Antiepileptici Flashcards
Koji sve tipovi epilepsije postoje?
Parcijalna
Kompleksna parcijalna
Parcijalna sa sekundarnom generalizacijom
Generalizovana (grand mal)
Absent napadi (petit mal)
Toničko mioklonički
Kako nastaje epilepsija?
Više grupa neurona u CNS se spontano pali i šalje akcione potencijale. Te grupe se nazivaju FOKUSI. Generalizovani napadi nastaju ukoliko se fokusi nalaze u retikularnoj formaciji. Ukoliko se jave lokalizovano u motornoj kori nastaju parcijalni napadi. Ukoliko se prošire na celu hemisferu, onda nastaju JECKSONOVI NAPADI (napadi u jednoj grupi mišića ili u jednoj polovini tela)
Koje grupe lekova se koriste u terapiji epilepsije?
Barbiturati
Hidantoini (fenitoin)
Oksazolidini (trimetadion, parametadion)
Sukcinimidi (etosukaimid, fensuksimid)
Acetilureje
Benzodiazepini (diazepam, klonazepam)
Karbamazepin
Na-valproat
Farmakokinetika antiepileptika
Uglavnom se dobro resorbuju u GITu, ali se slabije vezuju za proteine krvne plazme osim FENITOIN, KARBAMAZEPINA I NA-VALPROATA.
Fenobarbiton, karbamazepin i fenitoin INDUKUJU mikrozomalne enzime
Koji lekovi se koriste u terapiji grand mal i parcijalnih napada?
Fenitoin
Karbamazepin
Okskarbazepin
Fenobarbiton i Primidon
Vigabatrin
Felbamat i Gabapentin
Lamotrigin
Topiraman
Tiagabin
Zonisamid
Kako deluje fenitoin?
Sprečava repetativno paljenje akcionih potencijala blokirajući otvaranje Na kanala PRI TERAPIJSKOJ DOZI. Fenitoin takođe potencira i GABA-ergičku transmisiju povećavajući broj receptora za GABU i smanjujući njeno preuzimanje
Farmakokinetika fenitoina
Dobro se resorbuje.
Većin delom 80% se vezuje za albumine krvne plazme. Sulfonamidi, acetilsalicilna kiselina, oralni antidijabetici, triciklični antidepresivi istiskuju fenitoin sa albumina i prouzrokuju neželjene efekte.
Indukuju mikrozomalne enzime, pa je metabolizam ubrzan. IZONIAZID inhibira metabolisanje fenitoina
Koji su neželjeni efekti fenitoina?
Diplopija
Nistagmus
Ataksija
Hiperplazija gingive
Neuropatija
Poremećen metabolizam vit D (osteomalacija i osteoporoza)
NE IZAZIVA SEDACIJU
Kako deluje KARBAMAZEPIN?
Blokira Na kanale i izaziva hiperpolarizaciju. Inhibiše oslobađanje i preuzimanje noradrenalina
NE DELUJE na GABA
Farmakokinetika karbamazepina
-dobro se resorbuje
-vezuje se za proteine krvne plazme (70%)
-induktor je mikrozomalnih enzima (postepeno povećavati dozu)
Indikacije za uzimanje karbamazepina
Grand mal (toničko klonički napadi)
Parcijalni napadi
Vagusna i glosofaringealna nauropatija (V i IX)
Apatinencijalni sindrom kod alkoholizma
Koji su neželjeni efekti karbamazepina?
Diplopija
Ataksija
Somnolencija
Krvna diskrazija
Aplastična anemija
Agranulocitoza
Koje su karakteristike okskarbazepina?
Okskarbazepin je derivat karbamazepina i metaboliše se u jetri u 10-hidro derivat koji je aktivna supstanca. Delovanje ovog leka je slabije od karbamazepina, pa je potrebno uzimati veće doze
Mehanizam delovanja fenobarbitona u terapiji epilepsije
- Blokira Na kanale TEK PRI VIŠIM DOZAMA
- Blokira Ca kanale L i N tipa
- Inhibira ekscitatorno delovanje glutamata preko K i AMPA receptora
- Potencira delovanje GABE
Neželjeni efekti fenobarbitona
- Ataksija
- Indukcija mikrozomalnih enzima
- Somnolencija
- Poremećaj kalciferola (rahitis i osteomalacija)
- Magaloblasna anemija