Sulfonamidi, Hinoloni, Uroantiseprici Flashcards
Kako se potencira dejstvo sulfonamida?
Timetoprimom
Na koje bakterije deluju sulfonamidi?
1) G+
2) G- (E. coli, Klebsiella, salmonella, Shigella)
3) Nocardia, Chlamydia trachomatis
*Stimulišu rast rikecija
Zašto ćelije sisara nisu osetljive na sulfonamide?
Ne poseduju mehanizme za sintezu folata, već zavise od spoljnog unosa
Kako bakterije stiču rezistenciju na sulfonamide?
1) mutacija u enzinskom kompleksu
2) smanjena propustljivost membrane
3) smanjen afinitet vezivanja sulfinamida za enzime
Mehanizam delovanja sulfonamida
Sulfonamidi su analozi para amino benzoeve kiseline (PABA). PABA je neophodan supstrat za sintezu folata. Kompetitivnim mehanizmom se sulfonamidi vezuju za enzimski kompleks i sprečavaju sintezu folata pa tako imaju bakteriostataki efekat
Deluju samo na bakterije koje same stvaraju folnu kiselinu, dok su bakterije koje uzimaju folnu kiselinu iz spoljne sredine otporne
Šta sve može suprimirati dejstvo sulfonamida?
1) nekrotično tkivo i gnoj
2) prokain, benzokain (derivati PABA)
3) stafilokoke koje produkuju PABA
Indikacije za primenu sulfonamida
1) pneumonija izazvana Pneumocystis carini
2) infekcije mokraćnih puteva
*retko se upotrebljava samostalno, uglavnom postoje napravljene kombinacije sulfonamida i trimetoprima
Koji se sulfonamidi resorbuju posle oralne upotrebe?
1) sulfizoksazol i sulfametoksazol - infekcije urinarnog trakta , ali se mogu primeniti i kod infekcija respiratornog trakta, bronhitis, sinuzitis, otitis media
-Sulfadiazin - prodira u likvor, pa je u kombinaciji sa primetaminom lek prvog izbora u terapiji toksoplazmoze
-Sulfadoksin - u kombinaciji sa primetaminom lek drugog izbora u terapiji malarije
Koji se sulfonamidi ne resorbuju posle oralne primene?
Sulfasalazin. Koristi se u terapiji ulceroznog kolitisa, enterokolitisa, Chronove bolesti, artritisa, proktokolitisa. U crevima se cepa na sulfapiridin i 5-amino-salicilnu kiselinu koja ima antiinflamatorno dejstvo, blokurajući lipooksigenazu.
Sulfagvanidin, salazosulfapiridin se takođe ne apsorbuju nakon oralne primene
Koji se sulfonamidi koriste za lokalnu upotrebu?
1) sulfacetamid-Na - bakterijski konjuktivitis, dodatna trapija za trahom
2) mafenid-acetat - za obradu rana
3) srebro-sulfadiazin - obrada rana, manje toksičan od mafenida
Da li postoji unakrsna alergija između sulfonamida i drugih lekova?
Da sa:
1) inhibitorima karbonanhidraze (acetazolamin)
2) tiazidi
3) diuretici Henleove petlje (furosemid, bumetanid)
4) oralni hipoglikemici (sulfonilureja)
Koji su neželjeni efekti kod sulfonamida?
- Groznica
- Ospe po koži
- Fotosenzibilizacija
- Urtikarija
- Nauzeja, povraćanje, proliv
- Stomatitis
- Konjuktivitis
- Artritis
- Eksfolijativni dermatitis, poliarteritis nodosa
- Steven Johnsonov sindrom
Koje neželjene efekte sulfonamidi prouzrokuju na urinarnom traktu i sa kojim lekom se zbog toga ne smeju kombinovati?
- Kristaliurija
- Hematurija
Ne smeju se primenjivati sa metaminom jer se stvaraju precipitati
Koje neželjene efekte sulfonamidi prouzrokuju na nivou krvi?
- Anemije
- Granulocitopenije
- Trombocitopenije
U nedostatu G6PD, sulfonamidi indukuju hemolitičku anemiju.
U trudnoći, sulfonamidi mogu izazvati kernikterus
Kako se zove kombinacija sulfonamida i timetoprima?
Kotrimoksazol
Kako deluje kotrimoksazol?
Sulfonamidi inhibiraju stvaranje folata, a timetoprim inhibira pretvaranje folne kiseline u aktivni oblik - folinsku kiselinu. Oba leka posebno imaju bakteriostatski efekat, ali u kombinaciji imaju baktericidni efekat
Gde timetoprim ima najjače delovanje i zašto?
Najjače delovanje ima u vagini i prostati. Tamo se deponuje i deluje kao slaba baza
Indikacije za timetoprim
Urinarne infekcije
Indikacije za kotrimoksazol
- Pneumonije izazvane P. carini
- Infekcije urinarnog trakta
- Еnteritis i prostatitis
- Lečenje pneumonija kod AIDS-a - intravenska primena
Neželjeni efekti timetoprima
- Megaloblastna anemija
- Leukopenija
- Granulocitopenija
Neželjeni efekti kotrimoksazola
Isti su kao i kod sulfonamida. Posebno su teški kod AIDS osoba sa pneumonijom izazvanom P. carinii
Kako deluju flurohinoloni?
Inhibiraju DNK girazu
Koja je razlika između fluorohinolona i hinolona?
Hinoloni su se koristili samo za urinarne infekcije jer se nedovoljno resorbuju, a flurohinoloni se koriste za sistemske infekcije
Nabroj predstavnike flurohinolona
Ciprofliksacin
Ofloksacin
Fleroksacin
Sparfloksacin
Klinafloksacin
Trovafloksacin
*noviji lekovi
Na koje bakterije deluju flurohinoloni?
-intracelularne bakterije: Legionella, Chlamydia, M. tuberculosis i M. avium kompleks)
-ciprofloksacin i ofloksacin: G- Pseudomonas, Haemophylus, Neisseria, Campylobacter
-noviji fluorohinoloni: G+
Da li fluorohinoloni deluju na eukariotske ćelije?
U manjim dozama deluju samo na DNK girazu bakterijske ćelije. U većim dozama blokiraju i analogni protein DNK topoizomerazu u eukariotskim ćelijama
Šta usporva resorpciju fluorohinolona?
Dvovalentni joni (antacidi)
Indikacije za flurohinolone
- Genutourinarne infekcije (uretritis i cervicitis izazvani gonokokama, legionelama i hlamidijama, pseudomonasom)
- Bakterijske dijareje (E. coli Shigella, Salmonella)
- Infekcija mekih tkiva, kostiju i zglobova
- Pneumonije (hlamidija, mikoplazma, legionela) - samo novija generacija
Neželjeni efekti fluorohinolona
- Nauzeja, povraćanje, dijareja
- Glavobolja
- Vrtoglavica
- Fotosenzitivnost
- Ospe po koži
- Oštećenje jetre
- Artopatija
- produženje PQ intervala
Kada ne bi smeli da se koriste fluorohinoloni? *interakcije sa lekovima
- Antiaritmici (hinidin, prokain amid, sotalol)
- Gentamicin, triciklični antidepresivi
Kada se primenjuju sa ovim lekovima dovode do produženja PQ intervala
Kontraindikacije za primenu flurohinolona
Trudnoća
Dojenje
Nabroj uroantiseptike
- Nitrofurantoin
- Metenamin-mandelat
- Hinoloni
Karakteriatike nitrofurantoina
-urinarne infekcije (E. coli, enterobacter)
-deluje baktericidno, posebno u kiseloj mokraći
-indikacije: hronične infekcije urinarnog trakta
- neželjeni efekti: nauzeja, povraćanje, alergijske reakcije, neuritis
Karakteristike metenamid-madelata
-hronične urinarne infkecije kada se ne mogu primeniti drugi lekovi
-najbolji efekat ima u kiseloj mokraći i zato se primenjuje sa vit C
-ne treba kombinovati sa sulfonamidima jer se stvaraju precipitati
Nebroj hinolone
Nalidiksinska kiselina
Pipemidna kiselina
Oksolonska kiselina
Na koje bakterije deluju hinoloni?
Isključivo na G- bakterije (izuzev Pseudomonasa)
Indikacije za nalidiksinsku kiselinu
Kratkotrajno lečenje urinarnih infekcija i profilaksa recidiva
Neželjeni efekti nalidiksinske kiseline
GIT
Neurološki poremećaji
Konvulzije kod epileptičara
Leukopenije
Oštećenje bubrega i jetre
Kada se ne sme primeniti nalidiksinska kiselina?
I trimestar
Deca u prvom mesecu života
Koja je razlika između pipemidne i nalidiksinske kiseline?
Pipemidna kisekina deluje i na Pseudomonas
Indikacije za pipemidnu kiselinu?
- Pijelonefritis
- Uretritis
- Cistitis
Neželjeni efekti i kontraindikacije za pipemidnu kiselinu
Nauzeja, pozvraćanje, dijareja, alergije
Kontraindikovana u trudnoći, oštećenju jetre i bubrega i kod male dece