie niepożądane FOSKARNETU:

A
  • nefrotoksyczność objawiająca się:
  • hipo lub hiperKALCEMIA,
  • hipo lub hiperFOSFATEMIA,
  • hipoKALIEMIĄ,
  • hipoMAGNEZEMIĄ,
  • PENTAMIDYNA zwiększa hipokaliemie,
  • owrzodzenie żołędzi,
  • niedokrwistość,
  • zaburzenia neurologiczne,
  • nudności, wymioty,
23
Q

FOMIWIRSEN:

A

ANTYSENSOWNY NUKLEOTYD Z 21 b.p.

  • wiąże się z mRNA dla czynnika transkrypcyjnego,
  • aktywacja enzymów rozkłada kompleks,
  • hamuje rozmnażanie się wirusów,
  • stosowany we wstrzyknięciu do oka (CMV),
  • może spowodować obrzęk lub odklejenie się siatkówki,
  • dodatkowo powoduje wymioty, nudności, gorączka, zapalenie zatok czy płuc,
24
Q

INTERFERON ALFA:

A

ALFA 2A, ALFA 2B,

  • pegylowane substancje,
  • we wstrzyknięciach podskórnych i domięśniowych przy HVB i rzadziej HVC,
  • połączenie 2B z albuminą = ALBUFERON
  • połącznie 2A jako implant = LOKTERON,
  • daje liczne działania niepożądane,
25
Q

LAMIWUDYNA:

A

ANALOG CYTOZYNY,

  • hamuje polimeraze DNA w HBV,
  • hamuje też odwrotną transkryptaze,
  • może wystąpić oporność krzyżowa z ENTEKAWIREM i EMTRYCYTABINĄ,
  • u 44% pacjentów doprowadza do zaniknięcia DNA HBV z krwi,
26
Q

ADEFOWIR:

A

ANALOG N. ADEZYLOWEGO,

  • jako difosforan (!) hamuje polimerazę DNA u HBV,
  • hamuje też odwrotną trkanskryptaze u HIV,
  • stosowany głownie w postaci diestru,
  • terapia prowadzona tym lekiem jest przez 48 tygodni,
  • nie wykazuje oporności krzyżowej z LAMIWUDYNĄ,
  • rzadkie powikłania (ew. to nefrotoksyczność, kwasica, stłuszczenie wątroby),
27
Q

ENTEKAWIR;

A

ANALOG N. GUANINOWEGO,

  • hamuje wszystkie funkcje polimerazy,
  • podawany na czczo, doustnie,
  • trochę lepszy niż LAMIWUDYNA w usuwaniu DNA HBV,
  • podobna wydajność za to przy serokonwercji HBeAg,
28
Q

TENOFOWIR,

EMTRYCYTABINA:

A

ANALOGI NUKLEOZYDÓW,
- leczenie HBV i profilaktyka przy AIDS,
- leczenie AIDS też,
E: może dać oporność krzyżową z LAMIWUDYNĄ,

29
Q

TELBIWUDYNA:

A

ANALOG N. TYMIDYLOWEGO,

  • inhibitor DNA HBV,
  • działa gdy występuje oporność na LAMIWUDYNĘ i ADEFOWIR,
  • wykazuje wiele działań niepożądanych m.in.: kwasicę mleczanową, uszkodzenie wątroby, uszkodzenie mięśni,
30
Q

RYBAWIRYNA:

A

ANALOG GUANOZYNY,

  • fosforylowany przez kinazy KOMÓRKOWE,
  • prawdopodobnie działa poprzez:
  • zmniejszenie ilości trifosforanu guanozyny,
  • blokowanie tworzenia czapeczki,
  • bezpośrednie hamowanie polimerazy
  • RSV, HCV, HIV-1, EBV,
  • nasila odpowiedź komórkową na INTEFERON,
  • podawana doustnie w połączeniu z preparatami INTERFERONU ALFA 2A,
31
Q

Odpowiedź na terapię RYBAWIRYNĄ:

A
  • gdy genotyp I HCV –> 40 - 50% pacjentów,
  • gdy genotyp II i III HCV –> 75% pacjentów,
  • gorsza u Afroamerykanów,
  • gorsza orzy HIV, marskości wątroby, cukrzycy,
  • może powodować niedokrwistość hemolityczną (zależnie od dawki),
  • dodatkowo depresja, nudności, świąd,
32
Q

Wybiórcze inhibitory proteazy serynowej przy HCV:

A
  • blokują cięcia dużego białka na wiele kluczowych dla wirusa drobnych białek,
  • stosowane tylko przy przewlekłym zapaleniu wywołanym genotypem II,

bocePREWIR, telaPREWIR, symePREWIR, paritaPREWIR, asunaPREWIR, grazoPREWIR,

33
Q

Inhibitory białka NS5A:

A
  • białko to bierze udział w replikacji razem z polimerazą NS5B,
  • białko to jest ważne dla HCV w komórkach,
  • stosowane są z innymi lekami przy tzw.: terapii “bezinterferonowej” przy zapaleniu typu C,

daklatASWIR, ledipASWIR, ompitASWIR, welpatASWIR, elbASWIR,

34
Q

SOFOSBUFIR,

DASABUFIR:

A
  • swoiste inhibitory polimerazy NS5B przy HCV,
  • stosowane w skojarzeniu z RYBAWIRYNĄ, PEGINTERFERONEM ALFA, inhibitorami polimerazy NS5B,
    S: jest analogiem URYDYNY, działa po przekształceniu do trifosforanu,
    D: jest nienukleozydowym inhibiotorem,
  • mogą powodować typowo zmęczenie, bóle głowy, zaburzenia snu, nudności (tak samo jak inhibitory NS5A),
35
Q

Obecna terapia przewlekłego zapalenia wątroby typu C:

A
  1. ELBASWIR + GRAZOPREWIR,
  2. LEDIPASWIR + SOFOSBUFER,
  3. OMBITASWIR + PARITAPREWIR + RYTONAWIR
    (tu wykorzystujemy “rytonavir boosting!).
  4. WELPATASWIR + SOFOSBUFIR,
36
Q

Nowe leki na HBV:

A

INHIBITORY NUKLEOZYDOWE POLIMERAZY DNA,

  • klewudyna, telbiwudyna,
  • waltorcytabina,
  • alamifowir,
37
Q

Nowe leki przy zakażeniu HCV:

A
  • pochodne RYBAWIRYNY,
  • nowe INHIBITORY NS5B,
  • nowe INHIBITORY NS5A,
  • inhibitory ALFA-GLUKOZYDAZY,
38
Q

AMANTADYNA,
RYMANTADYNA,

+ TROMANTADYNA:

A

POCHODNE ADAMANTANU,

  • hamują białko M2 otoczki wirusa,
  • nie dopuszczają tym samym do powstania porów i do odpłaszczenia wirusa,
  • wykorzystywane w profilaktyce i leczeniu GRYPY A,
  • wykazują szybkie narastanie oporności ale bez oporności krzyżowej z inhibitorami NEURAMIDAZY,
  • dają wzrost uwalniana DOPAMINY (co wykorzystujemy w leczeniu PARKINSONA),

T: stosowana w miejscowym leczeniu HSV,

39
Q

Działania niepożądane AMANTADYNY i RYMANTADYNY:

A
A: wydalana przez nerki, 
R: wydalana przez wątrobę, 
- wpływa na przewodnictwo dopaminergincze, 
- bezsenność, rozdrażnienie, 
- obrzęki kończyn, 
- nudności, wymioty, jadłowstręt, 
- silnie teratogenne leki, 

R: wykazuje mniejszą ilość skutków niepożadanych w OUN,

40
Q

ZANAMIWIR,

OSELATAMIWIR:

A

INHIBITORY NEURAMIDAZY,

  • analogi KWASU SJALOWEGO,
  • blokują rozkład kwasu, który to rozkład jest wymagany by wirus mógł opuścić komórkę,
  • wykorzystywane w profilaktyce i leczeniu GRYPY A i B,
  • obecnie nie wykazują istotnej klinicznie oporności,
  • skuteczność warunkowana podaniem leku do 48h,

Z: podawany wziewnie powyżej 7r.ż.,
O: podawany doustnie jako prolek, już od 1r.ż.

41
Q

Działanie niepożądane ZANAMIWIRU i OSELTAMIWIRU:

A

Z: z racji wziewnego podawania - kaszel, skurcz oskrzeli, pieczenie w nosie i gardle,
O: biegunki, nudności, wymioty, bóle brzucha (możemy łagodzić pożywieniem),

oba: zmiany skórne, zmiany zachowania u młodych,

42
Q

PERAMIWIR:

A

INHIBITOR NEURAMIDAZY,

  • nowy, dożylny lek,
  • skuteczny na wirusa A nawet przy oporności na inne leki,
  • może powodować neutropenie, biegunki i wzrost aminotrasferaz we krwi,
  • może też dać (ale rzadziej) wzrost CTK, hiperglikemie i zaburzenia OUN np. halucynacje,
43
Q

Leki przeciw GRYPIE w innych krajach:

A
  1. adapromina - jako pochodna adamantanu; przy grypie A i B,
  2. umifenowir - jako pochodna indolowa,
  3. triazawiryna,
  4. fawipirawir,
    (oba ostatnie mogą spowodować gorączkę krwotoczną),
44
Q

Leki stosowane pod kątem skuteczności w zwalczaniu grypy:

A
LANIMAWIR - donosowo, przeciwko A i B, 
RYBAWIRYNA i jej prolek TYRYBAWIRYNA, 
INTERFERON ALFA, 
MOROKSYDYNA - pochodna biguanidowa, 
FLUDAZA - sjalidaza,
45
Q

PALIWIZUMAB:

A

HUMANIZOWANE PRZECIWCIAŁO,

  • skierowany przeciwko białku F na RSV,
  • podawany w co miesięcznych wstrzyknięciach domięśniowych (5 razy),
  • jedyny środek dostępny w profilaktyce RSV u wcześniaków i dzieci z wadami,
  • dobrze tolerowany,

MOTAWIZUMAB - to nowy, silniejszy lek

46
Q

PLEKONARYL:

A
  • działa na wirusy Picorna,
  • łączy się z hydrofobową kieszonką białka VP1 i hamuje odpłaszczenie wirusa wewnątrz komórki,
  • polecany lek u pacjętów z astmą,
  • do leczenia “przeziębienia”,
  • bez działania niepożądanego,
47
Q

IMIKWIMOD:

A

IMMUNOMODULATOR,

  • wykorzystywany przy kłykcinach kończystych spowodowanych HPV,
  • jako 5% krem,
  • prawdopodobnie nasila mechanizmy odporności pierwotnej (np. TLR, aktywność interferonów),
  • może dawać przebarwienia skóry,
  • lekiem podobnym jest REZYKWIMOD,