Tetracykliny, Makrolidy, Oksazolidynony Flashcards

1
Q

tetracykliny

A
  • tetracyklina
  • oksytetracyklina
  • doksycyklina
  • minocyklina
  • metacyklina
  • demeklocyklina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

tetracykliny - wpływ na bakterie

A

bakteriostatyczny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

tetracykliny - mechanizm

A
  • odwracalnie łączą się z podj 30S i blokują przyłączenie się aa-tRNA
  • hamowanie elongacji
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

różnica w mechanizmie aminoglikozydów a tetracyklin

A
  • aminoglikozydy są nieodwracalnymi inhibitorami translacji, a tetracykliny wiążą się do 30 S odwracalnie
  • aminoglikozydy hamują inicjację a tetracykliny elongację
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

najważniejszy mechanizm oporności na tetracykliny

A

-wypompowywanie leku

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

jakiej tetracykliny najrzadziej dotyczy oporność przez wypompowywanie?

A

-minocykliny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

zakres tetracyklin

A

szeroki

  • G+
  • G-
  • beztlenowe
  • hamują riketsje, mykoplazmy, chlamydie
  • niektóre pierwotniaki np pełzak czerwonki
  • proteus i pseudomonas pierwotnie oporne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

jaka tetracyklina jest najbardziej aktywna względem s. aureus?

A

minocyklina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

jakie bakterie są pierwotnie oporne na tetracykliny?

A
  • pseudomonas
  • proteus
  • bo mają pompę wyrzucającą leki
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

czy w tetracyklinach występuje oporność krzyżowa?

A

tak (w karbapenemach też)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

tetracykliny krótko działające

A

-tetracyklina
-oksytetracyklina
6-8 h

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

tetracykliny średnio długo działające

A

-demeklocyklina
-metacyklina
12 h

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

tetracykliny długo działające

A

-doksycyklina
-minocyklina
16-18 h

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

jakie tetracykliny najlepiej wchłaniają się po podaniu doustnym?

A
  • doksycyklina

- minocyklina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

co hamuje absorbcję tetracyklin

A
  • pokarm (zwłaszcza mleko)

- leki chlatujące jony Ca, Mg, Fe, Al

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

penetracja tetracyklin

A

-dobrze penetrują do wszystkich tkanek, też do płodu i mleka matki

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

które tetracykliny można podawać 1 na dobę?

A

długo działające

  • doksycyklina
  • minocyklina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

forma podawania tetracyklin

A
  • głównie doustnie
  • dożylna forma doksycykliny
  • domięśniowo niezalecane
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

kiedy szybko narasta oporność na tetracykliny?

A

kiedy są podawane miejscowo na skórę

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

które tetracykliny są do leczenia trądziku?

A
  • tetracyklina

- doksycyklina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

doksycyklina - zastosowania

A
  • trądzik
  • borelioza
  • riketsjoza
  • leptospiroza
  • tularemia
  • choroba papuzia
  • wąglik
  • niektóre biegunki
  • zakażenia miednicy mniejszej
  • dr płciową - kiła, chlamydia
  • nietypowe zakażenia płuc
  • zakażenia prątkami nietypowymi
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

minocyklina - zastosowania

A
  • likwidowanie nosicielstwa meningokoków (ale zalecana jest ryfampicyna)
  • RZS (bo hamuje metaloproteinazy)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

demeklocyklina - zastosowanie

A

SIADH (bo hamuje działanie wazopresyny w nerkach)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

jaka tetracyklina ma formę dożylną?

A

doksycyklina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

skutki uboczne tetracyklin

A
  • pp (nudności, biegunka, wymioty)
  • dysbakteriozy (w tym rzekomobłoniaste, biegunki)
  • u dzieci uszkadzanie nasad kości, niedorozwój, przebarwienia szkliwa
  • uszkodzenie wątroby
  • hipoprotrombinemia
  • uszkodzenie nerek - cewek -> kwasica (przeterminowane tetracykliny)
  • zaburzenia błędnika (zawroty głowy, wymioty)
  • fotosensytyzacja
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

u kogo nie stosujemy tetracyklin?

A
  • ciąża
  • karmienie
  • dzieci < 12 lat
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

która tetracyklina na SIADH?

A

demeklocyklina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

glicylcykliny

A

tygecyklina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

tygecyklina - mechanizm

A

-podobny do tetracyklin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

różnica w oporności na tetracykliny i tygecyklinę

A
  • tygacyklina nie jest substratem popmy wyrzucającej lek
  • więc bakterie oporne na tetracykliny są wrażliwe na tygecyklinę
  • oprócz pseudomonas i proteus
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

spektrum tygecykliny

A

szerokie

  • gronkowce (w tym MRSA)
  • enetrobacteriacae
  • acinetobacter
  • bakterie beztlenowe
  • riketsje, chlamydia, mykoplazmy
  • wiele szczepów mycobacterium
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

tygecyklina - droga podawania

A

dożylnie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

tygecyklina - czas działania

A

długi - 36 godzin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
34
Q

tygecyklina - zastosowanie

A
  • zakażenia skóry i tkanki podskórnej

- zakażenia brzucha (oprócz trzustki)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
35
Q

jakie bakterie są pierowtnie oporne na tygecyklinę?

A
  • pseudomonas

- proteus

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
36
Q

skutki uboczne tygecykliny

A
  • dominują nudności i wymioty

- takie jak u tetracyklin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
37
Q

makrolidy

A
  • erytromycyna
  • roksytromycyna
  • klarytromycyna
  • spiramycyna
38
Q

makrolidy - mechanizm

A
  • łączą się z 23 rRNA 50 S rybosomu

- hamują elongację i inicjację

39
Q

makrolidy - działanie na bakterie

A
  • bakteriostatyczne

- w wyższych stężeniach i alkalicznym pH - bakteriobójcze

40
Q

oporność na makrolidy

A

najważniejsze mechanizmy - wypompowywanie leku oproność M(paciorkowce) i metylacja rybosomu
-też esterazy rozkładające makrolidy (Enterobacteriacae)

41
Q

spektrum makrolidów

A
  • G +
  • mykoplazmy, chlamydie
  • Helicobacter
  • niektóre G - (neisseria)
  • niektóre prątki atypowe
  • klarytromycyna -> toxoplasma, mycobacterium leprae
42
Q

zastosowanie makrolidów

A
  • zakażenia GDO
  • błonica, krztusiec
  • zakażenia odzębowe
  • eradykacja Helicobacter
  • spiramycyna -> toxoplazma w ciąży
43
Q

czy makrolidy działają na enterobacteriacae?

A

nie, produkują one esterazy rozkładające makrolidy

44
Q

makrolidy w kwaśnym pH

A

inaktywowane

45
Q

jakie enzymy są silnie hamowane przez makrolidy?

A

cytochrom P450

46
Q

czy makrolidy są toksyczne?

A

stosunkowo nietoksyczne

47
Q

skutki uboczne makrolidów?

A
  • nudności, wymioty
  • erytromycyna ma strukturę podobną do motyliny, pobudza jej receptory
  • niektóre sole erytromycyny (estolan) -> cholestaza, zapalenie wątroby
  • też zaczerwienienie, gorączka, eozynofilia
48
Q

antybiotyki działające na szczepy mykobakterium

A
  • tetracykliny
  • tygecyklina
  • makrolidy
  • azalidy
  • ketolidy
49
Q

azalidy

A

azytromycyna

50
Q

mechanizm działania azalidów

A

taki jak makrolidy

-50 S, hamowanie elongacji, inicjacji

51
Q

spektrum azalidów

A

takie jak makrolidów

52
Q

gdzie silnie kumuluje się azytromycyna?

A

w makrofagach

53
Q

korzyść z kumulacji azytromycyny w makrofagach?

A
  • podąża w nich do miejsca zapalenia
  • można dawkować raz dziennie
  • krótki czas terapii
54
Q

makrolidy, azalidy a P450?

A
  • makrolidy -> hamują P450

- azalidy - nie hamują

55
Q

ketolidy

A

-telitromycyna
-cetromycyna
(niezarejestrowane w Polsce)

56
Q

mechanizm ketolidów

A

-taki jak makrolidów

57
Q

spektrum ketolidów

A
  • takie jak makrolidów
  • ale są oporne na wyrzucenie przez pompę
  • więc aktywność wobec niektorych szczepow opornych na makrolidy
58
Q

zastosowanie telitromycyny i cetromycyny

A
  • zapalenie zatok
  • pozaszpitalne zapalenie płuc
  • zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli
59
Q

skutki uboczne ketolidów

A
  • zaburzenie widzenia
  • pp
  • uszkodzenie wątroby
  • wydłużenie QT
60
Q

linkozamidy

A
  • linkomycyna

- klindamycyna (chlorowcowa pochodna linkomycyny)

61
Q

mechanizm linkozamidów

A

taki jak makrolidy

62
Q

spektrum linkozamidów

A
  • beztlenowe

- tlenowe G+

63
Q

jakie bakterie są pierwotnie oporne na linkozamidy?

A

tlenowe G- i enterokoki

64
Q

penetracja klindamycyny

A

dobra

  • do ropni i kości
  • ale nie do oun
65
Q

skutki uboczne linkozamidów

A

-dysbakteriozy

nudności, wymioty

66
Q

klindamycyna - sposób stosowania

A

ogólnie i miejscowo

67
Q

klindamycyna - zastosowanie

A
  • zakażenie skóry i tkanki podskórnej gronkowcami, paciorkowcami, bakteriami beztlenowymi
  • nawracające zakażenia gardła
  • posocznica paciorkowcowa
  • zakażenie kości i szpiku przez s. aureus
68
Q

połaczenia klindamycyny z innymi lekami

A
  • z prymachiną -> pneumocystis jiroveci AIDS

- z pirymetaminą -> toxoplazmoza mózgu AIDS

69
Q

skutki uboczne klindamycyny

A

częściej rzekomobłoniaste zapalenie jelit

70
Q

jakie grupy lekó mają całkowitą oporność krzyżową?

A
  • karbapenemy
  • tetracykliny
  • makrolidy + azalidy
71
Q

zaburzenia błędnikowe są skutkiem jakich leków?

A

tetracyklin

72
Q

co się może stać jak podamy przeterminowane tetracykliny?

A

uszkodzenie cewek nerkowych z kwasicą

73
Q

oksazolidynony

A
  • linezolid
  • eperezolid
  • tedizolid
74
Q

mechanizm

A
  • łączą się z 23 S rRNA 50 S ( w miejsce innym niż makrolidy, streptograminy)
  • hamują inicjację translacji
75
Q

czy oksazolidynony konkurują z innymi lekami o miejsce na 50S?

A

nie

76
Q

wpływ oksazolidynonów na bakterie

A
  • bakteriostatyczny

- a na paciorkowce bakteriobójczy

77
Q

spektrum oksazolidynonów

A
  • G + - paciorkowce, gronkowce, enterokoki
  • też beztlenowe
  • in vitro hamują mycobacterium tuberculosis
78
Q

oksazolidynony - zastosowanie

A
  • szpitalne zakażenia opornymi szczepami
  • MRSA
  • VRE
  • s. pneumoniae oporny na penicylinę
79
Q

oksazolidynony - skutki uboczne

A
  • hemo: mielosupresja -> małopłytkowość, neutropenia, niedokrwistość
  • neuro: neuropatia obwodowa i wzrokowa
  • kwasica mleczanowa
80
Q

ile powinny być stosowane oksazolidynony?

A

nie dłużej niż 4 tygodnie

81
Q

streptograminy

A
  • chinuprystyna

- dalfoprystyna

82
Q

streptograminy - wpływ na bakterie

A
  • bakteriostatyczny

- chinuprystyna + dalfoprystyna (30:70) - bakteriobójcze (ale nie na enterococcus faecium)

83
Q

jaki efekt występuje u streptogramin?

A

efekt postantybiotykowy

84
Q

spektrum streptogramin

A
  • tlenowe G+ (enetrococcus faecium)

- Enterobacteriacae, pseudmonosa

85
Q

zastosowanie streptogramin

A
  • szczepy oporne
  • MRSA
  • s. pneumoniae oporny na penicyliny
  • enetrococcus faceium oprony na wankomycynę
86
Q

jaki antybiotyk hamuje in vitro wzrost mycobacterium tuberculosis?

A

Oksazolidynony

  • linezolid
  • eperezolid
  • tedizolid
87
Q

skutki uboczne streptogramin?

A
  • ból i zakrzepica w miejscu podania
  • bóle mięśni i stawów
  • uszkodzenie wątroby
  • hamowanie P450 - trzeba zmniejszyć dawkę cyklosporyny
88
Q

antybiotyki hamujące P450?

A
  • makrolidy

- streptograminy

89
Q

w jakiej grupie występuje efekt postantybiotykowy?

A

-streptograminy

90
Q

jaki lek na zakażenie kosci i szpiku przez s. aureus?

A

klindamycyna

91
Q

jaki lek na błonicę i krztusiec?

A

makrolidy