LEKI - PARKINSON, UZALEŻNIENIE

Question 1

LEWODOPA:

Answer 1

L - DOPA,

• przenika do OUN, gdzie dopiero jest dekarboksylowana przez dekarboklsylaze aminokwasów aromatycznych do DOPAMINY,
• poprzez transporter aminokwasów,
• trzeba uważać na posiłki bogatobiałkowe, które mogą osłabiać działanie leku,
• NAJSKUTECZNIEJSZY

Question 2

LEWODOPA - minusy:

Answer 2

• po latach skuteczność spada,
• metabolizowana na obwodzie,
• może wykazać działania nieporządane w OUN,

Question 3

Działanie nieporządane LEWODOPY:

Answer 3

na obwodzie:
- hipotonia ortostatyczna, 
- nudności, 
--> podajmy KARBIDOPĘ!
w OUN:
- "on - off", 
- psychozy, 
- dyskinezy,

Question 4

Agoniści receptora dopaminowego:

Answer 4

alkaloidy sporyszu:
- BROMOKRYPTYNA (D2, antagonista D1), 
- PERGOLID (D1, D2), 
(raczej rzadko bo dają hipotonie czy sedacje),
inne:
- PRAMPIREKSOL, ROPINYROL (D3 > D2), 
- PRUBEDYL, ROTYGOTYNA,

Question 5

APOMORFINA:

Answer 5

AGONISTA REC. DOPAMINERGICZNEGO:

• w iniekcjach,
• w celu szybkiego zniesienia silnych objawów HIPOKINEZY,
• stosowana przy zaawansowanej chorobie Parkinsona,

Question 6

INHIBITORY MAO - B, które rozkłada DOPAMINĘ:

Answer 6

• SELEGILINA - samodzielnie albo z LEWODOPĄ dodawaną później,
  (metabolizowana do AMFETAMINY),
• RASAGALINA - nie metabolizowana do amfetaminy przez co chętniej wykorzystywana,

Question 7

INHIBITORY COMT, która rozkłada LEWODOPĘ:

Answer 7

• TOLKAPON - przenika do OUN,
• ENTAKAPON - działa na obwodzie, chętniej stosowany, bo bez hepototoksyczności,

LEKI MOGĄ BYC STOSOWANE Z KABIDOPĄ!

Question 8

Leki cholinolityczne:

Answer 8

• te które przenikają bariere krew - mózg,
• głownie struktury amin 3 - cio rzędowych,
• NIE stosowane w samodzielnej terapii,
• głownie znoszą DRŻENIE MIĘŚNIOWE,
• lepiej w parkinsonizmie polekowym (np. u pacjentów leczonych na Schizofrenie).
• BENZATROPINA,
• BIPERYDEN,
• TRIHEKSYFENIDOL,

Question 9

AMANTADYNA:

Answer 9

• typowo jako LEK PRZECIWWIRUSOWY,
• ale nasila uwalnianie DOPAMINY!,
• hamuje jej wychwyt presynaptyczny,
• blokuje uwalnianie Ach (rec. NMDA).
• może dać zaburzenia snu, zatrzymanie moczu, wydłużenie QT, sinice,

Question 10

Leki dodatkowe:

Answer 10

• FIPAMEZOL - antagonista alfa2 - zmniejsza dyskinezy związane z LEWODOPĄ,
• WALBENAZYNA - nowy lek do zwalczania dyskinez późnych (zmniejsza ilość DOPAMINY przez hamowanie VMAT2).
• PRELADENANT - antagonista rec. adenozynowych A2A, co wspomaga leczenie LEWODOPĄ,

Question 11

NEURTURYNA:

Answer 11

• zwiększamy jej produkcje terapią genową,
• chroni neurony dopaminergiczne,

+ terapia genowa może dostarczyć dekarboksylazę kw. glutaminowego lub hydroksylazę tyrozyny,

Question 12

RYLUZOL:

Answer 12

• leczenie STWARDNIENIA ZANIKOWEGO BOCZNEGO,
• wydłuża życie tylko o kilka miesięcy,
• działa PRESYNAPTYCZNIE blokując uwalnianie kwasu glutaminowego,
• działa POSTSYNAPTYCZNIE - antagonista receptora NMDA i kw, kainowego,
• hamuje napięciowozależnę kanały Na(v),