Adrenergički lekovi Flashcards

1
Q

Koje su glavne grupe adrenergičkih lekova?

A

Kateholamini
Adrenergički vazokonstriktori
Adrenergički bronhodilatatori
Adrenergički stimulatori CNSa

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Kako deluju adrenergički lekovi?

A
  1. Direktno (vezivanjem za adrenergičke receptore)
  2. Indirektno (povećavaju oslobađanje kateholamina iz nervnog završetka)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Karakteristike alfa1 receptora (lokalizacija, mehanizam delovanja, agonisti i antagonisti)

A

Alfa1 receptori se nalaze u većini vaskularnih glatkih mišića, m. dilatator pupillae, piloerektilni mišić. Ovaj receptor povećava intracelularnu koncentraciju Ca i dovodi do kontrakcije mišićnih ćelija. Postoje 2 podtipa alfa1 recpetora:
1) alfa1A, alfa 1B - srce, neokorteks, bubreg, vas deferens
2) alfa1B - slezina, jetra
Agonisti - FENILEFRIN, METOKASMIN
Antagonisti - PRAZOSIN, FENOKSIBENZAMIN

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Karakteristike alfa2 receptora (lokalizacija, mehanizam delovanja, agonisti i antagonisti)

A

Alfa2 receptori se nalaze na presinaptičkim nervnim završecima, trombocitima i lipocitima. Glavni mehanizam delovanja je smanjenje koncentracije cAMPa u ćeliji. Aktivacijom ovih receptora dolazi do smanjenoj oslobađanja niradrenalina, agregacije trombocita i izostanak lipolize.
Agonisti - KLONIDIN
Antagonisti - JOHIMBIN, TOLAZOLIN

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Gde su lokalizovani beta receptori?

A

Beta1 - srce
Beta2 - glatki mišići bronhija, uterusa, krvnih sudova, skeletni mišići, jetra
Beta3 - lipociti

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

U odnosu na beta receptore, kako deluju izoprenalin i orciprenalin, a kako terbutalin salbutamol, fenoterol?

A

Izoprenalin i orciprenalin deluju podjednako na beta1 i na beta2 receptore, dok su terbutalin, fenoterol, salbutamol selektivni agonisti beta2 receptora

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Kako deluju adrenalin i noradrenalin po sistemima?

A

1) KVS - noradrenalin povećava perifernu vaskularnu rezistenciju pq dovodi do hipertenzije (alfa1), dok adrenalin ubrzava rad srca i povećava ejekcionu frakciju (beta1)
2) Bronhije - adrenalin izaziva bronhodilataciju (beta2)
3) Oko - midrijaza i smanjenje intraokularnog pritiska (alfa receptori, dok aktivacija beta receptora dovode do povećanja intraokularnog pritiska, pa se alfa agonisti i beta blokatori (timolol) koriste u terapiji glaukoma
4) Metabolizam - aktivacija alfa receptora inhibira lipolizu i glikogenolizu, a aktivacija beta receptora indukuje lipolizu i glikogenolizu
GIT - smanjuju motilitet creva i sekreciju žlezda, ejakulacija
Urinarni - kontinencija urina
Edokrini - beta receptori indukuju sekreciju insulina (cAMP ^) dok alfa2 inhibiraju oslobađanje insulina (cAMP se smanjuje)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Indikacije za kateholamine?

A

Astma
HOBP
Alergijske reakcije (anafilaktički šok) i angionurotički edem
Hipotenzija
Lokalna vazokonstrikcija
Adam Stokesov sindrom
Glaukom (dipivefrin, apraklonidin)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Delovanje dopamina na receptore (receptor - dejstvo - antidot)

A

Alfa - hipertenzija - fentolamin
Beta - tahikardija - propranolol
D - vazodilatacija renalnih, mezenteričnih, koronarnih i intracerebralnih krvnih sudova - haloperidol, fenotiazini

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Indikacije za uzimanje dopamina

A

Traumatski, kardiogeni, endotoksični šok

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Koji lekovi pripadaju adrenergičkim vazokonstriktorima?

A

Efedrin
Fenileferin
Metoksamin
Metaraminol
Nafazolin
Ksilometazolin
Oksimetazolin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Karakteristike efedrina

A

-deluje i na direktan i na indirektan način
-efekti efedrina se blokiraju davanjem RESORPINA
-oralnom primenom se postižu sistemski efekti identični delovanju adrenalina
-u obliku rastvora koristi se za rinofaringitis i u astmi, između napada
-neželjeni efekti: tahikardija, nesanica, retencija mokrače

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Karakteristike fenilefrina

A

-selektivni alfa1 agonist, deluje direktno
- primenjuje se u obliku rastvora kod rinofaringitisa, ali i u oftamologiji za izazivanje midrijaze
-neželjeni efekti: dugotrajna ishemija i reaktivni edem

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Zašto je metoksamin pogodniji za korišćenje?

A

Jer ima samo vazokontriktorno, a ne i kardiostimulatorno delovanje

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Koji su neželjeni efekti nafazolina?

A

Pospanost, duboka koma, reaktivni otok sluznice i aritmije srce

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Kako se kontroliše astma?

A

Davanjem bronhodilatatora i suprimiranjem zapaljenja

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Kako se postiže bronhodilatacija?

A

Beta agonistima
Teofilinom
Antiholinergicima (ipratropium bromid)
Stabilizatorima mastocita

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Koji su selektivni beta2 agonisti?

A

Salbutamol
Terbutalin
Fenoterol
Salmeterol
Bitolterol
Frormoterol
Prokaterol
Izoetarin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Koji je neselektivni beta agonist?

A

Izoprenalin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Koji lekovi pripadaju rezorcinolima?

A

Orciprenalin
Terbutalin
Fenoterol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Koji lekovi pripadaju saligeninima?

A

Salbutamol (albuterol)

22
Q

Kako se primenjuju derivati kateholamina u terapiji astme?

A

Isključivo u obliku aerosola, jer se posle oralne primene brzo razgrađuju. Pritom u krvi se razgrađuju pod dejstvom COMT, pa njihovo delovanje traje do 3 sata

23
Q

Šta će se desiti ako pacijenti udahnu inaktivirane kateholamine?

A

Sputum će im biti crvene boje zbog prisustva adrenohroma

24
Q

Koja je prednost rezorcinola i saligenina, u odnosu na derivate kateholamina?

A

Mogu se davati i oralno i parenteralno jer be podležu delovanju enzima i nisu supstrat za COMT

25
Q

Kako deluju beta agonisti i koji su efekti?

A

Beta agonisti povećavaju koncentraciju cAMP u ćeliji i smanjuju intracelularnu koncentraciju Ca.
Efekti su:
1. Bronhodilatacija
2. Povećan cilijarni klirens
3. Sprečavaju oslobađanje medijatora zapaljenja

26
Q

Kada se primenjuje adrenalin u lečenju astme?

A

Kod akutnog napada astme

27
Q

Koji su neželjeni efekti izoprenalina i zašto?

A

Tahikardija jer je neselektivni beta agonist i deluje na beta1 receptore

28
Q

Kako se primenjuju orciprenalin, terbutalin, fenoterol i salbutamol i koja je njihova pogodnost?

A

Oralno, parenteralno, preko aerosola. Mogu se koristiti i kod hiperreaktivnosti sluznice bronha

29
Q

Koji su beta agonisti sa produženim dejstvom?

A

Formaterol
Salmeterol
Bambuterol

30
Q

Koji su najčešći neželjeni efekti beta agonista?

A

Tremor (agonista beta2 receptora u skeletnim mišićima)
Tahikardija
Palpitacija
(Kada je neko zaljubljen ruke mu se tresu i srce bije kao ludo)

31
Q

Šta je teofilin po strukturi?

A

Dimetil ksantin. Iako je ksantin je razgrađuje se do mokraćne kiselina, pa nije kontraindikovan kod osoba sa gihtom

32
Q

Kako se dobija aminofilin?

A

Dobija se rastvaranjem teofilina u etildiaminu (EDA)

33
Q

Kakva je farmakokinetika teofilina?

A

Dobro se resorbuje iz GIT-a. Vezuje se za proteine krvne plazme. Metabolizuju se u jetri demetilacijom. Kod dece nedostaje ovaj enzim i onda se teofilin metiliše i nastaje kofein (trimetilksantin)

34
Q

Mehanizam delovanja teofilina?

A
  1. Inhibira fosfodiesteraze što povećava koncentraciju cAMP. Povećani cAMP smanjuje Ca i sprečava oslobađanje medijatora zapaljenja
  2. Inhibira receptore za adenozin
35
Q

Efekti delovanja teofilina po sistemima

A
  1. CNS - ekscitira, smanjuje budnost i povećava ozdržljivost, stimulacijom vitalnih centara ubrzava disanje i povećava pritisak
  2. KVS - direktnom stimulacijom na srce, izazivaju tahikardije i aritmije. Direktnim delovanjem na krvne sudove izazivaju vazodilataciju i hipotenziju
  3. Diureza - povećana
  4. Sekrecija žlezda - gastrična sekrecija je povećana
  5. Skeletni mišići - povećana je izometrijska kontrakcije što je od posebnog značaja kod osoba sa HOBP kojima je respiratorna muskulatura zamorena
36
Q

Koje su indikacije za uzimanje teofilina?

A
  1. Astma (status asthmaticus)
  2. HOBP (deluje i na respiratornu muskulaturu)
  3. Dispneja kod prevremeno rođenih beba
  4. Akutni edem pluća kada ne može sa se primeni MORFIN (povreda lobanje kada je već povećan intrakranijalni pritisak, jer morfin izaziva vazodilataciju). Tada se daju i brzi diuretici FUROSEMID
37
Q

Koji su neželjeni efekti teofilina?

A
  1. Tahikardija
  2. Hipotenzija
  3. Papitacije
  4. Aritmije
  5. Nesanice, tramor
38
Q

Gde je kontraindikovan teofilin?

A

Peptički uklus
Epilepsija (aminofilin)

39
Q

Šta je ipratropium bromid?

A

Ipratropium bromid je kvaternarni derivat atropina

40
Q

Kakva je farmakokinetika ipratropium bromida?

A

Slabo se resorbuje preko sluznica zbog kvaternarne strukture. Ne prodire ni hematoencefalnu barijeru za razliku od atropina

41
Q

Kako deluje ipratropium bromid?

A

Neselektivni je antagonista muskarinskih receptora (antiholinergik)

42
Q

Indikacije za uzimanje ipratropium bromida?

A

Astma
HOBP
NAJBOLJE JE PRIMENITI U KOMBINACIJI SA BETA AGONISTOM

43
Q

Koji lekovi spadaju u grupu stabilizatora mastocita?

A

Kromolin
Nedokromi
Ketotifen

44
Q

Kako deluju kromolin i nedokromil?

A

Oni su antitelo i ćelijski specifični lekovi. Sprečavaju ulazak Ca u ćeliju i na taj način sprečavaju oslobađanje medijatora zapaljenja. Utiču na kasne hloridne kanale

45
Q

Kako se primenjuju i koje su indikacije za kromolin i nedokromil?

A

Primenjuju se isključivo preho inhalatora. Indikacije su isključivo PROFILAKSA astmatičnih napada.
Ne koriste se kod akutnog napada astme

46
Q

Koji su neželjeni efekti kromolina i nedokromila?

A

Suvoća usta
Dermatitis
Miozitis
Gastroenteritis

47
Q

Gde se koristi ketotifen i koji je njegov mehanizam delovanja?

A

Koristi se u pedijatriji i on je blokator H1 receptora. Koristi se isključivo kao PROFILAKSA

48
Q

Koji se kortikosteroidi koriste u terapiji astme?

A

Beklometazon
Budesonid
Triamcinolon
Flunizolid

49
Q

Kako deluju kortikosteroidi u terapiji astme?

A

Indukuju sintezu LIPOMODULINA koji inhibira fosfolipazu A i sprečava stvaranje prostaglandina i leukotrijena
SMATRAJU SE LEKOVIMA PRVOG IZBORA

50
Q

Koji su antagonisti leukotrijena i način delovanja?

A

Zileuton (blokira 5-lipooksigenazu)
Zafirlukast/Montelukast (blokira receptor za leukotrijene)
Može se davati i oralno