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HISTOIRE DU MEDICAMENT PART 2 Flashcards

1
Q

dvlpmt de l’emploi de substance pures

A
  • La découverte de la morphine a été étalée sur plusieurs années.
  • La morphine est extraite par purification de l’opium, extrait naturel du pavot.
  • C’est une substance pure qui reproduit les propriétés antalgiques de l’opium
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2
Q

decouverte de la morphine

qui

A

Friedrich Serturner
Gay-Lussac
Meissner

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Q

decouverte de la morphine

Friedrich Serturner

A

1805

  • découvre la morphine (substance pure extraite)
  • lui donne le nom de Principium somniferum
  • naissance de la chimie, de la pharmacologie animale et le début de l’emploi en clinique.
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4
Q

decouverte de la morphine

Gay-Lussac

A

l’origine de sa nomenclature (morphium puis morphine)

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5
Q

decouverte de la morphine

Meissner

A

classe la morphine parmi les alcaloïdes.

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6
Q

de la morphine aux autres alcaloïdes

A
  • Magendie prescrit les sels de morphine (acétate, sulfate, chlorhydrate).
  • Il rédige un formulaire en 1822 : le “Formulaire de Magendie”
  • Robiquet découvre la codéine en 1832
  • Merck la papavérine en 1848.
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7
Q

injection de morphine

A
  • invention de la seringue par Charles Pravaz (1791-1853)
  • invention de l’aiguille creuse par Alexandre Wood (1817-1884) : 1er a injecté morphine
  • ont permis de faire les premières injections de morphine
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8
Q

La chimie de synthèse : les dérivés synthétiques de la morphine
objectif

A
  • découvrir et produire un médicament
  • aussi actif que la morphine, voir plus puissant
  • mais présentant moins d’effets indésirables et surtout dénué d’effets toxicomanogènes.
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9
Q

Héroine :

A

dérivé hémisynthétique de la morphine

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10
Q

decouverte héroine

A
  • 1874 : A. Wright
    découvre l’héroïne, un dérivé direct di-acétylé de la morphine ,obtenu par hémisynthèse
  • 1877 : R. Stockmann souligne sa puissance analgésique
  • H. Dreser (Bayer) commercialise ce médicament en1898.
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11
Q

heroine mise en vente

A

L’héroïne est banalisée lors de sa mise sur le marché. Elle était recommandée en vantant

  • l’action antalgique
  • l’absence d’accoutumance
  • l’action immediate
  • l’action sur de nbrs maladies
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12
Q

autres molécules morphiniques de synthèse -agonistes des opiacés- + puissant

A
  • héroïne (1868- 10 x plus puissante que la
    morphine)
  • Fentanyl (1960- 100 x plus puissant que la morphine)
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13
Q

nombreux antagonistes des opiacés

A
  • pour reverser
    ou s’opposer aux effets secondaires de la morphine
  • grâce à la découverte des allyles
  • la N-allylnorcodéine (Pohl- 1915)
  • la N-allylnormorphine
    ( E. McCawley- 1951)
  • la naloxone (1970)
  • permettent de sécuriser l’emploi des opioïdes.
  • naloxone est actuellement utilisée contre l’overdose d’héroïne.
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14
Q

La découverte des mécanismes d’action

revolution

A

en 1973
- La découverte des récepteurs opioïdes
- appartiennent à la «superfamille» des récepteurs couplés à une protéine G
- topologie à sept domaines transmembranaires.
- trois parties :
• Une partie extérieure : interaction avec le ligand
• Une partie transmembranaire : transduction du signal vers la protéine G
• Une partie intracellulaire : interaction avec les protéines G.
- sélectivités différentes mais tous capable d’interagir avec les differents morphinomimétique et s’avoir un effet analgesique

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15
Q

decouverte du systeme opioïde endogène

quel decouverte ?

A
  • 1975 : deux ligands endogènes des récepteurs opioïdes ont été découverts
    (Hugues et Kosterlitz).
  • Ce sont les Met-enképhalines et les leu-endorphines
  • petits peptides ayant une structure différente de celle de la morphine
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16
Q

enképhalines =

A

= endorphine endogènes

  • impliqué dans la modulation des msg nerveux : voie importante dans la douleur et les sensations de plaisir
  • les molecules endogene (proenképhaline, prodynorphine, pro-opiomélanocortine) subissent des modif post-trad pour donner des molécules actives
17
Q

interactions des peptides opioïde endogènes avec les recepteur

A
  • implique dans douleur plaisir stress
  • peptide opoïdes endogene insuffisant pour traiter la douleur + severe : utilisation de quantite importante d’opiacés exogènes (morphine, codeine,methadone, heroine) qui interagissent avec ces memes recepteur opoides
  • analgesie mais aussi addiction
18
Q

trafic d’opoide : les colonies pourvoyeuses de drogues

A
  • utilisés de plus en plus de façon non-contrôlée,
    aboutissant à une forte toxicomanie
  • Au 18 è m e siècle, la culture de pavot se développe en Asie (Bengale), et l’utilisation de l’opium est très répandue en Chine
  • La France instaure en Cochinchine une Régie de l’opium.
  • Les gains de la Régie en Indochine représentent plus du quart du budget de la colonie.
19
Q

conso par intellectuelle

A
  • Thomas de QUINCEY décrit son utilisation en 1821 (The Confessions of an English Opium-Eater).
  • Charles BAUDELAIRE (1845) décrit son inspiration et sa jouissance sous l’emprise de l’opium (Les Paradis Artificiels).
  • Dr Sir Arthur Conan Doyle (1859-1930) décrit les sensations de Sherlock Holmes consommant de l’héroïne
20
Q

expansion morphine dans la societe

A

• utilisée comme panacée ultime contre les névralgies.
• morphine est prescrite avec insouciance et enthousiasme contre
- le diabète,
- l’anémie,
- l’angine de poitrine,
- la nymphomanie,
- la syphilis,
- la folie,
- l’alcoolisme…
• Le développement de l’usage de la morphine s’étend même à la pédiatrie.

21
Q

toxicomanie aux US

A
  • portfolio de Bayer : aspirine, lycetol, hoeroine = medicament merveilleux
  • La commercialisation de l’héroïne augmente entre 1900-1912
  • nombre de toxicomanes augmente fortement aux USA.
  • L’héroïne est considérée comme médicament inutile, puis dangereux et enfin elle fut proscrite
22
Q

naissance de l’addictologie

A
  • Avec la morphinomanie, c’est la toxicomanie qui naît, avec ses représentations sociales de l’usager de drogue.
  • A Berlin, en 1877, Eduard Levinstein et Louis Lewin attirent l’attention sur la dépendance physique à la morphine : théorie de l’appétit morbide= besoin irrépressible de consommer la drogue.
  • L’équilibre entre psychiatrie et délinquance est difficile à trouver
23
Q

evolution au plan international

A
  • En 1909 , les Européens, Asiatiques et Américains seréunissent à Shanghai : les prohibitionnistes (Chine, Etats-Unis…) s’opposent aux coloniaux (France, R.U….).
  • En 1911-1912, la Convention de La Haye permet le contrôle de la production, du commerce et de l’usage de l’opium,de la morphine et de la cocaïne.
  • La loi de Harrison- (17 Décembre 1914) aux Etats Unis
    entraîne la suppression de l’emploi extra-médical de la cocaïne, de l’opium et de la morphine.
24
Q

rôle des conflits armés

A
  • rôle prédominant dans le développement de la
    toxicomanie à la morphine chez les soldats, notamment
  • la Guerre de Sécession
    (400,000 vétérans morphinomanes)
  • la guerre franco-parisienne (1870-1871)
25
Q

tournant 1GM

A
  • morphine est massivement utilisée sur les théâtres d’opérations militaires, les blessures et amputations
    deviennent (enfin) supportables.
  • En 1915, des toxicomanes, dont la plupart en
    attente de jugement, sont évacués de la capitale et de la zone des armées pour être nternés au camp de la Ferté – Macé.
26
Q

loi du 12 juillet 1916

A
  • En 1916, Le sénateur Dominique Delahaye dénonce à la tribune du Sénat une des invasions les plus dangereuses de nos« amis les boches ».
  • On s’inquiète de « l’effet délétère » des « poisons boches »(morphine et cocaïne)
  • loi de prohibition est votée par le Parlement à l’unanimité.
  • On réprime « l’usage en société », le commerce et la détention frauduleuse de « substances vénéneuses », réservant leur seul usage légal à une médecine sous haute surveillance.
  • Elle fait l’objet d’une critique acerbe du poète Antonin Artaud : « Lettre à Monsieur le législateur de la loi sur les stupéfiants »
27
Q

loi et les décrets de 1916, entraînent un classement de substances vénéneuses
en 3 catégories :
A

A

Tableau A

Substances « vénéneuses »

28
Q

loi et les décrets de 1916, entraînent un classement de substances vénéneuses
en 3 catégories :
B

A

Stupéfiants ( Opium, extraits et poudre, Morphine et ses sels, Héroïne et ses sels, Cocaïne et ses sels, Haschich)

29
Q

loi et les décrets de 1916, entraînent un classement de substances vénéneuses
en 3 catégories :
C

A

Substances « dangereuses »

30
Q

classement remplace en 88 par

A 
substance : 
dangereuse
toxique 
stupefiante
psychotrope
31
Q

1948

A

le carnet à souches devient obligatoire

32
Q

1961

A

Convention de l’ONU réunit 183 pays. Elle a pour objectif la limitation
du commerce de l’opium et des stupéfiants .L’Organisation Internationale du
Commerce des Stupéfiants est créée.

33
Q

1999

A

carnet à souches supprimé le en France. Les ordonnances
sécurisées sont créées avec une régulation de la durée de prescription selon les
substances.

34
Q

1916-1976

A

-la consommation « médicale » de stupéfiants décline
- Français, comme les autres, souffrent, les toxicomanes, comme ailleurs, prolifèrent
- Depuis 1903, la cocaïne est facilement remplacée par les anesthésiques de synthèse
- morphine n’a pas son équivalent pour traiter les douleurs sévères :
paracétamol ou aspirine ne suffisent pas
- 1976, c’est l’ « entrée » en France de la potion de Saint Christopher, une solution buvable de morphine qui avait été proposée par TWYCROSS et SAUNDERS

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