Estrogeny, Gestageny Flashcards
zastosowanie estrogenów?
- zastępcza terapia hormonalna - objawy przekwitania
- antykoncepcja ( z gestagenami)
jakie estrogeny się stosuje?
- Naturalne - estradiol, estrol
- Półsyntetyczne - etynyloestradiol, mestranol
- Koniugowane - siarczan stronu, ekwiliny, ekwileniny
metabolizm estrogenów
- intensywna glukuronidacja i inaktywacja w wątrobie
- estrogeny syntetyczna i glukuronidowane podlegają metabolizmowi w mneijszym stopniu - dlatego są preferowane
gdzie mogą być skuteczne estrogeny naturalne?
-miejscowo - żele dopochwowe
jak można uniknąć przejścia przez krążenie wrotne estrogenów?
-plastry przezskórne
-spray donosowy
(można znacznie obniżyć dawkę)
preparaty depot estrogenów
- rzadko stosowane
- domięśniowo i uwalniają przez kilka tygodni
- walerian i cypionian estradiolu
mestranol
syntetyczny estrogen
estrogeny - SU
- stymulacja rec estrogenowych w sutku i endometrium -> wzrost nowotworów
- nadciśnienia (+ produkcji angiotensynogenu)
- zaburzenia zakrzepowo-zatorowe (+ syntezy czynników krzepnięcia)
- kamica żółciowa (+ wydzielania cholesterolu do żółci)
antyestrogeny - podział
- czyści antagoniści
2. SERM - wybiorcze modulatory receptorów estrogenowych - agoniści / antagoniści
efekt tkankowozależny
-antyestrogeny w zależności od rodzaju tkanki mogą działać jako agoniści lub antagoniści
SERM
- klomifen
- tamoksyfen
- raloksyfen
- lazofoksyfen
- bazedoksyfen
- arzoksyfen
- ospemifen
czysty antagonista estrogenowy
fulwestrant
fulwestrant - zastosowanie
-zaawansowany rak sutka
fulwestrant - SU
- uderzenia gorąca
- osteoporoza
- zmiany śluzówki pochwy
klomifen - jak działa?
- w obecności małej ilości estrogenu - agonista
- duże stężenie estrogenu - antagonista (bo wypiera estrogen,a sam stymuluje rec słabiej)
klomifen - zastosowanie
-niepłodność wywołana przez duże steżenie estrogenów (bo hamują one FSH i LH)
klomifen - jak stosowany
5-10 dzień cyklu
klomifen - SU
ciąże mnogie
tamoksyfen -działanie
- antagonista w sutku
- agonista w endometrium i kościach
tamoksyfen - zastosowanie
-profilaktyka i leczenie raka sutka
czy tamoksyfen wywołuje osteoporoze?
nie, bo w kościach działa jak agonista
tamoksyfen - SU
- przerost endometrium
- wzrost ryzyka krwawień z macicy
- i neo endometrium!
raloksyfen - zastosowanie
inwazyjny neo sutka
raloksyfen - wpływ na endometrium
- nie pobudza rec estrogenowych
- nie zwiększa ryzyka raka
raloksyfen - wpływ na kości
-zmniejsza ryzyko złamań kręgosłupa u osób z osteoporozą
raloksyfen - SU
-ryzyko udarów i choroby zakrzepowo-zatorowej
lazofoksyfen - zastosowanie
-rak sutka
lazofoksyfen - SU
- oddziałuje na rec estrogenowe w macicy
- wzrost ryzyka krwawień
lazofoksyfen - wpływ na kości
-zmniejsza ryzyko złamań kręgoslupa i innych kości przy osteoporozie
lazofoksyfen - wpływ na układ naczyniowy
-spadek ryzyka choroby niedokrwiennej, udarów
który lek zwiększa ryzyko udarów, a który zmniejsza?
- zwiększa - raloksyfen
- zmnejsza - lazofoksyfen
bazedoksyfen - dla jakiej grupy pacjentek jest dobry?
- z dużym ryzykiem raka endometrium
- bo nie pobudza tam rec
bazedoksyfen - wpływ na kości
-zmniejsza ryzyko złamań kręgoslupa przy osteoporozie
który lek zmniejsza ryzyko złamań wszystkich kości przy osteoporozie?
lazofoksyfen
którzy antagoniści estrogenowi są bezpieczni dla endometrium?
- raloksyfen
- bazedoksyfen