Sulfonamidi, Hinoloni, Uroantiseprici Flashcards
Kako se potencira dejstvo sulfonamida?
Timetoprimom
Na koje bakterije deluju sulfonamidi?
1) G+
2) G- (E. coli, Klebsiella, salmonella, Shigella)
3) Nocardia, Chlamydia trachomatis
*Stimulišu rast rikecija
Zašto ćelije sisara nisu osetljive na sulfonamide?
Ne poseduju mehanizme za sintezu folata, već zavise od spoljnog unosa
Kako bakterije stiču rezistenciju na sulfonamide?
1) mutacija u enzinskom kompleksu
2) smanjena propustljivost membrane
3) smanjen afinitet vezivanja sulfinamida za enzime
Mehanizam delovanja sulfonamida
Sulfonamidi su analozi para amino benzoeve kiseline (PABA). PABA je neophodan supstrat za sintezu folata. Kompetitivnim mehanizmom se sulfonamidi vezuju za enzimski kompleks i sprečavaju sintezu folata pa tako imaju bakteriostataki efekat
Deluju samo na bakterije koje same stvaraju folnu kiselinu, dok su bakterije koje uzimaju folnu kiselinu iz spoljne sredine otporne
Šta sve može suprimirati dejstvo sulfonamida?
1) nekrotično tkivo i gnoj
2) prokain, benzokain (derivati PABA)
3) stafilokoke koje produkuju PABA
Indikacije za primenu sulfonamida
1) pneumonija izazvana Pneumocystis carini
2) infekcije mokraćnih puteva
*retko se upotrebljava samostalno, uglavnom postoje napravljene kombinacije sulfonamida i trimetoprima
Koji se sulfonamidi resorbuju posle oralne upotrebe?
1) sulfizoksazol i sulfametoksazol - infekcije urinarnog trakta , ali se mogu primeniti i kod infekcija respiratornog trakta, bronhitis, sinuzitis, otitis media
-Sulfadiazin - prodira u likvor, pa je u kombinaciji sa primetaminom lek prvog izbora u terapiji toksoplazmoze
-Sulfadoksin - u kombinaciji sa primetaminom lek drugog izbora u terapiji malarije
Koji se sulfonamidi ne resorbuju posle oralne primene?
Sulfasalazin. Koristi se u terapiji ulceroznog kolitisa, enterokolitisa, Chronove bolesti, artritisa, proktokolitisa. U crevima se cepa na sulfapiridin i 5-amino-salicilnu kiselinu koja ima antiinflamatorno dejstvo, blokurajući lipooksigenazu.
Sulfagvanidin, salazosulfapiridin se takođe ne apsorbuju nakon oralne primene
Koji se sulfonamidi koriste za lokalnu upotrebu?
1) sulfacetamid-Na - bakterijski konjuktivitis, dodatna trapija za trahom
2) mafenid-acetat - za obradu rana
3) srebro-sulfadiazin - obrada rana, manje toksičan od mafenida
Da li postoji unakrsna alergija između sulfonamida i drugih lekova?
Da sa:
1) inhibitorima karbonanhidraze (acetazolamin)
2) tiazidi
3) diuretici Henleove petlje (furosemid, bumetanid)
4) oralni hipoglikemici (sulfonilureja)
Koji su neželjeni efekti kod sulfonamida?
- Groznica
- Ospe po koži
- Fotosenzibilizacija
- Urtikarija
- Nauzeja, povraćanje, proliv
- Stomatitis
- Konjuktivitis
- Artritis
- Eksfolijativni dermatitis, poliarteritis nodosa
- Steven Johnsonov sindrom
Koje neželjene efekte sulfonamidi prouzrokuju na urinarnom traktu i sa kojim lekom se zbog toga ne smeju kombinovati?
- Kristaliurija
- Hematurija
Ne smeju se primenjivati sa metaminom jer se stvaraju precipitati
Koje neželjene efekte sulfonamidi prouzrokuju na nivou krvi?
- Anemije
- Granulocitopenije
- Trombocitopenije
U nedostatu G6PD, sulfonamidi indukuju hemolitičku anemiju.
U trudnoći, sulfonamidi mogu izazvati kernikterus
Kako se zove kombinacija sulfonamida i timetoprima?
Kotrimoksazol
Kako deluje kotrimoksazol?
Sulfonamidi inhibiraju stvaranje folata, a timetoprim inhibira pretvaranje folne kiseline u aktivni oblik - folinsku kiselinu. Oba leka posebno imaju bakteriostatski efekat, ali u kombinaciji imaju baktericidni efekat