PHARMACOCINETIQUE PART 4 Flashcards
Variabilité liée à la grossesse
UTILISATION DES MED CHEZ LA FEMME ENCEINTE
a qui est il destine
- le plus souvent, traitement est destiné à la mère
• doit être efficace pour la mère sans exposer le fœtus à un risque (malformation et/ou
toxicité).
• Il faut privilégier les médicaments ayant un passage placentaire nul ou limité. - Le traitement est rarement destiné au fœtus
• doit traverser le placenta pour traiter le fœtus.
• Il doit aussi être efficace
et non toxique à la fois pour la mère et l’enfant.
Variabilité liée à la grossesse
UTILISATION DES MED CHEZ LA FEMME ENCEINTE
le placenta
Le placenta est une surface d’échanges entre la mère et le fœtus. Il est aussi une barrière en raison de la présence d’enzymes métabolisant la SA et/ou de transporteurs « expulsant » la SA vers la
circulation maternelle.
Variabilité liée à la grossesse
UTILISATION DES MED CHEZ LA FEMME ENCEINTE
les medicaments chez la femme enceinte
- > il faut adapter les doses du traitement maternel aux modifications physiologiques de la grossesse.
- > Il faut changer de traitement en cas de risque connu chez la femme enceinte
- > éviter les risques de toxicité pour l’embryon et le fœtus.
Variabilité liée à la grossesse
modification physiologique maternelle modifiant la PK des medicaments
- L’augmentation progressive de la volémie (volume total de sang)
• responsable d’une hémodilution de la SA. - Le travail et le débit cardiaque, les débits locaux et en particulier rénaux
(débit sanguin rénal et filtration glomérulaire) sont également augmentés.
Variabilité liée à la grossesse
csq pharmacocinétique maternelle
- Absorption digestive variable
- Distribution augmentée surtout pour les médicaments peu liés aux protéines plasmatiques.
- Métabolisme peu modifié
- Élimination rénale augmentée
Variabilité liée à des interactions médicamenteuses (IAM)
caractéristique des intéraction médicamenteuses
- Les paramètres pharmacocinétiques d’une SA peuvent être modifiés par un autre médicament ou une
substance (aliments et compléments alimentaires, composés toxiques, composés issus de plantes,…). - Ces interactions peuvent survenir à toutes les étapes ADME. Les plus importantes interactions
modifient le métabolisme des médicaments, soit par :
• Inhibition (diminution de l’activité de l’enzyme/transporteur impliqué dans la Pk)
• Induction (augmentation de l’activité de l’enzyme/transporteur impliqué dans la Pk)
Variabilité liée à des interactions médicamenteuses (IAM)
classification des interactions médicamenteuse
- apprécier le caractère de gravité
• analyse de la pertinence clinique - déterminer le mécanisme de survenue pharmacocinétiques
(PK) et pharmacodynamique (PD).
•PK : l’interaction est reflétée par la variation des concentrations circulantes de la SA qui peut être corrigée par une adaptation de posologie.
• PD : l’interaction modifie l’effet du médicament. L - en fonction de l’état des connaissances
• niveau de preuve apporté par la documentation
scientifique.
niveaux de contrainte des intercations médicamenteuses selon l’ANSM
4 Contre-indication Association déconseillée Précaution d'emploi A prendre en compte
niveaux de contrainte des intercations médicamenteuses selon l’ANSM
Contre-indication
La contre -indication revêt un caractère absolu. Elle ne doit pas être transgressée
niveaux de contrainte des intercations médicamenteuses selon l’ANSM
Association déconseillée
L’association déconseillée doit être le plus souvent
évitée , sauf après examen approfondi du rapport
bénéfice/risque. Elle impose une surveillance étroite du
patient.
niveaux de contrainte des intercations médicamenteuses selon l’ANSM
Précaution d’emploi
C’est le cas le plus fréquent.
L’association est possible dès lors que sont respectées,
notamment en début de traitement.
Les recommandations simples permettant d’éviter la
survenue de l’interaction (adaptation posologique,
renforcement de la surveillance clinique, biologique, ECG, etc…).
niveaux de contrainte des intercations médicamenteuses selon l’ANSM
a prendre en compte
Le risque d’interaction médicamenteuse existe.
Il correspond le plus souvent à une addition d’effets
indésirables. Aucune recommandation pratique ne peut être proposée. Il revient au médecin d’évaluer
l’opportunité de l’association.
origine et csq des interactions medicamenteuses
La conséquence peut être une diminution de l’effet du médicament, notamment par antagonisme (PD) ou par diminution de la concentration (PK), ou une augmentation de l’effet, par synergie additive ou potentialisatrice (PD) ou par augmentation de la concentration (PK).
inhibition enzymatique
medicament inhibiteur
- l’érythromycine (ATB famille des macrolides)
- antifongiques
- josamycine : famille des macrolides
nhibition enzymatique
Csq PK et thérapeutique
- métabolisme diminué
- elimination + lente
- surdosage et risque effet toxique
- effet accru