Receptorfarmacologie Flashcards
sleutel
farmacon
slot
receptor
agonist
werkt en stimuleert de receptor waardoor een effect wordt bewerkstelligd
antagonist
als de sleutel wel past, maar niet werkzaam is; blokkeert dus de receptor werking
G-eiwit gekoppelde receptor
zeven transmembraaneiwitten met een intracellulair G eiwit
- geactiveerd als een agonist aan de receptor bindt
- stimulatoir of inhibitoir
ionkanaal gekoppelde receptor
vormen bij activatie een opening voor ionen, snel en vaak van belang
kinase gekoppelde receptoren
kunnen bij activatie eiwitten fosforyleren, langzamer en vooral actief binnen het endocriene systeem
gentranscriptie receptoren
bij activatie naar de kern en werkzaam als transcriptiefactor, erg langzaam en werkzaam bij bijvoorbeeld hormonale cycli
als er een 50% receptor bezetting is
dan is Kd/D gelijk aan 1
volle agonisten
hebben bij een lage bezetting een maximaal effect
partiele agonisten
hebben zelfs bij een hoge bezetting geen maximaal effect
inverse agonisten
inactiveren constitutionele receptoren waardoor er remming van activiteit ontstaat
de effectiviteit
de hoogte van de plateaufase, het maximale effect
potentie
de concentratie waarbij de helft van het maximale effect wordt bereikt
typen agonisten
- volle
- partiele
- inverse
typen antagonisten
- chemisch
- farmacokinetisch
- receptor blokkade
- niet competitief
- fysiologisch
chemische antagonist
bijvoorbeeld het wegvangen van een stof, onafhankelijk van de receptor en werkt bijvoorbeeld in het bloed
farmacokinetisch
werken meestal ook onafhankelijk van receptoren, denk aan de afbraak van een stof of het bijdragen aan het verslechteren van opname van de stof
receptor blokkade
- reversibel competitief: omkeerbaar antagonisme
- irreversibel competitief: onomkeerbaar antagonisme (onomkeerbare bezetting van de receptor)
niet-competitief
bindt op andere plek op de receptor dan de agonist
fysiologisch
de antagonist bindt op een andere receptor en heeft een tegengesteld effect als de agonist
Hoe meer antagonist
hoe meer agonist er nodig is om hetzelfde effect te bewerkstelligen
dosisratio
potentiewaarde van de verschillende doseringen antagonist/potentiewaarde van de controle curve zonder antagonist
de verschuiving van dosisratio
hangt af van de binding van de antagonist aan de receptor
door irreversibele werking van de antagonist
neemt de werking van de agonist icm de receptor af naarmate er meer antagonist wordt toegevoegd
- verschuiving naar rechts, maar slechts afplatting
irreversibel competitief antagonisme
veel spare receptors, eerst een verschuiving naar rechts en neemt dan het maximale effect van de agonist af
histamine
betrokken bij allergische reacties en bijv. bronchoconstrictie
salbutamol
gegeven in pufjes voor mensen met astma en verwijd de luchtwegen
combi histamine en salbutamol
werken op verschillende receptoren, heffen elkaars effect als het ware op
