Antiepileptici Flashcards

1
Q

Koji sve tipovi epilepsije postoje?

A

Parcijalna
Kompleksna parcijalna
Parcijalna sa sekundarnom generalizacijom
Generalizovana (grand mal)
Absent napadi (petit mal)
Toničko mioklonički

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Kako nastaje epilepsija?

A

Više grupa neurona u CNS se spontano pali i šalje akcione potencijale. Te grupe se nazivaju FOKUSI. Generalizovani napadi nastaju ukoliko se fokusi nalaze u retikularnoj formaciji. Ukoliko se jave lokalizovano u motornoj kori nastaju parcijalni napadi. Ukoliko se prošire na celu hemisferu, onda nastaju JECKSONOVI NAPADI (napadi u jednoj grupi mišića ili u jednoj polovini tela)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Koje grupe lekova se koriste u terapiji epilepsije?

A

Barbiturati
Hidantoini (fenitoin)
Oksazolidini (trimetadion, parametadion)
Sukcinimidi (etosukaimid, fensuksimid)
Acetilureje
Benzodiazepini (diazepam, klonazepam)
Karbamazepin
Na-valproat

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Farmakokinetika antiepileptika

A

Uglavnom se dobro resorbuju u GITu, ali se slabije vezuju za proteine krvne plazme osim FENITOIN, KARBAMAZEPINA I NA-VALPROATA.
Fenobarbiton, karbamazepin i fenitoin INDUKUJU mikrozomalne enzime

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Koji lekovi se koriste u terapiji grand mal i parcijalnih napada?

A

Fenitoin
Karbamazepin
Okskarbazepin
Fenobarbiton i Primidon
Vigabatrin
Felbamat i Gabapentin
Lamotrigin
Topiraman
Tiagabin
Zonisamid

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Kako deluje fenitoin?

A

Sprečava repetativno paljenje akcionih potencijala blokirajući otvaranje Na kanala PRI TERAPIJSKOJ DOZI. Fenitoin takođe potencira i GABA-ergičku transmisiju povećavajući broj receptora za GABU i smanjujući njeno preuzimanje

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Farmakokinetika fenitoina

A

Dobro se resorbuje.
Većin delom 80% se vezuje za albumine krvne plazme. Sulfonamidi, acetilsalicilna kiselina, oralni antidijabetici, triciklični antidepresivi istiskuju fenitoin sa albumina i prouzrokuju neželjene efekte.
Indukuju mikrozomalne enzime, pa je metabolizam ubrzan. IZONIAZID inhibira metabolisanje fenitoina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Koji su neželjeni efekti fenitoina?

A

Diplopija
Nistagmus
Ataksija
Hiperplazija gingive
Neuropatija
Poremećen metabolizam vit D (osteomalacija i osteoporoza)
NE IZAZIVA SEDACIJU

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Kako deluje KARBAMAZEPIN?

A

Blokira Na kanale i izaziva hiperpolarizaciju. Inhibiše oslobađanje i preuzimanje noradrenalina
NE DELUJE na GABA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Farmakokinetika karbamazepina

A

-dobro se resorbuje
-vezuje se za proteine krvne plazme (70%)
-induktor je mikrozomalnih enzima (postepeno povećavati dozu)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Indikacije za uzimanje karbamazepina

A

Grand mal (toničko klonički napadi)
Parcijalni napadi
Vagusna i glosofaringealna nauropatija (V i IX)
Apatinencijalni sindrom kod alkoholizma

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Koji su neželjeni efekti karbamazepina?

A

Diplopija
Ataksija
Somnolencija
Krvna diskrazija
Aplastična anemija
Agranulocitoza

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Koje su karakteristike okskarbazepina?

A

Okskarbazepin je derivat karbamazepina i metaboliše se u jetri u 10-hidro derivat koji je aktivna supstanca. Delovanje ovog leka je slabije od karbamazepina, pa je potrebno uzimati veće doze

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Mehanizam delovanja fenobarbitona u terapiji epilepsije

A
  1. Blokira Na kanale TEK PRI VIŠIM DOZAMA
  2. Blokira Ca kanale L i N tipa
  3. Inhibira ekscitatorno delovanje glutamata preko K i AMPA receptora
  4. Potencira delovanje GABE
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Neželjeni efekti fenobarbitona

A
  1. Ataksija
  2. Indukcija mikrozomalnih enzima
  3. Somnolencija
  4. Poremećaj kalciferola (rahitis i osteomalacija)
  5. Magaloblasna anemija
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Kako deluje VIGABATRIN i koji su neželjeni efekti?

A

Vigabatrin se primenjuje kod parcijalnih napada i on blokira GABA transaminazu. Neželjeni efekti su:
1.postanost
2.vrtoglavica
3.povećanje telesne mase
4.intraneuralni edem

17
Q

Karakteristike FELBAMATA I GABAPENTINA

A

Felbamat ima brzo delovanje, ali prouzrokuje aplastičnu anemiju.
Gabapentin je molekul GABE koji ima vezan cikloheksanski prstn i to mu omogućava da prođe hematoencefalnu barijeru. Neželjeni efekti gabapentina su:
1. Vrtoglavica
2. Somnolencija
3. Ataksija

18
Q

Karakterisitke LAMOTRIGINA

A

Lamotrigin ima ANTIFOLATNO DEJSTVO i blokira Na kanale. Uglavnom ide kao dodatna terapija. Neželjeni efekti su:
1. Vrtoglavica
2. Somnolencija
3. Diplopija
4. Nauzeja
5. Ospe

19
Q

Mehanizam delovanja TOPIRAMATA?

A
  1. Blokira Na kanale
  2. Potencira delovanje GABA
  3. Inhibira delovanje glutamata preko AMPA receptora
20
Q

Indikacije za topiramat

A
  1. Generalizivani napadi
  2. Parcijalni napadi
  3. Petit mal napadi
21
Q

Koji je glavni uzrok za prekidanje terapije topiramatom?

A

Miopija sa glaukomom

22
Q

Kako deluje tiagabin?

A

On inhibira GAT1 transporetere. Ovi transporteri imaju ulogu u preuzimanju GABA. Pa njihovom inhibicijom se povećava koncentracije GABE

23
Q

Kako deluje ZONISAMID?

A

Deluje na Ca truje T-tipa i inhibira Na kanale

24
Q

Koji lekovi se koriste kod petit mal napada?

A

Etosuksimid i fensuksimid (sukcinimidi)
Na valproat
Trimetadion/parametadion (oksazolidini)

25
Q

Mehanizam delovanja ETOSUKSIMIDA?

A

Etosuksimid blokira kalcijumske T-kanale koji su odgovorni za stvaranje fokusa u talamusu i zbog kojih nastaju petit mal napadi

26
Q

Farmakokinetika etosuksimida?

A

Dobro se resorbuje
-ne vezuje se za proteine krvne plazme

27
Q

Neželjeni efekti etosuksimida

A

Bol u želucu
Nauzeja
Povraćanje

28
Q

Mehanizam delovanja Na-valproata

A
  1. Inhibira GABA transaminazu
  2. Agonista GABA postsinaptičkih receptora
  3. Povećava propustljivost membrane za K
  4. Izaziva acidozu i povećanje koncentracije glikogena u mozgu, što zančajno zaustavlja napad
29
Q

Farmakokinetika Na-valproata

A

Dobro se resorbuju i vezuju se za proteine krvne plazme (90%)

30
Q

Indikacije za Na-valproat

A

Petit mal
Mioklonički napadi

31
Q

Neželjeni efekti Na-valrpoata

A

Opadanja kose
Somnolencija
Povećanje telesne mase
Oštećenje jetre i trombocitopenija
Kod beba: SPINA BIFIDA, orofacijalne malformacije

32
Q

Interakcije Na vaproata sa drugim antiepilepticima

A

-Istiskuje fenitoin sa albumina
-inhibiše metabolizam fenitoina, karbamazepina, fenibarbitona i etosuksimida

33
Q

Koji su neželjeni efekti oksazolidina?

A

Fotofobija

34
Q

Šta se dešava ukoliko se naglo prekine sa uzimanjem fenitoina?

A

Status ephileticus

35
Q

Za koje proteine se vezuje fenitoin i šta otežava?

A

Vezuje se za tireoglobulin vezujući protein (TBP). Otežava merenje funkcije štitne žlezde