Principios del tratamiento antimicrobiano Flashcards
Elección de un antibiótico para tratar una infección en un paciente determinado se toman en cuenta estos factores. (2)
Factores microbiológicos y factores dependientes del huésped
Factores microbiológicos:
1- Siempre que sea posible se deben obtener … antes del inicio de antibióticos.
2- Tratamiento empírico: cubrir microorganismos más probables utilizando … debe cubrir el grupo de bacterias de esa infección.
3- Una vez identificado el M.O. y sensibilidad, elegir el antibiótico con espectro eficaz más reducido –> … .
-muestras para identificación y estudios de sensibilidad del microorganismo (tinciones, cultivos, PCR)
-antibióticos de amplio espectro
-desescalada de antibióticos (descartar)
Evita dar medicamento que le haga daño al paciente o que no necesita, entre mayor sea el espectro de un medicamento, más barre flora y predispone infecciones por oportunistas.
Descalada de antibióticos
Factores dependientes del huésped:
- Función inmunitaria: (…) es necesario emplear antibióticos … .
-esplenectomizados, neutropénicos
- bactericidas (porque hay pobre defensa inmune)
Factores dependientes del huésped:
- Función inmunitaria.
- Embarazadas
*Antibióticos contraindicados en todo el embarazo: … (3) .
- Quinolonas
- tetraciclinas
- aminoglucósidos
Factores dependientes del huésped:
- Función inmunitaria.
- Embarazadas
*Evitar durante el primer trimestre (por organogénesis): …
*Durante el tercer trimestre evitar … .
- Sulfas, metronidazol y cloranfenicol
-sulfas
Factores dependientes del huésped:
- Función inmunitaria.
- Embarazada:
*Utilizar con precaución … .
*Siempre que sea posible se debe recurrir a los … .
-azitromicina, clindamicina y vancomicina
-Betalactámicos (los más seguros en embarazo, penicilinas)
Factores farmacológicos:
Asegurarse de que el fármaco elegido llega al lugar de la infección y alcance una concentración suficiente (…), durante el tiempo necesario.
Las vías IM o IV tienen biodisponibilidad del 100%, sin embargo por vía oral es muy variable (p. ej ., desde el 10-20% para eritromicina hasta próxima al 100% en quinolonas, linezolid o metronidazol) –> infecciones SEVERAS se prefiere la vía .. .
-concentración mínima inhibitoria o CMI
- IV
Factores farmacológicos
- Las concentraciones de la mayoría de los antibacterianos en el líquido intersticial son similares a … .
- Existen localizaciones en las que DIFUNDEN con más dificultad … .
-la sérica
- Líquido cefalorraquídeo, globo ocular, próstata, vegetaciones cardíacas o secreciones broncopulmonares
Factores farmacológicos
- Algunas bacterias son intracelulares y no todos los antibióticos penetran dentro de las células:
°Ejemplos de bacterias intracelulares: … .
-Chlamydia, Mycoplasma, Brucella y Legionella
Factores farmacológicos
° Fármacos que penetren dentro de las células: … (3)
° Fármacos que no penetran dentro de las células: B-lactámicos, aminoglucósidos y vancomicina.
- macrólidos
- quinolonas
- tetraciclinas
Factores farmacológicos
° Fármacos que no penetran dentro de las células (extracelular): … (3)
B-lactámicos, aminoglucósidos y vancomicina.
¿Cuáles 3 fármacos requieren conocer el METABOLISMO y ELIMINACIÓN de los antibióticos para el ajuste de dosis en caso de insuficencia renal? (3)
Aminoglucósidos
Vancomicina
Quinolonas
Una combinación de antibióticos se denomina … cuando uno de ellos aumenta la actividad del otro, con un efecto superior al meramente aditivo.
sinérgica
- Penicilina + gentamicina frente a estreptococos del grupo viridans y enterococo.
- B-lactámicos con actividad antipseudomónica + aminoglucósidos frente a Pseudomonas
- Glucopéptidos (Vancomicina) + rifampicina (contra biofilm) frente a infecciones estafilocócicas sobre cuerpos extraños (como la endocarditis protésica precoz).
Son ejemplos de…
Sinergia
Mecanismos de acción de antibióticos 2
Bacteriostáticos y bacetricidas
… : aquéllos que inhiben el crecimiento bacteriano, siendo la muerte de la bacteria dependiente de los mecanismos de defensa del huésped.
- Bacteriostáticos
Pueden actuar de diversas formas bacteriostáticos:
*Inhibición de la síntesis proteica, alterando la … del ribosoma
>Cloramfenicol, clindamicina o macrólidos.
*Inhibición de la síntesis proteica, alterando la … del ribosoma
>Tetraciclinas
*Inhibición de la síntesis de … bacteriano
>Trimetroprim con sulfametoxazol
- subunidad 50S
- subunidad 30S
- ácido fólico
Bactericidas: eliminan por sí mismos las bacterias.
Pueden actuar mediante:
*Inhibición de la síntesis de … bacteriana
>B-Iactámicos, glucopéptidos y fosfomicina.
*Daño del … bacteriano
>Nitroimidazoles, quinolonas y nitrofurantoína.
*Inhibición de la síntesis proteica mediante alteración de la …
>Aminoglucósidos,
- la pared celular
- ADN
- subunidad 30S
Los … son preferidas en caso de infecciones severas y pacientes inmunocomprometidos.
bactericidas
Mecanismo de resistencia a los antibióticos (5)
1- Pérdida de porinas y alteración de la entrada del antibiótico
2-Expulsión del antibiótico mediante bombas específicas
3- Inactivación enzimática por b-lactamasas *más importante
4- Alteración de la diana ribosomal
5- Alteración del precursor de la pared bacteriana
Los aminoglucósidos, fosfomicina, B-Iactámicos, metronidazol, ¿Que mecanismo de resistencia pueden sufrir?
Pérdida de porinas y alteración de la entrada del antibiótico
Los macrólidos, quinolonas, tetraciclinas, cloranfenicol, ¿Que mecanismo de resistencia pueden sufrir?
Expulsión del antibiótico mediante bombas específicas
Los B-Iactámicos, aminoglucósidos, cloranfenicol, ¿Que mecanismo de resistencia pueden sufrir?
Inactivación enzimática
Especialmente relevante = B-Iactamasas, capaces de hidrolizar el anillo B-Iactámico, Ejemplos: penicilinasas de los estafilococos, B-lactamasas de espectro extendido (BLEE) de los gram-negativos (solo carabapenémicos son resistentes).
Los macrólidos, tetraciclinas, clindamicina, linezolid, ¿Que mecanismo de resistencia sufren?
Alteración de la diana ribosomal
Los glucopeptidos, ¿Que mecanismo de resistencia sufren?
Alteración del precursor de la pared bacteriana
La aparición de … a antibióticos es un proceso natural.
Ocurre por la selección de mutantes (cepas que, dentro de la población bacteriana, presentan alguna ventaja que favorece su supervivencia).
-resistencias
La capacidad de las bacterias para compartir ADN proporciona una ventaja de supervivencia, lo que les permite adaptarse rápidamente a la exposición a los antibióticos. 3 tipos
-Conjugación:
-Trasducción: por bacteriófagos
-Transfromación: material genético libre es captada por bacteria
Dosificación de agentes antiinfecciosos
La … , es la concentración más baja de un antimicrobiano que inhibe el crecimiento de un microorganismo después de su incubación.
concentración mínima inhibitoria
Dos parámetros se correlacionan con la curación en estudios con animales y humanos:
-Tiempo por encima de la MIC son … dependientes.
-La relación del área del área bajo la curva (AUC) a la MIC (AUC/MIC) –> … dependientes.
- tiempo
-concentración
Las tasas de curación para los antibióticos b-lactámicos se maximizan al mantener los niveles séricos por encima de la … durante >50% del tiempo.
- MIC (concentración mínima inhibitoria)
Los … demuestran destrucción dependiente de la cocnentración. Mayor concentración por encima de la MIC es mayor destrucción.
aminoglucósidos y fluroquinolonas
Mecanismo de acción de betalactámicos
- Inhibe la síntesis de la pared celular bloqueando el entrecruzamiento de …
- Son de tipo …
- Son tiempo dependientes (T>MIC)
- peptidoglicano
- bactericidas
Mecanismo de acción de betalactámicos
- El β-lactámico se une IRREVERSIBLEMENTE a las … que actúan como transpeptidasas → estancamiento del entrecruzamiento del peptidoglicano en la pared celular ( el β-lactámico no se puede escindir) → incapacidad para sintetizar nueva pared celular durante la replicación → muerte bacteriana( efecto bactericida ).
- proteínas de unión a penicilina (PBP)
Penetración del SNC de betalactámicos
- Solo cuando las meninges están inflamadas.
- Excepciones: … (2) siempre tienen buena penetración en el SNC .
ceftriaxona y aztreonam
Unión de betalactámicos a PBP es reversible. V o F
F, es irreversible
Vía de eliminación de betalactámicos
Principalmente …
Excepciones:
Principalmente biliar: …
Tanto renal como biliar: otras penicilinas antiestafilocócicas (p. ej., oxacilina , dicloxacilina ), … .
-renal ( vía secreción tubular)
-nafcilina
-ceftriaxona
Efectos adversos generales de betalactámicos
- Reacción de … (p. ej., en el tratamiento de la SÍFILIS)
- Reacciones de hipersensibilidad
Jarisch-Herxheimer (por ser bactericidas)
Reacciones de hipersensibilidad (EA) de betalactámicos
- Alergia a las penicilinas (PCN) (1 al 10 % de los pacientes); el 1 al 3 % son alérgicos a las cefalosporinas y los carbapenémicos; el 1 al 7 % con alergia a PCN también son alérgicos a las cefalosporinas y los carbapenémicos.
- Pacientes con antecedentes de alergia grave a penicilina (anafilaxia) no deben recibir otros betalactámicos.
Las … (inhibidor de betalactámicos) son producidos por organismos … .
- Puede dividir el anillo de β-lactámicos y hacer que ciertos antibióticos β-lactámicos sean ineficaces
-betalactamasas
-gramnegativos y anaerobios
Inhibidores de la β-lactamasa
Evitar la destrucción de los antibióticos β-lactámicos por las β-lactamasas y aumentar el espectro de actividad antibiótica .
Se puede coadministrar con penicilinas sensibles a la β-lactamasa para tratar los organismos productores de β-lactamasa
¿Cuáles son los 4 ejemplos de estos inhibidores de b-lactamasa?
1- Clavulanato
2- Avibactam
3- Sulbactam
4- Tazobactam
Inhibidores de la β-lactamasa
Clavulanato (combinado con … )
Avibactam (combinado con … )
- amoxicilina
-ceftazidima
Inhibidores de la β-lactamasa
Sulbactam (combinado con … )
Tazobactam (combinado con …)
- ampicilina
-piperacilina
Penicilina natural (betalactámico)
Ejemplos 4
1- Penicilina G (bencilpenicilina)
2- IV: penicilina G cristalina
3- IM: penicilina G procaína , penicilina G benzatínica
4- Oral: penicilina V ( fenoximetilpenicilina )
A) Penicilina naturales
Uso clínico
1- Aerobios grampositivos (especialmente Streptococcus pyogenes , Streptococcus pneumoniae )
*…
2- Treponema pallidum → …
3- Infecciones por bacterias de la cavidad oral → …
- Faringoamigdalitis estreptocócica
- sífilis
- Streptococcus viridans.
A) Penicilina naturales
Mecanismos de resistencia (2)
1- Escisión del anillo β-lactámico por β-lactamasas ( penicilinasas )
2- Mutaciones de PBP
B) Penicilinas resistentes a la penicilinasa
Integrantes (4)
Nafcilina
Dicloxacilina
oxacilina
meticilina
-cilina
B) Penicilinas resistentes a la penicilinasa
Características especiales : Intrínsecamente resistente a la β-lactamasa mediante cambios en su estructura bioquímica que evitan que la β-lactamasa bacteriana hidrolice el anillo β-lactámico
Uso clínico : espectro estrecho
1- Aerobios grampositivos ,especialmente …
2- Útil también para infecciones por Streptococcus pyogenes
Uso principal → Infecciones de piel y tejidos blandos causadas por MSSA y Streptococcus pyogenes:
… (4)
- S. aureus meticilino sensibles (MSSA)
- Celulitis, impétigo, erisipela, furunculosis.
B) Penicilinas resistentes a la penicilinasa
Mecanismo de resistencia: Alteración del sitio de unión de … → afinidad reducida → el patógeno no se une ni es inactivado por β-lactámicos (un sitio de destino de PBP alterado es uno de los principales factores de virulencia de … )
- PBP
- MRSA
C) Aminopenicilinas (penisilinas sensibles a penicilinasa)
integrantes (2)
1- Oral o IV: amoxicilina (combinada con clavulanato )
2- IV o IM: ampicilina (con o sin sulbactam )
C) Aminopenicilinas (penisilinas sensibles a penicilinasa)
Características especiales
- La estructura molecular es similar a la penicilina y, por lo tanto, susceptible de degradación por … .
- La biodisponibilidad oral de la amoxicilina es … que la de la ampicilina
- β-lactamasa ( sensible a β-lactamasa ).
-mayor
C) Aminopenicilinas
Uso clínico: espectro de actividad más amplio que la penicilina ( penicilina de espectro extendido )
Infecciones por GRAMPOSITIVOS y GRAMNEGATIVOS.
En el caso de amoxicilina cuando se combina con … tiene mayor actividad contra aerobio grampositivos incluyendo MSSA, Streptococcus pneumoniae y gramnegativos productores de betalactamasa (Morrhaxella catarrhalis y H. influenza)
* … y … bacteriana, NEUMONÍA adquirida en la comunidad que no requiere hospitalización
- clavulanato (inhibidor de b-lactamasa)
-Otitis media - Rinosinusitis
C) Aminopenicilinas
Uso clínico:
- Se usa ampicilina → … (meningitis en neonatos, >50 años e inmunocomprometidos).
- …
- … → implicado en infecciones urinarias, gastrointestinales, endocarditis infecciosa
- … → Tratamiento para enfermedad de Lyme en niños
- Uso alternativo infecciones causadas por: Escherichia coli, Proteus mirabilis Salmonella, Shigella.
- Listeria monocytogenes
- H. pylori
- Enterococos
- Espiroquetas
C) Aminopenicilinas
Uso clínico de …
- Otitis media, rinosinusitis bacteriana, neumonía adquirida en comunidad
- H. pylori (úlcera péptica)
- Espiroriquetas (enf. de Lyme en niños)
amoxicilina
C) Aminopenicilinas
Uso clínico de …
-Listeria monocytogenes (meningitis en neonatos, >50 años e inmunocomprometidos).
- Enterococos → implicado en infecciones urinarias complicadas, infecciones gastrointestinales, endocarditis infecciosa (en combinación con un aminoglucósido en endocarditis → sinergia).
Ampicilina
Mecanismos de resistencia de aminopenicilinas
Escisión del anillo β-lactámico por penicilinasas
Integrante de ureidopenicilinas
Piperacilina con tazobactam
Capaz de resistir las βlactamasas producidas por gram NEGATIVOS como: Pseudomonas, Enterobacter, y Proteus.
¿Que grupo y medicamento es?
Ureidopenicilinas:
Piperacilina con tazobactam
Muy buena cobertura contra gramnegativos y anaerobios, además conserva actividad contra MSSA (S. aureis suceptible a meticilina).
Puede matar muchas cepas de Bacteroides fragilis y proporcionar una cobertura anaeróbica eficaz.(Pseudomonas)
¿Que grupo y fármaco es?
Ureidopenicilinas (piperacilina con tazobactam)
Usos Clínicos de ureidopenicilinas (piperacilina con tazobactam):
- Puede utilizarse para infecciones … donde se requiere cobertura para MSSA, gramnegativos (incluyendo Pseudomonas) y anaerobios.
- Útil en … (nosocomiales - asociadas a catéter, uso reciente de antibióticos, sepsis urinaria).
- polimicrobianas intraabdominales, de piel y tejidos blandos
- infecciones urinarias complicadas con factores de riesgo de multdrogorresistencia
¿Cuál penicilina tiene efecto antipseudomonas?
Piperacilina con tazobactam
¿ Cuál es la penicilina que se utiliza de primera elección para sífilis?
Penicilina G (bencilpenicilina)
¿ Que penicilina se utiliza para tratar infecciones por Listeria?
Ampicilina
Cefalosporinas
¿Cuáles son de primera generación? (3)
Oral: cefalexina
IV, IM: cefazolina, cefalotina
Cefalosporinas de 1ra (cefalexina, cefazolina y cefalotina)
- Son altamente activas contra bacterias gram+
- Contra gramnegativas como … (3) (espectro corto)
Proteus mirabilis, E. coli y Klebsiella pneumoniae
Cefalosporinas 1ra
… para la profilaxis de infecciones perioperatorias de heridas (cubre S. aureus )
Cefazolina (porque es IV)
Ninguna cefalosporina es capaz de actuar contra bacterias atípicas (chlamydia, mycoplasma, legionalle). V o F
V
¿Cuáles son las cefalosporinas de segunda generación? (5)
Oral: cefaclor , cefuroxima
IV: cefuroxima , cefoxitina , cefotetán
Las cefalosporinas de 2da son menos activas que de 1ra en bacterias gram+, pero tienen mejor cobertura contra gramnegativos, además que las misma de 1ra (Proteus mirabilis, E. coli y Klebsiella pneumoniae), ¿Cuáles otras dos abarca?
H influenzae
Neisseria
Mejor cobertura a gramnegativos que primera generación, no se usa tanto, se usa en ciertas infecciones en gramnegativos como minorrea, infecciones respiratorias, otitis media, gonorrea, Infecciones vías urinarias no complicadas. ¿Que generación es de cefalosporinas?
Segunda
Integrantes de cefalosporinas 3ra (5)
Oral: cefixima , cefpodoxima
IV: ceftriaxona , cefotaxima , ceftazidima
IM: ceftriaxona
Las cefalosporinas … son las menos activas contra gram+ de todas las cefalosporinas.
- de 3ra (ceficxima, cefpodoxima, ceftriaxona, cefotaxima, ceftazidima)
¿Cuáles dos cefalosporinas de 3ra tienen actividad contra pseudomonas?
Ceftazidima y cefoperazona
Cefalosporinas 3ra
-Espectro … contra gramnegativas
- Profilaxis de la infección perioperatoria de la herida ( S. aureus )
- … : buena penetración en el SNC –> meningitis. También se usa para la gonorrea y la enfermedad de Lyme diseminada.
- extendido
- Ceftriaxona
¿Cuál cefalosporina de 3ra se usa contra gonorrea, enf de Lyme diseminada y meningitis?
Ceftriaxona (buena penetración SNC)
Único integrante de cefalosporina 4ta
Cefepima IV
Cefalosporina que es altamente activo contra garm+ y de espectro extendido contra gramnegativos y es de los únicos dos de los grupos que actua contra pseudomonas?
4ta (Cefepima)
Cefalosporina que se usa para infecciones graves que amenazan la vida (incluidas las nosocomiales )
4ta Cefepima
Cefalosporina altamente activo contra gram+ y de espectro extendido contra gramnegativas, único grupo que actua contra MRSA, Listeria y Enterococo fecalis. ¿Cuál es?
5ta Ceftarolina IV
Carbapenémicos inetgrantes (4)
1- Imipenem + cilastatina intravenoso
2- Meropenem intravenoso
3- Ertapenem intravenoso
4- Doripenem intravenoso
Único carbapenémico que no tiene cobertura anti-pseudomonas ni contra acinetobacter, ¿Cuál es?
Ertapenem (IV)
Carbapenémicos
El imipenem siempre se administra con cilastatina, que inhibe la … (enzima renal que descompone el imipenem )
- deshidropeptidasa I
Medicamentos utilizadas en el tratamiento empírico donde se sospecha una infección POLIMICROBIANA (grampositivos, gramnegativos y anaerobios), en infecciones severas con factores de riesgo de MDR o en infecciones nosocomiales severas en espera de resultado de cultivos. ¿Cuál grupo es?
Carbapenémicos
-penem
Carbapenémicos uso clínico
- Antibióticos de amplio espectro con resistencia intrínseca a betalactamasas (incluso betalactamasas de espectro extendido) producidas por gramnegativos … (3)
- Cocos grampositivos( excepto … (2) , que son intrínsecamente resistentes)
- Pseudomonas, Klebsiella, Escherichia coli✅.
- MRSA❌ y Enterococos❌
Carbapenémicos uso clínico
- Bacilos gramnegativos , incluida … (excepto ertapenem )
- Anaerobios
- Pseudomonas aeruginosa
EA de carbapenémicos
- Infecciones fúngicas secundarias🍄
- Toxicidad del SNC : puede reducir el umbral de convulsiones🫨 a altas concentraciones séricas
¿Cuál carbapenémico tiene mayor y menor riesgo de toxicidad del SNC (convulsiones)?
Mayor riesgo: imipenem
Mínimo riesgo: meropenem
Mecanismo de resistencia para carbapenémicos :
Inactivación por … : Un tipo de β-lactamasa Producida por enterobacterias (p. ej., E. coli , K. pneumoniae).
carbapenemasa
Integrante de monobactámicos
Aztreonam (IV)
Monobactámicos
Aztreonam IV
Características especiales :
- Mecanismo de acción: Se une específicamente a … : inhibe el entrecruzamiento de peptidoglicano.
- Menos susceptible a las…
- PBP3
-β-lactamasas
Monobactámicos
Aztreonam IV Uso clínico
- Eficaz SOLO contra bacterias gramnegativas➖, incluidas … (3)
Pseudomonas nosocomiales* , H. influenzae y N. meningitidis
Monobactámicos
Aztreonam IV Uso clínico
- No es efectivo contra bacilos grampositivos o anaerobios.
- Alternativa para pacientes alérgicos a la …
- Cobertura de amplio espectro en combinación con …
NO DISPONIBLE EN MÉXICO
- penicilina (sin sensibilidad cruzada con las penicilinas )
-vancomicina o clindamicina
¿Cuáles betalactámicos tienen actividad anti-pseudomonas?
Piperacilina con tazobactam (ureidopenicilinas) y carbapenémicos (impinem/cilastatina, meropenem y doripenem)
¿Cuál es la cefalosporina que utilizarías para infección del SNC (meningitis)?
Ceftriaxona (3ra)
¿Cuál cefalosporina tiene actividad contra MRSA?
Ceftarolina (5ta)
¿Cuál betalactámico utilizarías para tratar una infección por bacterias productoras de BLEE (bectalactamasas de espectro extendido)?
Carbapenémicos (impenem/cilastatina, meropenem, ertapenem, doripenem)
Los betalactámicos no se combinan entre sí. V o F
V porque no sucede sinérgia
Integrantes de glucopéptidos (2)
Vancomicina oral o IV
Teicoplanina (GLICOPÉPTIDO)
Mecanismo de acción Glucopéptidos (vancomicina)
Se unen al terminal … de los péptidos precursores de la pared celular → inhibición de la síntesis de la … → muerte bacteriana ( efecto bactericida contra la mayoría de las bacterias … )
- D-alanil -D-alanina
-pared celular ( formación de peptidoglicanos )
-grampositivas
Glucopéptidos (vancomicina)
Características especiales:
- Bacteriostático contra … solamente (normal es bactericida)
- Penetración en el SNC: solo cuando hay aumento de la permeabilidad de los … (es decir, con inflamación meníngea )
- Vía de eliminación: renal (vía filtración glomerular )
- C. difficile
-vasos meníngeos
Glucopéptido (vancomicina)
Uso clínico: especialmente eficaz contra organismos multirresistentes
- Es efectivo solo contra una amplia gama de bacterias GRAMPOSITIVAS
… (4)
*MRSA
*S. epidermidis
*Enterococos (si no enterococos resistentes a la vancomicina )
*C. difficile (causante de colitis pseudomembranosa): administrado por vía oral
EA de glucopéptidos (vancoimicina)(3)
- Nefrotoxicidad
- Tromboflebitis
- Reacción de enrojecimiento por vancomicina👹
- Reacción de enrojecimiento por vancomicina (glucopéptido): Una reacción anafilactoide causada por una infusión rápida de vancomicina (glucopéptido).
Desgranulación inespecífica de … → liberación rápida de … → Enrojecimiento difuso de la piel, prurito principalmente en la parte superior del cuerpo
Se puede prevenir disminuyendo la velocidad de infusión (>1hr) y pretratando con …
- mastocitos
- histamina
- antihistamínicos
Fosfomicina oral e IV
Mecanismo de acción: inhibe la …→ sin formación de … (un componente de la pared celular bacteriana ) → inhibición de la síntesis de la pared celular → muerte celular ( efecto … ).
- enolpiruvato transferasa (MurA)
- ácido N-acetilmurámico
- bactericida
Vía de eliminación de fosfomicina
Renal
Uso clínico de fosfomicina (2)
- Mujeres con CISTITIS no complicada
- Puede usarse en EMBARAZADAS para IVUs bajas
EA de fosfomicina (2) y contraindicación
Desequilibrios electrolíticos leves💧 (p. ej., hipernatremia , hipopotasemia)
Diarrea
-Hipersensibilidad (contraindicación)
Aminoglucósidos integrantes (3)
- Gentamicina IV o IM
- Amikacina IV o IM
- Estreptomicina IV o IM
Mecanismo de acción de aminoglucósidos (gentamicina, amikacina, estreptomicina)
- Se une a la … del ribosoma bacteriano → inhibición de la síntesis de proteínas bacterianas y causan daño estructural al ribosoma→ muerte celular ( efecto bactericida )
- Lectura incorrecta del …
- Efecto sinérgico cuando se combina con antibióticos … quienes inhiben síntesis de la pared celular→facilitan la entrada de los aminoglucósidos en el citoplasma.
- subunidad 30S
- ARNm
- β-lactámicos:
Vía de eliminación de aminogluósidos
Renal (vía filtración glomerular ) → requiere ajuste de función renal, evitar en pacientes con nefropatía o en riesgo de nefropatía, no combinar con otros fármacos nefrotóxicos (AINEs, IECAs, ARAII, vancomicina).
Los aminoglucósidos (gentamicina, amikacina y estreptomicina) tienen buena penetración al SNC. V o F
F, tienen mala penetración al SNC
Uso clínico de aminoglucósidos (gentamicina, amikacina y estreptomicina)
- Infecciones graves por bacilos AEROBIOS gramnegativos
*Tienen actividad contra … - No es eficaz contra los …
Pseudomonas aeruginosa
- anaerobios
Uso clínico de aminoglucósidos (gentamicina, amikacina y estreptomicina)
- Por si solos no son eficaces contra grampositivos por su gruesa pared celular
Pero combinados con algún inhibidor de la … tienen efecto sinérgico - La … se utiliza como tratamiento de segunda línea para Mycobacterium tuberculosis y M. avium-intracellulare
- síntesis de pared celular
- estreptomicina
EA de aminoglucósidos (gentamicina, amikacina y estreptomicina) (4)
- Nefrotoxicidad
- Ototoxicidad y vestibulotoxicidad🦻 ( mayor cuando se usa junto con diuréticos de asa: Tinnitus, ataxia, vértigo, disminución de la agudeza auditiva.)
- Bloqueo neuromuscular
- Teratogenicidad🤰🏻❌
Contraindicacione spara usar aminoglucósidos (gentamicina, amikacina y estreptomicina) (3)
Miastenia gravis
El embarazo
Uso con precaución en pacientes con disfunción renal
2 integrantes de tetraciclinas
Tetraciclina
Doxiciclina
Tetraciclinas
Mecanismo de acción : se une a la subunidad 30S ribosomales → inhibición de la síntesis de proteínas bacterianas ( efecto … ).
Penetración del SNC: pobre
Vía de eliminación:
Doxiciclina: eliminación … (por eso se da px con insuficiencia renal)
Otras tetraciclinas: tetraciclina, minociclina eliminación renal
- bacteriostático
- gastrointestinal
La … es la única tetraciclina que no está contraindicada en pacientes con insuficiencia renal, por su eliminación GI
doxiciclina
Tetraciclinas
Uso clínico
- Bacterias que … (p. ej., Mycoplasma pneumoniae , Chlamydia spp)
- Bacterias intracelulares, como … (3) ( las tetraciclinas se acumulan intracelularmente, son eficaces contra los patógenos intracelulares.
*Neumonía adquirida en la comunidad y fiebre manchada de las montañas rocosas.
- carecen de pared celular
- Rickettsia, Mycoplasma pneumoniae*, Chlamydia spp.
¿Que 2 enfermedades causadas por bacterias intracelulares trata las tetraciclinas por su poder intracelular?
Neumonía adquirida en la comunidad y fiebre manchada de las montañas rocosas.
Tetraciclinas uso clínico
- Borrelia burgdorferi (Enfermedad … )
- Cutibacterium acnes ( la tetraciclina tópica se usa para tratar el .. )
- … adquirido en la comunidad ( doxiciclina )
- Profilaxis contra … en países con alta incidencia de P. falciparum y resistencia a la cloroquina
- de Lyme
- acné
- MRSA
-malaria
¿Que tetraciclina trata MSRA adquirido en comunidad?
Doxiciclina
EA de tetraciclinas (4)
1- Hepatotoxicidad
2- Deposito en huesos y dientes → inhibición del crecimiento óseo (en niños) y decoloración de los dientes.🦷
3- Toxicidad gastrointestinal (p. ej., esofagitis , malestar gastrointestinal )🤢
4- Fotosensibilidad👀
Contraindicaciones Tetraciclinas
- Niños < … años de edad
- Mujeres embarazadas y lactantes
- Pacientes con insuficiencia renal (excepto … )
- Uso con precaución en pacientes con disfunción hepática
- 8
- doxiciclina
Integrantes de macrólidos (3)
Oral o IV: Eritromicina , Azitromicina , Claritromicina
-micina
Macrólidos (eritromicina, azitromicina, claritromicina)
Mecanismo de acción: unión a la subunidad 50S ribosomales → inhibición de la síntesis de proteínas bacterianas ( efecto … ).
Penetración del SNC : pobre
Vía de eliminación : …
- bacteriostático
- biliar
Uso clínico Macrólidos (eritromicina, azitromicina, claritromicina)
- … causada por bacterias atípicas: Mycoplasma, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila.
- Bordetella pertussis –> …
- … causadas por Chlamydia trachomatis
- Cocos grampositivos especialmente para el tratamiento de infecciones … (en pacientes alérgicos a la penicilina)
- Neumonía
- tosferina
- ITS
- estreptocócicas
¿Que medicamento se usa para infecciones por bacterías atípicas (neumonía)?
Macrólidos
Uso clínico macrólidos
- Neisseria spp.
*Profilaxis de segunda línea para …
*Terapia dual con … (cefalosporina 3ra) para cubrir coinfección de N. gonorrhoeae / Chlamydia
- N. meningitidis
- ceftriaxona
¿Cuál macrólido se usa para tratar gonorrea o chlamydia?
Azitromicina
Uso clínico Macrólidos (eritromicina, azitromicina, claritromicina)
- … (bacteria)
*Profilaxis: azitromicina
*Tratamiento: azitromicina , claritromicina - … (bacteria) (la claritromicina es parte de la terapia triple)
- Mycobacterium avium
- H. pylori
Efectos adversos de macrólidos (3)
- Aumento de la motilidad intestinal → G I malestar🤢
- Prolongación del intervalo QT , arritmia🫀
- Hepatitis colestásica aguda
Consideraciones Especiales de macrólidos
-Todos los macrólidos (excepto la … ) tienen una vida media corta .
- La … se usa como procinético para la gastroparesia porque aumenta la motilidad GI
- azitromicina
- eritromicina
Contraindicaciones de macrólidos (eritromicina, azitromicina, claritromicina)
- El estolato de eritromicina y la claritromicina están contraindicados en …
- Todas las demás formas de eritromicina (p. ej., succinato de etilo , estearato, etc.) se pueden usar con seguridad.
- La azitromicina y la claritromicina están contraindicadas en pacientes con … ( la eritromicina debe usarse con precaución).
- mujeres embarazadas (potencialmente peligrosos para el feto)
- insuficiencia hepática
¿Cuáles son las quinolonas de 2da generación? (3)
Norfloxacina , Ciprofloxacina (oral e IV) , Ofloxacina (oral)
-xacina
¿Cuál es la quinolonas de 3ra generación? (1)
Levofloxacino (oral o IV)
-xacino
¿Cuáles son las quinolonas de 4ta generación? (3)
Moxifloxacina , Gemifloxacina , Gatifloxacina (oral )
-oxacina
¿Cuáles son las fluoroquinolonas respiratorias? (3)
Levofloxacino (3ra), Moxifloxacino (4ta) y Gemifloxacino (4ta)
Quinolonas
Mecanismo de acción: inhibición de las … → inhibición de la replicación y transcripción del ADN (efecto bactericida)
Penetración en el SNC: buena
Vía de eliminación: Principalmente renal (mediante filtración glomerular y secreción tubular)
… sufre excreción biliar, no requiere ajuste de dosis en enfermedad renal
- DNA girasa y la topoisomerasa IV
- Moxifloxacino
Uso clínico quinolonas
Norfloxacino , ciprofloxacino y ofloxacino (2da)
- Bacilos gramnegativos que causan infecciones … .
- Infecciones genitourinarias causadas por … (3 bacterias)
- urinaria
- Neisseria gonorrhoeae , Chlamydia trachomatis y/o Ureaplasma urealyticum
¿Cuáles quinolonas (2) tienen actividad contra PSEUDOMONAS AERUGINOSA?
Ciprofloxacino (2da) y levofloxacino (3ra)
Levofloxacino, moxifloxacino y gemifloxacino: (fluoroquinolonas respiratorias)
- Cobertura contra … que causan neumonía (Legionella spp, Mycoplasma spp, Chlamydophila pneumoniae)
- También eficaces contra los … .
- bacterias atípicas
- anaerobios
Uso clínico quinolona
- Moxifloxacino se usa en el tratamiento de … en pacientes con alergia severa a penicilina (en lugar de ceftriaxona).
- … : tratamiento de segunda línea de la tuberculosis en pacientes que no toleran los fármacos antituberculosos y en la tuberculosis multirresistente
- meningitis bacteriana
- Moxifloxacino
Efectos adversos Quinolonas (5)
- Síntomas neurológicos: cefalea, mareo, neuropatía periférica, disminuyen umbral convulsivo.
- Hiperglucemia / hipoglucemia (Diabéticos)
- Exacerbaciones potencialmente mortales en pacientes con miastenia grave
- En niños y adolescentes: daño potencial al cartílago en crecimiento
- Ruptura tendinosa especialmente del tendón de Aquiles (el riesgo mayor >60 años, deportistas, uso crónico de glucocorticoides)
Contraindicaciones Quinolonas
- Niños y adolescentes < 18 años
- Pacientes > 60 años y los que toman glucocorticoides
- Evitar en …
- Epilepsia, accidente cerebrovascular , lesiones/ inflamación del SNC
- … (enfermedad)
- Precaución en pacientes diabéticos en tratamiento con … orales e insuficiencia renal.
- mujeres embarazadas
- Miastenia gravis
- hipoglucemiantes
¿Cuál es el integrante de Oxazolidinonas?
Linezolid vía oral o vía IV (600 mg)
Oxazolidinonas (Linezolid)
-Mecanismo de acción: Se une a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano → inhibición de la … (bacteriostático)
-Penetración del SNC: …
-Vía de eliminación: eliminación tanto biliar como renal después del metabolismo hepático.
- síntesis de proteínas
- buena
Uso clínico de Oxazolidinonas (Linezolid) : bacterias grampositivas multirresistentes como: (3)
- MRSA (Staphylococcus aureus resistente a meticilina)
- VRSA (Staphylococcus aureus resistente a vancomicina)
- VRE (Enterococos resistentes a vancomicina)
Efectos adversos de Oxazolidinonas (Linezolid)
1. Síntomas gastrointestinales (diarrea, náusea, vómito)
2. Pancitopenia (especialmente trombocitopenia ) debido a la …
3. Neuropatía periférica y óptica
4. Síndrome serotoninérgico: Linezolid inhibe parcialmente la … , que es responsable de la degradación de neurotransmisores como la serotonina
- supresión de la médula ósea
- monoaminooxidasa
Contraindicaciones de Oxazolidinonas (Linezolid)
- Uso concomitante con … e … .
- inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO)
- inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRS)
¿ Cuales son las quinolonas llamadas “fluoroquinolonas respiratorias”? (3)
Levofloxacino, Moxifloxacino y Gemifloxacino
¿ Que antibióticos utilizarías para cubrir bacterias atípicas en un paciente con neumonía?
Macrólidos (eritromicina, azitromicina, claritromicina) y Quinolonas (Levofloxacino, moxifloxacino y gemifloxacino: fluoroquinolonas respiratorias)
¿ Que antibióticos tienen actividad contra bacterias intracelulares?(3 grupos)
Tetraciclinas (tetraciclina, dociciclina), macrólidos (eritromicina, azitromicina, claritromicina) y quinolonas (norfloxacina, ciprofloxacina, etc.)
¿ Cual antibiótico se utiliza especialmente para tratar infecciones urinarias no complicadas y puede utilizarse en mujeres embarazadas?
Fosfomicina
¿Cuál de los siguientes abtibióticos es betalactámico antipseudomonas?
a)Gentamicina
b) Cefepime
c)Azitromicina
d) Ciprofloxacino
b)
¿Cuál de las sig fluoroquinolonas NO es una “respiratoria”?
a) MOxifloxacino
b) Levofloxacino
c) Ciprofloxacino
d) Gemifloxacino
c)
¿Que antibiótico betalactámico tiene actividad contra Listeria y se usa en meningitis bacteriana en ciertas poblaciones?
a) Imipenem
b) Piperacilina
c)Ampicilina
d) Amikacina
c) (se usa para bronquitis)
¿Cuál de los siguientes antibióticos no tiene actividad contra Pseudomonas?
a) Ertapenem
b) Ceftazidima
c) Amikacina
d) Piperacilina con tazobactam
a) (es el único carbapenémico que no tiene esta actividad)
¿ Antibiótico que se usa en infecciones por microorganismo intracelulares, en borreliosis y profilaxis de Malaria?
a) Doxiciclina
b) Linezolid
c) Vancomicina
d) Meropenem
a)
¿Cuál de los siguientes antibióticos tiene actividad contra MSRA?
a) Amikacina
b) Levofloxacino
c) Ceftriaxona
d) Ceftarolina
d)
¿Cuál de los siguientes antibióticos tiene efecto bacteriostático?
a)Doxiciclina
b) Ceftriaxona
c) Vancomicina
d) Moxifloxacino
a)
Las penicilinas resistentes a penicilinasas (dicloxacilina) pueden utilizarse en las siguientes infecciones, excepto:
a) Impétigo
b) Cistitis no complicada
c) Celulitis
d) Erisipela
b)
