Mecanismos de Acción💊 Flashcards
Montelukast, Zafirlukast
Antagonista de los receptores de leucotrienos.
Zileutón
Inhibidor de la síntesis de leucotrienos.
Omalizumab
Ac monoclonal (anti-IgE) inhibe la unión de la IgE a sus receptor en la célula cebada previniendo degranulación.
Fluticasona (inhalada)
Aumenta la síntesis de lipocortina
Cromoglicato, Nedocromil, Ketotifeno
Estabilizador de la célula cebada
Teofilina
Inhibe la liberación de histamina y antagonismo de la adenosina.
(La adenosina, inhibe al NS, por lo tanto bradicardiza, por lo tanto la teofilina taquicardiza y puede generar arritmias, es de las últimas alternativas en asma por sus efectos adversos).
B2-agonistas
Aumentan la actividad del sistema nervioso SIMPÁTICO a nivel bronquial = Broncodilatador.
Ejemplo de SABA (Agonista B de acción Corta).
Salbutamol (3-4 hrs)
Terbutalina
Fenoterol
Ejemplo de LABA (Agonista B de acción Larga).
Salmeterol (12 hrs)
Formoterol
Indacaterol
Ejemplo de SAMA (Antimuscarínico o Anticolinérgico de acción Corta).
Ipratropio
(Atrovent, es la marca de bromuro de ipratropio)
Ejemplo de LAMA (Antimuscarínico o Anticolinérgico de acción Larga).
Tiotropio
Glicopirronio
Glucocorticoides/Esteroides inhalados
Beclometasona
Budesonida
Fluticasona
Mometasona
Albendazol, Mebendazol
Bloquea la captación de glucosa del parásito, provocando depresión del glucógeno y finalmente del ATP.
Praziquantel.
Aumento de la permeabilidad de la membrana al CALCIO que produce contracción marcada, parálisis muscular.
Ivermectina
Paralisis por activación de un canal de CLORO (abierto por glutamato), generando hiperpolarización y parálisis TÓNICA.
Pirantel.
Activa el receptor nicotínico excitatorio de acetilcolina del músuculo de nemátodos, ocasionando despolarización y parálisis ESPÁSTICA.
Cloroquina (en malaria).
Activa contra los merozoítos circulantes.
Es el agente de elección en el tto de la malaria-NO falciparum SIN complicaciones.
Primaquina (en malaria).
Activa contra los hipnozoitos hepáticos.
Útil en la prevención de recurrencia.
Contraindicado en deficiencia de G6PD
SULFONAMIDAS:
-Sulfametoxazol.
-Sulfadiacina.
-Dapsona.
Inhiben la DHP-Sintetasa.
-Trimetoprim
-Metotrexate
-Pirimetamina
Inhiben la DHF-Reductasa:
-Trimetoprim en bacterias.
-Metotrexate en humanos.
-Pirimetamina en parásitos.
Se suele prescribir + Ac. folínico.
-Metronidazol
Metronidazol es un Nitro-Imidazol
Dentro de la célula ocurre una nitro-reducción del fármaco, una vez reducido se une al ADN dañando su cadena helicoidal.
-Penicilinas.
-Cefalosporinas.
-Carbapenémicos (+Mero, +imi, +dori, –erta).
-Monobactámicos (Aztreonam).
-Glucopéptidos (Vancomicina, Teicoplanina).
Inhibidores de pared celular.
PENICILINAS: Sensibles a B-lactamasas
-Penicilina G, acuosa, procaínica, benzatínica.
-Penicilina V.
PENICILINAS: Resistentes a B-lactamasas.
-Dicloxacilina.
-Meticilina.
PENICILINAS de espectro ampliado:
-Aminopenicilinas: Ampicilina, Amoxicilina.
-Carboxipenicilinas: Carbenicilina, Ticarcilina.
-Ureidopenicilinas: Piperacilina.
CEFALOSPORINAS de 1ra generación.
(contra Cocos Gram +)
-CEFAzolina.
-CEFAlexina.
-CEFAlotina.
-CEFAdroxilo.
-CEFAdrina.
CEFALOSPORINAS de 2da generación.
(contra Cocos Gram -)
-CEFUroxima.
-CEFOtetan.
-CEFOxitina.
-CEFOnicida.
CEFALOSPORINAS de 3ra generación.
(espectro ampliado)
-CEFTriaxona.
-CEFTazidima (anti-pseudomona).
-CEFTibuteno.
-CEFOTaxima.
-CEFixima.
CEFALOSPORINAS de 4ta generación.
(espectro ampliado: Pseudomona, enterobacter)
-CEFEpima (anti-pseudomona).
QUINOLONAS.
Inhiben la DNA-girasa.
Contraindicado en <18 años, y embarazadas porque lesiona el cartílago de articulaciones en desarrollo.
Rifampicina
Inhibe la RNA-polimerasa.
Isoniazida
Inhibe la síntesis de ácidos micólicos.
Etambutol
Inhibe la síntesis de arabino-galactanos.
Inhiben la síntesis de subunidad 30S (“at”)
AMINOGLUCÓSIDOS: amikacina, gentamicina, estreptomicina, neomicina, tobramicina.
TETRACICLINAS: tetraciclina, doxiciclina, minociclina, tigeciclina.
*NO confundir: tigeciclina con ticarcilina, ni doxi con dicloxa.
Inhiben la síntesis de subunidad 50S (“cells”)
-Cloranfenicol.
-MACRÓLIDOS: Eritromicina, azitro, claritro.
-Lincosaminas: Clindamicina.
-Linezolid.
-Streptogramins: quinupristina, dalfopristina.
Vancomicina, Teicoplanina.
Forma un complejo D-alanina, D-alanina, que evita la formación de polipéptidos evitando la síntesis de pared bacteriana.
-AZOLES: miconazol, ketoconazol, fluco, itraco, vorico.
-POLIENOS: Anfotericina B, nistatina.
-POLIMIXINAS: Polimixina B.
Antifúngicos: alteran la permeabilidad de la pared celular.
Los azoles inhiben la 14-a-esterol desmetilasa por lo que altera biosíntesis de ERGOSTEROL de la membrana.
Fármacos contra SAMR.
-Vancomicina.
-Teicoplanina.
-Tigeciclina.
-Linezolid.
Fármacos anti-pseudomona.
-PENICILINAS amplio espectro + inhib de B-lactamasa: Ampi-sulbactam, Ticarcilina-clav, Pipera-tazo.
-CEFALOSPORINAS: Ceftazidima (3ra), Cefepime (4ta).
-AMINOGLUCÓSIDOS: Amika, Genta, Tobramicina.
-QUINOLONAS: Ciproflox (2da), Levofloxacino (3ra).
-MONOBACTÁMICO: Aztreonam.
-CARBAPENÉMICOS: Imipenem, meropenem, doripenem (erta NO es antipseudomona).
-POLIMIXINAS: Polimixina B, colistina.
Glucocorticoides.
Inhiben la fosfolipasa A2, evitando la producción de prostaglandinas y leucotrienos.
Ondansetrón.
Antagonista del receptor de Serotonina 5-HT 3.
Clorpromazina, levopromazina.
Antipsicótico Típico.
Antagonista de Dopa D2.***
Antagonista 5HT-2.
Metoclopramida.
Antagonistas de dopamina central y periférico.
Procinético.
Antagoniza receptor 5-HT 3.
Agoniza receptor 5-HT 4, liberando acetilcolina.
Furosemida.
Diurético de asa.
Inhibidor del cotransportador Na/K/2Cl.
Espironolactona.
(Diurético) Antagoniza/inhibe la Aldosterona.
TIAZIDAS: Clorotiazida, hidroclorotiazida
Clortalidona.
Inhibe el cotrasportador Na-Cl del túbulo contorneado distal (impidiendo la reabsorción sodio y cloro).
Bifosfonatos.
Se une a la hidroxiapatita en hueso.
Disminuye la resorción ósea de los osteoclastos.
Clorfenamina.
Bloquea receptor de histamina tipo 1.
Adrenalina.
Agonista no selectivo de todos los receptores adrenérgicos.
Antidepresivos tricíclicos: Amitriptilina, imipramina, nortriptilina, clomipramina.
Inhibidores NO selectivos de la recaptura de Noradrenalina y Serotonina.
Efecto adverso: Sx ANTI-colinérgico (“loco, rojo, ciego, caliente, seco”).
*No confundir con venlafaxina, que es Inhibidor SELECTIVO de la 5HT y NA.
Paroxetina, fluoxetina, sertralina, citalopram, escitalopram.
ISRS: Inhibidores Selectivos de la Recaptura de Serotonina después de haber sido liberada en la sinapsis.
Bupropión.
Inhibe la receptura de Dopamina y Noradrenalina.
Se prefiere en pacientes con TDAH + Depresión.
Adenosina.
Antiarrítmico: La adenosina inhibe al nodo sinoauricular, es decir bradicardiza.
Útil en: Taquiarritmias (de ritmo regular) ESTABLES de complejo ancho y angosto.
Xantinas.
Inhibe fosfodiesterasa, es broncodilatador ya que relaja el musculo liso bronquial.
Infliximab, etarnecept, adalimumab.
Ac anti-TNFalfa.
Se da en AR sin respuesta a MTX x 3 meses.
Rituximab.
Anti-CD20+.
Se da en AR sin respueta a anti-TNFalfa.
-Leucemias linfoides (LLA, LLC).
-LNH (R-CHOP).
Palivizumab.
Ac específico anti-VSR.
Para prevención de bronquiolitis en grupos de riesgo.
Omalizumab.
Ac anti-IgE.
Utilizado en asma moderado-severa que no responde a broncodilatador o esteroides.
Imatinib.
Anti cromosoma Philadelphia t(9;22).
Útil en LMC y LLA.
Abciximab.
Anticoagulante, va contra la glucoproteína IIB-IIIA para cardiopatía isquémica o angina inestable.
Eculizumab.
Ac contra la parte terminal del complemento (C5) para Hemoglobinuria Paroxística Nocturna.
Y es el tto específico para SHU.
BZD: Diazepam, clonazepam, lorazepam, alprazolam, lorazepam, midazolam.
Ansiolítico.
Potencían la actividad del GABA (el mayor neurotransmidor INHIBIDOR del SNC), mediante apertura prolongada de canales de CLORO = hiperpolarización y reducción la excitabilidad.
*(Diazepam) Útil en: ESTATUS EPILÉPTICO y control agudo de convulsiones.
*Efecto adv: Somnolencia, depresión respiratoria.
Finasteride, Dutasteride.
Inhibidor de la 5-alfa reductasa.
*Efecto adv: Reduce el tamaño de la próstata.
Tamsolusina, Terazosina, Doxazosina, Alfuzosina.
alfa-Bloqueadores: Relaja el músculo liso.
Sildenafil, Vardenafil, Tadalafil
Inhibidor de la 5-fosfodiesterasa
Tolterodina
Antagonistas de receptores muscarínicos.
*No confundir tolterodina con tamsolusina (alfa-bloqueador).
Desmopresina.
Análogo de la vasopresina.
Etosuximida
Inhibe los canales de Ca+ tipo T.
Inhibe la bomba Na-K-ATPasa.
Disminuye la GABA aminotransferasa.
*Útil en: CRISIS DE AUSENCIA.
*Efecto adv: Sx parkinsoniano, hematológicos.
Ácido valproico
Inhibe los canales de Na+ y Ca+ tipo T (igual que etosuximida).
*Útil en: TÓNICO-CLÓNICAS-GENERALIZADAS y MIOCLÓNICAS.
*Efectos adv: Hepáticos, hematológicos.
Embarazo: defectos del tubo neural.
Carbamazepina
Inhibe el transporte de Na en las membranas.
*Útil en: CRISIS FOCALES, y en NEURALGIA DEL TRIGÉMINO.
*Efectos adv: Hepáticos, hematológicos (leucopenia), hiponatremia.
Fenitoína (DFH).
Bloqueo de canales de Na.
Altera las concentraciones de Noradrenalina, Acetilcolina y GABA.
*Útil en: FOCALES y GENERALIZADAS. y también para ESTATUS EPILÉPTICO.
*Efectos adv: Diplopia, ataxia, hirsutismo, HIPERPLASIA GINGIVAL.
Embarazo: defectos de línea media y malformaciones cardiacas.
Fenobarbital.
Se une al receptor GABA facilitando la neurotransmisión inhibidora, ocasionando depresión de la trasmisión sináptica.
Inhibe la transmisión mono y polisináptica (es no selectivo).
*Útil en: CRISIS NEONATALES y EDO. EPILÉPTICO.
*Efecto adv: Sedación/somnolencia, niños: hiperactividad.
Embarazo: defectos de línea media y malformaciones cardiacas.
Lamotrigina.
Bloquea canales de Na y Ca.
Disminuye la liberación de glutamato.
*Útil en: Focales, Generalizadas, Ausencia.
*Efecto adv: Exantema.
Vigabatrina.
Aumenta el GABA por inhibición irreversible de la gaba transferasa que lo cataboliza.
*Util en: SX WEST, y Focales.
*Efectos adv: Trastornos del comportamiento y del campo visual.
Gabapentina
Análogo del GABA favoreciendo su liberación vesicular.
*Útil en: Dolor neuropático; de 2da línea en crisis Focales.
*Efecto adv: Intolerancia GI (diarrea).
Topiramato
Bloquea canales de Na+.
Disminuye la generación de potenciales de acción.
*Coadyuvante en crisis focales.
*Efectos adv: Acidosis metabólica, somnolencia, litiasis renal.
Gefitinib.
Tto de 1ra elección en Cancer Pulmonar de Células NO Microcríticas (NSCLC) con mutación EGFR (receptor del factor de crecimiento epidérmico).
Pembrolizumab
Tto de 1ra elección en Cancer Pulmonar de Células NO Microcríticas (NSCLC) con >50% de sus células expresando la proteína PDL-1.
También se da en Melanoma, cuanto tiene Anti-PD1 (Anti-proteína de muerte celular tipo 1).
Cilostazol
Inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 3
Es fármaco de 1ra línea en Enfermedad Arterial Periférica (para el alivio de la claudicación).
Somatostatina
Inhibe secreción de gastrina, secretina, insulina, glucagón y pepsina.
Orlistat
Inhibidor lipasa intestinal
Riluzol
Es el tto de elección de Esclerosis Lateral Amiotrófica
Ciclosporina
Inhibe sistema inmunitario celular y humoral
Bloquea producción IL2, activación de linfocitos T y B
Inhibe dihidrofolato reductasa
Parásitos: Pirimetamina
Bacterias: Trimetroprim
Humanos: Metrotrexate
Metronidazol
Altera cadena respiratoria de bacterias anaerobias
Inhibe síntesis de ácidos nucleicos
Idarucizumab
Se usa de ANTÍDOTO para los Inhibidores Directos de Trombina (como Dabigatrán).
Venlafaxina y Desvenlafaxina
Inhibidores SELECTIVOS de Recaptura de Serotonina y Noradrenalina (ISRSN).
*Los antidepr. tricíclicos son Inhib. NO selectivos de 5HT y NA.
Furosemida
Inhibe el cotrasportador Na-K-2 cloro
Hidroclorotiazida
Inhibe el cotransportador Na-Cloro
Espironolactona
Inhibe la acción de la aldosterona en el túbulo renal distal.
Bosentan, Ambrisentan, Macitentan
Antagonistas de los Receptores de Endotelina.
Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil
Inhibidores de la fosfodiesterasa-5
Epoprostenol
Análogo de Prostaciclina.
Sulfonilureas
Es un secretagogo de insulina.
Muy relacionado a HIPOGLUCEMIA y aumento ponderal.
Ej: Glibenclamida, glipizida, glicazida.
Tiazolinedionas
Es un insulinosensibilizador.
AGONISTA de PPAR-y
*Pioglitazona: Es el de elección en hígado graso, pero relacionado a cancer de vejiga con >2 años de uso.
*Rosiglitazona: contraindicado en IC NYHA ii-iv.
Biguanidas
Es un insulinosensibilizador a nivel periférico.
Disminuye la gluconeogénesis y glucogenólisis.
Efectos: GI, déficit de B12, acidosis láctica.
*Ej: METFORMINA. contraindicada en ERC grado 4-5 y en Child-Pugh C.
Acarbosa, Miglitol.
Inhibidores de la glucosidasa alfa.
Retrasan la aborción intestinal de glucosa.
Incretinas
AGONISTAS del GLP-1, con lo que inhiben la liberación de glucagon.
Efectos adversos: Pancreatitis, tumor medular de tiroides.
Ej: Exenatida, liraglutida.
Sitagliptina, Vidagliptina, Saxagliptina.
Inhiben la DPP-4. Es un incretin-potenciador.
Efectos adversos: urticaria, pancreatitis.
Dapagliflozina.
Inhibición de SGLT-2 (transportador Na-Gluc-2)
Aumenta la glucosuria.
Ef adverso: disminución de volumen, IVU.
Estatinas
Es el tto de la hiperCOLESTEROLEMIA.
Inhiben la 3-HMG-CoA reductasa.
Con lo que se inhibirá la colesterogénesis hepática.
Fibratos.
Es el tto de la hiperTGL.
Agonista de PPAR-alfa.
*Nunca combinar gemfibrozilo + estatina, porque aumenta riesgo de miopatía.
Dosis del TAES para tb
FASE INTENSIVA:
H: 300 mg
R: 600 mg
E: 1,200 mg
Z: 1,500 a 2,000 mg
FASE DE SOSTÉN:
H: 800 mg
R: 600 mg
Antiarrítmicos clase i-C de Vaughan-Williams ¿cuáles son y su mecanismo de acción?
Flecainida y Propafenona
Todos los de clase I son bloqueadores de los canales de Na+.
Antiarrítmicos clase i-A de Vaughan-Williams
Quinidina, procainamida
Todos los de clase I son bloqueadores de los canales de Na+.
Antiarrítmicos clase i-B de Vaughan-Williams
Lidocaína, fenitoína
Todos los de clase I son bloqueadores de los canales de Na+.
Antiarrítmicos clase ii de Vaughan-Williams ¿cuáles son y su mecanismo de acción?
Atenolol, Carvedilol, Esmolol, Metoprolol, Propanolol
Beta-bloqueadores.
Antiarrítmicos clase iii de Vaughan-Williams ¿cuáles son y su mecanismo de acción?
Amiodarona, Sotalol, Dronedarona
Bloqueadores de los canales de K+.
Antiarrítmicos clase iv de Vaughan-Williams ¿cuáles son y su mecanismo de acción?
Diltiazem y Verapamilo
Antagonistas de los canales de Ca+ (NO dihidropiridínicos)
Antiarrítmicos clase v de Vaughan-Williams ¿cuáles son y su mecanismo de acción?
Ivabradina, Digoxina, Atropina
Digitálicos (inotrópico positivo), aumento del tono vagal.
Antraciclinas
Son inhibidores de la toposiomerasa.
Ciclofosfamida, Melfalán, Clorambucilo.
Son alquilantes.
D-penicilamina
Es el tto de elección de la enfermedad de Wilson
Sumatriptán, Zolmitriptán.
FASE AGUA DE MIGRAÑA
Agonista de los receptores serotoninérgicos 1B y 1D.
Selegilina, rasagilina.
IMAO (inhibidores de la monoaminooxidasa).
Se dan en pxs con Parkinson <65 años.
Carbidopa.
Inhibidor de dopa-descarboxilasa periférica.
Tto de Parkinson en >65 años.
Pramipexol, ropinirol.
Agonista de dopamina, NO ERGÓTICO.
Se dan en pxs con Parkinson <65 años, junto con Pramipexol.
Terbinafina
Tto de: tiña capitis, tiña de la barba, onicomicosis, Querión de Celso.
Mec: Inhibe la 2-3 escualeno epoxidasa.
Alteplasa, tenecteplasa
rtPA. Activador tisular del Plasminógeno recombinante
Inmoviliza a los trofozoítos a nivel intraluminal evitando así su propagación
Quinfamida
