Antybiotyki 1 Flashcards
pochodne chinoliny
- chlorchinaldol
- kliochinol
mechanizm pochodnych chinoliny
- wodne rodniki chlorowe
- uszkadzają DNA i białka
spektrum pochodnych chinoliny
- G+
- grzyby
- pierwotniaki (rzęsistek, pełzak czerwonki)
wykorzystanie pochodnych chinoliny
bakteryjne i grzybicze zakażenia:
- skóry (maści)
- p. pokarmowego (tabletki do ssania)
- drogi moczowo-płciowe (globulki dopochwowe)
działania nieporządane pochodnych chinoliny?
przy dłuższym stosowaniu (przenikają do krwi)
- SMON - subacute myelooptic neuropathy
- zaburzenia czucia, ruchu i ślepota
Pochodne nitrofuranu
- nitrofurantoina
- furagina
- nifuroksazyd
- furazolidon
- nifurzyd
- nitrofural
mechanizm pochodnych nitrofuranu?
- wolne rodniki nitrowe
- niszczą DNA i białka
- bakteriostatyczne
- większe dawki - bakteriobójcze
spektrum pochodnych nitrofuranu?
- G +, G-
- grzyby
- pierwotniaki (Giardia)
które pochodne nitrofuranu wchłaniają się z p. pokarmowego?
- nitrofurantoina
- furagina
zastosowania pochodnych nitrofuranu?
- furagina - zakażenia prostaty, dróg moczowych
- nifuroksazyd, furazolidon - zakażenia pp (salmonella, giardia)
- nitrofurantoina - praktycznie niestosowana ze wzgl na skutki uboczne
która pochodna nitrofuranu osiąga duże stężenia w tkankach?
nitrofurantoina
skutki uboczne nitrofurantoiny
- polineuropatia
- anemia hemolityczna
- zwłóknienie płuc
- antagonizuje kwas nalidyksowy
która z pochodnych nitrofuranu jest inhibitorem MAO?
- furazolidon
- dlatego powoduje hipotonię ortostatyczną
jaka pochodna nitrofuranu na giardiozę?
- nifuroksazyd
- furazolidon
skutki uboczne furazolidonu?
- hamuje MAO
- hipotonia ortostatyczna
jaki antybiotyk antagonizuje kwas nalidyksowy?
nitrofurantoina
skutki uboczne nitrofuralu?
skórne odczyny alergiczne
jaką reakcję mogą pwoodować pochodne nitrofuranu?
disulfiramową
pochodne nitroimidazolu
- metronidazol
- tynidazol
- ornidazol
- nimorazol
pochodne nitroimidazolu - mechanizm
- wolne rodniki nitrowe
- powstają w REDUKCJI
- uszkadzają DNA i białka
czy w przypadku pochodnych nitroimidazolu występuje oporność wtórna?
tak
- u bakterii, rzadziej pierwotniaków
- 70% Helicobacter jest oporna na metronidazol
spektrum pochodnych ntroimidazolu?
- bakterie beztlenowe
- pierwotniaki beztlenowe (rzęsistek, pełzak czerwonki)
przenikalność pochodnych nitroimidazolu
-dobrze przenikają do tkanek, w tym do OUNu
do jakich chorób dajemy poch. nitroimidazolu?
-zapalenie przyzębia
-Helicobacter
-rzekomobłoniaste zapalenie jelita
-Leśniak
-colitis ulcerosa
rzęsistkowica, giardiaza
skutki uboczne poch. nitroimidazolu?
- biegunki, wymioty
- metaliczny smak w ustach
- obłożony język
- zapalenie trzustki
- bóle głowy, encefalopatia, parestezje, ataksja, drgawki
- agranulocytoza, pancytopenia
- reakcja disulfiramowa
- nasilają działanie doustnych antykoagulantów
- metronidazol barwi mocz na brązowo
czy agranulocytoza i pancytopenia po poch, nitroimidazolu są nieodwracalne?
- nie
- są odwracalne po odstawieniu
który lek barwi mocz na brązowo?
metronidazol
leki hamujące powstawanie tetrahydrofolianu
- Sulfonamidy - hamują syntazę dihydrofolianu
2. Trimetoprym - hamuje reduktazę dihydrofolianu
sulfonamidy - wpływ na bakterie
bakterostatyczne
mechanizm sulfonamidów
- podobne do PABA
- kompetycyjnie hamują syntazę dihydrofolianu
jak działa trimetoprym?
-hamuje reduktazę dihydrofolianu
mechanizmy odporności bakterii na sulfonamidy?
- nadprodukcja PABA
- mutacja syntazy dihydrofolianu (plazmid)
- spadek transportu błonowego leku
spektrum działanie sulfonamidów?
-G+ i G- niektóre grzyby, pierwotniaki -Pneumocystic jiroveci! -Chlamydia ! -słabo na beztlenowe bakterie -na Pseudomonas, Proteus praktycznie nie działają -stymulują wzrost riketsji
jak są stosowane sulfonamidy?
- doustnie
- miejscowo
sulfonamidy stosowane doustnie
- sulfizoksazol
- sulfametyzol
- sulfakarbamid
- sulfadymidyna
- sulfametoksazol
- sulfapirydyna
- sulfadoksyna
- sulfalen
sulfonamidy stosowane miejscowo?
- sulfacetamid
- ftalylosulfatiazol
- sukcynylosulfatiazol
- sulfanilamid
- mafenid
- sulfadiazyna
który sulfonamid może powodować kwasicę metaboliczną?
- mafenid
- blokuje anhydrazę węglanową
sulfonamidy a alergie
krzyżowe reakcje alergiczne z:
- diuretykami tiazydowymi i pętlowymi
- pochodnymi sukcynylomocznika
- diazoksydem
sulfonamid podawany do worka spojówkowego?
sulfacetamid
sulfonamidy doustne o szybkim i krótkim działaniu?
- sulfizoksazol
- sulfametyzol
- sulfakarbamid
- sulfadymidyna
sulfonamidy a skóra
- zaczerwienienie
- fototoksyczność
- złuszczające zapalenie skóry
- z. Stevensa-Johnsona
sulfonamidy stosowane miejscowo na skórę
- sulfanilamid
- mafenid
- sulfadiazyna
sulfapirydyna
- stosowana ogólnie
- wolno działa, średnio-długo
sulfadiazyna
-miejscowo na skórę
sulfonamidy działające wolno i średnio-długo
- sulfapirydyna
- sulfametoksazol
sulfonamidy a u.moczowy
- kamica
- krystaluria w kwaśnym pH
sulfonamidy stosowane doustnie, działające wolno i długo
- sulfadoksyna
- sulfalen
sulfacetamid
-miejscowo do worka spojówkowego
ftalylosulfatiazol
-doustnie, ale nie wchłania się z pp
sulfalen
- doustnie
- wolno i długo
sulfonamidy a zaburzenia hematologiczne
- anemia hemolityczna
- anemia aplastyczna
- granulocytopenia
- pancytopenia
sulfonamidy miejscowe, podawane doustnie, ale nie wchłaniane z pp
- ftalylosulfatiazol
- sukcynylosulfatiazol
sulfadoksyna
- doustnie
- wolno i długo działa
sukcynylosulfatiazol
- miescowo
- doustnie, ale nie wchłaniany z pp
mafenid
miejscowo na skórę
sulfametoksazol
- doustnie
- wolno, średniodługo działa
kiedy nie stosujemy sulfonamidów?
- III trymestr ciąży
- przed porodem
- bo kernicterus noworodków
sulfametyzol
- doustnie
- szybko i krótko działa
sulfadiazyna
- miejscowo na skórę
sulfakarbamid
- doustnie
- krótko i szybko
sulfanilamid
-miejscowo na skórę
jak możemy chronić szpik przed sulfonamidami?
dajemy:
- kwas foliowy
- kwas lewofolinowy
sulfadymidyna
- doustnie
- szybko i krótko
co niweluje działanie sulfonamidów miejscowych?
- prokaina, tetrakaina
- bo są metabolizowane do PABA
- też ropa osłabia
sulfonamidy a transport we krwi
- silnie wiążą się z białkami osocza
- mogą nasilać działanie doustnych antykoagulantów lub leków hipoglikemizujących
jaki lek ma pogłębioną toksyczność przez sulfonamidy?
metotreksat
z czym łączy się sulfonamidy i dlaczego?
- z inhibitorami dihydrofolianu
- bo efekt synergistycznym(mogą osiągać nawet efekt bakteriobojczy)
pirymetamina - działanie
-hamuje reduktazę dihydrofolianu u pierwotniaków
trimetoprym - hamowanie reduktazy dihydrofolianu u człowieka i bakterii
bakteryjną hamuje 50 000 razy silniej
mechanizmy oporności na trimetoprym
- zaburzenie transportu przez ścianę
- nadprodukcja reduktazy
- mutacja reduktazy
przenikanie trimetoprymu
przenika do wszystkich tkanek, też do OUN
wykorzystanie trimetoprymu
- może być samodzielnie w zakażeniach ukł. moczowego
- najczęściej razem z sulfametoksazolem
jaki jest najoptymalniejszy stosunek sulfametoksazolu i trimetoprymu
50:1
skutki uboczne trimetoprymu
- anemia megaloblastyczna
- leukopenia
połączenie sulfametoksazolu i trimetoprymu
kotrimoksazol (biseptol)
jaki jest stosunek składników kotrimoksazolu
sulfametoksazol: trimetoprym = 5:1
oproność na kotrimoksazol
powszechna
duże dawki kotrimoksazolu są lekiem 1 rzutu w zakażeniu..
pneumocystis jiroveci
u kogo nie stosujemy kotrimoksazolu?
- pacjenci z niewydolnością wątroby, nerek
- ciąża
leczenie malarii
sulfadoksyna + pirymetamina (fansidanir)
leczenie toksoplazmozy i leiszmaniozy
sulfadiazyna + pirymetamina
nowy inhibitor reduktazy dihydrofolianu o działaniu silniejszym niż trimetoprym
iklaprym
iklaprym - do czego stosowany
- zakażenia skóry i tkani podskórnej przez G+
- jest w ostatniej fazie badań klinicznych
oporność na iklaprym a trimetoprym?
bakterie wytwarzają oproność na iklaprym dużo później
mechanizm chinolonów
- inhibitory topoizomerazy II i IV bakteryjnych
- słabo hamuje ludzką topoizomerazę II
wpływ chinolonów na bakterie
bakteriobójczy
spektrum chinolonów
- generacja - G-
- generacja - G-, trochę G+
- generacja - G- , G+
stężenie terapeutyczne chinolonów 1. generacji
jest osiągane tylko w moczu
chinolony 1. generacji
- kwas nalidyksowy
- kwas pipemidowy
- cynoksacyna
- enoksacyna
- norfloksacyna
zastosowanie chinolonów 1. generacji
- tylko niepowikłane zakażenia dróg moczowych
- norfloksacyna też zapalenie prostaty
efekt postantybiotykowy u chinolonów
aktywność leku utrzymuje się długo po obniżeniu się stężenia
jaki lek 2. generacji oddziałuje na pseudomonas?
cyprofloksacyna
chinolony 2. generacji
- cyprofloksacyna
- ofloksacyna
- pefloksacyna
wskazania chinolonów 2. generacji
- zakażenie dróg moczowych (leki II rzutu)
- przewlekłe zapalenie prostaty
- zakażenia w przebiegu mukowiscydozy
- biegunka podróżnych
- dur brzuszny, salmonellozy
- wąglik
- zakażenia kości, stawów
- zakażenia skóry, tkanki podskórnej
- zapalenie otrzewnej
- ostre zapalenie trzustki
- niepowikłana rzeżączka
- chlamydiowe zakażenie dróg moczowo-płciowych
skutki uboczne fluorochinolonów
- żołądkowo-jelitowe
- zaburzenia OUN - bezsenność, bóle, zawroty głowy, zaburzenia nastroju, drgawki (hamowanie GABA)
- uszkadzanie chrąstki wzrostowej
- tendinitis, pękanie ścięgien (typowo Achillesa)
- fototoksyczność
- wydłużanie QT
w jakim wieku możemy stosować fluorochinolony?
- od 18
- wcześniej tylko gdy mukowiscydoza i zakażenie pseudomonas
które fluorochinolony wydłużają QT?
- lewofloksacyna
- moksyfloksacyna
- gemifloksacyna
Chinolony 3. generacji
- lewofloksacyna
- moksyfloksacyna
- gemifloksacyna
- lomefloksacyna
- bezyfloksacyna
- finafloksacyna
które chinolony są stosowane tylko miejscowo?
- bezyfloksacyna - zapalenie spojówek
- finafloksacyna - zapalenie przewodu słuchowego zewnętrznego
któym chinolonem możemy leczyć szpitalne zapalenie płuc?
lewofloksacyna (3. gen.)
wskazania chinolonów 3. generacji
- zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli
- zapalenie zatok przynosowych
- pozaszpitalne zapalenie płuc
- szpitalne zapalenie płuc (tylko lewofloksacyna)
- niepowikłane zakażenia skóry i tkanki podskórnej
antybiotyki b-laktamowe a fluorochinolony
b-laktamy nasilają działanie fluorochinolonów
NLPZ a fluorochinolony
NLPZ nasilają ryzyko drgawek po fluorochinolonach
pochodne nitrofuranu a norfloksacyna
-nitrofurany znoszą skuteczność norfloksacyny
leki zwiększające i zmniejszające skuteczność fluorochinolonów
- b-laktamy zwększają
- leki zobojętniające - zmniejszają (bo spadek wchłaniania)
- norfloksacyna i nitrofurany zmniejszają wzajemnie
wpływ fluorochinolonów na BZ i teofilinę
- zmniejszają ich metabolizm
- ryzyko zatrucia
jakie zjawisko występuje między fluorochinolonami?
częściowa oporność krzyżowa
zastosowanie sulfonamidów
- jaglica
- zapalenie spojówek
- oczyszczanie pp przed operacją
- zakażenia skóry
zastosowania kotrimoksazolu
- zakażenia dróg moczowych
- Shigella, Salmonella
- Pneumocystic jiroveci (1 rzut)
czy sulfonamidy działają na Pseudomonas?
nie
zastosowanie sulfonamidów
- jaglica
- zapalenie spojówek
- oczyszczanie pp przed operacjami
- zakażenia skóry
do czego bakterie potzrebują tetrahydrofolianu?
do syntezy puryn
u kogo nie stosujemy metronidazolu?
- noworodki
- karmiące kobiety
- I trymestr
- w II i III trymestrze można, jeśli to ABSOLUTNIE KONIECZNE
lek z wyboru w rzęsistkowicy, amebiozie
metronidazol
czego ryzyko zatrucia wzrasta przy fluorochinolonach?
-BZ (bo fluorochinolony zmniejszają ich metabolizm)
fuorochinolony a zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli
- 3 generacja jest w tym stosowana
- wtedy kiedy jest wysokie prawdopodobieństwo zakażenia pseudomonas (bo jak nie to prędzej amoksycylina)
- czesto w skojarzeniu z ceftazydymem lub cefepimem
jak leczymy zapalenie gruczołu krokowego?
- Fluorochnolony ( norfloksacyna, 2 generacja)
2. Kotrimoksazol (trimetoprym -kumulacja z prostacie)
oporność na fluorochinolony
- częściej się szerzy na pseudomonas
- częściowa oporność krzyżowa
- dlatego nie podajemy ich np na MRSA, VRE
która generacja fluorochinolonów na chlamydiowe zakażenie dróg mocz-płciowych?
2 generacja
