Penicilini Flashcards
Hemijski sastav penicilina
6-amino-penicilinska kiselina koja se sastoji iz beta laktamskog i tiazolidinskog prstena.
Nosilac antibakterijske aktivnosti je beta laktanski prsten. Kada se ovaj prsten razgradi pod dejstvon laktamaza, penicilin gubi antibakterijsko dejstvo
U koje se grupe dele penicilini?
- Benzilpenicilin i srodni penicilini (G penicilin)
- Penicilini otporni na penicilinazu
- Penicilini proširenog spektra delovanja
Koji penicilini su rezistentni na HCl?
Penicilin V
Amoksicilin
Dikloksacilin
Mehanizam delovanja beta laktamskih antibiotika (penicilini, cefalosporini)
Sprečavaju sintezu ćelijskog zida
1. Penicilin se vezuje za PBP (peniciline biding protein)
2. Inhibicija enzima odgovornog za transpeptidaciju peptidoglikana
3. Aktivacija autolotičkih enzimq ćelijskog zida
Kada penicilini deluju baktericidno?
Baktericidno dejstvo penicilina se ispoljava samo na bakterijama koje se aktivno RAZMNOŽAVAJU
Kako bakterije ostvaruju rezistenciju prema penicilinima?
- Sinteza beta laktamaza (penicilinaza i cefalosporinaza) koje razgrađuju beta laktamski prsten. Karbapenemi rezistentniji od ostalih beta laktamskih antibiotika
- Modifikacija PBP koji pokazuje manji afinitet za penicilin
- Poremećaj prodiranja do PBP-a najčešći uzrok kod G- bakterija
- Efluks pumpa koja izbacuje peniciline iz ćelije (G- bakt)
Podela benzilpenicilina i njihove karakteristike
- Parenteralni preparati (penicilin G)
- Depo preparati (prokain-benzilpenicilin, benzatin-benzilpenicilin, benzilpenicilin+prokain-benzilpenicilin)
- Oralni preparati (penicilin V, propicilin, feneticilin)
Dobri su u terapiji G+ bakterija, slabije deluju na G- i osetljivi su na penicilinaze
Koji lekovi pripadaju penicilinima otpornim na penicilinaze i koje su njihive karakteristike?
- Dikloksacilin
- Kloksacilin
- Oksacilin
- Meticilin
- Nafcilin
Dobri su terapiji Staphylococca koje produkuju penicilinaze. Slabije deluju na ostale G+ bakterije, dok na G- bakt ne deluju
Koji su penicilini proširenog spektra delovanja i njihove karakteristike?
- Aminopenicilini
- Karboskipenicilini
- Ureidopenicilini
Slični su penicilinu G, ali bolje deluju na G- bakterije, rezistentnije su na HCl
Kakvi dejstvo imaju benzil penicilini?
Baktericidno dejstvo sa minimalnom toksičnošću
Na koje bakt benzilpenicilini jače deluju, a na koje slabije?
Deluju dobro na: Streptococcae, Pneumococcae, Clostridiae, Meningococae, Treponema pallidum, B. anthracis,
a slabije deluju na Staphylococcae
Koliko traje delovanje banzatin penicilina, a koliko prokain-penicilina?
Benzatin-penicilin deluje 10 dana, a prokain-penicilin deluje 12-24h
Kako se može blokirati dejstvo sekrecija penicilina iz tubula bubrega?
Primenom probenecida
Koji sve oblici benzilpenicilina postoje?
- Alkalne soli - brzo postizanje visokih konce tracija penicilina za uspešno lečenje manje osetljivih klica, posebno u stanjima kada je odbrambena moć organizma smanjena. Velike koncentracije mogu prouzrokovati epileptiformne napade i poremećaj svesti
- Depo penicilini - koriste se kod inflekcija koje se mogu savladati i manjin dozama benzilpenicilina
- Suspenzija - nerastvorljive soli benzilpenicilina u vodi i koristi se u prifilaksi recidiva reumatjse groznice
Koje su indikacine za primenu oralnih penicilina?
Blage i umerene infekcije streptokokama, pre svega grupe A
Indikacije za penicilin G
- Streptokokne infekcije
- Pneumokokne infekcije
- Stafilokokne infekcije koje ne proizvode penicilinaze
- Meningokokne infekcije
- Anaerobne infekcije i infekcije klostridijama
- Difterija
- Sifilis
- Lajmska bolest
Na koji način se penicilini najčešće primenjuju?
Najčešće se primenjuju intravenski, kako bi se izbegli neželjeni efekti intramuskularne primene
Kako se penicilini otporni prema penicilinazama drugačije nazivaju i kako se primenjuju?
Nazivaju se i antistafilokokni penicilini a primenjuju se oralno i najbolje se resorbuju na prazan želudac
Koje su indikacije za peniciline otporne na penicilinaze?
JEDINA INDIKACIJA je infekcija strafilokokama koje produkuju penicilinaze. U infekcijama stafilokokama se ne primenjuju lekovi ove grupe jer oni sami po sebi indukuju stvaranje penicilinaze, a što može dovesti do stvaranja rezistencije
Koji se penicilini otporni na penicilinaze koriste za blage, a koji za teže infekcije?
Blage i lokalizovane: dikloksacilin, kloksacilin, oksacilin
Teže: oksacilin, nafcilin
Meticilin je izbačen iz upotrebe zbog svoje nefrotoksičnosti
Prednosti penicilina širokog spektra delovanja?
- Deluju na G- bakterije
- Otpirni na delovanje HCl
I oni, kao i penicilin G, su osetljivi na delovanje penicilinaze
Karakteristike ampicilina
-penicilin sa širokim spektrom delovanja (deluje i kao hloramfenikol i kao tretraciklini)
-acidorezistentan je pa se može primenjivati i oralno i parenteralno
-najveća koncentracija je u jetri i bubrezima
-kincentracija u žuči je 40x veća nego u plazmi
-putem žuči dispeva u GIT odakle se resorbuje (enterohepatična cirkulacija) - pogodno za infekcije enterobakterijama
-deluje i na G+ i na G-
Lekovi koji oslobađaju ampicilin
Pivamcilin
Metamcilin
Talamcilin
Bekamcilin
(Bakamu je Talično da pije Pivo pred Meč)
Karakteristike amoksicilina
-sličan kao ampicilin
-primenjuje se i oralno i parenteralno
-postiže se mnogi veća koncentracija u krvi nego kada se primeni ista doza ampicilina
-izlučuje se u mleku
