inhibidores de la sintesis dela pared celular Flashcards
inhiben la sintesis de pared celular
- Beta lactámicos
- Glucopéptidos:
- Lipoglucopéptidos:
- Polipéptidos (Bacitracina)
beta lactamicos
Penicilinas, Cefalosporinas, Carbapenemes, Monobactámicos +
Inhibidores de beta-lactamasas (en conjugación con los beta lactámicos)
glucopeptidos
vancomicina, teicoplanina
lipoglucopeptidos
dalbavancina, telavancina
alteran la estructura de membrana
- polimixinas
- daptomicina
mecanismos de accion de los beta lactamicos
inhiben la sintesis de peptidoglicano
enzimas que forman la pared celular de peptidoglicano
transpeptidasas –> PBPs
penicilinas naturales
benicilpenicilina, fenoximetilpenicilina
accion de benicilpenicilina, fenoximetilpenicilina
- activas frente estreptococos, meningococo y gram + anaerobios
- actividad limitada frente estafilococos y bacilos gram -
penicilinas de amplio espectro
ampicilina, amoxicilina
accion de ampicilina, amoxicilina
- activas frente gram + y algunos bacilos gram -
penicilinas resistentes a penicilinasa
meticilina, cloxacilina
accion de meticilina, cloxacilina
- mayor actividad frente a estafilococos meticilin sensibles, SASM
beta lactamicos con inhibidor de beta lactamasa
- acido clavulanico
- sulbactam
- avidactam: inhibe betalactamasa de amplio espectro
La combinación más activa de bata lactamicos con inhibidor de beta lactamasa es
ceftazidima- avibactam
- amoxicilina-ácido clavulánico, ampicilina-sulbactam,.
cefalosporinas 1º generacion
Cefalotina, Cefazolina
actividad gram +
cefalosporinas de 2º generacion
Cefuroxima
gram -
cefalosporina de 3º generacion
Cefixima, Cefotaxima, Ceftriaxona, Ceftazidima
gram -
cefalosporinas de 4º generacion
cefepima
gram + y gram -
actividad anti-pseudomonas
cefalosporinas de 5º generacion
ceftarolina
- Única cefalosporina activa frente a SARM (Staphylococcus aureus resistente a meticilina)
Staph aureus resistente a meticilina
tienen betalactamasa, pero además han mutado su PBP.
2 mecanismos de resistencia de Staph aureus son:
- Producción de betalactamasas
- mutar su PBP
betalactamico eficaz frente staph aureus
ceftarolina
cefiderocol y canales de Fe2+
- todas las bac necesitan fe2+ para sobrevivir
- cefiderocol estructura muy similar al hierro
carbapenemicos
Imipenem, Meropenem, Doripenem, Ertapenem
Gram positivas y Gram negativas y Pseudomonas aeruginosa.
- No tienen actividad frente a SARM. Como excepción,
Ertapenem es el único que NO tiene acción frente a Pseudomonas.
monobactamicos
aztreonam unico farmaco que resiste a metalobetalactamasa
- contra gram - aerobios
mecanismos de resistencia frente a betalactamicos
- disminucion de la concentracion del antibiotico en la diana por impermeabilidad
- hiperproduccion de PBP
- mutacion de la PBP
- sintesis de betalactamasas e hidrolisis del antibiotico
Disminución de la concentración del antibiótico en la diana por impermeabilidad.
- gram -
- mutan prot de union haciendolas impermeables a betalactamicos
Síntesis de betalactamasas e hidrólisis del antibiótico.
- staphylococcus aureus (gram +) son capaces de mutar la PBP
- gram - no son capaces de mutar el PBP, por ello generan betalactamasas
pseudomonas aeruginosa
capaz de tener todos estos mecanismos de resistencia a la vez
para generar resistencia
- staphylococcus aureus –> mut PBP
- gram - –> alteran sus prot de superficie o producen beta lactamasas amplio espectro
clasificacion de betalactamasas en gram -
- clase A
- clase B
- clase C
- clase D
clase A
- espectro reducido : penicilina
- beta-lactamasas de espectro extendido : actividad frente a todo MENOS CARBAPENEMES
- carbapenemasas clase A: actividad frente a todos betalactamicos las de KPC
clase B. metalo-beta-lactamasa
lleva anillo de Zn, destruyen todos los betalactamicos menos el Aztreonam
betalactamico con actividad frente a las metalobetalactamsas
aztreonam
clase c. cefalosporinas de amplio espectro
- el gen lactamasas se encuentra inactivo
- cuando le damos cefalosporinasas el gen se activa y la infeccion empeora
clase D. carbapenemasas de clade D
- menos activas
- productoras de carbapnemasa OXA
que microog tienen beta lactamasas
gram -
inhibidores de betalactamasa de 1º generacion
(inhibidores suicidas)
- acido clavulanico combinado con amoxicilina
- tazobactam combinado con pireracilina
- sulbactam combinado con ampicilina
inhibidores de betalactamasa de 2º generacion
actividad frente a betalactamasas de espectro extendido y carbapenemasas
- avibactam
- relabactam
destruyen todas betalactamasas menos las betalactamasas de clase B
avibactam
- inhibidor de segunda generacion
- destruye todas incluido las metalobetalactamasas
unico que puede hacer frente a las betalactamasas de clase B
monobactamico Aztreonam
- tiene un anillo que las metalobetalactamas no destruyen
si tenemos una bacteria productora de metalobetalactamasa será resistente a todos los betalactamicos excepto
Aztreonam
como tratamos las pseudomonas
carbapenems (excepto Ertapenem )
glucopeptidos
vancomicina y teicoplanina
- se pegan a residuos de aa
- solo actividad frente a gram +
vancomicina
- infecciones causas por estafilococos resistentes a meticilina
- bac grampositivas
efectos adversos de vancomicina
- nefrotoxicidad
- sindrome de hombre rojo: liberacion brutal de histamina
resistencia de glucopeptidos es generalmente modificando
la diana
- la poseen los enterococos
los glucopeptidos se dan por via
venosa
tienen biodisponibilidad 0
lipoglucopeptidos
dalbavancina
- inhibe la sintesis de pared celular
- semivida de eliminacion muy prolongada
- via intravenosa
- buena penetracion en hueso
- infeccion por gram + resistentes
polipeptidos
bacitracina
- mezcla de polipeptidos utilizados en productos de aplicacion tópica
- inhiben la incorporacion de aa y nucleotidos a la pared celular
- tto para infecciones cutáneas banales gram +
- staphylococcus aureus y streptococcus del grupo A
¿Cuál es el mejor tratamiento antibiótico para un paciente con una bacteriemia por Klebsiella pneumoniae productora de carbapenemasas (KPC)?
Ceftazidima-avibactam
