Estrogeny, Gestageny Flashcards

1
Q

zastosowanie estrogenów?

A
  • zastępcza terapia hormonalna - objawy przekwitania

- antykoncepcja ( z gestagenami)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

jakie estrogeny się stosuje?

A
  1. Naturalne - estradiol, estrol
  2. Półsyntetyczne - etynyloestradiol, mestranol
  3. Koniugowane - siarczan stronu, ekwiliny, ekwileniny
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

metabolizm estrogenów

A
  • intensywna glukuronidacja i inaktywacja w wątrobie

- estrogeny syntetyczna i glukuronidowane podlegają metabolizmowi w mneijszym stopniu - dlatego są preferowane

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

gdzie mogą być skuteczne estrogeny naturalne?

A

-miejscowo - żele dopochwowe

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

jak można uniknąć przejścia przez krążenie wrotne estrogenów?

A

-plastry przezskórne
-spray donosowy
(można znacznie obniżyć dawkę)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

preparaty depot estrogenów

A
  • rzadko stosowane
  • domięśniowo i uwalniają przez kilka tygodni
  • walerian i cypionian estradiolu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

mestranol

A

syntetyczny estrogen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

estrogeny - SU

A
  • stymulacja rec estrogenowych w sutku i endometrium -> wzrost nowotworów
  • nadciśnienia (+ produkcji angiotensynogenu)
  • zaburzenia zakrzepowo-zatorowe (+ syntezy czynników krzepnięcia)
  • kamica żółciowa (+ wydzielania cholesterolu do żółci)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

antyestrogeny - podział

A
  1. czyści antagoniści

2. SERM - wybiorcze modulatory receptorów estrogenowych - agoniści / antagoniści

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

efekt tkankowozależny

A

-antyestrogeny w zależności od rodzaju tkanki mogą działać jako agoniści lub antagoniści

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

SERM

A
  • klomifen
  • tamoksyfen
  • raloksyfen
  • lazofoksyfen
  • bazedoksyfen
  • arzoksyfen
  • ospemifen
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

czysty antagonista estrogenowy

A

fulwestrant

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

fulwestrant - zastosowanie

A

-zaawansowany rak sutka

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

fulwestrant - SU

A
  • uderzenia gorąca
  • osteoporoza
  • zmiany śluzówki pochwy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

klomifen - jak działa?

A
  • w obecności małej ilości estrogenu - agonista

- duże stężenie estrogenu - antagonista (bo wypiera estrogen,a sam stymuluje rec słabiej)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

klomifen - zastosowanie

A

-niepłodność wywołana przez duże steżenie estrogenów (bo hamują one FSH i LH)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

klomifen - jak stosowany

A

5-10 dzień cyklu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

klomifen - SU

A

ciąże mnogie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

tamoksyfen -działanie

A
  • antagonista w sutku

- agonista w endometrium i kościach

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

tamoksyfen - zastosowanie

A

-profilaktyka i leczenie raka sutka

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

czy tamoksyfen wywołuje osteoporoze?

A

nie, bo w kościach działa jak agonista

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

tamoksyfen - SU

A
  • przerost endometrium
  • wzrost ryzyka krwawień z macicy
  • i neo endometrium!
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

raloksyfen - zastosowanie

A

inwazyjny neo sutka

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

raloksyfen - wpływ na endometrium

A
  • nie pobudza rec estrogenowych

- nie zwiększa ryzyka raka

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

raloksyfen - wpływ na kości

A

-zmniejsza ryzyko złamań kręgosłupa u osób z osteoporozą

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

raloksyfen - SU

A

-ryzyko udarów i choroby zakrzepowo-zatorowej

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

lazofoksyfen - zastosowanie

A

-rak sutka

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

lazofoksyfen - SU

A
  • oddziałuje na rec estrogenowe w macicy

- wzrost ryzyka krwawień

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

lazofoksyfen - wpływ na kości

A

-zmniejsza ryzyko złamań kręgoslupa i innych kości przy osteoporozie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

lazofoksyfen - wpływ na układ naczyniowy

A

-spadek ryzyka choroby niedokrwiennej, udarów

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

który lek zwiększa ryzyko udarów, a który zmniejsza?

A
  • zwiększa - raloksyfen

- zmnejsza - lazofoksyfen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

bazedoksyfen - dla jakiej grupy pacjentek jest dobry?

A
  • z dużym ryzykiem raka endometrium

- bo nie pobudza tam rec

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

bazedoksyfen - wpływ na kości

A

-zmniejsza ryzyko złamań kręgoslupa przy osteoporozie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
34
Q

który lek zmniejsza ryzyko złamań wszystkich kości przy osteoporozie?

A

lazofoksyfen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
35
Q

którzy antagoniści estrogenowi są bezpieczni dla endometrium?

A
  • raloksyfen

- bazedoksyfen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
36
Q

SERD - co to

A

wybiorczy niszczyciele receptora estrogenowego

-down-regulacja

37
Q

SERD przykłady

A
  • bazedoksyfen
  • fulwestrant
  • brylanestrant
  • elacestrant
38
Q

bazedoksyfen - zastosowanie

A
  • rak sutka

- łagodzenie objawów menopauzy (z estrogenami koniugowanymi)

39
Q

arzoksyfen - działanie

A

-zmniejsza częstość złamń kręgosłupas

40
Q

ospemifen - działanie

A
  • leczenie dyspareunii

- hamuje wpływ menopauzy na pochwę (atrofia śluzówki, suchość)

41
Q

inhibitory aromatazy

A
niesteroidowe:
-anastrozol
-letrozol
steroidowe:
-eksemestan
42
Q

inhibitory aromatazy - zastosowanie

A
  • rak sutka (2 rzut to antyestrogenach)
  • zaawansowany rak sutka - 1 rzut
  • po długotrwałym leczeniu tamoksyfen podawane z nim na przemiennie (żeby ograniczyć ryzyko raka endometrium)
43
Q

inhibitory aromatazy - SU

A
  • atralgia

- bóle mięśniowo-szkieletowe

44
Q

leki stosowane do lagodzenia menopauzy?

A
  • bazedoksyfen + estrogeny koniugowane

- ospemifen

45
Q

naturalny gestagen

A

progesteron

-ale nie stosujemy go, bo za krótki okres półtrwania ma!

46
Q

estry progesteronu

A
  • megestrol
  • hydroksyprogesteron
  • medroksyprogesteron
47
Q

działanie gestagenów

A
  • zmniejszają produkcje gonadotropin (długa pętla)

- > spadek stymulacji jajników

48
Q

gestageny - zastosowanie

A
  • nieregularne cykle
  • krwawienia z macicy
  • endometrioza
  • ZTH (razem z estrogenami)
  • antykoncepcja
49
Q

1 generacja gestagenów

A
Estranowe pochodne testosteronu
-noretynodrel
-noretysteron
Pochodne 17-hydroksyprogesteronu
-chlormadynon
-medroksyprogesteron
50
Q

2 generacja gestagenów

A

Gonadowe pochodne testosteronu

  • norgestrel
  • lewonorgestrel
51
Q

3 generacja gestagenów

A

Pochodne lewonorgestrelu

  • dezogestrel
  • etonogestrel
  • gestoden
  • norgestymat -> norelgestromin
52
Q

4 generacja gestagenów

A
  • drospirenon
  • dienogest
  • trymegeston
  • nestoron
  • nomegestrol
53
Q

generacje gestagenów a działanie androgenowe

A

1-3 - mają (malejące)

4 - nie ma, a drospirenon ma działanie antyandrogenowe

54
Q

norelgestromin - która generacja?

A

3

55
Q

chlormadynon która generacja?

A

1

56
Q

norgestymat - która generacja?

A

3

57
Q

nestoron która generacja?

A

4

58
Q

nomegestrol która generacja?

A

4

59
Q

czysty antagonista progesteronu

A

-lonapryzan

60
Q

atnagoniści/agoniści rec progesteronu

A
  • mifepryston
  • onapryston
  • uliprystal
  • azopryznil
61
Q

kiedy azopryznil jest antagonistą rec progesteronu?

A

w obecności progesteronu

62
Q

azopryznil - zastosowanie

A
  • endometrioza

- włókniaki macicy

63
Q

jak stosoujemy azopryznil?

A

nie dłużej niż kilka miesięcy (bo endometrium wystawione na estrogeny -> ryzyko raka)

64
Q

uliprystal - zastosowanie

A
  • pigułka dzień po

- hamuje lub opóźnia o kilka dni owulację

65
Q

czy uliprystal jest skuteczny, jesli doszło już do owulacji?

A

nie

66
Q

mifepryston - zastosowanie

A
  • wczensoporonny

- atrofia endometrium

67
Q

lewonorgestrel - zastosowania

A
  • antykoncepcja i HTZ (razem z estrogenami)

- pigulka dzień po - gdy sam

68
Q

drogi działania estrogenu na kom

A
  • klasyczny niegenomowy

- genomowy - rec. błonowy -> + NOS -> wazodylatacja

69
Q

z czego wynika tkankowozależność SERM?

A

rekrutacja różnych czynników transkrypcyjnych

70
Q

przykład związku niesteroidowego z powinowactwem do rec progesteronu

A

tanaproget

71
Q

tanaproget - zastosowania

A
  1. fluorowana pochodna -> uwidacznianie rec progestreronowych w raku sutka w PET
  2. hamuje metaloproteinazy w endometriozie -> zapobiega jej ektopii
72
Q

dlaczego dajemy gestageny w HTZ?

A

-zapobieganie nadmiernej stymulacji endometrium przez estrogeny

73
Q

lek na endometriozę stosowany max kilka miesiecy, bo wystawia endometrium na estrogeny?

A

azopryznil

74
Q

onapryston

A

modulator rec prgesteronowych

75
Q

pigułka dzień po - jakie leki

A
  • uliprystal - opóźnia owulację

- lewonorgestrel - hamuje owulacje + utrudnia implantacje

76
Q

kiedy uliprystal jest skuteczny jako pigułka dzień po?

A

jeśli nie doszło do owulacji

77
Q

który lek w pigułce dzeń po ma działanie wczesnoporonne?

A

lewonorgestrel

78
Q

androgeny

A
  • leczenie męskiego hipogonadyzmu

- gdy potwierdzony niedobór testosteronu

79
Q

doustne pochodne testosteronu nieinaktywowane wątrobie

A
  • undecylenian testosteronu

- mesterolon

80
Q

tybolon - dzialanie

A
  • zw. steroidowy

- działanie estrogenowe, gestagenowe i androgenowe

81
Q

działanie gestagenów w antykoncepcji

A
  1. antykoncepcyjne
    - hamowanie LH - brak owulacji
    - zmiana śluzu szyjkowego
  2. antyimplantacyjne
    - atrofia endometrium
82
Q

leki wywołujące atrofię endometrium

A
  • gestageny w antykoncepcji

- mifepryston (modulator progesteronowy)

83
Q

zalety HTZ

A

spadek ryzyka:

  • osteoporozy
  • choroby niedokrwiennej
  • raka endometrium, j. grubego
84
Q

zagrożenia HTZ

A

wzrost ryzyka

  • raka jajnika
  • raka sutka (gdy estrogeny + gestageny, same estrogeny nie)
85
Q

przed czym chroni antykoncepcja?

A

-rak endometrium i jajnika

86
Q

składniki antykoncepcji

A
  • estrogeny - hamują FSH - brak dojrzewania pęcherzykka

- gestageny ->blokują LH -> brak owulacji

87
Q

u kogo antykoncepcja jest przeciwwskazana?

A

-kobiety> 35 lat palące

88
Q

antykoncepcja - SU gestagenów

A
  • hirsutyzm
  • trądzik
  • wzrost masy ciała
  • wzrost libido
  • nadmierne wydzielanie gruczołów skórnych