week 7 HC10 farmacotherapie bij obstructieve longziekten deel 1

Question 1

wat zij de β2-receptor agonisten bij astma?

Answer 1

• korte halfwaardetijd: salbutamol, terbutaline
• lange halfwaardetijd: salmeterol, formoterol

kort- vs. langwerkend (SABA vs. LABA)

Question 2

wat is het effect van β2-receptor agonisten bij astma?

Answer 2

• bronchodilatatie via Gs-adenylyl cyclase-cAMP pathway
• verminderde afgifte ontstekingsmediatoren uit mestcellen
• β2-receptor downregulatie (bij te veel kunnen receptoren verdwijnen)

Question 3

wat zij de bijwerkingen van β2-receptor agonisten bij astma?

Answer 3

• vasodilatatie (reflex tachycardie)
• aritmieën
• tremor
• transpiratie

Question 4

wat zijn de M-receptor antagonisten bij astma?

Answer 4

ipratropium
tiotroprium

Question 5

wat is het effect van M-receptor antagonisten (M1, M2, M3) bij astma?

Answer 5

• M1 faciliteert nicotinerge transmissie in ganglia
• M2 (presynaptisch) remt ACh release
• M3 zorgt voor bronchoconstrictie en mucussecretie

Question 6

waarvoor zorgt het inhaleren van M-receptor antagonisten bij astma?

Answer 6

inhaleren voor lokale reactie

Question 7

in welke volgorde blokkeer je de M-receptor antagonisten bij astma?

Answer 7

• blokkade M3>M1»M2
• soms (via M2 blokkade) bronchoconstrictie

Question 8

wat zijn de bijwerkingen van M-receptor antagonisten bij astma?

Answer 8

• geen of licht verhoogd risico op hart- en vaatziekten, wel opletten bij patiënten met coronaire aandoeningen
• placebo-achtig bijwerkingenprofiel

Question 9

wat is het effect van theofylline bij astma en op welke manier?

Answer 9

bronchodilatie, omdat het fosfodiësterase (enzym dat cAMP en cGMP afbreekt) remt en/of adenosine receptoren blokkeert

Question 10

waar moet je op letten bij theofylline bij astma?

Answer 10

smalle therapeutische breedte en daarom zeker niet toepassen bij kinderen (risico op aritmieën en convulsies)

Question 11

wat zijn de glucocorticoïden bij astma?

Answer 11

beclometasondiproprionaat
budesonide
ciclesonide
fluticason

Question 12

wat is het effect van glucocorticoïden bij astma?

Answer 12

• ontstekingsremmers (minder infiltratie van ontstekingscellen en -mediatoren): hyperreactiviteit omlaag en longfunctie omhoog
• stabiliseren slijmvliezen en verlagen gevoeligheid van receptoren voor ontstekingsmediatoren en bronchusvernauwers
• verhogen β2-receptor dichtheid (ideaal in combinatie met β2-receptor agonist)
• effect treedt niet acuut op (gentranscriptie etc)

Question 13

waardoor komen de bijwerkingen van glucocorticoïden bij astma?

Answer 13

forse bijwerkingen dankzij binding aan glucocorticoid- en mineralocorticoid receptor (GR, MR) buiten long

Question 14

hoe voorkom je de bijwerkingen van glucocorticoïden bij astma?

Answer 14

• lokaal toedienen (inhalatie)
• vorming actieve metaboliet soms pas in long (beclometasondiproprionaat, ciclesonide)
• 土geen opname uit maagdarmkanaal
• snelle omzetting in lever tot ongevaarlijke metabolieten
• vooral GR-selectieve stoffen

Question 15

wat is montelukast voor stof en waar zorgt het voor bij astma?

Answer 15

cysteïnyl leukotrieen ontstaan o.i.v. lipoxygenase uit arachidonzuur en zorgt voor bronchoconstrictie, hyperreactiviteit, slijmsecretie en verhoogde vaatwandpermeabiliteit

Question 16

is montelukast geschikt voor kinderen en waarom?

Answer 16

o.a. geschikt bij kinderen in geval van inhalatietechniek problemen

Question 17

wat zijn de biologicals: antilichamen bij astma?

Answer 17

omalizumab
mepolizumab
dupilumab

Question 18

wat is de functie van omalizumab bij astma?

Answer 18

wegvangen van hoog IgE gehalte; sommige vormen van astma zijn te wijten aan een hoog IgE gehalte

Question 19

wat is de functie van mepolizumab bij astma?

Answer 19

wegvangen van eosinofielen; IL-5 reguleert de activatie/functie van eosinofielen

Question 20

wat is de functie van dupilumab bij astma?

Answer 20

wegvangen van inflammatie; IL-4 en IL-13 reguleren inflammatie (incl. eosinofiel transmigratie en remodeling/hyperreactiviteit)

Question 21

hoe gaat het farmacotherapie schema van astma?

Answer 21

1. inhalatiesteroïd + SABA indien nodig
2. inhalatiesteroïd + SABA dagelijks
3. inhalatiesteroïd + LABA
4. > dosis inhalatiesteroïd + LABA
5. > > dosis inhalatiesteroïd + LABA en overweeg evt. de andere middelen

Question 22

wat is een overeenkomst en een verschil tussen farmacotherapie bij astma vs bij COPD?

Answer 22

• middelen zijn identiek, steroïden worden echter minder gauw toegepast bij COPD
• bij COPD start met kortwerkende β2-agonist en/of M-receptor blokker, vervolgens de langwerkende varianten, en pas daarna evt. steroïden (nieuwe ontwikkeling: fosfodiësteraseremmer, roflumilast)