Antiretrovirusni lekovi Flashcards
U koje se grupe dele antiretrovirusni lekovi?
- Nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze
- Nukleotidni inhibitori reverzne transkriptaze
- Nenukleozidni inhibitori revezne transkriptaze
- Inhibitori proteaze
- Inhibitori fuzije
Koji lekovi pripadaju grupi nukleozidnih inhibitora reverzne transkriptaze?
Zidovudin
Lamivudin
Stavudin
Didanozin
Zalcitabin
Abakavir
Koji lekovi pripadaju nukleotidnim inhibitorima reverzne transkriptaze?
Tenofovir
Koji lekovi pripadaju grupi nenukleozidnih inhibitora reverzne transkriptaze?
Nevirapin
Delavirdin
Efavirenz
Koji lekovi pripadaju grupi inhibitora proteaze?
Sakvinavir
Ritonavir
Indinavir
Nelfinavir
Amprenavir
Koji lekovi pripadaju grupi inhibitora fuzije?
Enfuvirtid (enfuzi u virus)
Kako deluju nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze (RT)?
Oni su strukturno identični nukleotidima koji se normalno ugrađuju u DNK. Međutim, kada dođu u kontakt sa RT inhibiraju je
Karakteristike zidovudina
-primenjuje se oralno, dobro se resorbuje i nalazi se i u likvoru
-neophodna trifosforilacija za aktivaciju
-može se koristiti i profilaktički kod seropozitivnih, ali asimptomatskih osoba
-neželjeni efekti: glavobolja, nemir, nesanica, ospe, supresija kostne srži
-lekovi koji se metabolišu u jetri (benzodiazepini, cimetidin, metadon, sulfonamidi) povećavaju tokšičnost zidovudina
Karakteristike didanozina
-derivat adenozina, aktivan u fosforilisanom obliku
-koriste se puferovani oblici, zbog bolje biološke raspoloživosti
-ređe se koristi kao monoterapija, češće u kombinaciji sa zidovudinom
-neželjeni efekti: pankreatitis, periferna neuropatija, hepatotoksičnost, napad gihta
Karakteristike lamivudina
-aktivacija: trifosforilacija
-kombinuje se sa zidovudinom, kako bi se izbegla rezistencija
-ukoliko virus postane rezistentan prema lamivudinu, onda postaje osetljiv prema zidovudinu
-kod poodmakle HIV infekcije
-neželjeni efekti: GIT, CNS (glavobolja, nesanica…)
Karakteristike zalcitabina?
-aktivacija: trifosforilacija
-neželjeni efekti: pankreatitis, periferna neuroparija, glavobolja, nauzeja –> slični kao kod didanozina
Karakteristike stavudina
-timidinski derivat, aktiviše se trifosforilacijom
-neželjeni efekti: pankreatitis, neuropatija, hepatotoksičnost, artralgija
Karakteristike abakavira
-aktivniji od ostalih lekova iz ove grupe
-neželjeni efekti: preosetljivost, hiperglikemija, laktična acidoza, pankreatitis
Karakteristike tenofovira
-analog adenozina
-postoji unakrsna rezistencija kod pacijenata koji su ranije lečeni zidovudinom, zato se često kombinuje sa drugim lekovima
-neželjeni efekti: GIT (dijareja, povraćanje, flatulencija),
Karakteristike tenofovira
-analog adenozina
-postoji unakrsna rezistencija kod pacijenata koji su ranije lečeni zidovudinom, zato se često kombinuje sa drugim lekovima
-neželjeni efekti: GIT (dijareja, povraćanje, flatulencija)