Diapositivas De Antiepilepticos Flashcards
Fármacos antiepilepticos de 1912 y 1938:
Fenobarbital, fenitoina
Que es la epilepsia:
Es el Sx neurologico cronico, crisis súbitas y transitorias motoras, sensitivas, autonómicas, o psíquicas las cuales presentan actividad eléctrica anormal de neuronas de carácter genético, traumático, metabólico, infeccioso, maligno
Cuales es la génesis de la crisis epilépticas:
- disminuye el mecanismo inhibitorio GABAergicos
- sobreactivacion de mecanismos excitatorios, activando receptores NMDA
Mecanismo de acción de los antiepilepticos:
Modifican canales iónicos aumentando la acción GABA o antagonizan glutamato generando bloqueo directo de canales de Na, Ca
Según la clasificación los inhibidores de canales de Na los cuales bloquean canales de Na dependiente de voltaje son:
- ácido valproico
- carbamazepina
- felbamato
- fenitoina
- lacosamida
- lamotrigina
- oxcarbazepina
- rufinamida
- topiramato
- zonisamida
Según la clasificación de los antiepilepticos los inhibidores de canales Ca tipo T y de alto voltaje ubicados en las terminales presinaptica son:
Inhibidores de canales de Ca tipo T: Crisis de ausencia -ácido valproico -etosuximida -zonisamida Inhibidores de canales de Ca de alto voltaje ubicados en las terminales presinapticas: Regulan liberación de neurotransmisores excitatorios -felbamato -flunarizina -gabapentina -lamotrigina -levetiracetam -pregabalina -topiramato
Según la clasificación de los antiepilepticos los fármacos que potencian la actividad inhibitoria del GABA mediante apertura de canales de Cl e hiperpolarizacion que aumentan la afinidad de GABA por receptores: BZ son:
- primidona
- tiopental
Según la clasificación de los antiepilepticos los fármacos que potencian la actividad inhibitoria del GABA mediante apertura de canales de Cl e hiperpolarizacion de inhibición de GABA trasaminasa son:
- ácido valproico
- vigabatrina
Según la clasificación de los antiepilepticos los fármacos que potencian la actividad inhibitoria del GABA mediante apertura de canales de Cl e hiperpolarizacion inhibiendo recaptacion de GABA por inhibición de transportador son:
-tiagabina
Según la clasificación de los antiepilepticos los fármacos que antagonizan la actividad excitatoria del glutamato los cuales bloquean los receptores NMDA y AMPA del glutamato son:
- topiramato
- felbamato
- rufinamida
RAM general de los antiepilepticos:
- mareo dependiendo de la dosis
- sedación
- vision borrosa
- nistagmo
- ataxia
- enlentecimiento cognitivo
- confusion
- depresión
- tremor
- cefalea
- TGI
- niños: cambios de comportamiento
RAM de la carbamezepina:
- exantema cutáneo
- fotosensibilidad
- Steven Johnson
- SIADH
- discrasias sanguíneas
- hepatotoxicidad
- CV
RAM del divalproato o divalproex:
- anorexia
- trastornos mensuales
- aumento de apetito y peso
- trombocitopenia, inhibición de agregación plaquetaria
- ovario poliquistico con hiperandrogenismo
- Rash y alopecia
- Sx gripal, tinitus, otitis
- pancreatitis
- hepatopatia
- curso fatal menores de 2 años
RAM de la etosuximida:
- GI más importante
- euforia
- depresión
- irritabilidad
- pánico nocturno
- psicosis más raro
RAM del felbamato:
- anorexia
- disminución de peso
- insomnio, cambios en el patrón de sueño
- anemia aplastica
- insuficiencia hepatica
RAM de la fenitoina:
- rash
- hiperplasia gingival
- hipertricosis
- linfadenopatia
- hiperglicemia
- osteomalacia
- disminuye factores de la coagulación
- anemia megaloblastica
- SIADH
- sobredosis IV: arritmias, colapsó CV, disminución del SNC
- Sx stevens Johnson, lupus, agranulocitosis, anemia aplastica, insuficiencia hepatica RARA VEZ
RAM del fenobarbital y primidona:
Niños: -desorden del comportamiento (hiperactividad, irritabilidad, trastornos del sueño) Ancianos: -confusion mental -alteraciones de memoria y comprensión Sobredosis: -depresión respiratoria Suspensión súbita -estatus epiléptico
RAM del gabapentina- pregabalina:
-aumento de peso
-GI
-disminuye el SNC
Niños:
-hiperactividad y agresividad
RAM de lamotrigina:
Dermatitis alérgica en niños en 2 meses en uso y dosis altas : -rash maculopapular -Sx Steven jhonson -necrosis epidermica tóxica -GI -agitación, depresión, irritabilidad, ideas suicidas -linfadenopatias Sintomas respiratorios -rinitis, faringitis, tos, bronquitis Mialgias Artralgias
RAM de levetiracetam:
-GI Niños: -ansiedad -agitación -psicosis -depresión -irritabilidad -hiperactividad -agresividad Síntomas respiratorios: -asma -influenza -rinitis Dermatológicos: -prurito -rash Albuminuria
RAM del oxacarbazepina:
- nerviosismo
- insomnio
- agitación
- desorden del sueño
- rash
- acne
- hiponatremia
- mialgias
- rinitis
- infecciones tracto respiratoria superior
RAM del rufinamida:
-acortamiento de la onda QT dosis dependiente
-disminuye el apetito
-tremor
-dolor de espalda
-alteracion de marcha
Niños:
-convulsiones
-déficit de atención
-hiperactividad
-rash
-prurito
-nasofaringitis
-otitis
-sinusitis
-bronquitis
-influenza
RAM del sulfató de magnesio:
- sensación de calor
- hipotension
- taquicardia
- hipermg Grave
- somnolencia
- dislepsia
- parálisis muscular
- paró cardiorrespiratorio
RAM de la tiagabina:
Comunes SNC: -euforia -agitación -excitacion -agresividad -despersonalización -psicosis -depresión GI -transtornos de piel -transtornos musculoesqueleticos Respiratorios: -tos -influenza -bronquitis
RAM del topiramato:
SNC:
- parestesias
- lentitud al habla
- dificultad para encontrar palabras
- dificultad para concentrarse
- insomnio
- ansiedad
- agitación
- nefrolitiasis
- pérdida de apetito
- pérdida de peso
RAM del vigabatrina:
-aumento de peso
-transtorno de afecto
-depresión
-agitaciones
-psicosis
-irritabilididad
Consumo crónico:
-atrofia retiniana irreversible
RAM de la zonisamida:
- anorexia
- urolitiasis
- exantema cutáneo
- Sx de Steven Johnson
- psicosis
P.C de los antiepilepticos:
- lograr dosis óptimas que controle la crisis con mínimas RAM
- cuidados especiales en niños y ancianos debido a efectos neurologicos
- noconvulsiones después de 2 años, suspender gradualmente el medicamento (riesgo de status epiléptico )
- alteraciones hematologicas (carbamezepina, fenitoina, valproato, divalproex, etosuximida, felbamato)
- afectan capacidad de manejar maquinaria, conducir vehículos
- aplicación IV aumenta el riesgo de depresión respiratoria y alteraciones CV
- cafeína, cocaina, anfetaminas, antidepresivos, antipsicóticos, antidepresivos, antipsicóticos, teofilina, esteroides sistémicos, quinolonas: disminuye el umbral convulsivo y puede ocasionar crisis
- defectos del tubo neural, autismo (valproato)
- embarazo: suspender paulatinamente el medicamento y retomar el tto después del primer trimestre
- en el embarazo evitar: carbamecepina, oxacarbamazepina, valproato, divalproex, fenitoina
- lactantes: si, no en picos de concentración máxima
Interacciones de los antiepilepticos:
- con fenitoina, carbamezepina, fenobarbital, primidona: inducción hepatica
- con ácido valproico, felbamato: inhibidores
- con topiramato, oxcarbazepina, rufinamida: inductores leves
Usos de los antiepilepticos:
Epilepsia: -monoterapia dosis progresiva -sino tolera cambiar -monoterapia no eficaz combinada Status epiléptico: -convulsiones más de tres minutos: lorazepam-diazepam IV o intrarrectal en niños -si persiste 3 minutos más fenitoina -si no sede fenobarbital -si no sede UCI, propofol, midazolam -nuevos levetiracetam, lacosamida Eclampsia y preclampsia: -sulfató de magnesio IV Enfermedad bipolar: -mania: ácido valproico -depresión aguda: lamotrigina Profilaxis de migraña y cefaleas en salvas: -divalproato, topiramato, gabapentina Dolores neuropaticos: -valproato, carbamezepina, gabapentina, pregabalina, oxcarbazepina, topiramato Fibromialgia: -gabapentin, pregabalina Sx de pierna inquieta: -carbamezepina, gabapentin Temblor esencial: -primidona Espasmos infantiles: -vigabatrina Estrés pos traumático -valproato, carbamazepina Transtornos de ansiedad generalizada: -gabepentina