WIRUSY I Flashcards
bez hiv
ACYKLOWIR:
- przekształcany w TRIFOSFORAN,
- hamuje syntezę DNA, konkurując o miejsce aktywne na wirusowej polimerazie,
- dodatkowo też łączy się z DNA powodując przedwczesną terminacje,
- działa tylko w komórkach zakażonych (1 fosforylacja zachodzi tam, a 2 wcześniejsze na zewnątrz),
- działa na HSV-1, HSV-2, VZV silniej niż na EBV, CMV, HSV-6,
ACYKLOWIR cd.:
- stosowany miejscowo, doustnie, dożylnie,
- po podaniu dożylnym osiąga 50% stężenia w OUN,
- miejscowo przy opryszczce warg,
- dożylnie przy opryszczce narządów płciowych,
- oporność na lek występuje w przypadku braku KINAZY DYMIDYNOWEJ –> wykazuje oporność krzyżową z innymi lekami wymagającymi fosforylacji,
Działania niepożądane ACYKLOWIRU:
- nudności, wymioty, biegunka,
- zawroty głowy,
- odwracalne uszkodzenie nerek (przy infuzji z racji krystalizacji).
- zaburzenia neurologiczne,
- większości powikłań zapobiegniemy dobrym nawodnieniem,
- miejscowo - bez powikłań,
WALCYKLOWIR:
ESTER ACYKLOWIRU,
- metabolizowany do ACYKLOWIRU,
- wykazuje większą biodostępność,
- stosowany w opryszczkach płciowych,
- stosowany w 1 dniowej terapii opryszczki wargowej,
- stowany też przy półpaścu i CMV,
- wykazuje częste powikłania neurologiczne,
- z racji metabolizmu w wątrobie mogą wystąpić zaburzenia wątroby,
- podczas stosowania w trakcie AIDS mogą też wystąpić dodatkowe zabużenia żółądkowo - jelitowe,
FAMCYKLOWIR:
ESTER,
- po podaniu doustnym metabolizowany do PENCYKLOWIRU,
- również hamuje polimeraze DNA, ale nie łączy się już z nim w celu przedwczesnej terminacji,
- słabiej blokuje działanie ale znacznie dłużej działa,
- wykorzystywany przy leczeniu opryszczki i półpaśca,
- głownie tylko typowe powikłania,
- należy uważać na ewentualne uszkodzenie jąder,
PENCYKLOWIR:
- sam w sobie stosowany w postaci kremu przy leczeniu opryszczki wargowej,
- jeżeli podawany doustnie to działa jak FAMCYKLOWIR, ponieważ jest jego aktywnym metabolitem!
BRYWUDYNA,
SORYNUDYNA:
ANALOGI N. TYMIDYLOWEGO,
- o mechanizmie działania podobnym do ACYKLOWIRU,
- o podobnym zastosowaniu jak ACYKLOWIR,
S: jest lekiem z mniejszymi skutami ubocznymi, testowana do stosowania u dzieci w VZV,
–> może nasilać mielotoskyczność FLUOROURACYLU,
B: dodatkowo hamuje białko Hsp27 (wykorzystywana w celu zmniejszenia oporności raka trzustki),
IBACYTABINA:
- stosowana przy opryszczce warg,
- hamuje polimeraze DNA HSV,
DENOTYWIR, czyli VRATIZOLIN:
- stosowany przy opryszczce warg,
- o niejasnym mechanizmie działania:
- przeciwwirusowo dla HSV, VZV,
- przeciwbakteryjnie dla G(+),
- przeciwzapalnie,
TROMANTADYNA:
- również wykorzystywana w leczeniu miejscowym opryszczki wargowej,
- wykazuje niejasny mechanizm działania,
- jako pochodna AMANTADANU możliwe że hamuje odpłaszczenie wirusa,
MOROKSYDYNA:
BIGUNAID,
- o niewyjaśnionym mechanizmie działania,
- słabe działania przeciwwirusowe (HSV, VZV, grypa A),
- wykorzystywany m.in. w profilaktyce grypy,
- może wywołać efekt CHOLINOLITYCZNY,
DOKOZANOL:
ALKOHOL ALIFATYCZNY,
- hamuje łącznie się wirusów HSV z błoną i ich wnikanie do komórek,
- stosowany miejscowo jako 10% krem,
- działa tylko gdy użyty do 12 godzin od pojawienia się objawów,
TRYFLURYDYNA:
FLUOROWANA PIRYMIDYNA,
- HSV-1, HSV-2, krowianka, adenowirusy,
- nie wymaga działania KINAZY stąd działa w każdej komórce,
- hamuje dotego działanie KINAZY TYMIDYNOWEJ co powoduje jej wysoką toksyczność,
- stosowana jako 1% roztwór przy zapaleniu rogówki,
- w połączeniu TRYFLURYDYNA + TIPIRACYL (inhibitor fosforylacji) stosowana przy zaawansowanym raku okrężnicy,
IDOKSURYDYNA:
- po trzykrotnej fosforylacji wbudowuje się w nić DNA i hamuje polimerazę,
- działa na HSV-1, HSV-2, VZV,
- zbyt toksyczny (szczególnie kardio),
- stosowany jak TRYFLURYDYNA przy zakażeniu rogówki,
WIDARABINA:
ANALOG N. ADENYLOWEGO,
- D-arabioza zamiast D-rybioza,
- po trzykrotnej fosforylacji inibuje polimeraze DNA,
- głównie działa na HSV-1, HSV-2, VZV, pox, rhabdo, etc,
- hamuje też replikacje ROTAWIRUSÓW,
- wykazuje aktywność mimo oporności na IDOKSURYDYNĘ,
- stosowany miejscowo na rogówkę,
- stosowany ogólnie przy leczeniu półpaśca,
GANCYKLOWIR:
ANALOG GUNAOZYNY,
- funkcjonuje jak ACYKLOWIR, z identycznym działaniem,
- stosowany przy CMV, HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, KSHV,
- oporność polega na ewentualnej mutacji kinazy aktywującej lek (UL97),
- podanie doustne powoduje wchłonięcie się w 15%,
- podawany też dożylnie przy CMV i jako implant (pry retinitis od CMV) –> (do OUN w 50% stężeniach),
Działanie niepożądane GANCYKLOWIRU:
- przy mutacji polimerazy DNA może dać oporność krzyżową z CYDOFOWIREM i FOSKARNETEM,
- mielosupresja,
- neuropatia obwodowa,
- splątanie,
- przy RETINITIS może dojść do odklejenia się siatkówki,
WALGANCYKLOWIR:
ESTER GANCYKLOWIRU,
- metabolizowany do leku macierzystego dopiero w jelitach,
- powinien być spożywany z posiłkiem,
- większa biodostępność (60%),
- przy CMV, głownie gdy retinitis (u chorych na AIDS),