Estrogeny, Gestageny Flashcards
1
Q
zastosowanie estrogenów?
A
- zastępcza terapia hormonalna - objawy przekwitania
- antykoncepcja ( z gestagenami)
2
Q
jakie estrogeny się stosuje?
A
- Naturalne - estradiol, estrol
- Półsyntetyczne - etynyloestradiol, mestranol
- Koniugowane - siarczan stronu, ekwiliny, ekwileniny
3
Q
metabolizm estrogenów
A
- intensywna glukuronidacja i inaktywacja w wątrobie
- estrogeny syntetyczna i glukuronidowane podlegają metabolizmowi w mneijszym stopniu - dlatego są preferowane
4
Q
gdzie mogą być skuteczne estrogeny naturalne?
A
-miejscowo - żele dopochwowe
5
Q
jak można uniknąć przejścia przez krążenie wrotne estrogenów?
A
-plastry przezskórne
-spray donosowy
(można znacznie obniżyć dawkę)
6
Q
preparaty depot estrogenów
A
- rzadko stosowane
- domięśniowo i uwalniają przez kilka tygodni
- walerian i cypionian estradiolu
7
Q
mestranol
A
syntetyczny estrogen
8
Q
estrogeny - SU
A
- stymulacja rec estrogenowych w sutku i endometrium -> wzrost nowotworów
- nadciśnienia (+ produkcji angiotensynogenu)
- zaburzenia zakrzepowo-zatorowe (+ syntezy czynników krzepnięcia)
- kamica żółciowa (+ wydzielania cholesterolu do żółci)
9
Q
antyestrogeny - podział
A
- czyści antagoniści
2. SERM - wybiorcze modulatory receptorów estrogenowych - agoniści / antagoniści
10
Q
efekt tkankowozależny
A
-antyestrogeny w zależności od rodzaju tkanki mogą działać jako agoniści lub antagoniści
11
Q
SERM
A
- klomifen
- tamoksyfen
- raloksyfen
- lazofoksyfen
- bazedoksyfen
- arzoksyfen
- ospemifen
12
Q
czysty antagonista estrogenowy
A
fulwestrant
13
Q
fulwestrant - zastosowanie
A
-zaawansowany rak sutka
14
Q
fulwestrant - SU
A
- uderzenia gorąca
- osteoporoza
- zmiany śluzówki pochwy
15
Q
klomifen - jak działa?
A
- w obecności małej ilości estrogenu - agonista
- duże stężenie estrogenu - antagonista (bo wypiera estrogen,a sam stymuluje rec słabiej)
16
Q
klomifen - zastosowanie
A
-niepłodność wywołana przez duże steżenie estrogenów (bo hamują one FSH i LH)
17
Q
klomifen - jak stosowany
A
5-10 dzień cyklu
18
Q
klomifen - SU
A
ciąże mnogie
19
Q
tamoksyfen -działanie
A
- antagonista w sutku
- agonista w endometrium i kościach
20
Q
tamoksyfen - zastosowanie
A
-profilaktyka i leczenie raka sutka
21
Q
czy tamoksyfen wywołuje osteoporoze?
A
nie, bo w kościach działa jak agonista
22
Q
tamoksyfen - SU
A
- przerost endometrium
- wzrost ryzyka krwawień z macicy
- i neo endometrium!
23
Q
raloksyfen - zastosowanie
A
inwazyjny neo sutka
24
Q
raloksyfen - wpływ na endometrium
A
- nie pobudza rec estrogenowych
- nie zwiększa ryzyka raka
25
raloksyfen - wpływ na kości
-zmniejsza ryzyko złamań kręgosłupa u osób z osteoporozą
26
raloksyfen - SU
-ryzyko udarów i choroby zakrzepowo-zatorowej
27
lazofoksyfen - zastosowanie
-rak sutka
28
lazofoksyfen - SU
- oddziałuje na rec estrogenowe w macicy
| - wzrost ryzyka krwawień
29
lazofoksyfen - wpływ na kości
-zmniejsza ryzyko złamań kręgoslupa i innych kości przy osteoporozie
30
lazofoksyfen - wpływ na układ naczyniowy
-spadek ryzyka choroby niedokrwiennej, udarów
31
który lek zwiększa ryzyko udarów, a który zmniejsza?
- zwiększa - raloksyfen
| - zmnejsza - lazofoksyfen
32
bazedoksyfen - dla jakiej grupy pacjentek jest dobry?
- z dużym ryzykiem raka endometrium
| - bo nie pobudza tam rec
33
bazedoksyfen - wpływ na kości
-zmniejsza ryzyko złamań kręgoslupa przy osteoporozie
34
który lek zmniejsza ryzyko złamań wszystkich kości przy osteoporozie?
lazofoksyfen
35
którzy antagoniści estrogenowi są bezpieczni dla endometrium?
- raloksyfen
| - bazedoksyfen
36
SERD - co to
wybiorczy niszczyciele receptora estrogenowego
| -down-regulacja
37
SERD przykłady
- bazedoksyfen
- fulwestrant
- brylanestrant
- elacestrant
38
bazedoksyfen - zastosowanie
- rak sutka
| - łagodzenie objawów menopauzy (z estrogenami koniugowanymi)
39
arzoksyfen - działanie
-zmniejsza częstość złamń kręgosłupas
40
ospemifen - działanie
- leczenie dyspareunii
| - hamuje wpływ menopauzy na pochwę (atrofia śluzówki, suchość)
41
inhibitory aromatazy
```
niesteroidowe:
-anastrozol
-letrozol
steroidowe:
-eksemestan
```
42
inhibitory aromatazy - zastosowanie
- rak sutka (2 rzut to antyestrogenach)
- zaawansowany rak sutka - 1 rzut
- po długotrwałym leczeniu tamoksyfen podawane z nim na przemiennie (żeby ograniczyć ryzyko raka endometrium)
43
inhibitory aromatazy - SU
- atralgia
| - bóle mięśniowo-szkieletowe
44
leki stosowane do lagodzenia menopauzy?
- bazedoksyfen + estrogeny koniugowane
| - ospemifen
45
naturalny gestagen
progesteron
| -ale nie stosujemy go, bo za krótki okres półtrwania ma!
46
estry progesteronu
- megestrol
- hydroksyprogesteron
- medroksyprogesteron
47
działanie gestagenów
- zmniejszają produkcje gonadotropin (długa pętla)
| - > spadek stymulacji jajników
48
gestageny - zastosowanie
- nieregularne cykle
- krwawienia z macicy
- endometrioza
- ZTH (razem z estrogenami)
- antykoncepcja
49
1 generacja gestagenów
```
Estranowe pochodne testosteronu
-noretynodrel
-noretysteron
Pochodne 17-hydroksyprogesteronu
-chlormadynon
-medroksyprogesteron
```
50
2 generacja gestagenów
Gonadowe pochodne testosteronu
- norgestrel
- lewonorgestrel
51
3 generacja gestagenów
Pochodne lewonorgestrelu
- dezogestrel
- etonogestrel
- gestoden
- norgestymat -> norelgestromin
52
4 generacja gestagenów
- drospirenon
- dienogest
- trymegeston
- nestoron
- nomegestrol
53
generacje gestagenów a działanie androgenowe
1-3 - mają (malejące)
| 4 - nie ma, a drospirenon ma działanie antyandrogenowe
54
norelgestromin - która generacja?
3
55
chlormadynon która generacja?
1
56
norgestymat - która generacja?
3
57
nestoron która generacja?
4
58
nomegestrol która generacja?
4
59
czysty antagonista progesteronu
-lonapryzan
60
atnagoniści/agoniści rec progesteronu
- mifepryston
- onapryston
- uliprystal
- azopryznil
61
kiedy azopryznil jest antagonistą rec progesteronu?
w obecności progesteronu
62
azopryznil - zastosowanie
- endometrioza
| - włókniaki macicy
63
jak stosoujemy azopryznil?
nie dłużej niż kilka miesięcy (bo endometrium wystawione na estrogeny -> ryzyko raka)
64
uliprystal - zastosowanie
- pigułka dzień po
| - hamuje lub opóźnia o kilka dni owulację
65
czy uliprystal jest skuteczny, jesli doszło już do owulacji?
nie
66
mifepryston - zastosowanie
- wczensoporonny
| - atrofia endometrium
67
lewonorgestrel - zastosowania
- antykoncepcja i HTZ (razem z estrogenami)
| - pigulka dzień po - gdy sam
68
drogi działania estrogenu na kom
- klasyczny niegenomowy
| - genomowy - rec. błonowy -> + NOS -> wazodylatacja
69
z czego wynika tkankowozależność SERM?
rekrutacja różnych czynników transkrypcyjnych
70
przykład związku niesteroidowego z powinowactwem do rec progesteronu
tanaproget
71
tanaproget - zastosowania
1. fluorowana pochodna -> uwidacznianie rec progestreronowych w raku sutka w PET
2. hamuje metaloproteinazy w endometriozie -> zapobiega jej ektopii
72
dlaczego dajemy gestageny w HTZ?
-zapobieganie nadmiernej stymulacji endometrium przez estrogeny
73
lek na endometriozę stosowany max kilka miesiecy, bo wystawia endometrium na estrogeny?
azopryznil
74
onapryston
modulator rec prgesteronowych
75
pigułka dzień po - jakie leki
- uliprystal - opóźnia owulację
| - lewonorgestrel - hamuje owulacje + utrudnia implantacje
76
kiedy uliprystal jest skuteczny jako pigułka dzień po?
jeśli nie doszło do owulacji
77
który lek w pigułce dzeń po ma działanie wczesnoporonne?
lewonorgestrel
78
androgeny
- leczenie męskiego hipogonadyzmu
| - gdy potwierdzony niedobór testosteronu
79
doustne pochodne testosteronu nieinaktywowane wątrobie
- undecylenian testosteronu
| - mesterolon
80
tybolon - dzialanie
- zw. steroidowy
| - działanie estrogenowe, gestagenowe i androgenowe
81
działanie gestagenów w antykoncepcji
1. antykoncepcyjne
- hamowanie LH - brak owulacji
- zmiana śluzu szyjkowego
2. antyimplantacyjne
- atrofia endometrium
82
leki wywołujące atrofię endometrium
- gestageny w antykoncepcji
| - mifepryston (modulator progesteronowy)
83
zalety HTZ
spadek ryzyka:
- osteoporozy
- choroby niedokrwiennej
- raka endometrium, j. grubego
84
zagrożenia HTZ
wzrost ryzyka
- raka jajnika
- raka sutka (gdy estrogeny + gestageny, same estrogeny nie)
85
przed czym chroni antykoncepcja?
-rak endometrium i jajnika
86
składniki antykoncepcji
- estrogeny - hamują FSH - brak dojrzewania pęcherzykka
| - gestageny ->blokują LH -> brak owulacji
87
u kogo antykoncepcja jest przeciwwskazana?
-kobiety> 35 lat palące
88
antykoncepcja - SU gestagenów
- hirsutyzm
- trądzik
- wzrost masy ciała
- wzrost libido
- nadmierne wydzielanie gruczołów skórnych
