BLOKERY KANAŁÓW WAPNIOWYCH Flashcards
BLOKERY KANAŁY Ca2+ (L); pochodne DIHYDROPIRYDYNOWE DHP):
- DYPINY,
- z większym powinowactwem do ścian naczyń,
- powodują ROZKURCZ,
BLOKERY KANAŁY Ca2+ (L); pochodne NIEDIHYDROPIRYDYNOWE NDHP):
- WERAPAMIL,
- GALLOPAMIL,
- DILTIAZEM,
- z większą selektywnością do SERCA (węzły i miocyty),
- również powodują rozkurcz naczyń, ale szczególnie ważne są naczynia osierdzowe,
- zmniejszają też opór na obwodzie,
Efekty blokowania kanałów typu L:
- kanały o najdłuższym czasie działania,
- głownie kanały gospodarki wapniowej,
- bradykardia,
- spowolnienie przewodzenia w AV,
- zmniejszenie kurczliwości,
==> spadek zapotrzebowania na O2, - rozkurcz naczyń,
- dodatkowo zwiotczenie macicy i mięśniówki przewodu pokarmowego,
GENERACJA I blokerów k. Ca2+:
- krótki czas działania,
- ryzyko zaostrzenia choroby podstawowej, \
- NIFEDYPINA,
- WERAPALIM,
- DILTIAZEM,
(NDHP - typowo bradykardia i inotro (-)),
GENERACJA II blokerów k. Ca2+:
- NIMODYPINA,
- NIKARDYPINA,
- ISRADYPINA,
- NITRENDYPINA,
- FELODYPINA,
(nimo ikara isra z nitrem)
GENERACJA III blokerów k. Ca2+:
- wydłużony czas działania,
- utrzymuje się w fizjologicznym pH w formie zjonizowanej,
- lipofilne,
- AMLODYPINA,
- LACYDYPINA,
- LERKANIDYPINA,
- KLEWIDYPINA,
- CYLNIDYPINA,
AMLODYPINA:
III GENERACJA,
- długi biologiczny okres t1/2,
- wolniejszy początek aktywności,
- równomierne działanie,
- stosowana w NADCIŚNIENIU i w STABILNEJ CHOROBIE WIEŃCOWEJ,
- można bezpiecznie wykorzystywać ją w kardiomiopatii rozstrzeniowej skutkującej niewydolnością serca,
- wykazuje mniej działań niepożądanych,
KLEWYDYPINA:
III GENERACJA,
- lek wysoce selektywny do mieśniówki naczyń,
- BRAK wpływu na serce i jego przewodzenie,
- wykazuje krótki okres półtrwania,
- NIE metabolizowana ani przez nerki ani przez wątrobę,
- podawana dożylnie,
Dławica piersiowa a BLOKERY k.Ca2+:
- głownie NDHP z racji właściwości przeciwniedokrwiennych,
- paradoksalnie zalecane: AMLODYPINA, NIKARDYPINA,
- inne DHP niezalecane z racji wtórnej do rozszerzenia naczyń stymulacji adrenergicznej,
- w PRINTZMENTALU: AMLODYPINA, NIFEDYPINA, DILTIAZEM,
DHP niezalecane do dławicy piersiowej:
- FELODYPINA,
- ISRADYPINA,
- LACYDYPINA,
- LERKANDYPINA,
- NILWADYPINA,
- NITRENDYPINA,
Inne zastosowanie blokerów k. Ca2+:
- nadciśnienie (starsi i afroamerykanie),
- tachykardia nadkomorowa (gł. NDHP),
- zamiast beta-BLOKERÓW w przypadku przeciwskazań (DILTIAZEM. WERAPAMIL),
- w połączeiu z beta-blokerami (DHP, bo one znoszą wpływ na serce),
Przeciwwskazania DHP:
ROZSZERZAJĄ NACZYNIA:
- niewydolność krążenia,
- hipotonia,
- zaawansowane zwężenie zastawki aorty,
- kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu,
- UA,
- stan po zawale serca,
Przeciwwskazania NDHP:
ZMNIEJSZENIE PRACY SERCA:
- niewydolność krążenia,
- hipotonia,
- bradykardia,
- choroby SA,
- bloki AV,
- zespół Wolffa-Parkinsona-White’a,
Działanie niepożądane DHP:
z racji ROZSZERZENIA NACZYŃ:
- zaczerwienie twarzy,
- bóle głowy,
- obrzęk stóp i goleni,
Działanie niepożądane NDHP:
z racji SPADKU AKTYW. SERCA:
- bradykardia,
- blok AV,
- hipotonia,
- bóle głowy,
- zaparcia,
NIESELEKTYWNE blokery k. Ca2+:
- CYNARAZYNA,
- FLUNARAZYNA,
czyli pochodne difenylpiperazyny, - wykorzystywane głownie w zab. OUN:
- ch. Meniere;a,
- zaburzenia krążenia obwodowego i mózgowego,
- zaburzenia zachowania, psychiczne,
- zmiany starcze w OUN,
- stany po udarach czy urazach OUN,
- naczyniowe bóle głowy,
BENCYKLAN:
BLOKER k. Ca2+, który głownie rozszerza naczynia,
- wyk. W KOŃCZYNACH DOLNYCH,
- dodatkowo hamuje Na/K-ATP-azę,
- zmniejsza agregacje płytek,
- zwiększa zdolność krwinek do odkształceń,
TYMI WŁAŚCIWOŚCIAMI POPRAWIA KRĄŻENIE W ZWĘŻONYCH TT. KOŃCZYN DOLNYCH,
- dodatkowo wazodylatacja naczyń mózgu i obwodowych,
- spazmolityczne działanie,
- działa uspokajająco,
