Tetracykliny, Makrolidy, Oksazolidynony Flashcards
tetracykliny
- tetracyklina
- oksytetracyklina
- doksycyklina
- minocyklina
- metacyklina
- demeklocyklina
tetracykliny - wpływ na bakterie
bakteriostatyczny
tetracykliny - mechanizm
- odwracalnie łączą się z podj 30S i blokują przyłączenie się aa-tRNA
- hamowanie elongacji
różnica w mechanizmie aminoglikozydów a tetracyklin
- aminoglikozydy są nieodwracalnymi inhibitorami translacji, a tetracykliny wiążą się do 30 S odwracalnie
- aminoglikozydy hamują inicjację a tetracykliny elongację
najważniejszy mechanizm oporności na tetracykliny
-wypompowywanie leku
jakiej tetracykliny najrzadziej dotyczy oporność przez wypompowywanie?
-minocykliny
zakres tetracyklin
szeroki
- G+
- G-
- beztlenowe
- hamują riketsje, mykoplazmy, chlamydie
- niektóre pierwotniaki np pełzak czerwonki
- proteus i pseudomonas pierwotnie oporne
jaka tetracyklina jest najbardziej aktywna względem s. aureus?
minocyklina
jakie bakterie są pierwotnie oporne na tetracykliny?
- pseudomonas
- proteus
- bo mają pompę wyrzucającą leki
czy w tetracyklinach występuje oporność krzyżowa?
tak (w karbapenemach też)
tetracykliny krótko działające
-tetracyklina
-oksytetracyklina
6-8 h
tetracykliny średnio długo działające
-demeklocyklina
-metacyklina
12 h
tetracykliny długo działające
-doksycyklina
-minocyklina
16-18 h
jakie tetracykliny najlepiej wchłaniają się po podaniu doustnym?
- doksycyklina
- minocyklina
co hamuje absorbcję tetracyklin
- pokarm (zwłaszcza mleko)
- leki chlatujące jony Ca, Mg, Fe, Al
penetracja tetracyklin
-dobrze penetrują do wszystkich tkanek, też do płodu i mleka matki
które tetracykliny można podawać 1 na dobę?
długo działające
- doksycyklina
- minocyklina
forma podawania tetracyklin
- głównie doustnie
- dożylna forma doksycykliny
- domięśniowo niezalecane
kiedy szybko narasta oporność na tetracykliny?
kiedy są podawane miejscowo na skórę
które tetracykliny są do leczenia trądziku?
- tetracyklina
- doksycyklina
doksycyklina - zastosowania
- trądzik
- borelioza
- riketsjoza
- leptospiroza
- tularemia
- choroba papuzia
- wąglik
- niektóre biegunki
- zakażenia miednicy mniejszej
- dr płciową - kiła, chlamydia
- nietypowe zakażenia płuc
- zakażenia prątkami nietypowymi
minocyklina - zastosowania
- likwidowanie nosicielstwa meningokoków (ale zalecana jest ryfampicyna)
- RZS (bo hamuje metaloproteinazy)
demeklocyklina - zastosowanie
SIADH (bo hamuje działanie wazopresyny w nerkach)
jaka tetracyklina ma formę dożylną?
doksycyklina
skutki uboczne tetracyklin
- pp (nudności, biegunka, wymioty)
- dysbakteriozy (w tym rzekomobłoniaste, biegunki)
- u dzieci uszkadzanie nasad kości, niedorozwój, przebarwienia szkliwa
- uszkodzenie wątroby
- hipoprotrombinemia
- uszkodzenie nerek - cewek -> kwasica (przeterminowane tetracykliny)
- zaburzenia błędnika (zawroty głowy, wymioty)
- fotosensytyzacja
u kogo nie stosujemy tetracyklin?
- ciąża
- karmienie
- dzieci < 12 lat
która tetracyklina na SIADH?
demeklocyklina
glicylcykliny
tygecyklina
tygecyklina - mechanizm
-podobny do tetracyklin
różnica w oporności na tetracykliny i tygecyklinę
- tygacyklina nie jest substratem popmy wyrzucającej lek
- więc bakterie oporne na tetracykliny są wrażliwe na tygecyklinę
- oprócz pseudomonas i proteus
spektrum tygecykliny
szerokie
- gronkowce (w tym MRSA)
- enetrobacteriacae
- acinetobacter
- bakterie beztlenowe
- riketsje, chlamydia, mykoplazmy
- wiele szczepów mycobacterium
tygecyklina - droga podawania
dożylnie
tygecyklina - czas działania
długi - 36 godzin
tygecyklina - zastosowanie
- zakażenia skóry i tkanki podskórnej
- zakażenia brzucha (oprócz trzustki)
jakie bakterie są pierowtnie oporne na tygecyklinę?
- pseudomonas
- proteus
skutki uboczne tygecykliny
- dominują nudności i wymioty
- takie jak u tetracyklin
makrolidy
- erytromycyna
- roksytromycyna
- klarytromycyna
- spiramycyna
makrolidy - mechanizm
- łączą się z 23 rRNA 50 S rybosomu
- hamują elongację i inicjację
makrolidy - działanie na bakterie
- bakteriostatyczne
- w wyższych stężeniach i alkalicznym pH - bakteriobójcze
oporność na makrolidy
najważniejsze mechanizmy - wypompowywanie leku oproność M(paciorkowce) i metylacja rybosomu
-też esterazy rozkładające makrolidy (Enterobacteriacae)
spektrum makrolidów
- G +
- mykoplazmy, chlamydie
- Helicobacter
- niektóre G - (neisseria)
- niektóre prątki atypowe
- klarytromycyna -> toxoplasma, mycobacterium leprae
zastosowanie makrolidów
- zakażenia GDO
- błonica, krztusiec
- zakażenia odzębowe
- eradykacja Helicobacter
- spiramycyna -> toxoplazma w ciąży
czy makrolidy działają na enterobacteriacae?
nie, produkują one esterazy rozkładające makrolidy
makrolidy w kwaśnym pH
inaktywowane
jakie enzymy są silnie hamowane przez makrolidy?
cytochrom P450
czy makrolidy są toksyczne?
stosunkowo nietoksyczne
skutki uboczne makrolidów?
- nudności, wymioty
- erytromycyna ma strukturę podobną do motyliny, pobudza jej receptory
- niektóre sole erytromycyny (estolan) -> cholestaza, zapalenie wątroby
- też zaczerwienienie, gorączka, eozynofilia
antybiotyki działające na szczepy mykobakterium
- tetracykliny
- tygecyklina
- makrolidy
- azalidy
- ketolidy
azalidy
azytromycyna
mechanizm działania azalidów
taki jak makrolidy
-50 S, hamowanie elongacji, inicjacji
spektrum azalidów
takie jak makrolidów
gdzie silnie kumuluje się azytromycyna?
w makrofagach
korzyść z kumulacji azytromycyny w makrofagach?
- podąża w nich do miejsca zapalenia
- można dawkować raz dziennie
- krótki czas terapii
makrolidy, azalidy a P450?
- makrolidy -> hamują P450
- azalidy - nie hamują
ketolidy
-telitromycyna
-cetromycyna
(niezarejestrowane w Polsce)
mechanizm ketolidów
-taki jak makrolidów
spektrum ketolidów
- takie jak makrolidów
- ale są oporne na wyrzucenie przez pompę
- więc aktywność wobec niektorych szczepow opornych na makrolidy
zastosowanie telitromycyny i cetromycyny
- zapalenie zatok
- pozaszpitalne zapalenie płuc
- zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli
skutki uboczne ketolidów
- zaburzenie widzenia
- pp
- uszkodzenie wątroby
- wydłużenie QT
linkozamidy
- linkomycyna
- klindamycyna (chlorowcowa pochodna linkomycyny)
mechanizm linkozamidów
taki jak makrolidy
spektrum linkozamidów
- beztlenowe
- tlenowe G+
jakie bakterie są pierwotnie oporne na linkozamidy?
tlenowe G- i enterokoki
penetracja klindamycyny
dobra
- do ropni i kości
- ale nie do oun
skutki uboczne linkozamidów
-dysbakteriozy
nudności, wymioty
klindamycyna - sposób stosowania
ogólnie i miejscowo
klindamycyna - zastosowanie
- zakażenie skóry i tkanki podskórnej gronkowcami, paciorkowcami, bakteriami beztlenowymi
- nawracające zakażenia gardła
- posocznica paciorkowcowa
- zakażenie kości i szpiku przez s. aureus
połaczenia klindamycyny z innymi lekami
- z prymachiną -> pneumocystis jiroveci AIDS
- z pirymetaminą -> toxoplazmoza mózgu AIDS
skutki uboczne klindamycyny
częściej rzekomobłoniaste zapalenie jelit
jakie grupy lekó mają całkowitą oporność krzyżową?
- karbapenemy
- tetracykliny
- makrolidy + azalidy
zaburzenia błędnikowe są skutkiem jakich leków?
tetracyklin
co się może stać jak podamy przeterminowane tetracykliny?
uszkodzenie cewek nerkowych z kwasicą
oksazolidynony
- linezolid
- eperezolid
- tedizolid
mechanizm
- łączą się z 23 S rRNA 50 S ( w miejsce innym niż makrolidy, streptograminy)
- hamują inicjację translacji
czy oksazolidynony konkurują z innymi lekami o miejsce na 50S?
nie
wpływ oksazolidynonów na bakterie
- bakteriostatyczny
- a na paciorkowce bakteriobójczy
spektrum oksazolidynonów
- G + - paciorkowce, gronkowce, enterokoki
- też beztlenowe
- in vitro hamują mycobacterium tuberculosis
oksazolidynony - zastosowanie
- szpitalne zakażenia opornymi szczepami
- MRSA
- VRE
- s. pneumoniae oporny na penicylinę
oksazolidynony - skutki uboczne
- hemo: mielosupresja -> małopłytkowość, neutropenia, niedokrwistość
- neuro: neuropatia obwodowa i wzrokowa
- kwasica mleczanowa
ile powinny być stosowane oksazolidynony?
nie dłużej niż 4 tygodnie
streptograminy
- chinuprystyna
- dalfoprystyna
streptograminy - wpływ na bakterie
- bakteriostatyczny
- chinuprystyna + dalfoprystyna (30:70) - bakteriobójcze (ale nie na enterococcus faecium)
jaki efekt występuje u streptogramin?
efekt postantybiotykowy
spektrum streptogramin
- tlenowe G+ (enetrococcus faecium)
- Enterobacteriacae, pseudmonosa
zastosowanie streptogramin
- szczepy oporne
- MRSA
- s. pneumoniae oporny na penicyliny
- enetrococcus faceium oprony na wankomycynę
jaki antybiotyk hamuje in vitro wzrost mycobacterium tuberculosis?
Oksazolidynony
- linezolid
- eperezolid
- tedizolid
skutki uboczne streptogramin?
- ból i zakrzepica w miejscu podania
- bóle mięśni i stawów
- uszkodzenie wątroby
- hamowanie P450 - trzeba zmniejszyć dawkę cyklosporyny
antybiotyki hamujące P450?
- makrolidy
- streptograminy
w jakiej grupie występuje efekt postantybiotykowy?
-streptograminy
jaki lek na zakażenie kosci i szpiku przez s. aureus?
klindamycyna
jaki lek na błonicę i krztusiec?
makrolidy
