ANTYBIOTYKI cz. I Flashcards
odkażające, sulfonamidy, inh, gyrazy etc.
Środki odkażające:
- bez oporności wtórnej,
- wykazują malejącą wrażliwość na G(+) > G(-) > grzyby > robaki,
- najmniej wrażliwe są formy przetrwalnikowe bakterii oraz priony,
- działanie zależne od stężenia i czasu,
Substancje DENTURUJĄCE BIAŁKO:
- ALDEHYDY (formaldehyd, aldehyd glutarowy, taurolidyna)
- ALKOHOLE I FENOLE,
- “CHLORY” (chloramina, chlorheksydyna),
- JOD,
- KWASY (salicylowy, benzoesowy),
Substancje UTLENIAJĄCE GRUPĘ SH:
- związki srebra,
- H2O2,
- nadtlenek benzolu,
- nadmanganian potasu,
Substancje UTLENIAJĄCE DNA:
- H2O2,
- nadtlenek benzolu,
- nadmanganian potasu,
Substancje ogolnie utelniające;
- Jod (KI, jodyna, płyn Lugola)
Substancje wywołujące ROZSZCZEPIENIE DNA:
- KWAS SALICYLOWY,
- KWAS BENOESOWY,
- ETAKRYDYNA (RIVANOL!),
- FIOLET KRYSTALICZNY,
- BŁĘKIT METYLENOWY,
Substancje NISZCZĄCE BŁONĘ LIPIDOWĄ:
- ALKOHOLE I FENOLE,
- DETERGENTY: ( chlorek benzolkonium, chlorek benzoksonium, etylosiarczan mecetronium, cetylopirydynium),
FORMALDEHYD:
- rozpuszczalny gaz,
- bakteriobójczy,
- grzybobójczy,
- wirusobójczy,
- po wielu godzinach niszczy też przetrwalniki,
- uwalnia kwas mrówkowy (uwaga na kwasicę),
- niwelowany amoniakiem,
METENAMINA - lek, który w pH moczu uwalnia FORMALDEHYD, (np. dzięki zastosowaniu dodatkowo kw. askorbinowego),
CHLORHEKSYDYNA:
- bakteriostatyczna,
- wirusostatyczna,
- grzybostatyczna.
- nie drażni skóry,
- składnik tabletek do odkażania jamy ustnej,
- może uszkadzać nerwy,
SULFADIAZYNA:
- sól srebrowa,
- używana do leczenie oparzeń,
- głownie w postaci maści (DERMAZIN)
Na co oporne są GRONKOWCE?
- beta - LAKTAMY, (beta - laktamazy, modyfikacja białka PBP),
- STREPTOMYCYNĘ, (mod. 30S)
- AMINOGLIKOZYDY, (mod. 30S)
- TRIMETOPRYM,
- KW. FUSYDOWY,
- SULFONAMIDY,
- FLUOROCHINOLONY, (spadek wychwytu leku, zmiana struktury gyrazy),
- RIFAMPICYNA, (aktywny wyrzut leku),
Kolejność leczenie GRNKOWCÓW:
METYCYLINA -> WANKOMYCYNA -> LINEZOLID,
Szczepy oporne ENTEROKOKÓW:
często oporność pierwotna:
- VRE - na WANKOMYCYNE (zmiana struktury przyczepu na mleczan),
- LRE - LINEZOLID,
- ESBL - na beta - LAKTAMY (enzymy)
CHLORCHINALDOL,
KLIOCHINOL;
- przeciwbakteryjne pochodne CHOLINY,
- wolnorodnikowe pochodne,
- działają na G(+) oraz słabo na grzyby i pierwotniaki,
- nie występuje oporność wtórna na te leki,
- wykorzystywane w zakażeniach skóry, przewodu pokarmowego, dróg moczowo - płciowych,
- może się wchłaniać do krwi po długotrwałym stosowaniu (uwaga na uszkodzenie OUN łącznie z trwałą ślepotą),
Pochodne NITROMIDAZOLU:
- przeciwko bakterią BEZTLENOWYM,
- uszkodzenie DNA i białka,
- wolne rodniki nitrowe,
- działają przy małej ilości tlenu,
- występuje na nie oporność (w Pl to nawet dla 70% H.pylori),
- przenikają do wszystkich tkanek,
- wykorzystywane też przy amebiozach i rzęsistkowicach,
METRONIDAZOL:
- pochodna NITROMIDALOZU,
- działa ogólnie i miejscowo,
- może barwić mocz na brązowo,
- wykazuje nasioloną reakcje disulfiramową,
- nasila działanie antykoagulantów,
- nie stosowany w pierwszym trymestrze ciąży! (w ostateczności w II i w III),
Pochodne NITROFURANU:
- BAKTERIOSTATYCZNE,
- poprzez wolne rodniki nitrowe uszkadzają DNA i białka,
- mogą hamować enzymy przemian węglowodanów,
- wrażliwość malejąca na G(+) > G(-)»_space; grzyby, pierwotniaki,
- bez opornośći wtórnej,
NITROFURANTOINA,
FURAGINA:
- wchłaniają się z przewodu pokarmowego,
- od razu wydalane z moczem
- wykorzystywane do leczenia zakażeń układu moczowego,
NITROFURANTIONA:
- odpowiedzialna za większość działań niepożądanych z racji przenikania do tkanek (neuropatie, niedokrwistość, zwłóknienia),
- antagonista dla kwasu walidoksowego,
NIFUROKSAZYD,
FURAZOLIDON:
- w ogóle nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego,
- wykorzystywane w zakażeniach przewodu pokarmowego (np. przy ostrych biegunkach),
NITROFURAL:
- wykorzystywany miejscowo (skóra, jama ustna),
SULFONAMIDY:
- doustne i miejscowe,
- preparaty bakteriostatyczne,
- konkurują z PABA, blokując syntaze dihydrofolianu (kw. foliowego),
- działają na G(+), G(-), pierwotniaki, grzyby,
- wykazują słaby wpływ na beztlenowce,
- stymulują wzrost riketsji,
- wydalane z moczem (ale uwaga na krystalurie),
Osłabienie działania SULFONAMIDÓW:
- PROKAINA,
- TETRAKAINA,
- ropa,
- interakcje z osoczem,
Działanie niepożądane SULFONAMIDÓW:
- alergie (w tym krzyżowe),
- zmiany skórne,
- zaburzenia hematologiczne,
- itp.,
+ MEFENID - blokuje anhydraze wenglanową co może dać kwasice,
SULFONAMIDY o dobrej biodostępności po podaniu DOUSTNYM:
szybkie i krótkie:
- SULFIZOKSAZOL (SULFAFURAZOL),
- SULFAMETYZOL,
- SULFAKARBAMID,
wolne i średnio długie:
- SULFAMETOKSAZOL,
- SULFAPIRYDYNA,
wolne i długie:
- SULFADOKSYNA,
- SULFALEN,
SULFONAMIDY stosowane MIEJSCOWO:
do worka spojówkowego:
- SULFACETAMID,
doustnie (nie wchłanialne):
- FTALYZOSULFATIAZOL,
- SUKCYNYLOSULFATIAZOL,
stosowane na skóre:
- SULFANILAMID,
- MEFENID,
- SULFADIAZYNA (sól srebrowa),
TRIETOPRYM:
- hamuje DHFR (reduktazę dihydrofolianową),
- silnie lipofilny lek,
- łatwo przenika i lubi się kumulować,
- wykorzystywany przy zakażeniu dróg moczowych,
- najczęściej w połączeniu z SULFAMETOKSAZOLEM!
NIEPOŻĄDANE:
- nudności, wymioty,
- wysypka,
- leukopenia,
KOTRIMOKSAZOL (BISEPTOL):
SULFAMETOKSAZOL + TRIMETOPRYM (5:1)
- głownie doustny,
- lek I - go lub II - go rzutu,
- niestety wiele szczepów opornych,
- nie stosowany u ciężarnych oraz przy niewydolności nerek czy wątroby,
IKLAPRYM:
- nowy lek,
- o silniejszym powinowactwie do DHFR niż TRIMETOPRYM,
- późniejsza oporność,
INHIBITORY GYRAZY:
- pochodne CHINOLOWE,
- łączą się z podjednostką A topoizomerazy II i z topoizomerazą IV,
- bakteriobójcze,
- z efektem postantybiotykowym,
- dzielone na trzy grupy:
I - CHINOLONY,
II - FLUOROCHINOLONY,
III - FLUOROCHINOLONY o poszerzonym spektrum działania,
CHINLONY:
- wąski zakres działania.
- niekorzystna farmakokinetyka,
- działają głownie na G(-),
- niekiedy wykorzystwany przy zakażeniu dróg moczowych,
KWAS NALIDKSOWY, KWAS PIPEMIDOWY, CYNOKSACYNA, ENOKSACYNA, NORFLOKSACYNA (może być zaliczana do II),
FLUOROCHINOLONY:
- wpływają też na G(+),
- nowe,
- z poszerzonym spektrum,
- o dobrej biodostępności i dystrybucji,
- występuje oporność z racji mutacji czy zmiany struktury gyrazy oraz z racji wyrzutu leku z bakterii,
- dobrze tolerowane ale stosowane po 18 r.ż,,
- fototoksyczność,
- wydłużenie odcinka QT,
Interakcje FLUOROCHINOLONÓW:
- hipokaliemia,
- środki antyarytmiczne,
- trójcykliczne antydepresanty,
- ERYTROMYCYNA
==> tu uważamy na wydłużenie QT, - nasilają swoje działanie przez beta - LAKTAMY,
- zaburzenie ich wchłaniania przez leki zobojętniające,
- mogą zwiększać ryzyko drgawek w połączeniu z NLPZ (oprócz aspiryny!)
Grupa II:
- CYPROFLOKSACYNA,
- PEFLOKSACYNA,
- OFLOKSACYNA,
- FLUOROCHINOLONY,
- z niewielkim wpływem na G(+),
- przy zakażeniach układu moczowego,
- przy zapaleniu prostaty,
- wąglik, dur, salmonella,
- wykorzystywane przy OZT i zap. otrzewnej (z METRONIDAZOLEM),
Grupa III:
- LEWOFLOKSACYNA,
- MOKSYFLOKSACYNA,
- LEMOFLOKSACYNA,
- GEMIFLOKSACYNA,
- BEZYFLOKSACYNA (miejscowo),
- FINAFLOKSACYNA (miejscowo),
- FLUOROCHINOLONY,
- z większym wpływem na G(+),
- stosowane przy zapaleniu oskrzeli,
- w pozaszpitalnym zapaleniu płuc,
- przy ostrym zapaleniu zatok przynosowych,
- zapalenie skóry i tkanki podskórnej,
- szpitalne zapalenie płuc (LEWOFLOKSACYNA)