ZO1. Receptorfarmacologie Flashcards
antagonisten
binden wel aan receptoren maar leiden niet tot respons
- als er genoeg is zijn alle receptoren bezet en kan de agonist niet binden > geen respons
herstellen effect agonist
soms door de agonist concentratie flink te verhogen, waardoor de antagonist als het ware van de receptor verdrongen wordt
als een receptor 1 bindingsplaats heeft
agonist en antagonist zijn competitief met elkaar
fysiologisch antagonisme
als 2 agonisten een tegenovergestelde werking hebben via verschillende receptoren
EC50 waarde
potentie; de concentratie van de stof die 50% van het maximale effect veroorzaakt
pA2 waarde
effectiviteit antagonist
- hoge waarde: hoe effectieve agonist
- kan niet worden bepaald voor niet-competitieve antagonist, want zorgt voor inzakken maximum
dosis ratio
Ax/A0
antagonist muscarine receptor
atropine; bij toevoegen zal de concentratie-respons curve naar rechts verschuiven (competitief antagonisme) want er is competitie tussen agonist en antagonist
- schuiven naar links door ACh-esteraseremmer
ACh-esteraseremmer
afbraak van ACh door cholinesterase wordt geremd
acetylcholine
zorgt bij bloedvaten voor dilatatie in tegenstelling tot vasoconstrictie bij spieren
- via M receptoren op endotheelcellen wordt afgifte NO gestimuleerd > L-arganine omgezet in NO > gladde spiercel > cGMP omhoog > daling Ca > dilatatie
toename van expiratie
wijst op bronchoconstrictie, kan worden veroorzaakt door histamine en serotonine
- mepyramine: histamine receptor antagonist
- methysergide: serotonine receptor antagonist
propranolol
zorgt voor potentiering histamine, geen adrenaline afgegeven en effect van histamine sterker