AIDS Flashcards
inhibitory wejścia HIV do komórek
- enfuwirtyd
- marawirok
- pleryksafor
- ibalizumab
enfuwirtyd - mechanizm
- łączy się z gp41 glikoproteiny otoczki
- stabilizuje je i zapobiega zmianom konformacji
enfuwirtyd - sposób podawania
-wstrzyknięcia podskórne
enfuwirtyd - SU
-neuropatia obwodowa
-depresja
zapalenie płuc
-inne powikłania infekcyjne
marawirok - mechanizm
- antagonista rec CCR5
- z nim łączy się gp 120 wirusa
oporność na marawirok
polega na przestawieniu się wirusa z CCR5 na CXCR4
marawirok - SU
- parestezje
- bezsenność
- nudności, wymioty, zaparcia
- drgawki
- niedokrwienie serca
pleryksafor
- antagonista CXCR 4
- nie sprawdził się
- ale działa w uwalnianiu komórek macierzystych ze szpiku
ibalizumab - mechanizm
- przeciwciało monoklonalne przeciw CD 4
- blokuje oddziaływani gp 120 z CD 4
Nuklozydowe i nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy NRTI
- zydowudyna
- stawudyna
- lamiwudyna
- dydanozyna
- zalcytybina
- abakawir
- tenofowir
- emtrycytabina
zydowudyna
analog deoksytymidyny
NRTI - mechanizm
- potrójna fosforylacja
- inhibitory kompetycyjne odwrotnej transkryptazy
- włączone w nić DNA hamują przedwcześnie syntezę
jakich leków nie powinno się ze sobą łączyć wśród NRTI
- zydowudyna - stawudyna
- stawudyna - dydanozyna
- lamiwudyna - zalcytybina
- dydanozyna - tenofowir
wspólny SU NRTI
toksyczność mitochondrialna (hamowanie mit polimerazy DNA)
- stłuszczenie wątroby
- kwasica mleczanowa
- zaburzenia metabolizmu lipidów
lek zalecany u kobiet w ciąży i małych dzieci, żeby zapobieć transmisji HIV
zydowudyna
zydowudyna - SU-
- mielosupresja
- anemia makrocytowa
- neutropenia
- zaburzenia psychiatryczne
wpływ zydowudyny na stawudynę
hamuje jej fosforylację
stawudyna
analog tymidyny
stawudyna - SU
- obwodowa neuropatia czuciowa
- zapalenie trzustki
- paraliż mięśni
- częśćiej toksyczność mit
lamiwudyna
analog cytozyny
dydanozyna
analog deoksyadenozyny
z czym nie stosujemy lamiwudyny?
zalcytabina
dydanozyna - SU
- zapalenie trzustki
- neuropatia obwodowa
- hiperurykemia, napady dny
- zapalenie nerwu wzrokowego
- chelatuje tetracykliny i fluorochinolony - nie dajemy razem
zalcytabina
analog cytozyny
zalcytabina -SU
neuropatia obwodowa
abakawir
analog guanozyny
abakawir - SU
reakcje uczuleniowe
tenofowir
nukleotyd adenozylowy
tenofowir - SU
uszkodzenie cewek nerkowych - z. Faconiego
wpływ tenofowiru na dydanozynę
-zaburza jej wydalanie i nasila toksyczność
emtrycytabina
-fluorowana pochodna lamiwudyny
emtrycytabina - SU
-przebarwienia skóy dłoni - zwłaszcza u Afroamerykanów
który lek jest przeciwskazany przy ciąży i u małych dzieci
emtrycytabina
który lek może powodować zapalenie nerwu wzrokowego?
dydanozyna
który lek powoduje zespół Faconiego?
tenofowir
nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy - mechanizm
- łączą się w miejscu innym niż nukleozydy
- hamują transkryptazę allosterycznie
NNRTI - różnica z NRTI w aktywacji
- NRTI - wymagają potrójnej fosforylacji
- NNRTI - nie wymagają
NNRTI
- delawirdyna
- efawirenz
- newirapina
- etrawiryna
- rilpiwiryna
główne skutki uboczne NNRTI
- skórne
- brzuszne
- interakcje z CYP 3A4
NNRTI - na jaki HIV działają
-tylko HIV1
delawirdyna a CYP 3A4
-inhibitor
efawirenz a CYP 3A4
-inhibitor i induktor
newirapina a CYP 3A4
-induktor
efawirenz - jak przyjmujemy
- na pusty żołądek
- bo pokarm, zwłaszcza tłuszczowy, nasila wchłanianie -> zatrucie
efawirenz - SU
- neuro - bezsenność, koszmary, niepamięć, splątanie
- teratogenny
newirapina - zastosowanie
zamniejsza ryzyko zakażenia dziecka
- 1 dawka na początku porodu
- 3-dniowa terapia noworodka
newirapina -SU
- uszkadza wątrobę
- indukuje CYP 3 A4
etrawiryna - zastosowanie
wirusy oporne na efawirenz i newirapinę
etrawiryna - SU
- hemato - małopłytkowość, anemia
- neuropatia obwodowa
rilpiwiryna - zalety
- działa silniej i dłużej niż efawirenz i newirapina
- mniej SU
rilpiwiryna - SU
-zaburzenia nastroju - depresja, myśli samobójcze
który NNRTI jest teratogenny?
efawirenz
Który NNRTI jest induktorem CYP 3A4?
newirapina
inhibitory proteazy - mechanizm
- hamują wirusową proteazę tnący poliproteinę
- powstają defektywne, niezakaźne wiriony
inhibitory proteazy - na jakie HIV działają
HIV 1 i 2
inhibitory proteazy - SU
- zaburzenia metabolizmu tkanki tłuszczowej
- redystrybucja jej w okolice karku, brzucha, piersi
- dyslipidemia
- insulinooporność
- zwiększone ryzyko krwawień u osób z hemofilią A i B
jak można zapobiegać dyslipidemii po inhibitorach proteazy?
tesamorelina - analog GHRH
który inhibitor proteaz nie powoduje klinicznie istotnej dyslipidemii?
atazanawir
inhibitory proteazy a CYP 3A4?
- wszystkie są inhibitoram CYP
- najsłabiej wpływa sakwinawir, a najsilniej rytonawir
- niektóre są też induktorami (amprenawir, rytonawir)
amprenawir - u kogo nie może być stosowany?
- kobiety w ciąży i dzieci
- bo postać doustna zawiera glikol polipropylenowy (tak jak emtrycytabina)
amprenawir - SU
- parestezje w okolicy ust
- alergia u ludzi uczulonych na sulfonamid (bo podobna budowa)
amprenawir a CYP 3A4
-induktor i inhibitor
prolek amprenawiru o lepszej biodostępności
fosamprenawir
indynawir - oporność krzyżowa z?
rytonawirem
indynawir - SU
- kamica moczowa
- hiperbilirubinemia
sakwinawir - co polepsza jego wchłanianie doustne
niewielki dodatek rytonawiru
sakwinawir - forma podawania
- sakwinawir H
- kapsułki z twardym żelem
sakwinawir a CYP 3A4
-induktor i inhibitor
inhibitor proteazy o dłuższym działaniu - stosowany raz dziennie
atazanawir
atazanawir - co hamuje jego wchłanianie?
- leki podwyższające pH
- inhibitory pompy
atazanawir - SU
-zaburzenia rytmu - wydłużenie QT
inhibitor proteaz promowany w ciąży
nelfinawir
typranawir - jak jest podawany
zawsze z rytonawirem
typranawir a CYP 3A4
induktor i inhibitor
typranawir -SU
- uczulenia na sulfonamid
- krwawienia śródczaszkowe
darunawir - u kogo stosowany?
pacjenci, u których leczenie inhibitorami proteaz i innymi środkami nie przyniosło rezultatu
darunawir - SU
- uczulenie na sulfonamidy
- osutka plamisto-grudkowa
inhibitory proteaz, które mogą powodować alergie u ludzi uczulonych na sulfonamidy
- amprenawir
- typranawir
- darunawir
inhibitor - wskazany i zabroniony w ciąży
- wskazany - nelfinawir
- zabroniony - amprenawir
inhibitor proteaz którego wchłanianie hamują IPP
atazanawir
inhibitory proteaz - między jakimi jest oporność krzyżowa?
indynawir - rytonawir
inhibitor proteaz który może powodować zaburzenia rytmu serca
atazanawir
inhibitory inetgrazy
- raltegrawir
- dolutegrawir
- elwitegrawir
z czym łączy się inhibitory integrazy w celu wzmocnienia efektu?
- rytonawir
- kobicystat - nowszy lek o takim samym dzialaniu
