LEKI OUNu (schizofernia, alzheimer, depresja) Flashcards
LEKI TYPOWE:
ANTAGONIŚCI REC. D2,
- starsze,
- ze słabszym wpływem na 5-HT2,
- wykazują liczne działanie nie porządane (głownie jako ‘off-class’),
LEKI ATYPOWE:
ANTAGONIŚCI 5-HT2, - nowsze, - ze słabszym wpływem na D2, - działanie na inne receptory, NP.: LURAZYDON, który jest antagonistą D2, 5-HT2a, 5-HT7 a agonistą 5-HT1a,
TYPOWE to:
- CHLOROPROMAZYNA,
- LEWOMEPROMAZYNA,
- PROMAZYNA,
- PERFENAZYNA,
- PROCHLORPERAZYNA,
- FLUFENAZYNA,
- HALOPERYDOL,
- FLUPENTYKSOL,
- CHLORPROTYKSEN,
KLOZAPINA:
ATYPOWY,
- duże powinowactwo do 5-HT2 i D4,
- słabe działanie na D2,
- objawy nieporządane w postaci agranulocytozy oraz wpływu na rec. alfa i M,
OLANZAPINA:
ATYPOWY,
- bez wpływy na rec. alfa i M,
- mniejsze ryzyko sedacji,
- powoduje wzrost masy ciała i zespół metaboliczny,
BREKSPIPRAZOL:
ATYPOWY,
- agonista 5-HT1a, D2, D3,
- antagonista 5-HT21, 5-HT2b,
dzięki działaniu na 1a wykorzystywany w leczeniu depresji,
ARYPIPRAZOL:
ATYPOWY,
- agonista rec. D2,
- antagoniści rec. 5-HT2,
- powoduje nadmierne pobudzenie,
KARYPRAZYNA:
ATYPOWY,
- częściowy agonista 5-HT1a, D2 i D3,
- wpływ na D3 pozwala wykorzystać lek przy deficytach pamięciowych,
- powoduje jednak akatyzje, pobudzenie i wzrost masy ciała,
RYSPERYDON,
SERTYNDOL,
ZUPRAZYDON:
ATYPOWE,
- jaki leki przyszłości,
- jednak wydłużają w znaczący sposób QT co może powodować groźne arytmie,
TRÓJCYKLICZNE ANTYDEPRESANTY:
- hamują wychwyt NA i serotoniny,
- skuteczne,
- jednak z ryzykiem bloku przedsionkowo komorowego,
- blokują rec. M, alfa1, H1,
- drgawkotwórcze,
- efekt po kilku tygodniach z racji oczekiwania na ‘down-regulation’ rec. 5-HT1d,
Przykłady trójcyklicznych:
NORTRYPTILINA,
DEZYPRAMINA,
(głownie hamują wychwyt NA),
AMITRYTYLINA,
KLOMIPRAMINA,
IMIPRAMINA,
(głownie hamują wychwyt serotoniny),
SELEKTYWNE IHIBITORY WYCHWYTU SEROTONINY (SSRI):
- bez wpływu na M, afla, H,
- FLUOKSETYNA (prozac!),
- FLUOWOKSAMINA,
- PAROKSENTYNA,
- SERTRALINA,
- CYTALOPRAM,
- ESCYTALOPRAM,
SELEKTYWNE INHIBITORY WYCHWYTU NORADRENALINY (SNRI);
- nadmierne pobudzenie układu adrenergicznego!,
- bez działania uspokajającego,
- REBOKSETYNA,
- WILOKSAZYNA,
INHIBITORY WCHWYTU SERTONINY I NORADRENALINY (SSNRI):
- w niższej dawce blokada serotoniny,
- w wyższej dawce jak TRÓJCYKLICZNE,
- WENLAFAKSYNA,
- DULOKSETYNA,
- MILNACYPRAN,
MIRTAZAPINA:
Z GRUPY NORADRENERGICZNYCH I SPECYFICZNIE SEROTONINERGICZNYCH LEKÓW PRZECIDEPRESYJNYCH,
- antagonista alfa2 presynaptycznego receptora (S+),
- antagonista rec. 5-HT2 (S+) i 5-HT3 (R-),
- pośrednio wzmaga działanie serotoniny i NA,
- powoduje wzrost apetytu, sedacje,
- przez rec. 5-HT1 będzie wzrost masy ciała,
- przeciwlękowo i przeciwdepresyjnie,
NAFAZODON,
TRAZODON:
PODWÓJNIE SEROTONINERGICZNE LEKI ANTYDEPRESYJNE,
- silni antagoniści 5-HT2,
- przy depresji z lękiem,
- hamują efekty rec. 5-HT2 czyli właśnie lęk, zaburzenia seksulane, niepokój,
BUPROPION;
INHIBITOR WYCHWYTU NA I DOPANIMY,
- bez większego wpływy na serotoninę,
- podobnie jak AMFETAMINA,
- wykorzystywany w ciężkiej depresji,
- może wywołać napad drgawek,
TIANEPTYNA:
SELEKTYWYNY WZMANCNIACZ WYCHWYTU SEROTONINY (SSRE),
- ciągle niejasny wpływ (możliwe, że efekt netto i tak będzie na plus z serotoninom),
AGOMELATYNA:
AGONISTA REC. MT1 I MT2,
- dodatkowo antagonista 5-HT2c,
- przy depresji z lękiem,
- może wywoływać senność!
STARSZE, nieodwracalne INHOBITORY MAO:
- IPRONIAZYD,
- FENELZYNA,
- TRANYLCYPROMINA,
- IZOKARBOKSAZYD,
NOWESZE, odwracalne IHIBITORY MAO:
- wybiórczo na izoformę A,
- MOKLOBEMID,
- BEFLUKSATON,
- BROFAROMINA,
+ HIPERCYNA jako wyciąg z dziurawca,
Leczenie ALZHEIMERA;
- inhibitory AchE,
- TAKRYNA: hepatotoksyczny, więc wycofany,
- DONEPEZYL: raz dziennie, odwracalny,
- RYWASTYGMINA: 2 razy na dobę, obie cholinoesterazy,
- GALANTAMINA: dodatkowo agonista rec. nikotynowych,
MEMANTYNA:
- nowy lek do leczenie ALZHEIMERA,
- NIEKOMPETETYWNY ANTAGONISTA REC. NMDA,
- chroni przed ‘excitotoxicity’.
- może powodować senność, ból głowy,
- uwaga na wzrost CTK,
PIRACETAM:
PROKOGNITYWNY,
- pochodna GABA,
- moduluje neurotransmisje,
- nasila aktywność mózgowej kinazy adenylanowej,
- nie rozszerza bezpośrednio naczyń,
- może wzmacniać efekt neuroprotekcyjny,
- brak dowodów ostatecznych na to czy pomaga przy MCI (łagodnym otępieniu),
ANIRACETAM, OKSYRACETAM, PRAMIRACETAM,
-
-
WINPOCETYNA:
PROKOGNITYWNY, NEOTROPOWY,
- działanie wazodylatacyjne,
- bez efekty podkradania,
- nie wywoła jednak hipotonii,
- blokuje kanały sodowe (usuwa wpływ kwasu glutaminowego),
- pobudza tworzenie nowych połączeń,
- hamuje apoptoze nauronalną,
- działa na miejsce sinawe, poprawiając funkcje poznawcze,
