Penicilini

Question 1

Hemijski sastav penicilina

Answer 1

6-amino-penicilinska kiselina koja se sastoji iz beta laktamskog i tiazolidinskog prstena.
Nosilac antibakterijske aktivnosti je beta laktanski prsten. Kada se ovaj prsten razgradi pod dejstvon laktamaza, penicilin gubi antibakterijsko dejstvo

Question 2

U koje se grupe dele penicilini?

Answer 2

1. Benzilpenicilin i srodni penicilini (G penicilin)
2. Penicilini otporni na penicilinazu
3. Penicilini proširenog spektra delovanja

Question 3

Koji penicilini su rezistentni na HCl?

Answer 3

Penicilin V
Amoksicilin
Dikloksacilin

Question 4

Mehanizam delovanja beta laktamskih antibiotika (penicilini, cefalosporini)

Answer 4

Sprečavaju sintezu ćelijskog zida
1. Penicilin se vezuje za PBP (peniciline biding protein)
2. Inhibicija enzima odgovornog za transpeptidaciju peptidoglikana
3. Aktivacija autolotičkih enzimq ćelijskog zida

Question 5

Kada penicilini deluju baktericidno?

Answer 5

Baktericidno dejstvo penicilina se ispoljava samo na bakterijama koje se aktivno RAZMNOŽAVAJU

Question 6

Kako bakterije ostvaruju rezistenciju prema penicilinima?

Answer 6

1. Sinteza beta laktamaza (penicilinaza i cefalosporinaza) koje razgrađuju beta laktamski prsten. Karbapenemi rezistentniji od ostalih beta laktamskih antibiotika
2. Modifikacija PBP koji pokazuje manji afinitet za penicilin
3. Poremećaj prodiranja do PBP-a najčešći uzrok kod G- bakterija
4. Efluks pumpa koja izbacuje peniciline iz ćelije (G- bakt)

Question 7

Podela benzilpenicilina i njihove karakteristike

Answer 7

1. Parenteralni preparati (penicilin G)
2. Depo preparati (prokain-benzilpenicilin, benzatin-benzilpenicilin, benzilpenicilin+prokain-benzilpenicilin)
3. Oralni preparati (penicilin V, propicilin, feneticilin)

Dobri su u terapiji G+ bakterija, slabije deluju na G- i osetljivi su na penicilinaze

Question 8

Koji lekovi pripadaju penicilinima otpornim na penicilinaze i koje su njihive karakteristike?

Answer 8

1. Dikloksacilin
2. Kloksacilin
3. Oksacilin
4. Meticilin
5. Nafcilin

Dobri su terapiji Staphylococca koje produkuju penicilinaze. Slabije deluju na ostale G+ bakterije, dok na G- bakt ne deluju

Question 9

Koji su penicilini proširenog spektra delovanja i njihove karakteristike?

Answer 9

1. Aminopenicilini
2. Karboskipenicilini
3. Ureidopenicilini
   Slični su penicilinu G, ali bolje deluju na G- bakterije, rezistentnije su na HCl

Question 10

Kakvi dejstvo imaju benzil penicilini?

Answer 10

Baktericidno dejstvo sa minimalnom toksičnošću

Question 11

Na koje bakt benzilpenicilini jače deluju, a na koje slabije?

Answer 11

Deluju dobro na: Streptococcae, Pneumococcae, Clostridiae, Meningococae, Treponema pallidum, B. anthracis,
a slabije deluju na Staphylococcae

Question 12

Koliko traje delovanje banzatin penicilina, a koliko prokain-penicilina?

Answer 12

Benzatin-penicilin deluje 10 dana, a prokain-penicilin deluje 12-24h

Question 13

Kako se može blokirati dejstvo sekrecija penicilina iz tubula bubrega?

Answer 13

Primenom probenecida

Question 14

Koji sve oblici benzilpenicilina postoje?

Answer 14

1. Alkalne soli - brzo postizanje visokih konce tracija penicilina za uspešno lečenje manje osetljivih klica, posebno u stanjima kada je odbrambena moć organizma smanjena. Velike koncentracije mogu prouzrokovati epileptiformne napade i poremećaj svesti
2. Depo penicilini - koriste se kod inflekcija koje se mogu savladati i manjin dozama benzilpenicilina
3. Suspenzija - nerastvorljive soli benzilpenicilina u vodi i koristi se u prifilaksi recidiva reumatjse groznice

Question 15

Koje su indikacine za primenu oralnih penicilina?

Answer 15

Blage i umerene infekcije streptokokama, pre svega grupe A

Question 16

Indikacije za penicilin G

Answer 16

1. Streptokokne infekcije
2. Pneumokokne infekcije
3. Stafilokokne infekcije koje ne proizvode penicilinaze
4. Meningokokne infekcije
5. Anaerobne infekcije i infekcije klostridijama
6. Difterija
7. Sifilis
8. Lajmska bolest

Question 17

Na koji način se penicilini najčešće primenjuju?

Answer 17

Najčešće se primenjuju intravenski, kako bi se izbegli neželjeni efekti intramuskularne primene

Question 18

Kako se penicilini otporni prema penicilinazama drugačije nazivaju i kako se primenjuju?

Answer 18

Nazivaju se i antistafilokokni penicilini a primenjuju se oralno i najbolje se resorbuju na prazan želudac

Question 19

Koje su indikacije za peniciline otporne na penicilinaze?

Answer 19

JEDINA INDIKACIJA je infekcija strafilokokama koje produkuju penicilinaze. U infekcijama stafilokokama se ne primenjuju lekovi ove grupe jer oni sami po sebi indukuju stvaranje penicilinaze, a što može dovesti do stvaranja rezistencije

Question 20

Koji se penicilini otporni na penicilinaze koriste za blage, a koji za teže infekcije?

Answer 20

Blage i lokalizovane: dikloksacilin, kloksacilin, oksacilin
Teže: oksacilin, nafcilin
Meticilin je izbačen iz upotrebe zbog svoje nefrotoksičnosti

Question 21

Prednosti penicilina širokog spektra delovanja?

Answer 21

1. Deluju na G- bakterije
2. Otpirni na delovanje HCl
   I oni, kao i penicilin G, su osetljivi na delovanje penicilinaze

Question 22

Karakteristike ampicilina

Answer 22

-penicilin sa širokim spektrom delovanja (deluje i kao hloramfenikol i kao tretraciklini)
-acidorezistentan je pa se može primenjivati i oralno i parenteralno
-najveća koncentracija je u jetri i bubrezima
-kincentracija u žuči je 40x veća nego u plazmi
-putem žuči dispeva u GIT odakle se resorbuje (enterohepatična cirkulacija) - pogodno za infekcije enterobakterijama
-deluje i na G+ i na G-

Question 23

Lekovi koji oslobađaju ampicilin

Answer 23

Pivamcilin
Metamcilin
Talamcilin
Bekamcilin
(Bakamu je Talično da pije Pivo pred Meč)

Question 24

Karakteristike amoksicilina

Answer 24

-sličan kao ampicilin
-primenjuje se i oralno i parenteralno
-postiže se mnogi veća koncentracija u krvi nego kada se primeni ista doza ampicilina
-izlučuje se u mleku

Question 25

Koje su glavne indikacije za ampicilin i amoksicilin?

Answer 25

1. Sinuzitis
2. Otitis
3. Infekcije donjih respiratornih puteva
4. Urinarne infekcije

Question 26

Koji se lekivi koriste kod meningitisa izazvanog H. influenzae, S. pneumoniae, N. meningitidis?

Answer 26

Ampicilin u kombinaciji sa cefalosporinom III generacije

Question 27

Neželjena dejstva ampicilina?

Answer 27

Dijareja
Gastroenteritis
Mamulopapulozna ospa

Question 28

Koji lekovi pripadaju karboksipenicilinima?

Answer 28

Karbencilin
Tikarcilin
Karboksipenicilin
Deluju na Pseudiminas aeruginosa

Question 29

Koji lekovi pripadaju ureidopenicilinima?

Answer 29

Piperacilin
Mezlocilin
Azlocilin
Deluju na Klebsiella

Question 30

Koji su inhibitori beta laktamaze

Answer 30

Klavulonska kiselina
Tazobaktam
Sulbaktam

Question 31

Kako se inhibitori beta laktamaza kombinuju sa drugim antibioticima?

Answer 31

Klavulonska kiselina + amoksicilin
Sulbaktam + ampicilin
Tazobaktam + piperacilin