LEKI UKŁADU MOCZOWEGO Flashcards
1
Q
GLICEROL,
MANNITOL:
A
DIRETYKI,
- G: doustny, w ostrych napadach jaskry,
- M: dożylny, zarówno przy jaskrze jak i przy obrzęku CSN,
- wykorzystywane przy niewydolności nerek ze skąpomoczem (np. po CISPLATYNIE),
- umożliwia powstanie pierwszego ultrafiltratu (i dotarcie innych leków do kanalików nerkowych,
- osiągają duże stężenie we krwi, ale w całości przechodzą do kanalików nerkowych,
- fizycznie sciągają wodę i Na+ do moczu, co też napędza dalsze sciąganie wody,
2
Q
Działanie niepożądane GLICEROLU i MANNITOLU:
A
- zwiększają objętość osocza, co może dać niewydolność serca,
- powodują zastój w krążeniu płucnym,
- obrzęki obwodowe,
==> tylko gdy duża dawka sumaryczna lub wlew dożylny!
3
Q
ACETAZOLAMID:
A
INHIBITOR ANHYDRAZY WĘGLANOWEJ,
- działa w KANALIKU PROKSYMALNYM,
- na izoformę II z cytozolu i IV z błony,
- powoduje akumulacje HCO3- w moczu, co sciąga wodę,
- daje alkalozę moczu i lekką kwasicę metaboliczną organizmu,
- może być wykorzystywany przy chorobie wysokościowej (właśnie by zwalczyć alkalozę),
- stosowany do zmniejszenia ciśnienia płynu mózgowo rdzeniowego i w padaczce “petit-mal”
4
Q
DORZOLAMID:
A
INHIBITOR ANHYDRAZY WĘGLANOWEJ,
- podobny do ACETAZOLAMIDU, ale stosowany MIEJSCOWO zamiast doustnie,
- wykorzystywany przy jaskrze –> zmniejsza wydzielanie NaCl co reguluje objętość cieczy wodnistej,
(btw: sam ACETAZOLAMID też może być wykorzystany przy astmie, ale mniej popularny!),
5
Q
Działanie niepożądane ACETAZOLAMIDU i DORZOLAMIDU:
A
- miejscowe podrażnienie,
- świąd, łzawienie (przy DORZOLAMIDZIE),
- kwasica metaboliczna,
- zaburzenia elektrolitowe,
- rzadkie objawy z OUN przy ACETAZOLAMIDZIE (senność, dezorientacja, zaburzenia słuchu),
6
Q
DIURETYKI TIAZYDOWE:
A
- działają w KANALIKU DYSTALNYM,
- wchłaniane w kanaliku proksymalnym,
- hamują resorbcję Na+ (jednak słabiej niż PĘTLOWE),
- proces NIE należny od K+, bo działa na pompe Na+/Cl- (NCC),
- inhibitory kompetytywne,
- CHLOROTIAZYD,
- HYDROCHLOROTIAZYD,
- METYKLOTIAZYL,
- substancja wyjściowa to: benzotiadiazyna,
7
Q
DIURETYKI TIAZDYOPODOBNE:
A
- pochodne SULFONAMIDU,
- różnią się budową chemiczną od typowych tiazydów,
- wykazują identyczny mechanizm działania,
- tak jak TIAZYDOWE najczęściej podawane doustnie,
- mogą być też formy dożylne (np. w stanach nagłych),
- KLOPAMID,
- INDAPAMID,
- METOLAZON,
- CHLORTALIDON,
8
Q
Stosowanie TIAZYDÓW etc.:
A
- HYDROCHLORTIAZYD - 1-2/dzień,
- INDAPAMID - chętnie przy nadciśnieniu; przy przeroście lewej komory wykorzystujemy właściwość naczyniorozszerzającą; 1/dzień,
- METOLAZON - przy niewydolności nerek,
- CHLORTALIDON - 1/ dwa dni!,
przy nadciśnieniu tętniczym stosujemy w połączeniu m.in. z beta-blokerami czy ACEi,
w połączeniu z DIURETYKAMI PĘTLOWYMI do tzw. “sekwencyjnej blokady nefronu”
9
Q
Działanie niepożądane DIURETYKÓW TIAZYDOWYCH i TIAZYDOPODOBNYCH:
A
- HIPOKALIEMIA,
- HIPOnatremia,
- HIPOmagnezemia,
- HIPERkalcemia,
- alkaloza hipochloremiczna,
- hipotonia ortostatyczna,
- hiperurykiemia (bo zakwaszamy mocz),
10
Q
DIURETYKI PĘTLOWE:
A
- działają w ramieniu wstępującym, części GRUBEJ PĘTLI HENLEGO,
- blokują symport K+, Na+, Cl-,
- mają największy potencjał natriuretyczny,
- zwiększają aktywność wraz ze wzrostem dawki,
- NIE zmniejszają osmolarności płynu cewkowego,
- NIE podwyższają osmolarności płynu śródmiąższowego,
- budowa podobna do SULFONAMIDÓW (jak tiazydopodobne) więc uważamy na ALERGIE,
- inna budowa: KWAS ETAKRYNOWY,
11
Q
FUROSEMID,
BUMETANID,
TORAZEMID,
KWAS ETAKRYNOWY:
A
DIURETYKI PĘTLOWE,
- preferowane w stanach nagłych,
- BUMETENID 40x silniejszy niż FUROSEMID,
- preferowane w leczeniu HIPERkalcemii,
- w nadciśnieniu wykorzystywane tylko w stanach nagłych (lub do blokady sekwencyjnej),
- prowadzą do dużego wzrostu stężenia Na+ w cewkach zbiorczych co NASILA AKTYWNOŚĆ ALDOSTERONU,
12
Q
Działanie niepożądane DIURETYKÓW PĘTLOWYCH:
A
- HIPOKALIEMIA,
- HIPOnatremia,
- alkaloza metaboliczna,
- HIPOmagnezemia,
- HIPOkalcemia,
- HIPERURYKEMIA,
+ hiperglikemia,
+ ototoksyczność,
13
Q
DIURETYKI oszczędzające POTAS:
A
- działają w kanalikach zbiorczych,
- słabe leki, stosowane jako dodatkowe (wtedy wzajemnie znoszą swój wpływ na K+),
- blokują receptor ENaC co nie dopuszcza do wymiany Na+ na K+ –> AMYLORYD, TIAMTEREN,
- blokują receptor dla ALDOSTERONU –> SPIRONOLAKTON, KANRENON, EPLERENON,
14
Q
Gdzie zastosujemy diuretyki oszczędzające potas?
A
- NIE SAMODZIELNIE (bo ryzyko HIPERkaliemi),
- zazwyczaj w połączeniu z TIAZYDOWYMI lub PĘTLOWYMI DIURETYKAMI,
- antagoniści REC. ALDOSTERONU z wyboru przy HIPERALDOSTERONIZMIE; tatko pomocniczo,
- SPIRONOLAKTON redukuje śmiertelność u chorych po zawale lub z niewydolnością serca,
15
Q
HIPERkaliemia spowodowana stosowaniem DIURETYKÓW oszczędzających POTAS:
A
- przy zagrażającej życiu - wlewki z Ca2+. insuliny, glukozy lub hemodializa,
- PATIROMER - wiąże jony potasu w jelitach,
- RESONIUMA - gdy [K+] większe niż 6mmol/l - żywica która wchłania K+ i powoduje wydalenie z kałem (tu uwaga na HIPOkaliemie!)
16
Q
ANP
+ BNP (NEZYRYTYD):
+ CNP:
A
PEPTYDY NATRIURETYCZNE,
- działają na rec. NPR-A,B,C,
- na skutek wzrostu objętości krwi powodują (odruchowy) spadek objętości krwi,
- zmniejszają pragnienie,
- przez wzrost cGMP rozszerzają naczynia,
- zwiększają przepuszczalność śródbłonka,
- zwiększają filtrację kłębuszkową,
- zwiększają wydalane Na+ z moczem,
- dodatkowo też hamują RAA,
17
Q
KONIWAPTAN,
TOLWAPTAN,
SATAWAPTAN,
LIKISIWAPTAN:
A
ANTAGONIŚCI DLA REC. ADH,
- KONIWAPTAN: antagonista dla V1a i V2; dożylny,
- TOLWAPTAN, SATAWAPTAN, LIKISIWAPTAN: antagonizują tylko rec. V2 –> są to tzw. AKWARETYKI,
- ich działanie daje efekt diuretyczny,
- poprzez wzrost cAMP i fosforylacje białek transportowych powoduje wbudowanie AKWAPORYNY 2 (tworzy się kanał wodny),
- nie wpływają na elektroilty,
18
Q
ANTAGONIŚCI rec. ADENOZYNOWEGO, jako leki moczopędne:
A
- normalnie rec. A1 doprowadza do skurczy t. doprowadzająch –> spadek filtracji,
- adenozyna też zwiększa resorbcje zwrotną Na+ w kanaliku proksymalnym i dystalnym,
- TEOFILINA i KOFEINA jako leki niespecyficzne z działaniem na OUN (pobudzenie),
- ROLOFILINA, TONAPOFILINA jako czyści antagoniści receptora A1 (tu skuteczność nie potwierdzona),
19
Q
WAZOPRESYNA (jako hormon);
A
- antydiuretyczny, ADH,
- 9 - aminokwasowy,
- rec. V1a - skurcz mięśniówki naczyń co daje wzrost oporu - wzrost CTK,
- rec. V1b - wzrost ACTH - wzrost GKS-ów,
- rec. V2 - resorbcja wody w kanalikach zbiorczych,
- przy patologicznym wzroście mamy HIPONATREMIE,
20
Q
WAZOPRESYNA (jako lek):
A
hamuje DIUREZĘ,
- stosowana w przypadku jej niedoboru,
- z racji działania na rec. V1a wykorzystywana też przy trudnych do opanowania krwawienia (np. żylaki przełyku),
- dodatkowo zwiększa uwalnianie czynnika VIII oraz vWF ze śródbłonka (profilaktyka i leczenie hemofilii A i choroby vW),
- TERLIPRESYNA - działa wybiórczo na V1a,
21
Q
DESMOPRESYNA:
A
- działa WYBIÓRCZO na receptory V2,
- wykorzystywana w moczówce, hemofilii A i w chorobie vW,
- nie pobudza receptorów V1a -> nie skurczy naczyń,
- można podawać przy moczeniu nocnym,
- mimo to uwaga na wzrost CTK,
- powoduje też hiponatremie i kolki jelitowe (tu podobnie do WAZOPRESYNY),
22
Q
Hamowanie 5-afla reduktazy steroidowej:
A
- przy przeroście gruczołu krokowego,
- FINASTERYD - niekompetetywny, słaby, czynnościowo tylko na IZOFORMĘ 2,
- DUTASTERYD - kompetetywny, znacznie mocniejszy; już w mniejszych stężeniach blokuje zarówno IZOFORMĘ 1 jak i IZOFORMĘ 2,
23
Q
ANTAGONIŚCI receptorów alfa1-adrenergicznego:
A
- przy przeroście ŁAGODNYM gruczołu krokowego,
- w nadciśnieniu głównie ważny podtyp 1B,
- w gruczole krokowym dominuje za to 1A,
- w pęcherzu moczowym mamy 1D,
- obecnie wykorzystywane leki nieselektywne powodują spadek CTK,
- TAMSULOZYNA - z lekką preferencją do 1A,
- DOKSAZOSYNA, ALFUZOSYNA - z działaniem podobnym do typowej PRAZOSYNY,
24
Q
INNE bardziej selektwyne alfa1-ANTYADRENERGIKI:
A
NAFTOPIDIL - preferencja do receptorów 1D, więc spada częstość oddawania moczu i wzrasta pojemność pęcherza,
SILODOSIN - preferencja do 1A (TU UWAGA NA ZABURZENIA EJAKULACJI),
25
Q
MIRABEGRON:
A
- agonista receptora beta3,
- podnosi cAMP w komórkach mięśni gładkich pęcherza,
- rozluźnia je, hamując nadmierne napięcie,
- wykorzystywany przy NIEtrzymaniu moczu,
- bez wpływu na sam proces mikcji (ta pod kontrolą układu przywspółczulnego),
