Adrenergički lekovi Flashcards
Koje su glavne grupe adrenergičkih lekova?
Kateholamini
Adrenergički vazokonstriktori
Adrenergički bronhodilatatori
Adrenergički stimulatori CNSa
Kako deluju adrenergički lekovi?
- Direktno (vezivanjem za adrenergičke receptore)
- Indirektno (povećavaju oslobađanje kateholamina iz nervnog završetka)
Karakteristike alfa1 receptora (lokalizacija, mehanizam delovanja, agonisti i antagonisti)
Alfa1 receptori se nalaze u većini vaskularnih glatkih mišića, m. dilatator pupillae, piloerektilni mišić. Ovaj receptor povećava intracelularnu koncentraciju Ca i dovodi do kontrakcije mišićnih ćelija. Postoje 2 podtipa alfa1 recpetora:
1) alfa1A, alfa 1B - srce, neokorteks, bubreg, vas deferens
2) alfa1B - slezina, jetra
Agonisti - FENILEFRIN, METOKASMIN
Antagonisti - PRAZOSIN, FENOKSIBENZAMIN
Karakteristike alfa2 receptora (lokalizacija, mehanizam delovanja, agonisti i antagonisti)
Alfa2 receptori se nalaze na presinaptičkim nervnim završecima, trombocitima i lipocitima. Glavni mehanizam delovanja je smanjenje koncentracije cAMPa u ćeliji. Aktivacijom ovih receptora dolazi do smanjenoj oslobađanja niradrenalina, agregacije trombocita i izostanak lipolize.
Agonisti - KLONIDIN
Antagonisti - JOHIMBIN, TOLAZOLIN
Gde su lokalizovani beta receptori?
Beta1 - srce
Beta2 - glatki mišići bronhija, uterusa, krvnih sudova, skeletni mišići, jetra
Beta3 - lipociti
U odnosu na beta receptore, kako deluju izoprenalin i orciprenalin, a kako terbutalin salbutamol, fenoterol?
Izoprenalin i orciprenalin deluju podjednako na beta1 i na beta2 receptore, dok su terbutalin, fenoterol, salbutamol selektivni agonisti beta2 receptora
Kako deluju adrenalin i noradrenalin po sistemima?
1) KVS - noradrenalin povećava perifernu vaskularnu rezistenciju pq dovodi do hipertenzije (alfa1), dok adrenalin ubrzava rad srca i povećava ejekcionu frakciju (beta1)
2) Bronhije - adrenalin izaziva bronhodilataciju (beta2)
3) Oko - midrijaza i smanjenje intraokularnog pritiska (alfa receptori, dok aktivacija beta receptora dovode do povećanja intraokularnog pritiska, pa se alfa agonisti i beta blokatori (timolol) koriste u terapiji glaukoma
4) Metabolizam - aktivacija alfa receptora inhibira lipolizu i glikogenolizu, a aktivacija beta receptora indukuje lipolizu i glikogenolizu
GIT - smanjuju motilitet creva i sekreciju žlezda, ejakulacija
Urinarni - kontinencija urina
Edokrini - beta receptori indukuju sekreciju insulina (cAMP ^) dok alfa2 inhibiraju oslobađanje insulina (cAMP se smanjuje)
Indikacije za kateholamine?
Astma
HOBP
Alergijske reakcije (anafilaktički šok) i angionurotički edem
Hipotenzija
Lokalna vazokonstrikcija
Adam Stokesov sindrom
Glaukom (dipivefrin, apraklonidin)
Delovanje dopamina na receptore (receptor - dejstvo - antidot)
Alfa - hipertenzija - fentolamin
Beta - tahikardija - propranolol
D - vazodilatacija renalnih, mezenteričnih, koronarnih i intracerebralnih krvnih sudova - haloperidol, fenotiazini
Indikacije za uzimanje dopamina
Traumatski, kardiogeni, endotoksični šok
Koji lekovi pripadaju adrenergičkim vazokonstriktorima?
Efedrin
Fenileferin
Metoksamin
Metaraminol
Nafazolin
Ksilometazolin
Oksimetazolin
Karakteristike efedrina
-deluje i na direktan i na indirektan način
-efekti efedrina se blokiraju davanjem RESORPINA
-oralnom primenom se postižu sistemski efekti identični delovanju adrenalina
-u obliku rastvora koristi se za rinofaringitis i u astmi, između napada
-neželjeni efekti: tahikardija, nesanica, retencija mokrače
Karakteristike fenilefrina
-selektivni alfa1 agonist, deluje direktno
- primenjuje se u obliku rastvora kod rinofaringitisa, ali i u oftamologiji za izazivanje midrijaze
-neželjeni efekti: dugotrajna ishemija i reaktivni edem
Zašto je metoksamin pogodniji za korišćenje?
Jer ima samo vazokontriktorno, a ne i kardiostimulatorno delovanje
Koji su neželjeni efekti nafazolina?
Pospanost, duboka koma, reaktivni otok sluznice i aritmije srce
Kako se kontroliše astma?
Davanjem bronhodilatatora i suprimiranjem zapaljenja
Kako se postiže bronhodilatacija?
Beta agonistima
Teofilinom
Antiholinergicima (ipratropium bromid)
Stabilizatorima mastocita
Koji su selektivni beta2 agonisti?
Salbutamol
Terbutalin
Fenoterol
Salmeterol
Bitolterol
Frormoterol
Prokaterol
Izoetarin
Koji je neselektivni beta agonist?
Izoprenalin
Koji lekovi pripadaju rezorcinolima?
Orciprenalin
Terbutalin
Fenoterol