Staðdeyfilyf Flashcards
Hver er skilgreining á staðdeyfilyfjum?
- Staðdeyfilyf eru almennt skilgreind sem “efni sem blokka hrifspennu í taug eða vöðva, með beinni verkun, án þess að breyta hvíldarspennu frumuhimnunnar”. Þessi skilgreining hefur þó þann galla að mjög mörg lyf falla undir hana. Því er hægt að bæta við hana “…notuð í þeim tilgangi að framkalla staðdeyfingu.”
Hver er verkunarháttur staðdeyfilyfja?
- Ljóst þykir að staðdeyfilyf verka með því að blokka Na-göng í ertanlegum frumum
- Na+ jónir streyma inn í frumuna við hrifspennu og þá getur lyfið bundist viðtakanum – binding innanfrá!
- Lokun h-hliðs á millisek og lokar fyrir innflæði Na+ jóna
- Virkni lyfjanna því starfsháð (use-dependent) – bindast bara viðtökum í opnum göngum
Staðdeyfilyf og efnafræði
- Staðdeyfilyf hafa flest þrjá efnafræðilega hópa sem m.a. ákvarða eiginleika þeirra. Á þeim er fituleysinn endi (iðullega arómatískur hringur) og vatnsleysinn endi með ýmist ester- eða amíð tengi. Hægt er að skipta staðdeyfilyfjum í tvo hópa eftir því hvort um er að ræða ester- eða amíð tengi (sjá töflu).
Staðdeyfing tegund 1
- Leiðslu- og íferðardeyfing: líklega mest notað á heildina séð, t.d. við tannlækningar og ýmsar aðgerðir. Með leiðsludeyfingu er átt við að verið sé að deyfa taug eða taugastofn en infiltrationsdeyfing á við deyfingu taugaenda. Ýmis staðdeyfilyf eru notuð í þessum tilgangi, t.d.:
- (prókaín)
- lídókaín
- mepivakaín
- prílókaín
- bupivakaín (langverkandi)
- o.fl.
Staðdeyfing tegund 2
- Yfirborðsdeyfing: fyrst og fremst átt við slímhúðaryfirborð sem inniheldur skynþræði m.a. fyrir sársaukasyn.
- lídókaín - munnur, barki, vélinda, þvagrás, húð - mixtúra, hlaup, úði, krem, plástur
- benzókaín - munnur, magi (er mjög torleyst) kókaín - nefslímhúð (æðaherpandi)
- tetrakaín - augu
- proxýmetakaín - augu (verkar stutt) (Alcaine®) o.fl.
Dæmi: Xylocain® krem, gel - lídókaín og Emla® - blanda lídó+prílókaín krem og plástur
Staðdeyfing tegund 3
- Mænudeyfing (spinal): lyfinu er sprautað inn í mænuvökvann, þá í tiltölulega litlu magni.
- bupivakaín - Marcain spinal og Marcain tung (gert þungt með glúkósu, eðlisþyngd 1,021)
- lídókaín er stundum notað
> (tetrakaín - stundum gert “þungt” með dextrósa - notkun að mestu hætt vegna eiturverkana á taugar)
Staðdeyfing tegund 4
- Utanbasts (epidural) deyfing: lyfinu sprautað fyrir utan dura en mun meira magn notað en í mænudeyfingu.
- bupivakaín (langverkandi) og fleiri lyf, d. Marcain
Dæmi: Við rifbreinsbrot notuð utanbasts deyfing og við fæðingar (kona missir síður mátt).
Staðdeyfing tegund 5
- Fleiri tegundir deyfinga eru til og má þar nefna bláæðadeyfingu þegar bláæðar, t.d. í handlegg (Bier block), eru fylltar með staðdeyfilyfi fyrir neðan stasa.
- lídókaín, prílókaín o.fl.
Aukaverkanir og önnur not staðdeyfilyfja
- Menn eru helst hræddir við áhrif á miðtaugakerfi og hjarta, en staðdeyfilyf komast
tiltölulega auðveldlega inn í miðtaugakerfið (yfir blóð-heila þröskuldinn).
- Miðtaugakerfi
- róandi og krampastillandi
- krampar
- svefn - Hjarta
- bætir hjartsláttaróreglu
- veldur hjartsláttaróreglu
- minnkar samdráttarkraft - Sléttir vöðvar
- minnkar kraft, víkkar æðar, öll nema kókaín sem er kröftugt æðaherpandi efni - Ofnæmi
- var vandamál með prókaínnýrri lyf betri að þessu leyti
Blöndun æðaherpandi efna í staðdeyfilyf
Efni:
- adrenalín - mest notað
- efedrín - lítið notað
- oktapressín - notað í prílókaín (tannl.) - er ekki adrenvirkt ==> minni áhrif á hjartað (ekki víst)
Kostir:
- lengri verkun staðdeyfilyfs (vegna þess að lyfið hreinsast hægar burt frá svæðinu vegna minnkaðs blóðflæðis um svæðið)minni almenn áhrif í líkamanum minni blæðing (3 atriði)
Gallar:
- áhrif á hjarta og blóðrás - er því ekki talið hættulaust - sérstaklega hættulegt hjá sjúklingum á tricycliskum þunglyndislyfjum (frábending d. Amitryptiline) sem hemla amínpumpuna sem flytur adrenalín og noradrenalín aftur inn í taugaenda og fá því mun kröftugri verkun frá adrenalíninu.
Samantekt - klínísk not staðdeyfilyfja
- Í mjúkvefi svo sem góm til að blokka taug eða taugaenda
- Íblöndu æðaherpandi efna (adrenalín) lengir verkun
- Fituleysin lyf eins og lídókaín frásogast frá slímhúð og henta því til yfirborðsdeyfinga
- Langverkandi (bupivakaín) hentar í mænu- og epidural deyfingar
Hvaða lyf geta verið notuð í hjartastoppi?
- Adrenalín
- Atrópín
- Lídókaín