Penicyliny Flashcards
podział antybiotyków b-laktamowych
- penicyliny
- cefalosporyny
- karbapenemy
- monobaktamy
alergie w grupie penicylin
- w całej grupie występuje krzyżowa alergia
- jak pacjent jest uczulony na jedną penicylinę, to nie możemy dać innej
mechanizm antybiotyków b-laktamowych
- hamowanie syntezy peptydoglikanu ściany
- na etapie transpeptydylacji - łączenie poprzecznymi wiązaniami łańcuhców
jakie białka są głównym punktem uchwytu dla ant. b-laktamowych?
PBP - białka wiążące penicylinę
wpływ b-laktamów na bakterie
- bakteriobójcze
- wyjątek penicylina G na Enterococcus faecalis - bakteriostatycznie
w obecności jakich leków b-laktamy nie działają?
- bakteriostatycznych
- bo do działania wymagają wzrostu i rozmnażania bakterii
mechanizm zabijania G+ i G- przez b-laktamy
G+ -osmotyczna liza G- -aktywacja autolizyn -powstawanie holin -> dziury w błonie
od czego jest zależny efekt bakteriobójczy b-laktamów?
- od czasu
- działanie terapeutyczne uzależnione od stężenia we krwi
mechanizmy oporności na b-laktamy?
- produkcja b-laktamaz (najczęstszy)
- mutacja PBP
- zaburzenie przedostawania się leku do PBP
- aktywne wypompowywanie leku
jakie bakterie produkują b-laktamazy?
- większość G-
- z G+ jedynie gronkowce
dla jakich bakterii typowa jest mutacja BPB?
MRSA
jakie bakterie mogą jako oproność na b-laktamy wykorzystywać zaburzenie przedostawania się leku do PBP?
- tylko G-
- jest to ważny mechanizm dla Pseudomonas a.
penicyliny naturalne - sposób podawania
Benzylopenicylina -domięśniowo -dożylnie Benzylopenicylina prokainowa -domięśniowo Benzylopenicylina benzatynowa -domięśniowo Fenoksymetylopenicylina -doustnie
Penicylina G - forma podawania i zagrożenia
- sól potasowa - uwaga na niewydolność nerek
- sól sodowa - zaostrzenie niewydolności krążenia
Penicylina G - jak często podajemy?
4-6 razy na dobę
Penicylina G - penetracja
dobra z wyjątkiem:
- OUN
- ciecz wodnista oka
- płód
- pokarm karmiącej
jak można zmniejszyć wydalanie penicyliny?
-probenecyd - hamuje cewkowe wydzielanie penicyliny
penicylina G a aminoglikozydy
- in vitro penicylina inaktywuje aminoglikozydy - nie podajemy w 1 roztworze
- in vivo - efekt synergistyczny
zastosowanie penicyliny prokainowej i benzatynowej
- rzadko
- profilaktyka choroby reumatycznej u dzieci
co się stanie jak damy penicylinę prokainową do naczynia?
Zespół Hoigne
- zaczerwienienie
- wzrost CTK
- splątanie
- drgawki
- objawy ogniskowe z OUN
probenecyd
-hamuje cewkowe wydzielanie penicyliny G
jak często podajemy benzylopenicylinę prokainową?
2 na dobę
jak często podajemy benzylopenicylinę benzatynową?
raz na 2-4 tygodnie
zespół Hoigne przyczyny i leczenie
- wstrzyknięcie benzylopenicyliny prokainowej do naczynia
- BZ (np diazepam)
co podajemy w zatruciu muchomorem sromotnikowym?
- dożylnie benzylopenicylinę
- żeby wyparła toksyny z połączeń z białkami
jak często podajemy fenoksymetylopenicylinę?
2-4 razy na dobę
zastosowanie fenoksymetylopenicyliny
- płonica
- zakażenia górnych dróg oddechowych
zakres penicylin naturalnych
-paciorkowce
-actinomyces
-neisseria meningitidis
-treponema pallidum
-bacillus anthracis
-listeria
beztlenowe
-clostridium
ale bacteroides oporny (penicylinaza)
-większość G- jest oporna
kiedy penicyliny przenikają do OUN?
tylko w przypadku zapalenia opon
skutki uboczne naturalnych penicylin?
- uczulenia
- drgawki
- niedokrwistość hemolityczna, małopłytkowość
- reakcja Jarisha-Herxheimera
- zespół Nicolau
penicyliny naturalne a drgawki
-penicylina G hamuje GABA a
reakcja Jarisha-Herxheimera
- wstrząsopodobna
- po podaniu benzylopenicyliny
- najczęściej przy leczeniu krętkowic
- uwalnianie endotoksyn bakterii
- gorączka, dreszcze
- spadek CTK
- przejściowe
na co są uczulone osoby, które są uczulone na penicyliny?
na karbapenemy
czego się używa do wykrywania uczulen na penicyliny
- benzylopenicylina
- testarpen
u kogo należy wykonać próbę uczuleniową?
u każdego u kogo jest planowane pozajelitowe podanie:
- penicylin naturalnych
- oenicylin półsyntetycznych
- karbapenemów
penicyliny półsyntetyczne przeciwgronkowcowe
- metycylina - prekursor, wycofana
- oksacylina
- kloksacylina
- flukloksacylina
- dikloksacylina
penicyliny półsyntetyczne przeciwgronkowcowe - jakie są dostęone w Polsce?
tylko kloksacylina
penicyliny półsyntetyczne przeciwgronkowcowe - wskazanie
- gronkowce wytwarzające b-laktamazy
- ale jak są one też wrażliwe n benzylpenicylinę, to wtedy ona jest preferowana
- wrażliwe paciorkowce
zastosowanie metycyliny
-oznaczanie oporności bakterii
penicyliny półsyntetyczne przeciwgronkowcowe a MRSA?
MRSA - oporne
penicyliny półsyntetyczne przeciwgronkowcowe - skutki uboczne
- uczulenia rzadziej iż penicylina
- częściej objawy z pp
- do żyły -> zapalenie żyły, eozynofilia, gorączka
- metycylina- śródmiąższowe zapalenie nerek
dlaczego metycylina została wycofana?
powodowała śródmiąższowe zapalenie nerek
aminopenicyliny
- amoksycylina
- ampicylina
zalety amoksycyliny w porównaniu do ampicyliny
- większa aktywność - mniej szczepów opornych
- lepsza biodostęoność po podaniu doustnym
- posiłek nie ogranicza wchłaniania
aminopenicyliny - sposób podawania
- amoksycylina - doustnie, dożylnie, domięśniowo
- ampicylina - doustnie, dożylnie
amoksycylina jako lek 1 rzutu
- ostre zapalenie zatok przynosowych
- zapalenie ucha środkowego
amoksycylina - wskazania
- ostre zapalenie zatok przynosowych
- zapalenie ucha środkowego
- paciorkowcowe zapalenie gardła (6 dni)
- pozaszpitalne zapalenie pluc
- zaostrzenie Pochp
- zakażenia układu moczowego wywołane przez enterokoki
- eradykacja helicobacter w skojarzeniu z metronidazolem lub klarytromycyną
aminopenicyliny - zakres
sszeroki
- G+
- G- - Neisseria, Haemophilus, Enterobacteriacae
ampicylina - zastosowania
- dużo wyparła amoksycylina
- Listeria, enterokoki
- dur brzuszny (ale może to prowadzić do bezobjawowego nosicielstwa)
aminopenicyliny - skutki uboczne
- uczulenia
- dysbakteerioza (bo szerokie spektrum) - biegunki, grzybica pp, układu moczowego
- rzekomobłoniaste zapalenie jelit po ampicylinie
- osutki plamisto-grudkowe
podatność na osutki po aminopenicylinach
- leczenie allopurynolem
- przewlekła białaczka limfatyczna
- podanie amokscycyliny osobie z mononukleozą
aminopenicyliny - po jakim leku może być rzekomobłoniaste zapalenie jelita?
ampicylina
ureidopenicyliny
- mezlocylina
- azlocylina
- piperacylina
jakie ureidopenicyliny są dostępne w Polsce?
piperacylina
spektrum ureidopenicylin
bardzo szerokie
-większaniż aminopenicyliny aktywność wobec pałeczek G- - zwłaszcza Pseudomonas a. i też wobec enterokoków
jakie bakterie są oporne na ureidopenicyliny?
- chlamydie
- mykoplazmy
sposób podawania ureidopenicylin
- dożylnie
- domięśniowo
ureidopenicyliny - zastosowanie
- cieżkie zakażenia szpitalne wywołane przez Pseudomonas lub Klebsielle pneumoniae
- piperacylina - profilaktyka w chirurgii - zabiegi na jamie brzusznej i w ginekologii - histerektomia, cesarskie cięcie
ureidopenicyliny - skutki uboczne
- częste reakcje miejscowe - ból, zaplenie żyły z zakrzepicą
- reakcje uczuleniowe
- pp (np cholestaza)
- zaburzenia potasu - hipokaliemia bo uszkodzony transport w cewkach
- uszkodzenie nerek - wzrost mocznika, kreatyniny, śródmiąższowe zapalenie
- OUN - bóle, zawroty głowy, drgawki
- hematologiczne - leukopenia, małopłytkowość, eozynofilia
- zespół Stevensa-Johnsona
karboksypenicyliny
- karbenicylina - już nie stosowana
- tykarcylina
z czym podajemy tykarcylinę
- z kwasem klawulanowym (inhibitor betalaktamaz)
- bo karboksypenicyliny są wrażliwe na b-laktamazy
tykarcylina + kwas klawulanowy - wskazania
ciężkie zakażenia szpitalne
tykarcylina+ kw. klawulanowy - czy działa na pseudomonas?
nie, bo kw. klawulanowy nie hamuje b-laktamaz wytwarzanych przez pseudomonas)
karboksypenicyliny - skutki uboczne
- alergie
- pp (cholestaza)
- zaburzenia gospodarki potasem (hipokaliemia) i magnezem (hipomgnezemia)
- leukopenia, małopłytkowość, eozynofilia
- drgawki
w jakiej grupie penicylin występują częste reakcje miejscowe - zapalenie żyły, zakrzepica
ureidopenicyliny
inhibitory b-laktamaz
- kwas klawulanowy
- sulbaktam
- tazobaktam
- awibaktam
- relebaktam
połączenia penicylin z inhibitorami b-laktamaz
- amoksycylina + kwas klawulanowy - augmentin
- tykarcylina + kwas klawulanowy - timentin
- ampicylina + sulbaktam - unasyn
- piperacylina + tazobaktam - tazobac
augmentin
- amoksycylina + kwas klawulanowy (rozszerza o beztlenowe)
- do zakażen GDO, pozaszpitalne zapalenie płuc
unasyn
- ampicylina + sulbaktam
- szpitalne zakażenia acinetobacter
tazobac
- piperacylina + tazobaktam
- ciężkie szpitalne zakażenia dróg oddechowych, dróg moczowych, brzusznych
czym leczymy wewnątrzszpitalne zakażenie acinetobacter?
unasyn - ampicylina + sulbaktam
jakie b-laktamazy są najlepiej i najgorzej hamowane przez inhibitory b-laktamaz?
- najlepiej A np u gronkowców
- najgorzej C np u pseudomonas
czy penicyliny naturalne dzialaja na bakterie beztlenowe,?
na niektore tak
- clostridium
- bacteroides oporny
skutki uboczne kwasu klawulanowego
- cholestaza
- uszkodzenie watroby
