Tetracykliny, Makrolidy, Oksazolidynony Flashcards
1
Q
tetracykliny
A
- tetracyklina
- oksytetracyklina
- doksycyklina
- minocyklina
- metacyklina
- demeklocyklina
2
Q
tetracykliny - wpływ na bakterie
A
bakteriostatyczny
3
Q
tetracykliny - mechanizm
A
- odwracalnie łączą się z podj 30S i blokują przyłączenie się aa-tRNA
- hamowanie elongacji
4
Q
różnica w mechanizmie aminoglikozydów a tetracyklin
A
- aminoglikozydy są nieodwracalnymi inhibitorami translacji, a tetracykliny wiążą się do 30 S odwracalnie
- aminoglikozydy hamują inicjację a tetracykliny elongację
5
Q
najważniejszy mechanizm oporności na tetracykliny
A
-wypompowywanie leku
6
Q
jakiej tetracykliny najrzadziej dotyczy oporność przez wypompowywanie?
A
-minocykliny
7
Q
zakres tetracyklin
A
szeroki
- G+
- G-
- beztlenowe
- hamują riketsje, mykoplazmy, chlamydie
- niektóre pierwotniaki np pełzak czerwonki
- proteus i pseudomonas pierwotnie oporne
8
Q
jaka tetracyklina jest najbardziej aktywna względem s. aureus?
A
minocyklina
9
Q
jakie bakterie są pierwotnie oporne na tetracykliny?
A
- pseudomonas
- proteus
- bo mają pompę wyrzucającą leki
10
Q
czy w tetracyklinach występuje oporność krzyżowa?
A
tak (w karbapenemach też)
11
Q
tetracykliny krótko działające
A
-tetracyklina
-oksytetracyklina
6-8 h
12
Q
tetracykliny średnio długo działające
A
-demeklocyklina
-metacyklina
12 h
13
Q
tetracykliny długo działające
A
-doksycyklina
-minocyklina
16-18 h
14
Q
jakie tetracykliny najlepiej wchłaniają się po podaniu doustnym?
A
- doksycyklina
- minocyklina
15
Q
co hamuje absorbcję tetracyklin
A
- pokarm (zwłaszcza mleko)
- leki chlatujące jony Ca, Mg, Fe, Al
16
Q
penetracja tetracyklin
A
-dobrze penetrują do wszystkich tkanek, też do płodu i mleka matki
17
Q
które tetracykliny można podawać 1 na dobę?
A
długo działające
- doksycyklina
- minocyklina
18
Q
forma podawania tetracyklin
A
- głównie doustnie
- dożylna forma doksycykliny
- domięśniowo niezalecane
19
Q
kiedy szybko narasta oporność na tetracykliny?
A
kiedy są podawane miejscowo na skórę
20
Q
które tetracykliny są do leczenia trądziku?
A
- tetracyklina
- doksycyklina
21
Q
doksycyklina - zastosowania
A
- trądzik
- borelioza
- riketsjoza
- leptospiroza
- tularemia
- choroba papuzia
- wąglik
- niektóre biegunki
- zakażenia miednicy mniejszej
- dr płciową - kiła, chlamydia
- nietypowe zakażenia płuc
- zakażenia prątkami nietypowymi
22
Q
minocyklina - zastosowania
A
- likwidowanie nosicielstwa meningokoków (ale zalecana jest ryfampicyna)
- RZS (bo hamuje metaloproteinazy)
23
Q
demeklocyklina - zastosowanie
A
SIADH (bo hamuje działanie wazopresyny w nerkach)
24
Q
jaka tetracyklina ma formę dożylną?
A
doksycyklina
25
skutki uboczne tetracyklin
- pp (nudności, biegunka, wymioty)
- dysbakteriozy (w tym rzekomobłoniaste, biegunki)
- u dzieci uszkadzanie nasad kości, niedorozwój, przebarwienia szkliwa
- uszkodzenie wątroby
- hipoprotrombinemia
- uszkodzenie nerek - cewek -> kwasica (przeterminowane tetracykliny)
- zaburzenia błędnika (zawroty głowy, wymioty)
- fotosensytyzacja
26
u kogo nie stosujemy tetracyklin?
- ciąża
- karmienie
- dzieci < 12 lat
27
która tetracyklina na SIADH?
demeklocyklina
28
glicylcykliny
tygecyklina
29
tygecyklina - mechanizm
-podobny do tetracyklin
30
różnica w oporności na tetracykliny i tygecyklinę
- tygacyklina nie jest substratem popmy wyrzucającej lek
- więc bakterie oporne na tetracykliny są wrażliwe na tygecyklinę
- oprócz pseudomonas i proteus
31
spektrum tygecykliny
szerokie
- gronkowce (w tym MRSA)
- enetrobacteriacae
- acinetobacter
- bakterie beztlenowe
- riketsje, chlamydia, mykoplazmy
- wiele szczepów mycobacterium
32
tygecyklina - droga podawania
dożylnie
33
tygecyklina - czas działania
długi - 36 godzin
34
tygecyklina - zastosowanie
- zakażenia skóry i tkanki podskórnej
| - zakażenia brzucha (oprócz trzustki)
35
jakie bakterie są pierowtnie oporne na tygecyklinę?
- pseudomonas
| - proteus
36
skutki uboczne tygecykliny
- dominują nudności i wymioty
| - takie jak u tetracyklin
37
makrolidy
- erytromycyna
- roksytromycyna
- klarytromycyna
- spiramycyna
38
makrolidy - mechanizm
- łączą się z 23 rRNA 50 S rybosomu
| - hamują elongację i inicjację
39
makrolidy - działanie na bakterie
- bakteriostatyczne
| - w wyższych stężeniach i alkalicznym pH - bakteriobójcze
40
oporność na makrolidy
najważniejsze mechanizmy - wypompowywanie leku oproność M(paciorkowce) i metylacja rybosomu
-też esterazy rozkładające makrolidy (Enterobacteriacae)
41
spektrum makrolidów
- G +
- mykoplazmy, chlamydie
- Helicobacter
- niektóre G - (neisseria)
- niektóre prątki atypowe
- klarytromycyna -> toxoplasma, mycobacterium leprae
42
zastosowanie makrolidów
- zakażenia GDO
- błonica, krztusiec
- zakażenia odzębowe
- eradykacja Helicobacter
- spiramycyna -> toxoplazma w ciąży
43
czy makrolidy działają na enterobacteriacae?
nie, produkują one esterazy rozkładające makrolidy
44
makrolidy w kwaśnym pH
inaktywowane
45
jakie enzymy są silnie hamowane przez makrolidy?
cytochrom P450
46
czy makrolidy są toksyczne?
stosunkowo nietoksyczne
47
skutki uboczne makrolidów?
- nudności, wymioty
- erytromycyna ma strukturę podobną do motyliny, pobudza jej receptory
- niektóre sole erytromycyny (estolan) -> cholestaza, zapalenie wątroby
- też zaczerwienienie, gorączka, eozynofilia
48
antybiotyki działające na szczepy mykobakterium
- tetracykliny
- tygecyklina
- makrolidy
- azalidy
- ketolidy
49
azalidy
azytromycyna
50
mechanizm działania azalidów
taki jak makrolidy
| -50 S, hamowanie elongacji, inicjacji
51
spektrum azalidów
takie jak makrolidów
52
gdzie silnie kumuluje się azytromycyna?
w makrofagach
53
korzyść z kumulacji azytromycyny w makrofagach?
- podąża w nich do miejsca zapalenia
- można dawkować raz dziennie
- krótki czas terapii
54
makrolidy, azalidy a P450?
- makrolidy -> hamują P450
| - azalidy - nie hamują
55
ketolidy
-telitromycyna
-cetromycyna
(niezarejestrowane w Polsce)
56
mechanizm ketolidów
-taki jak makrolidów
57
spektrum ketolidów
- takie jak makrolidów
- ale są oporne na wyrzucenie przez pompę
- więc aktywność wobec niektorych szczepow opornych na makrolidy
58
zastosowanie telitromycyny i cetromycyny
- zapalenie zatok
- pozaszpitalne zapalenie płuc
- zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli
59
skutki uboczne ketolidów
- zaburzenie widzenia
- pp
- uszkodzenie wątroby
- wydłużenie QT
60
linkozamidy
- linkomycyna
| - klindamycyna (chlorowcowa pochodna linkomycyny)
61
mechanizm linkozamidów
taki jak makrolidy
62
spektrum linkozamidów
- beztlenowe
| - tlenowe G+
63
jakie bakterie są pierwotnie oporne na linkozamidy?
tlenowe G- i enterokoki
64
penetracja klindamycyny
dobra
- do ropni i kości
- ale nie do oun
65
skutki uboczne linkozamidów
-dysbakteriozy
| nudności, wymioty
66
klindamycyna - sposób stosowania
ogólnie i miejscowo
67
klindamycyna - zastosowanie
- zakażenie skóry i tkanki podskórnej gronkowcami, paciorkowcami, bakteriami beztlenowymi
- nawracające zakażenia gardła
- posocznica paciorkowcowa
- zakażenie kości i szpiku przez s. aureus
68
połaczenia klindamycyny z innymi lekami
- z prymachiną -> pneumocystis jiroveci AIDS
| - z pirymetaminą -> toxoplazmoza mózgu AIDS
69
skutki uboczne klindamycyny
częściej rzekomobłoniaste zapalenie jelit
70
jakie grupy lekó mają całkowitą oporność krzyżową?
- karbapenemy
- tetracykliny
- makrolidy + azalidy
71
zaburzenia błędnikowe są skutkiem jakich leków?
tetracyklin
72
co się może stać jak podamy przeterminowane tetracykliny?
uszkodzenie cewek nerkowych z kwasicą
73
oksazolidynony
- linezolid
- eperezolid
- tedizolid
74
mechanizm
- łączą się z 23 S rRNA 50 S ( w miejsce innym niż makrolidy, streptograminy)
- hamują inicjację translacji
75
czy oksazolidynony konkurują z innymi lekami o miejsce na 50S?
nie
76
wpływ oksazolidynonów na bakterie
- bakteriostatyczny
| - a na paciorkowce bakteriobójczy
77
spektrum oksazolidynonów
- G + - paciorkowce, gronkowce, enterokoki
- też beztlenowe
- in vitro hamują mycobacterium tuberculosis
78
oksazolidynony - zastosowanie
- szpitalne zakażenia opornymi szczepami
- MRSA
- VRE
- s. pneumoniae oporny na penicylinę
79
oksazolidynony - skutki uboczne
- hemo: mielosupresja -> małopłytkowość, neutropenia, niedokrwistość
- neuro: neuropatia obwodowa i wzrokowa
- kwasica mleczanowa
80
ile powinny być stosowane oksazolidynony?
nie dłużej niż 4 tygodnie
81
streptograminy
- chinuprystyna
| - dalfoprystyna
82
streptograminy - wpływ na bakterie
- bakteriostatyczny
| - chinuprystyna + dalfoprystyna (30:70) - bakteriobójcze (ale nie na enterococcus faecium)
83
jaki efekt występuje u streptogramin?
efekt postantybiotykowy
84
spektrum streptogramin
- tlenowe G+ (enetrococcus faecium)
| - Enterobacteriacae, pseudmonosa
85
zastosowanie streptogramin
- szczepy oporne
- MRSA
- s. pneumoniae oporny na penicyliny
- enetrococcus faceium oprony na wankomycynę
86
jaki antybiotyk hamuje in vitro wzrost mycobacterium tuberculosis?
Oksazolidynony
- linezolid
- eperezolid
- tedizolid
87
skutki uboczne streptogramin?
- ból i zakrzepica w miejscu podania
- bóle mięśni i stawów
- uszkodzenie wątroby
- hamowanie P450 - trzeba zmniejszyć dawkę cyklosporyny
88
antybiotyki hamujące P450?
- makrolidy
| - streptograminy
89
w jakiej grupie występuje efekt postantybiotykowy?
-streptograminy
90
jaki lek na zakażenie kosci i szpiku przez s. aureus?
klindamycyna
91
jaki lek na błonicę i krztusiec?
makrolidy
