(PHARMA -12) Cholinomimétique et anticholinérgiques Flashcards
Définissez les termes CHAD & CHAID.
Cholinomimétique à action directe et cholinomimétique à action indirecte.
Quel est l’effet d’un récepteur muscarinique pré-synaptique ?
Inhibition du relachement de l’Ach ou de la NA.
Les CHAD sont des amines tertiaires ou quaternaire, quel type traverse le plus facilement la barrière hématoencéphalique ?
Les CHAD sont souvent des amines tertiaires. Les amines tertiaires traversent plus facilement la barrière hématoencéphalique que les amines quaternaires, car elles sont moins polaires et peuvent se diffuser plus facilement à travers les membranes lipidiques.
Quels sont les deux sous-type de CHAD ?
- Nicotinique (prototype: nicotine).
- Muscarinique (prototype: methacholine).
Quel est le prototype pour le CHAID ?
Néostigmine.
Les CHAD nicotinique stimule quels synapses ?
- Stimulation des ganglions PSYM & SYM
- Stimulation des récetpeur post-synaptique des jonctions musculaires
- Stimulation du SNC (si traverse la barrière hématoencéphalique).
- Stimulation des la surrénale.
Quels sont les effets d’un médicament CHAD nicotinique ?
- Vasoconstriction (SYM).
- Tachycardie (SYM) alternant avec bradycardie (PSYM).
- Augmentation de la motilité GY (PSYM).
- Contraction du muscle détrusor et relaxation du sphincter vésical (PSYM).
- Contraction des muscles squeletique (jonction neuro-musc).
- Vigilance, tremblement, convulsions et coma (SNC)
- Dépendance (SCN dopaminérgique)
Quels sont les usage des CHAD nicotinique ?
Aucun autre que le traitement de la dépendance à la nicotine.
Dans quels endroits trouve-t-on des récepteurs muscarinique ?
- Post-synaptique PSYM
- Post-synaptique SYM (sudoripare)
- Pré-synaptique des neurones post-ganglionnaire
- SNC
- Vaisseaux
Bref, le CHAD muscarinique cause une stimulation PSYM et une inhibition SYM.
Quels sont les effets des CHAD muscarinique ?
- Mysosis
- Augmentation des sécrétion
- Augmentation du péristaltisme
- Bradycardie
- Brconhoconstriction
- Vasodilatation et diminution de la TA
- Effet centraux si amine tertiaire
Quels effets les CHAD muscarinique ont sur les vaisseaux ?
Il y a des récepteur muscarinique non innervée dans les vaisseaux. Leurs stimulation entraine la vasodilatation.
Quels sont les effets secondaire des CHAD muscarinique ?
- Digestif (nausée, vomissement, douleur abdominale, diarrhée).
- Urinaire (urgence urinaire, incontinence urinaire).
Dans le traitement des glaucome, nous voulons introduire une myosis pour réduire la pression du glaucome sur le nerf oculaire, comment forcer une myosis ?
La myosis est PSYM, nous voulons donc un CHAD muscarinique.
Les médicaments muscarinique sont introduits en goutte (effet local). Pilocarpine et Carbachol.
Dans le diagnostique de l’asthme, nous voulons provoquer une contraction bronchique, quel agent nous permet de faire cela ?
Contraction bronchique est PSYM, nous utilisons une CHAD muscarinique local. Methacholine en aérosol.
Un patient souffre de sécheresse des muqueuses (p. ex. xérostomie secondaire à la radiothérapie), quel médicament peut lui être proposé ?
Augmentation des sécrétions, donc CHAD muscarinique. Pilocarpine per os.
Comment corriger l’atonie vésicale (rétention urinaire) ?
On veut relaché la vessie, CHAD muscarinique. Le Béthanéchol peut être donné.
Nommez quelques usages des CHAD muscarinique ?
- Traitement du glaucome
- Rétention urinaire
- Sécheresse des muqueuse
- Test à la méthacholine
L’effet de l’Ach se termine par l’acétylcholinestérase (ACHE). Expliquez comment fonctionne les inhibiteur de ACHE.
Les inhibiteurs de l’acétylcholinestérase (ACHE) bloquent l’enzyme responsable de la dégradation de l’acétylcholine. Cela augmente la concentration d’acétylcholine dans la synapse, prolongeant son action sur les récepteurs cholinergiques. Ces inhibiteurs sont utilisés pour traiter des conditions comme la myasthénie grave, le glaucome, ou dans certains cas, pour améliorer les fonctions cognitives dans la maladie d’Alzheimer.
Il s’agit d’un CHAID.
En anestésie générale, on cause une paralysie musculaire, comment renverser cet effet ?
Augmentation du système musculaire somatique, récepteur nicotinique et muscarinique, CHAID inhibiteur de l’ACHE comme la néostigmine. Peut causer une augmentation des sécrétion et une bradycardie. Une antimuscarinique peut être donner pour réduire les effets secondaires.
Dans le traitement de l’Alzheimer, quel traitement peut être utilisé en stade précoce ?
CHAID inhibiteur de l’ACHE qui passe la barrière hématoencéphalique pour augmenter l’Ach dans le SNC. Donépézil. Attention à la bradycardie et troubles digestifs et troubles pulmonaires.
Quel est l’effet du bloc des récepteur muscarinique pré-synaptique ?
Possible augmentation de tonus SYM et PSYM.
Quels sont les effets principaux d’un antimuscarinique ?
Quels médicaments donner pour un patient MPOC ou asthmatique ?
On veut augmenter la bronchodilatation, réduire le PSYM, anticholinérgique. Atrovent ou spiriva.
Comment dilaté la pupille pour un examen ophtalmologique ?
Inhibition du SYM, myadriase, anticholinergique. Cyclopentolate.
Comment réduire les nausée et le vomissement ?
Réduire la motilité gastrique, sécrétion salivaire, effet centraux, anticholinergique. Scopolamine installé 15 min avant le voyage d’auto.
Comment traiter la maladie de parkinson.
La dopamine diminue beaucoup et le rapport Ach/Dopamine est diminué. On veut réduire l’Ach avec un antimuscarinique, Benztropine.
Comment agit la toxine botulinique ?
Inhibe de façon irreversible l’exocytose de l’Ach.
Compléter le tableau pour reconnaitre le tableau clinique des syndrome cholinergique et anticholinergique.
Pour un syndrome anticholinergique, on donne physostigmine, pour le synrome cholinergique, on donne l’atropine.
Expliquez le mnémotechnique pour reconnaitre le syndrome anticholinergique.
Expliquez le mnémotechnique pour reconnaitre un syndrome cholinergique.
